ELIGARD'i

Aktiivne materjal: Leuproreliinravi
Kui ATH: L02AE02
CCF: Analoogi gonadotropiini vabastava hormooni – depoo
ICD-10 koodid (tunnistus): C61
Kui CSF: 15.07.04.01
Tootja: ASTELLAS Pharma Europe B.V. (Holland)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Valium lahuse p/Sissejuhatusele (шприц Б) Valge kuni peaaegu valge, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, läbipaistev, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Valmistatud lahus – вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Lahusti: сополимер поли-D,L-лактид-когликолида, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (jälle. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (jälle. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – pakkides papp.

Valium lahuse p/Sissejuhatusele (шприц Б) Valge kuni peaaegu valge, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, läbipaistev, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Valmistatud lahus – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Lahusti: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (jälle. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (jälle. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – pakkides papp.

Valium lahuse p/Sissejuhatusele (шприц Б) Valge kuni peaaegu valge, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, läbipaistev, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Valmistatud lahus – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Lahusti: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (jälle. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (jälle. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – pakkides papp.

* – в препарате заложен избыток активного вещества для компенсации потерь в шприце и игле.

Farmakoloogilise toime

Analoogi gonadotropiini vabastava hormooni – depoo. Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRG), который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его воздействие обратимо при прекращении лечения. Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего лютеинизирующего гормона (LG) ja FSH (FSH), tõttu, чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (≤ 50 нг/дл) в течение 3-5недель после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6.1 (±0,4) нг/дл для дозировки 7.5 mg; 10.1 (±0.7) нг/дл для дозировки 22.5 mg 10.4 (±0.53) нг/дл для дозировки 45 mg. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.

Farmakokineetika

Всасывание распределение

После первой инъекции через 4-8 ч средний уровень концентрации лейпрорелина (C_max), определяемой в сыворотке крови, suureneb 25.3 нг/дл, 127 нг/дл и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7.5 mg, 22.5 mg 45 mg vastavalt. После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 kuni 28 дней для дозировки 7.5 mg; pärit 3 kuni 84 päeva – для дозировки 22.5 mg, pärit 3 kuni 168 päeva – для дозировки 45 mg) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0.2-2 ng / ml). Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.

Seondub plasmavalkudega – 43-49%.

Mahaarvamine

При введении 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам мужчинам выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8.34 л/ч с конечным T_1/2 umbes 3 ei. Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.

Tunnistus

— гормонозависимый рак предстательной железы.

Annustamine

Элигард назначают п/к 1 раз в месяц при дозировке 7.5 mg, 1 kord 3 месяца при дозировке 22.5 mg 1 kord 6 месяцев при дозировке 45 mg. Введенный раствор образует депо препарата, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода. Ravi pikk. При повышении уровня простатспецифического антигена (PSA) на фоне кастрационного уровня тестостерона лечение Элигардом следует прекратить.

Место инъекции следует периодически менять. Избегать попадания препарата в артерию или вену.

Клинических данных по применению Элигарда у больных с печеночной или почечной недостаточностью ei.

Eeskirjade koostamise lahust

Содержимое двух заранее наполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед введением. Приготовление смеси производится следующим образом:

1. Перед использованием упаковку достают из холодильника и выдерживают при комнатной температуре до тех пор, пока температура упаковки не достигнет комнатной.

2. Извлечь шприц А и шприц Б из упаковок. Вынуть из шприца Б короткий поршень со вторым ограничителем, достать длинный поршень из упаковки со шприцом А и вставить его в шприц Б.

3. Снять крышки со шприца А (растворитель для приготовления раствора) и шприца Б (лиофилизированный лейпрорелина ацетат) и осторожно соединить шприцы. Смешать раствор, попеременно нажимая на поршень шприца А и шприца Б 60 раз для получения однородного раствора. Готовая к применению смесь должна быть бесцветной или светло-желтой.

4. Ввести полученную смесь в шприц Б. Убрать шприц А, продолжая до конца надавливать на его поршень. Могут появиться небольшие пузырьки. Это нормальное явление и оно никак не влияет на образование депо после введения. Вставить в шприц Б стерильную иглу.

5. Смесь готова для п/к введения.

6. Раствор должен быть немедленно введен после смешивания.

Раствор предназначен только для одноразового использования. Kasutamata lahus tuleb hävitada.

Kõrvalmõju

Kõrvalmõjud, наблюдаемые при применении Элигарда, в основном обусловлены фармакологическим действием препарата.

Südame-veresoonkonna süsteemi: Kuumad Hood, suurenenud või vähenenud vererõhku, minestamine; mõningatel juhtudel – perifeersed tursed, kopsuemboolia, südamelöök, hingeldus.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: gipesteziya, peapööritus, peavalu, unetus, вкусовые расстройства, расстройства обоняния, tahtmatud liigutused; mõningatel juhtudel – unehäired, depressioon, периферическое головокружение, amneesia, расстройство зрения и повышенная чувствительность кожи.

Alates seedesüsteemi: iiveldus/oksendamine, kõhulahtisus, düspepsia, kõhukinnisus, suukuivus, röhitsus, kõhupuhitus, повышенное содержание АЛТ.

Hingamiselundeid: nohu, raskendatud hingamine.

Mis Urogenitaalsüsteemi: dizurija, öine, oligurija, kuseteede infektsioon, strangury, спазмы мочевого пузыря, hematuuria, острая задержка мочи, Munandite atroofia, munandid valu, viljatus, võimetus, libiido langus.

On osa endokriinsüsteemi: valu rinnas,, günekomastia.

On osa lihasluukonna: liigesevalu, seljavalu, valu jäsemetes, lihasvalu, lihaskrambid, lihasnõrkus.

У больных с хирургической или медикаментозной кастрацией отмечается снижение плотности костной ткани. On mõistetav, что длительный прием Элигарда также может привести к снижению плотности костной ткани и прогрессированию остеопороза.

Alates vereloomesüsteemi: снижение количества эритроцитов, hemoglobiini ja hematokriti; harva – trombotsütopeenia, leukopeenia.

Alates vere hüübimise süsteemi: увеличение времени свертывания крови, увеличенное протромбиновое время.

Alates laboratoorseid parameetreid: повышение содержания КФК в крови, повышенное содержание триглицеридов в крови.

Kohalikud reaktsioonid: põletamine / kipitus, valu, punetus, кровоподтеки и зуд в месте инъекции; harva – уплотнение и изъязвление в месте введения препарата.

Muu: tunne ängistust, suurenenud väsimus, nõrkus, nahalööve, alopeetsia, suurenenud higistamine, külmavärinad, изменение толерантности к глюкозе, kaalutõusu. В первые недели после начала терапии Элигардом может наблюдаться обострение симптомов заболевания.

Vastunäidustused

- kirurgiline kastreerimine;

— повышенная чувствительность к лейпрорелину, другим агонистам ГнРГ или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы.

Противопоказан женщинам и детям.

Ettevaatust

Элигард должен применяться под наблюдением врача, kasvajavastast ravi kogemusega.

Элигард, как и другие агонисты ГнРГ, в течение первой недели лечения вызывает кратковременное повышение концентрации тестостерона, дигидротестостерона и кислой фосфатазы в сыворотке крови, sellega seoses, у пациентов могут усилиться симптомы или возникнуть новые, такие как боль в костях, neuroloogiliste häirete, hematuuria, обструкция мочеточника или инфравезикальная обструкция. Эти симптомы обычно проходят при продолжении терапии. При применении агонистов ГнРГ сообщалось также о случаях компрессии спинного мозга. При необходимости следует проводить стандартное лечение этих осложнений.

За пациентами с метастазами в позвоночник и/или головной мозг, а также за пациентами с обструкцией мочевых путей должно вестись тщательное наблюдение в течение первых нескольких недель лечения.

Дополнительное назначение соответствующего антиандрогена за 3 дня до начала терапии Элигардом и продолжение его приема в течение первых двух или трех недель лечения предупреждает последствия первоначального повышения уровня тестостерона. Антиандрогенная терапия повышает риск переломов костей в результате возникновения остеопороза. Помимо продолжительного дефицита тестостерона на развитие остеопороза может влиять преклонный возраст, suitsetamine, Alkoholi tarbimine, избыточная масса тела и недостаточные физические нагрузки.

В связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, пациенты с сахарным диабетом, нуждаются в более тщательном наблюдении при лечении препаратом Элигард.

После выполнения кастрации хирургическим путем применение Элигарда не приводит к дальнейшему снижению тестостерона в сыворотке крови.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Некоторые побочные реакции препарата, такие как повышенная усталость, peapööritus, Nägemispuudega, могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем и выполнению потенциально опасных видов деятельности, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Üleannustamine

Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует проводить симптоматическое лечение.

Ravimite koostoimed

Исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия препарата Элигард с другими препаратами не проводилось. О взаимодействии Элигарда с другими лекарственными препаратами не сообщалось.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С в оригинальной упаковке. Säilitusaeg – 2 aasta.

Готовый раствор стабилен химически и физически в течение 30 мин при температуре 25°С.