FINOPTIN
Aktiivne materjal: Verapamil
Kui ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh blokaator
Kui CSF: 01.03.01
Tootja: Orion Corporation (Soome)
Annustamisvorm, koostis ja pakend
Pills, kaetud | 1 tab. |
verapamiilhüdrokloriid | 40 mg |
30 Arvuti. – plastpudelid (1) – pakkides papp.
100 Arvuti. – plastpudelid (1) – pakkides papp.
Pills, kaetud | 1 tab. |
verapamiilhüdrokloriid | 80 mg |
30 Arvuti. – plastpudelid (1) – pakkides papp.
100 Arvuti. – plastpudelid (1) – pakkides papp.
Farmakoloogilise toime
BMKK (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (See vähendab toonust perifeersete arterite, PR). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, See on veresooni laiendava, отрицательные ино- ja chronotropism. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла. Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП). Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450. При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения (1-5 m), максимальный эффект развивается через 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 m – гемодинамический эффект и 2 ei – антиаритмический. Начало эффекта при приеме внутрь – läbi 1-2 ei, максимальный эффект развивается через 30-90 m (обычно в течение 24-48 ei), toime kestus – 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ei – для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.
Tunnistus
Angiin (Pinge, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), Paradoksaalne bronhospasm (sh. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), siinustahhükardiat, kodade tahhüarütmiale, kõrva- laperdus, Kodade enneaegse lööki, hüpertooniatõbi, Hüpertensiivne kriis (in / sissejuhatus), ГОКМП, первичная гипертензия в “малом” круге кровообращения.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus, raske hüpotensioon, AV блокада II-III ст., SA блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), rasedus, imetamine. AV blokaadi ma art., bradükardia, тяжелый стеноз устья аорты, CHF, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, maksa ja / või neerupuudulikkus, kõrges eas, Vanus kuni 18 aastat (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Kõrvalmõjud
Alates CCC: bradükardia (менее 50/мин), oluliselt vähenenud vererõhk, teket või süvenemist südamepuudulikkus, tahhükardia; harva – angiin, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), arütmia (sh. мерцание и трепетание желудочков); Seoses kiire on / in – AV блокада III ст., asistolija, kokkuvarisemine. Alates närvisüsteemi: peapööritus, peavalu, minestamine, ängistus, letargia, väsimus, asteenia, unisus, depressioon, Ekstrapüramidaalsümptomite häired (ataksia, mask näoga, lohisev kõnnak, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, raskusi kaalujälgimise). Alates seedesüsteemi: iiveldus, kõhukinnisus (harva – kõhulahtisus), giperplaziya õigus (angiostaxis, valu, tursed), suurenenud söögiisu, aktiivsuse suurenemist “Maksa” transaminaaside ja alkaalse fosfataasi. Allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööve, näo punetus, multiformnaya ekssoudatus erüteem (sh. Stevens-Johnsoni sündroom). Muu: kaalutõusu, harva – agranulotsütoos, günekomastia, hüperprolaktineemia, galaktorröad, artriit, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, kopsuturse, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.Передозировка. Sümptomid: bradükardia, OF блокада, oluliselt vähenenud vererõhk, СН, šokk, asistolija, SA блокада. Ravi: при раннем выявлении – maoloputus, Aktiivsüsi; при нарушении ритма и проводимости – в/в изопреналин, noradrenaliini, atropyn, 10-20 ml 10% Kaltsiumglükonaadi lahendus, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (Fenüülefriin); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Hemodialüüsi nyeeffyektivyen.
Annustamine ja manustamine
Sees, poolt 40-80 mg 3 kord päevas (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) – при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 sissepääs, hüpertensiooni – sisse 2 sissepääs, суточная доза при артериальной гипертензии – kuni 480 mg, при ГОКМП – kuni 720 mg. Детям при артериальной гипертензии – 10 mg / kg / päevas (jagatud annustena), при суправентрикулярной аритмии (kuni 2 aastat) – poolt 20 mg 2-3 kord päevas. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 aastat – 40-60 mg; lastele 6 kuni 14 aastat – 80-360 mg (jaoks 3-4 sissepääs). Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым – 240 mg hommikul. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 mg 1 üks kord päevas hommikul. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 mg / päevas (poolt 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 mg. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем. Pills, tilk, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, joomine väike kogus vedelikku, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) w / jet, aeglaselt (jooksul 2-5 min kiirusega 5 ug / kg / min) annus 5-10 мг под контролем АД, Südame löögisagedus ja EKG. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 ml 0.9% NaCl lahusega, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера). Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении – 0.75-2 mg, Lastele 1-5 aastat – 2-3 mg, Lastele 6-14 aastat – 2.5-3.5 mg. При гипертоническом кризе детям сначала – / Tilguti, kiirus 0.05-0.1 mg / kg / h. Если эта доза недостаточна, läbi 30-60 мин дозу увеличивают. Keskmine päevane annus – 1.5 mg / kg. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 mg.
Ettevaatust
Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, hingamissüsteem, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 ng / ml. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Koostöö
Повышает концентрацию в крови дигоксина, teofillina, prasosiini, tsüklosporiin, karʙamazepina, lihaslõõgastid, xinidina, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего. Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила. Rifampitsiin, barbituraadid, nikotiin, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV blokaad, СН. Prokaynamyd, хинидин и др. PM, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, bradükardia (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов). Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 tund enne või 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, kuni surmani). Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (sh. kumariiniderivaatidega ja indandiona, MSPVA, xinina, salitsilatov, sulfiinpürasoon). PM, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила. Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).