GABAGAMMA

Aktiivne materjal: Gabapentiinvesinikkloriid
Kui ATH: N03AX12
CCF: Antikonvulsante
ICD-10 koodid (tunnistus): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Kui CSF: 02.05.10
Tootja: WÖRWAG Pharma GmbH & Co. KG (Saksamaa)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Kapslid kõvad, №3, valge; kapslite sisu – valge pulber.

Abiained: laktoos, maisitärklis, talk, želatiin, Titaandioksiid, kollast raudoksiidi, punast raudoksiidi.

10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (5) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.

Kapslid kõvad, №1, kollast värvi; kapslite sisu – valge pulber.

Abiained: laktoos, maisitärklis, talk, želatiin, Titaandioksiid, kollast raudoksiidi, punast raudoksiidi.

10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (5) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.

Kapslid kõvad, №0, oranž; kapslite sisu – valge pulber.

Abiained: laktoos, maisitärklis, talk, želatiin, Titaanoksiidist, kollast raudoksiidi, punast raudoksiidi.

10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (5) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Epilepsiaravimi. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (naatriumvalproaat, barbituraadid, bensodiasepiinide, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA_A, GABA_IN, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 mmol, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast suukaudset manustamist C_max габапентина в плазме достигается через 2-3 ei. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Nii, при увеличении дозы она снижается. Toit, sh. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Jaotumine ja metabolism

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%). V_d составляет 57.7л.

Kas ei metaboliseeru. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, kaasatud ainevahetuse narkootikumide.

Mahaarvamine

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет 5-7 ei.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорционально КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, kes saavad hemodialüüsi, рекомендуется коррекция дозы.

Tunnistus

— взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии, postgerpeticheskaya neuralgia;

— взрослые и дети в возрасте 12 ja vanemad: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu ilma toiduta. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии täiskasvanud manustatakse algannus 900 mg / päevas 3 приема равными дозами. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 mg / päevas. Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-Päev – 300 mg 1 aeg / päev; 2-Päev – poolt 300 mg 2 korda / päevas; 3-Päev – poolt 300 mg 3 korda / päevas.

В составе комплексной терапии парциальных судорог kuni Täiskasvanud ja lapsed 12 ja vanemad эффективная доза препарата составляет от 900 mg / päevas kuni 3600 mg / päevas. Терапию можно начать с дозы по 300 mg 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут с разделением на 3 приема в равных дозах. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 korda päevas ei tohi 12 ei .

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма^® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.

Neerupuudulikkusega patsiendid рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

Määrama 300 mg päevas.

Patsiendid, hemodialüüsi, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 mg, ja siis – poolt 200-300 mg iga 4 ч гемодиализа. У ослабленных больных, а также при тяжелом общем состоянии, у пациентов с низкой массой тела и после трансплантации органов повышение дозы препарата Габагамма^® следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

Kõrvalmõju

Südame-veresoonkonna süsteemi: vasodilatatsiooni sümptomid, vererõhu tõus, südamelöök.

Alates seedesüsteemi: kõhupuhitus, anorexia, igemepõletik, kõhuvalu, kõhukinnisus, hammaste haigused, kõhulahtisus, düspepsia, увеличение аппетита, suukuivus või kurgu, iiveldus, oksendamine, suurenemist maksa transaminaaside, hepatiit, kollatõbi, pankreatiit.

Alates vereloomesüsteemi: purpur (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), leukopeenia, trombotsütopeenia.

On osa lihasluukonna: liigesevalu, seljavalu, suurenenud luude haprus, lihasvalu.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peapööritus, peavalu, hüperkinees, мышечная дискинезия и дистония, horeoatetoz, усиление, nõrgenemine või puuduvad refleksid, düsartria, ataksia, nistagmo, paresteesia, krambid, segadus, väsimus, asteenia, amneesia, depressioon, aphronia, vaenulikkus, emotsionaalne labiilsus, unetus, alarm, unisus, hallutsinatsioonid.

Hingamiselundeid: kopsupõletik, bronhiit, hingeldus, hingamisteede infektsioonid, köha, neelupõletik, nohu.

Alates kuseelundkonna: kuseteede infektsioon, kusepidamatus, äge neerupuudulikkus.

Alates meeli: ähmane nägemine, amblüoopiat, diploopia, kõrvus, kõrvapõletik.

Nahareaktsioonidele: akne, sügelus, nahalööve, multiformne erüteem eksudatiiv (sh. Stevens-Johnsoni sündroom).

Muu: palavik, viirusnakkus, kaalutõusu, perifeersed tursed, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, võimetus.

Vastunäidustused

- Äge pankreatiit;

— наследственная недостаточность галактозы, laktaasi puudulikkus, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.

Rasedus ja imetamine

Данные о применении препарата Габагамма^® Kuna rasedus on puudu, поэтому габапентин следует назначать беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (пороки развития, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Ettevaatust

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, Sellest hoolimata, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов.

Patsiendid, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма^® или доза морфина должны быть адекватно снижены.

При добавлении препарата Габагамма^® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG^®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, nõuab taibukus psühhomotoorne reaktsioonid.

Üleannustamine

Sümptomid: peapööritus, diploopia, kõnehäired, unisus, letargia, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Ravi: maoloputus, manustada aktiivsütt, simptomaticheskaya ravi. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Ravimite koostoimed

При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, fenütoiin, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 h pärast manustamist antacida.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, arvatavasti, no kliiniline tähendus.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C. Säilitusaeg – 2 aasta.