gadobutroolile

Kui ATH:
V08CA09

Farmakoloogilise toime.

Paramagnetiliste kontrastaine magnetresonantstomograafia (MRT). Kontrastainena on tingitud toimeaine gadobutroolile, mis on neutraalne kompleksi paramagneetilisi gadoliiniumiioon (III) makrotsüklilisel ligand - dihüdroksü- gidroksimetilpropiltetraazatsiklododekan triuksusnoy happe (butrolom). Induktsioon kohaliku magnetvälja võnkumiste mõjul tugeva magnetmoment gidoliniya temperatuuril T2-kaalutud pulssprogrammidest toob kaasa muutuse signaalis kudedest (kontrastset mõju).Gadobutroolile isegi madalatel kontsentratsioonidel põhjustab suure lühenemise relaksatsiooniajale. Võime muuta lõõgastumiseks korda T1 ja T2, määrab mõju spinn-võre ja spinn-spinn relaksatsiooniajale plasma prootonite pH taseme 7 ja 40 ° C, See on umbes kvantitatiivselt 5,6 l / mmol s • i 6,5 l / mmol s võrra •. Võime mõjutada relaksatsatsiooniperioodide ainult vähesel määral sõltub magnetvälja tugevus. Sissejuhatus gadobutrola annab täpsema diagnostilise teabe võrreldes andmeid, saadud tavalise MRI, piirkondades, kus läbilaskvus BBB või selle puudumine, kaasa rikkumise perfusiooni või suurendada ekstratsellulaarse ruumi, näiteks juhul primaarsete kasvajate, põletikuliste ja demüelineerivaid zabolevaniy.Gadobutrol ei aktiveeri komplemendi süsteemi, ning seetõttu tõenäosust anafülaktilised reaktsioonid on väga madal. Ei pärsi aktiivne fermenty.Rezultaty kliinilised katsed näitavad negatiivset mõju üldist tervist gadobutrola, ja maksafunktsiooni, neerude ja südame-veresoonkonna.

Farmakokineetika

Sarnaselt farmakokineetikat teisi bioloogiliselt inertsed ained vysokogidrofilnyh, neerude kaudu (Näiteks mannitola või inuliin). Kasutusele / jaotub gadobutrool kiiresti ekstratsellulaarses ruumis ja väljutatakse muutumatul kujul neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni. Ta seondub plasmavalkudega krovi.Ekstrarenalnoe ravimi eritumise on nii väike, mida ei ole võimalik arvesse võtta. farmakokineetilised parameetrid isiklikult on võrdeline kiiritusdoosid gadobutrola. Kui gadobutroolile annus ei ületa 0,4 mmol / kg kehakaalu, Pärast esialgset jaotumisfaasi Eliminatsioonifaas algab ja selle plasmakontsentratsioon vähenes poolväärtusajaga 1,81 ei (1,33-2,13), mis vastab eritumine neerude. Annusega gadobutroolile 0,1 mmol / kg kehakaalu kohta via 2 min pärast süstimist tase vereplasmas oli 0,59 mmol / l, ja läbi 60 min pärast süstimist - 0,3 mmol / l. Jooksul 2 h uriinieritust üle 50% manustatud annusest, ja 12 h - 90%. Kui manustatud annusest gadobutroolile 0,1 mmol / kg kehakaalu, Seejärel 100 ± 2,6% annusest eritub per 72 ei. Gadobutrooli renaalne kliirens tervetel indiviididel ulatub 1,1 kuni 1,7 ml / min • kg; seega, see on võrreldav inuliini kliirens, On näitab soodustingimustel gadobutrola eritumist glomerulaarfiltratsiooni. Vähem 0,1% manustatud ravimist eritub väljaheites. Metaboliidid plasmas ja uriinis ei avastata. gadobutrola poolestusaeg patsientidel neerufunktsiooni häirega suureneb proportsionaalselt aste vähendamise glomerulaarfiltratsiooni. Kerge või mõõduka neerupuudulikkusega gadobutroolile täiesti eritub uriiniga 72 ei. Patsientidel, kellel on tõsiselt kahjustunud neerufunktsiooniga 80% manustatud annusest eritub uriiniga 120 ei.

Tunnistus

Kontrastainena ajal MRI pea ja lülisamba (kaela ja lülisamba tomograafiat).Sissejuhatus gadobutrola suurendab võimalust saada diagnostilist informatsiooni valdkonnas, kus BBB läbilaskev või offline, millel on muudetud perfusiooni või suurenenud suurus ekstratsellulaarse ruumi, nt, korral primaarne või sekundaarne kasvajad, põletikuliste ja demüelinisatsioonihaiguste. Spinaalsete MRI:- diferentsiaaldiagnoosimist vahel intra- ja luuüdivälist kasvajad; - määratakse kindlaks piirid soliidtuumorid lülisambakanalisse ja määrav intramedullaarsesse kasvajate esinemist. Gadobutroolile on eriti kasulik, kui märgitud kasutamisega magnetresonantsi kontrastainetes suurtes annustes, näiteks juhul,, kui avastamis- või välistus lisa vigastuste võivad mõjutada ravi või meditsiinilise taktikat, samuti attomolaarses kahjustused ja visualiseerimine kahjustuste, kontrastiruemyh raske tavapäraste vahenditega. Gadobutroolile ka näidatud perfusiooni uuringud (diagnoosimisel insult, tunnustamine fokaaltserebraalisheemia ja kasvaja perfusiooni hindamine).

Annustamine

Soovitud annus manustatakse / booli. MRI kontrastsed saab alustada vahetult pärast süstimist (sõltuvalt rakendatud impulssjärjestust ja uuringu ülesehituse). Optimaalne kontrasteerumine on üldiselt täheldatud umbes 15 min pärast manustamist gadobutrola (See aeg sõltub omadused koekahjustuste ja milline). Tüüpiliselt Kõrge kontrastsusega hoitakse seni 45 min pärast manustamist gadobutrola.

Kui kasutate kõik MRI kontrastained võivad olla ajutised kõrvaltoimed, iiveldus ja oksendamine. Seega, minimeerida riski oksendamine ja võimalik aspiratsiooni, peab patsient hoiduma söömise 2 issledovaniya.Pri tunnilt / patsiendil kontrastaine (võib-olla) See peab olema lamavas asendis. Pärast kasutuselevõttu gadobutroolile peab patsient jääma meditsiinilise järelevalve all vähemalt 30 m, alates, kuna kogemus kasutamise kontrastainetes, enamik täheldatud kõrvaltoimed sel perioodil. Suhe uuringud kontrastsed sobivaimad skaneeriva T1-kaalutud impulssjärjestust. Sest perfusiooni uuringud aju soovitame kasutada T2-kaalutud pulssprogrammidest. Gain Gadobutrooli tavasüstalt peaks alles vahetult enne uuringut. Kasutamata ühes uuringus ravimi tuleb hävitada. Parim doseerimisrežiimi täiskasvanutele tuleb juhinduda järgmiste reeglite. MRI pea ja lülisamba (kaela ja lülisamba imaging) tavaliselt, see on piisav / sissejuhatus gadobutrola (1,0 mg / ml) annus 0,1 ml / kg kehakaalu (mis on samaväärne 0,1 mmol / kg kehakaalu).

Kui vaatamata normaalse MRT kontrastiparanduseks, on kahtlusi juuresolekul patoloogia või kui teil on vaja täpsemat teavet arvu, summa ja ulatuse kohta, et arendada taktika ja ravi, diagnostika tõhususe uuringud on võimalik parandada, kehtestada täiendavaid RR gadobutrola (1,0 mg / ml) doosis 0,1-0,2 ml 1 kg kehakaalu kohta 30 minutit peale eelmist inektsii.Chtoby elimineerida kasvaja metastaasid või kordumise, rr manustati annuses gadobutrola 0,3 ml kohta 1 kg kehakaalu, mis parandab tihti diagnostiline efektiivsus uuringud. See viitab kahjustuste nõrga veresoonte võrgustik, Madal rakuvälisesse ruumi või kombinatsiooni nendest teguritest, ja kasutamisega skaneerides suhteliselt vähem intensiivne T1-kaalutud pulssprogrammidest. Sest perfusiooni uuringud aju soovitatav T2- kaalutud pulssprogrammidest koos MRI aju ja seljaaju kahjustuste selgitada lahtiselt või kohaliku isheemia puudumisel oletusi lahtiselt kahjustuste.

Teostada selles uuringus, on soovitatav kasutada pihusti; r-r gadobutroolile (1,0 mg / ml) manustada doosis 0,3 ml kohta 1 kg kehakaalu kiirusega 3-5 ml / sek.

Vajadusel võib annust suurendada kuni 0,5 ml / kg kehakaalu.

Neerupuudulikkuse annust r-ra gadobutrola ei tohiks olla suurem 0,1 ml / kg kehakaalu kohta. Kliinilised kogemused gadobutroolile patsientidel alla 18 aastat ei ole.

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus gadobutrooli.

Kõrvalmõju.

Siit keha tervikuna: boolusena ajal või kohe pärast mööduv tunne võib tekkida ebatavaline lõhn ja maitse; mõnikord - iiveldus ja oksendamine; Juhtudel vasodilatatsiooni ja hüpotensiooni. Samuti on teatatud, mööduvad peavalu ja uimasust. On olnud teateid krambid, külmavärinad ja minestus pärast nende ravimite manustamisel, aga põhjuslikku seost nende kasutuselevõttu, kuni pole tõestatud. Allergilised reaktsioonid: ülitundlikkusreaktsioon Gadobutrooli manustamise patsientidel tekib sageli, allergia aldis. Harvadel juhtudel anafülaktiline reaktsioon, millega kaasneb häireid hingamise ja muud sümptomid, dostigayushtimi kraadid anafilakticheskogo šoki. Mõnikord nahareaktsioone manustamise järel täheldatud gadobutrola (lööve, nõgestõbi). Kohalikud reaktsioonid: süstekohal tõttu Veenipunktsioon või kontrastaine manustamist võib ravim mööduvat kerget või mõõdukat külmatunne, soojuse või valu. Muu: juhusliku kehtestamine Gadobutrooli perivaskulaarsetest koe võib põhjustada valu võib kesta mitu minutit. Muud koereaktsioone täheldati. Application Gadobutrooli mõnel juhul võib põhjustada hilinenud (peale mõned tunnid või päevad) reaktsioon.

Ettevaatust

Ettevaatusabinõud gadobutroolile manustada patsientidele, kellel on raske neerukahjustus, sest selles olukorras kõrvaldamiseks kontrastaine aeglustus. Rasketel juhtudel gadobutroolile tuleb eemaldada organismist hemodialüüsi. Pärast 3 kursused dialüüsi kehast ilmub umbes 98% kontrastaine. Tänini neerufunktsiooni manustatuna ravimi ei täheldatud. Olge ettevaatlikud määratud Gadobutrooli raskete südameveresoonkonna haiguste, Kuigi asjakohast teavet on ikka veel piiratud. Kasutades ga- MRI kontrastainetena teatatud esinemise kohta Mõningatel juhtudel anafülaktiline reaktsioon. Sarnased reaktsioonid võivad tekkida ka siis, kui kasutate gadobutrola. Otsus kasutamise kohta Gadobutrooli patsientidel eelsoodumus allergia tuleks eriti hoolikalt kaaluda, seega on vaja võtta arvesse riski-kasu. Läbiviimisel uuring peab olema vahendid ja ravimid elustamiseks. gadobutroolile, Nagu ka teised magnetresonantsi kontrastainetes, sisaldas gadoliiniumkelaat, See nõuab erilisi ettevaatusabinõusid määramisel patsientidele, kellel on madala läve krampe. Väljendatud erutus riik, ärevuse ja valu võib suurendada kõrvaltoimete riski või raskendada kõrvaltoimete, kasutuselevõtu tõttu kontrastaine.

Gadobutrool ei tohi kasutada raseduse ajal, välja arvatud äärmise vajaduse, sest tema andmete kasutamise sel perioodil ei ole saadaval (Eksperimentaalsed uuringud on näidanud mingit embrüotoksilistes või teratogeensuse ravimi). In katseuuringutega leitud, et Gadobutrooli minimaalses koguses (vähem 0,01% manustatud annusest) eritub rinnapiima. Seetõttu tuleks katkestada pärast manustamist gadobutrola rinnaga vähemalt 24 ei.

Ravimite koostoimed

Andmed ei ole sätestatud.

Pezedozirovka

Siiani ei ole täheldatud. Kujunemise riski ägeda toksilisuse tõttu kasutada gadobutrola maloveroyaten.V Gadobutrool avariilise üledoosi saab organismist eemaldada via kehavälist dialüüsi.