GADOVIST'I

Aktiivne materjal: gadobutroolile
Kui ATH: V08CA09
CCF: Контрастный диагностический препарат для магнитной резонансной томографии
ICD-10 koodid (tunnistus): Z03
Kui CSF: 30.01.02
Tootja: Bayer Schering PHARMA AG (Saksamaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Lahendus on / in 1 mg / ml selge, свободный от посторонних включений.

Abiained: натрия калкобутрол, trometamoolist, хлористоводородная кислота 0.1M, vesi d / ja.

15 ml – pudelid (1) – pakkides papp.
7.5 ml – шприцы стеклянные (1) – контейнеры (1) – pakkides papp.
7.5 ml – шприцы стеклянные (1) – контейнеры (5) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Парамагнитный контрастный препарат для магнитно-резонансной визуализации (МРВ).

Kontrastainena on tingitud toimeaine gadobutroolile, который представляет собой нейтральный комплекс гадолиния (III) с макроциклическим лигандом – дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной кислотой (butrolom).

При использовании Т2*-взвешенных импульсных последовательностей индукция локальной негомогенности магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадолиния при его высокой концентрации (болюсном введении) приводит к изменению сигнала от тканей (kontrastset mõju).

Gadobutroolile isegi madalatel kontsentratsioonidel põhjustab suure lühenemise relaksatsiooniajale. Способность изменять время релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при рН=7 и температуре 40°C, See on umbes kvantitatiivselt 5.6 л/ммоль × с и 6.5 л/ммоль × с соответственно. Способность влиять на время релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля.

Введение Гадовиста^® позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получаемыми при обычной МРВ, piirkondades, kus läbilaskvus BBB või selle puudumine, kaasa rikkumise perfusiooni või suurendada ekstratsellulaarse ruumi, näiteks juhul primaarsete kasvajate, põletikuliste ja demüelinisatsioonihaiguste.

Гадовист^® не активирует систему комплемента, ning seetõttu tõenäosust anafülaktilised reaktsioonid on väga madal.

Не обнаружено связывания гадобутрола какими-либо белками или ингибирования им активности ферментов.

Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния Гадовиста^® на общее самочувствие, ja maksafunktsiooni, neerude ja südame-veresoonkonna.

Farmakokineetika

Фармакокинетика гадобутрола сходна с фармакокинетикой других высокогидрофильных биологически инертных веществ, neerude kaudu (nt, маннитола или инулина).

farmakokineetilised parameetrid isiklikult on võrdeline kiiritusdoosid gadobutrola.

Jaotus

Kasutusele / jaotub gadobutrool kiiresti ekstratsellulaarses ruumis ja väljutatakse muutumatul kujul neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni.

See seondub plasmavalkudega.

Mahaarvamine

Экстраренальное выведение препарата настолько незначительно, mida ei ole võimalik arvesse võtta.

Kui gadobutroolile annus ei ületa 0.4 mmol / kg kehakaalu, после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации и его уровень в плазме уменьшается с T_1/2 1.81 ei (1.33-2.13 ei), mis vastab eritumine neerude. Annusega gadobutroolile 0.1 mmol / kg kehakaalu kohta via 2 мин после инъекции его уровень в плазме составлял 0.59 mmol / l, ja läbi 60 мин после инъекции – 0.3 mmol / l. Jooksul 2 h uriinieritust üle 50% manustatud annusest, ja 12 ч – более 90%. Kui manustatud annusest gadobutroolile 0.1 mmol / kg kehakaalu, то 100.3±2.6% этой дозы выводится из организма за 72 ei. Gadobutrooli renaalne kliirens tervetel indiviididel ulatub 1.1 kuni 1.7 мл/мин × кг; seega, see on võrreldav inuliini kliirens, On näitab soodustingimustel gadobutrola eritumist glomerulaarfiltratsiooni. Vähem 0.1% manustatud ravimist eritub väljaheites.

Метаболиты в плазме и моче не обнаруживаются.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

T_1/2 гадобутрола у пациентов с нарушением функции почек увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек гадобутрол полностью выводится с мочой в течение 72 ei. Patsientidel raskekujulise neerufunktsiooni kahjustusega 80% manustatud annusest eritub uriiniga 120 ei.

Tunnistus

— повышение контрастности при проведении МРВ области головы и позвоночника (краниальной и спинальной МРВ);

— повышение контрастности при проведении МРВ всего тела, sh. maks ja neerud;

— повышение контрастности при проведении магнитно-резонансной ангиографии.

Spinaalsete MRI

— проведение дифференциального диагноза между интра- ja luuüdivälist kasvajad;

- määratakse kindlaks piirid soliidtuumorid lülisambakanalisse ja määrav intramedullaarsesse kasvajate esinemist.

Гадовист^® обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению магнитно-резонансных контрастных средств в высоких дозах, nt, juhtudel, kui avastamis- või välistus lisa vigastuste võivad mõjutada ravi või meditsiinilise taktikat, samuti attomolaarses kahjustused ja visualiseerimine kahjustuste, kontrastiruemyh raske tavapäraste vahenditega.

Гадовист^® показан также для перфузионных исследований (diagnoosimisel insult, tunnustamine fokaaltserebraalisheemia ja kasvaja perfusiooni hindamine).

Annustamine

Soovitud annus manustatakse / booli. Проведение МРТ с повышенной контрастностью можно начинать сразу (вскоре после инъекции в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования). Optimaalne kontrasteerumine on üldiselt täheldatud umbes 15 мин после введения Гадовиста^® (See aeg sõltub omadused koekahjustuste ja milline). Tüüpiliselt Kõrge kontrastsusega hoitakse seni 45 мин после введения Гадовиста^®. При проведении МРТ следует соблюдать общие правила безопасности.

Kui kasutate kõik MRI kontrastained võivad olla ajutised kõrvaltoimed, iiveldus ja oksendamine. Seega, minimeerida riski oksendamine ja võimalik aspiratsiooni, пациент должен воздерживаться от приема пищи в течение 2 h enne testi.

При в/в введении контрастного средства больной (võib-olla) See peab olema lamavas asendis. После введения Гадовиста^® больной должен оставаться под врачебным контролем как минимум 30 m, alates, kuna kogemus kasutamise kontrastainetes, enamik täheldatud kõrvaltoimed sel perioodil.

Suhe uuringud kontrastsed sobivaimad skaneeriva T1-kaalutud impulssjärjestust. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуют применять Т2*-взвешенные импульсные последовательности.

Набирать Гадовист^® в обычный шприц следует только непосредственно перед проведением исследования. Не использованная в ходе одного исследования часть препарата должна быть уничтожена.

Выбирая режим дозирования для Täiskasvanud следует руководствоваться следующими правилами.

Доза препарата зависит от показаний. Однократное в/в введение Гадовиста^® 1 ммоль/мл в дозе 0.1 мл/кг массы тела обычно бывает достаточным. Максимальная доза Гадовиста^® on 0.3 ml / kg kehakaalu.

МРВ области головы и позвоночника (kaela ja lülisamba imaging)

Tavaliselt, достаточным является в/в введение Гадовиста^® annus 0.1 ml / kg kehakaalu (mis on samaväärne 0.1 mmol / kg kehakaalu). Если при этом остаются подозрения о наличии поражений или если необходима более точная информация о числе, summa ja ulatuse kohta, et arendada taktika ja ravi, то диагностическую эффективность исследования можно повысить путем дополнительного введения раствора Гадовиста^® annus 0.1-0.2 мл/кг массы тела в течение 30 мин после предыдущей инъекции.

Чтобы исключить метастазы или рецидив опухоли, вводят раствор Гадовиста^® annus 0.3 ml / kg kehakaalu, mis parandab tihti diagnostiline efektiivsus uuringud. See viitab kahjustuste nõrga veresoonte võrgustik, Madal rakuvälisesse ruumi või kombinatsiooni nendest teguritest, ja kasutamisega skaneerides suhteliselt vähem intensiivne T1-kaalutud pulssprogrammidest.

Kuni перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2*-взвешенные импульсные последовательности в комбинации с МРВ головного и спинного мозга для выявления объемных поражений или локальной ишемии при отсутствии предположений об объемных поражениях.

Teostada selles uuringus, on soovitatav kasutada pihusti; раствор Гадовиста^® manustada doosis 0.3 ml kohta 1 кг массы тела со скоростью 3-5 ml/s.

МРВ всего тела

Tavaliselt, достаточным является в/в введение Гадовиста^® (1 mg / ml) annus 0.1 ml / kg kehakaalu (mis on samaväärne 0.1 mmol / kg kehakaalu).

Magnetresonantsangiograafia

Одиночное поле обзора: доза Гадовиста^® on 0.1-0.15 mmol / kg kehakaalu. Пациентам с массой тела менее 75 kg ravimit süstitakse mahu 7.5 ml, patsientidel, kelle kehakaal 75 kg või rohkem – 10 ml.

Два и более поля обзора: доза Гадовиста^® on 0.2-0.3 mmol / kg kehakaalu. Пациентам с массой тела менее 75 kg ravimit süstitakse mahu 15 ml, patsientidel, kelle kehakaal 75 kg või rohkem – 20 ml.

Kõrvalmõju

При проведении клинических исследований Järgmisi kõrvaltoimeid täheldatud, связанные с применением препарата Гадовист^® (n=2900). В большинстве случаев побочные эффекты характеризовались слабой или умеренной интенсивностью.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: mõnikord (≥1 / 1000, <1/100) – peavalu, peapööritus, disgevziya, paresteesia; harva (<1/1000) – parosmija.

Alates seedesüsteemi: mõnikord (≥1 / 1000, <1/100) – iiveldus; harva (<1/1000) – oksendamine.

Südame-veresoonkonna süsteemi: mõnikord (≥1 / 1000, <1/100) – vasorelaktsiooni; harva (<1/1000) – hüpotoonia.

Hingamiselundeid: harva (<1/1000) – hingeldus.

Allergilised reaktsioonid: harva (<1/1000) – nõgestõbi, lööve, anafülaktiline reaktsioon. Возможно развитие отсроченных аллергических реакций (peale mõned tunnid või päevad).

Kohalikud reaktsioonid: mõnikord (≥1 / 1000, <1/100) – valu süstekohal, реакция в месте инъекции. Вследствие венепункции или введения контрастного препарата в месте инъекции возможно кратковременное слабое или умеренное ощущение холода, soojuse või valu. Случайное введение Гадовиста^® в околососудистые ткани может вызвать боль продолжительностью до нескольких минут.

Kõrvalmõjud, наблюдавшиеся в постмаркетинговых исследованиях

CNS: harva (<1/1000) – teadvuse kaotus, krambid.

Südame-veresoonkonna süsteemi: harva (<1/1000) – südameatakk, tahhükardia, kokkuvarisemine, loodete.

Hingamiselundeid: harva (<1/1000) – hingamispeetus, bronhospasm, tsüanoos, орофарингеальный отек, köha, ninakinnisus.

On osa organ visioon: harva (<1/1000) – konjunktiviidi, laugude.

Allergilised reaktsioonid: harva (<1/1000) – kõriturse, anafülaktiline šokk.

Nahareaktsioonidele: harva (<1/1000) – liighigistamine, sügelema, эritema.

Muu: tunne, soojus, üldine halb enesetunne.

Vastunäidustused

При применении по показаниям в рекомендуемых дозах абсолютных противопоказаний для применения Гадовиста^® pole saadaval.

Alates ettevaatust следует применять препарат при повышенной чувствительности к одному из компонентов препарата, при тяжелых нарушениях функции почек, raskete südame-veresoonkonna haiguste, при пониженном пороге судорожной готовности.

Достаточный клинический опыт применения Гадовиста^® у пациентов моложе 18 aastat ei ole.

Rasedus ja imetamine

Данные о применении гадобутрола при беременности отсутствуют. Гадовист^® не рекомендуется применять при беременности за исключением случаев крайней необходимости.

IN katseuuringutega на животных не выявлено эмбриотоксического или тератогенного действия Гадовиста^® в диагностических дозах. При исследовании гадобутрола в повторных дозах, только введение беременным животным в токсических дозах (превышающих диагностическую дозу в 8-17 aeg) вызывало задержку развития эмбрионов и их летальность, но не приводило к тератогенности.

До настоящего времени не изучена возможность проникновения гадобутрола в грудное молоко у человека. IN katseuuringutega avastatud, et Gadobutrooli minimaalses koguses (vähem 0.01% manustatud annusest) emapiima. Поэтому после введения Гадовиста^® грудное вскармливание должно быть прервано по меньшей мере на 24 ei.

Ettevaatust

У пациентов с известной повышенной чувствительностью к гадобутролу или другим компонентам препарата требуется особенно тщательная оценка соотношения риска и пользы применения Гадовиста^®.

Применение Гадовиста^® (как и других контрастных средств для в/в введения) может сопровождаться проявлениями повышенной чувствительности – анафилактоидными реакциями и другими проявлениями идиосинкразии, характеризующимися реакциями со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы или кожными реакциями, переходящими в тяжелые состояния, sh šokk. Большинство этих реакций развивается в течение 0.5-1 tundi pärast süstimist.

Риск развития реакций повышенной чувствительности выше в случаях предшествующей реакции на контрастное средство, бронхиальной астме и аллергических заболеваниях в анамнезе.

После проведения диагностической процедуры с Гадовистом^® (также как и после применения других контрастных средств), рекомендуется наблюдение за состоянием пациента.

При исследовании с применением Гадовиста^® (как и других контрастных средств для в/в введения) необходимо иметь лекарственные препараты и оснащение для проведения реанимационных мероприятий.

Patsiendid, получающие бета-адреноблокаторы, могут быть резистентны к препаратам, обладающим бета-адреностимулирующим действием, применяемым для лечения реакций повышенной чувствительности.

Перед назначением Гадовиста^® у всех пациентов необходимо исследовать функцию почек.

Следует особенно тщательно оценивать соотношение риск/польза применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку в подобных случаях выведение контрастного вещества замедлено. Rasketel juhtudel gadobutroolile tuleb eemaldada organismist hemodialüüsi. В отношении пациентов, которые на момент введения Гадовиста^® уже получают гемодиализ, следует рассмотреть целесообразность немедленного начала гемодиализа после введения Гадовиста^® с целью ускорения элиминации контрастного вещества. После трех курсов диализа из организма выводится примерно 98% гадобутрола.

Сообщалось о случаях развития нефрогенного системного фиброза в связи с введением гадолинийсодержащих контрастных средств пациентам с острой или хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (glomerulaarfiltratsiooni kiirus < 30 ml / min /1.73 m²); пациентам с острой почечной недостаточностью любой степени тяжести, вызванной печеночно-почечным синдромом, или в период до и после трансплантации печени. Vaatamata, что благодаря макроциклической структуре гадобутрол имеет очень высокую стабильность комплекса, существует возможность развития нефрогенного системного фиброза при применении Гадовиста^®. Поэтому у таких пациентов применять Гадовист^® следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями Гадовист^® следует применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза, tk. информация, касающаяся этой категории больных, piiratud.

Результаты доклинических исследований безопасности (изучение системной токсичности, генотоксичности и потенциала контактной чувствительности) näidanud, что гадобутрол не представляет какой-либо опасности для человека.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Seal oli mingit mõju võime juhtida sõidukeid ja muud tegevused, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Üleannustamine

До настоящего времени не было отмечено случаев интоксикации, связанной с передозировкой Гадовиста^® при его клиническом применении. На основе результатов исследований острой токсичности риск возникновения острой интоксикации в связи с применением Гадовиста^® крайне маловероятен.

Ravi: при случайной передозировке Гадовист^® может быть выведен из организма с помощью экстракорпорального диализа. При передозировке в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функций сердечно-сосудистой системы (sh elektrokardiogramm) и контроль функции почек.

В клинических исследованиях максимальная испытанная доза раствора Гадовиста^® (1.0 mg / ml), osa 1.5 ml / kg kehakaalu, hästi talutav.

Ravimite koostoimed

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами не выявлено.

Не следует смешивать Гадовист^® teiste ravimitega, поскольку данные о совместимости отсутствуют.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 30 ° C. Säilitusaeg - 3 aasta.

После вскрытия флакона в асептических условиях Гадовист^® jääb stabiilseks 8 tundi toatemperatuuril.