ENALAPRIL

Aktiivne materjal: Enalapriil
Kui ATH: C09AA02
CCF: ACE inhibiitor
Kui CSF: 01.04.01.03
Tootja: HEMOFARM A.D. (Serbia)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills valge, ümber, Lenticular, poolitusjoonega ühel küljel.

[Ring] laktoosmonohüdraat, magneesiumkarbonaat, želatiin, krospovydon, magneesiumstearaat.

10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Pills valge, ümber, Lenticular, poolitusjoonega ühel küljel.

Abiained: laktoosmonohüdraat, magneesiumkarbonaat, želatiin, krospovydon, magneesiumstearaat.

10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Pills valge, ümber, Lenticular, poolitusjoonega ühel küljel.

[Ring] laktoosmonohüdraat, magneesiumkarbonaat, želatiin, krospovydon, magneesiumstearaat.

10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

KIRJELDUS TOIMEAINETEST.

Farmakoloogilise toime

ACE inhibiitor. On eellasravimi, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Usutakse, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Peale, эналаприлат, ilmselt, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (järelkoormust), давление заклинивания в легочных капиллярах (preload) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Farmakokineetika

При приеме внутрь около 60% imendub seedetraktist. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T_1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. Kui sees 60% annusest eritub neerude kaudu (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% kuvatakse läbi soolte (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% eritub neerude kaudu muutumatul kujul.

Tunnistus

Arteriaalne hüpertensioon (sh. Renovaskulaarse), südamepuudulikkuse (kombinatsiooniteraapias).

Annustamine

При приеме внутрь начальная доза – 2.5-5 mg 1 aeg / päev. Средняя доза – 10-20 mg / päevas 2 sissepääs.

Kohta / sissejuhatuses – poolt 1.25 mg iga 6 ei. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, patsientidel, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 mg. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 mg iga 6 ei.

Maksimaalne annus: allaneelamine – 80 mg / päevas.

Kõrvalmõju

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peapööritus, peavalu, väsimus, väsimus; очень редко при применении в высоких дозах – unehäired, närvilisus, depressioon, tasakaalutus, paresteesia, kõrvus.

Südame-veresoonkonna süsteemi: ortostaatiline hüpotensioon, minestamine, südamelöök, precordialgia; очень редко при применении в высоких дозах – loodete.

Alates seedesüsteemi: iiveldus; harva – suukuivus, kõhuvalu, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, maksafunktsiooni häired, suurenemist maksa transaminaaside, повышение концентрации билирубина в крови, hepatiit, pankreatiit; очень редко при применении в высоких дозах – glossiiti.

Alates vereloomesüsteemi: harva – neutropeenia; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – agranulotsütoos.

Alates kuseelundkonna: harva – neerutalitluse häireid, proteinuuria.

Hingamiselundeid: kuiv köha.

Reproduktiivse süsteemi: очень редко при применении в высоких дозах – võimetus.

Nahareaktsioonidele: очень редко при применении в высоких дозах – juuste väljalangemine.

Allergilised reaktsioonid: harva – nahalööve, angioödeem.

Muu: harva – hüperkaleemia, lihaskrambid.

Vastunäidustused

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, hüperkaleemia, rasedus, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Rasedus ja imetamine

Kasutamine on vastunäidustatud raseduse ajal. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Ettevaatust

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, diabeet, rikkumise eest maksa, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, nõuab suuremat tähelepanu, tk. Võib-olla pearinglus, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Ravimite koostoimed

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (sh. spironolaktoon, triamtereen, amilorida), kaaliumi tooteid, заменителей соли и БАД к пище, mis sisaldab kaaliumi, возможно развитие гиперкалиемии (iseäranis võivad inimeste neerude), tk. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

Rakenduses “aas” diureetikumid, Tiasiiddiureetikume suurendada vererõhku langetavat toimet. On oht, hüpokaleemia. Suurenenud riski neerufunktsiooni häiretega.

Kuigi kasutamist asatiopriin võib tekkida aneemia, pärssimise tõttu aktiivsuse erütropoetiini mõjul ACE inhibiitorid ja asatiopriin.

Kui anafülaktiline reaktsioon ja müokardiinfarkti kohaldamisel allopurinoolist patsient, saavad enalapriil.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Atsetüülsalitsüülhape, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, AKE inhibiitorite.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, metildopa, нитратов, kaltsiumikanali blokaatorid, gidralazina, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

In taotluse MSPVA (sh. koos indometatsiiniga) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, ilmselt, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (et, Arvatakse,, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, mis võib viia põrgu paraneks, arengu gipertoniceski kriza.

Usutakse, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T_1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Usutakse, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.