Verapamiilvesinikkloriidil (Lahendus on / in)

Aktiivne materjal: Verapamil
Kui ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh blokaator
Kui CSF: 01.03.01
Tootja: ABBOTT GmbH & Co. KG (Saksamaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

2 ml – ampull (5) – pakkides papp.
2 ml – ampull (10) – pakkides papp.
2 ml – ampull (50) – pakkides papp.

KIRJELDUS TOIMEAINETEST.

Farmakoloogilise toime

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. See on antianginalnoe, antiarütmilist ja alaneb vererõhk.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (See vähendab toonust perifeersete arterite, PR). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, See on veresooni laiendava, negatiivne ino- ja chronotropism.

Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Farmakokineetika

При приеме внутрь абсорбируется более 90% annus. Valk siduv – 90%. Metaboliseeritakse “Esimene pass” maksa kaudu. Peamine metaboliit on Norverapamiili, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T_1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ei, при приеме повторных доз – 4.5-12 ei (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T_1/2 – umbes 4 m, конечный – 2-5 ei.

Выводится преимущественно почками и 9-16% läbi soolestiku.

Tunnistus

Angiin (Pinge, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), Paradoksaalne bronhospasm (sh. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), siinustahhükardiat, kodade tahhüarütmiale, kõrva- laperdus, Kodade enneaegse lööki, hüpertooniatõbi, Hüpertensiivne kriis (in / sissejuhatus), gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomüopaatia, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

Annustamine

Individuaalne. Toas täiskasvanutele – algannuses 40-80 mg 3 korda / päevas. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Lastele 6-14 aastat – 80-360 mg / päevas, kuni 6 aastat – 40-60 mg / päevas; manustamise sagedus – 3-4 korda / päevas.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (aeglaselt, kontrolli all vererõhku, Südame löögisagedus ja EKG). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 mg, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 s on 2.5-3.5 mg, 1-5 aastat – 2-3 mg, kuni 1 aasta – 0.75-2 mg. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 mg.

Maksimaalne annus: взрослым при приеме внутрь – 480 mg / päevas.

Kõrvalmõju

Südame-veresoonkonna süsteemi: bradükardia (vähem 50 u. / min), oluliselt vähenenud vererõhk, teket või süvenemist südamepuudulikkuse, tahhükardia; harva – angiin, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), arütmia (sh. мерцание и трепетание желудочков); Seoses kiire on / in – AV-блокада III степени, asistolija, kokkuvarisemine.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peapööritus, peavalu, minestamine, ängistus, letargia, väsimus, asteenia, unisus, depressioon, Ekstrapüramidaalsümptomite häired (ataksia, mask näoga, lohisev kõnnak, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, raskusi kaalujälgimise).

Alates seedesüsteemi: iiveldus, kõhukinnisus (harva – kõhulahtisus), giperplaziya õigus (angiostaxis, valu, tursed), suurenenud söögiisu, kasv maksa transaminaaside ja alkaalse fosfataasi.

Allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööve, näo punetus, multiformne erüteem eksudatiiv (sh. Stevens-Johnsoni sündroom).

Muu: kaalutõusu, harva – agranulotsütoos, günekomastia, hüperprolaktineemia, galaktorröad, artriit, транзиторная потеря зрения на фоне C_max, kopsuturse, тромбоцитопения бессимптомная, perifeersed tursed.

Vastunäidustused

Тяжелая артериальная гипотензия, AV-blokaad II ja III aste, синоатриальная блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), rasedus, imetamine, повышенная чувствительность к верапамилу.

Rasedus ja imetamine

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

Ettevaatust

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, bradükardia, тяжелом стенозе устья аорты, Kroonilise südamepuudulikkuse, Kerge kuni mõõduka hüpotensioon, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, maksa ja/või neerude rike, Eakatel patsientidel, lastel ja noorukitel vanuses alla 18 aastat (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (unisus, peapööritus), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Ravimite koostoimed

Kuigi kasutamine antihüpertensiivsete ravimite (vazodilatatorami, Tiasiiddiureetikume, AKE inhibiitorite) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

Lubades kasutada beetablokaatoreid, antiarütmikumid, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-blokaadi, выраженной артериальной гипотензии, Südamepuudulikkus, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, bradükardia, asequence, AV блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, lovastatiini ja simvastatiini, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, ilmselt, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, raske bradükardia.

Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C_max и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

In taotluse fenütoiini, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.