Egilok

Aktiivne materjal: Metoprolol
Kui ATH: C07AB02
CCF: Beeta₁-adrenoblokator
ICD-10 koodid (tunnistus): G43, I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Kui CSF: 01.01.01.02
Tootja: EGIS Pharmaceuticals Plc (Ungari)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills Valge või peaaegu valge, ümber, Lenticular, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой “Е435” – teisel pool, ilma lõhna.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüülamülopektiini, Kolloidne veevaba räni, povidoon, magneesiumstearaat.

30 Arvuti. – purgid tume klaas (1) – pakkides papp.
60 Arvuti. – purgid tume klaas (1) – pakkides papp.

Pills Valge või peaaegu valge, ümber, Lenticular, koos Vaalium ühe partei ja tagaajamine “Е434” – teisel pool, ilma lõhna.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüülamülopektiini, Kolloidne veevaba räni, povidoon, magneesiumstearaat.

30 Arvuti. – purgid tume klaas (1) – pakkides papp.
60 Arvuti. – purgid tume klaas (1) – pakkides papp.

Pills Valge või peaaegu valge, ümber, Lenticular, koos Vaalium ühe partei ja tagaajamine “Е432” – teisel pool, ilma lõhna.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüülamülopektiini, Kolloidne veevaba räni, povidoon, magneesiumstearaat.

30 Arvuti. – purgid tume klaas (1) – pakkides papp.
60 Arvuti. – purgid tume klaas (1) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Kardioselektivnый β-adrenoretseptorite blokeerija, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. See on antihüpertensiivne, stenokardia ja antiarütmilist mõju.

Blokeerimine väikestes annustes β₁-adrenergiliste retseptorite südame, vähendab moodustumise katehhoolamiinide stimuleeritud cAMP ATP, снижает внутриклеточный ток Ca²⁺, See on negatiivne chrono, dromo-, ʙatmo- ja inotroopsest mõju (aeglustab südame löögisagedust, rõhusid juhtivus ja ärevus, vähendab müokardi kontraktiilsuse).

PR alguses ravimi (esimene 24 tundi pärast suukaudset manustamist) suureneb, läbi 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – väheneb.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 m, Maksimaalselt – läbi 2 ei; действие сохраняется в течение 6 ei. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (tahhükardia, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, hüpertooniatõbi), väheneb määr spontaanne erutus sinus ja emakaväline südamestimulaatorid ja aeglustuva AV-juhtivuse (peamiselt antegrade ja, vähem, tagasiminek suunas läbi AV-sõlme) ja uut liini.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, skeletilihaste, silelihaste perifeersete arterite, bronhid, emakas) ja süsivesikute ainevahetust.

Kui kasutatakse suurtes annustes (rohkem 100 mg / päevas) Toimib blokeeriv mõju nii alatüüpide β-adrenoretseptorite.

Farmakokineetika

Neeldumine

Быстро и полностью (95%) imendub seedetraktist. C_max plasma saavutada 1.5-2 tundi pärast ravimi manustamist. Biosaadavus on 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Jaotus

V_d on 5.6 l / kg. Plasmaproteiinidelt – 12%. Tungib GEB ja platsentaarbarjääri. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Ainevahetus

Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Mahaarvamine

T_1/2 keskmised 3.5-7 ei. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 ei. Umbes 5% annusest eritub muutumatul kujul.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T_1/2 метопролола увеличивается, что может потребовать коррекции дозы препарата.

Kui neerutalitluse T_1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.

Tunnistus

- Arteriaalne hüpertensioon (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), sh. гиперкинетический тип;

- CHD (sekundaarne preventsioon müokardiinfarkti, ennetamise stenokardiahoogusid);

— нарушения ритма сердца (arütmia najeludockove, ventrikulaarsed enneaegsed lööki);

- Kilpnäärme ületalitlus (keeruline ravi);

- Ennetamine migreenihoogude.

Annustamine

Juures hüpertensioon päevane manustatav annus 50-100 mg / päevas 1 või 2 sissepääs (hommikul ja õhtul). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 mg.

Juures angiin, наджелудочковых аритмиях, kuni ennetamiseks migreenihoogude manustada doosis 100-200 mg / päevas 2 sissepääs (hommikul ja õhtul).

Kuni sekundaarne preventsioon müokardiinfarkti назначают в средней суточной дозе 200 mg 2 sissepääs (hommikul ja õhtul).

Juures funktsionaalsed häired südametegevuse, сопровождающихся тахикардией, päevane manustatav annus 100 mg 2 sissepääs (hommikul ja õhtul).

Sisse eakatel patsientidel, patsientidel neerufunktsiooni häirega, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

Sisse Patsiendid, kellel on raske maksakahjustus следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.

Kõrvalmõju

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: väsimus, nõrkus, peavalu, aeglustades vaimsete ja motoorsete vastuseid; harva – paresteesiad jäsemetes, depressioon, ängistus, vähenenud võime keskenduda, unisus, unetus, hirmuunenäod, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, asteenilised sündroom, lihasnõrkus.

Alates meeli: harva – nägemise halvenemine, vähenenud sekretsiooni pisar vedeliku, ксерофтальм, konjunktiviidi, kõrvus.

Südame-veresoonkonna süsteemi: sinusovaya bradükardia, südamelöök, vererõhu langus, ortostaatiline hüpotensioon; harva – väheneb südamelihase kontraktiilsusele, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, Arütmia, усиление нарушений периферического кровообращения (külmus alajäsemete, Raynaud 'sündroom), ülejuhtehäired infarkti; vähestel juhtudel – AV блокада, kardialgija.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus, suukuivus, muutus maitse; suurenemist maksa transaminaaside; harva – giperʙiliruʙinemija.

Nahareaktsioonidele: nõgestõbi, sügelus, lööve, psoriaasi ägenemine, псориазоподобные изменения кожи, dermahemia, lööve, fotodermatooside, suurenenud higistamine, obratimaya alopeetsia.

Hingamiselundeid: ninakinnisus, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), hingeldus.

On osa endokriinsüsteemi: gipoglikemiâ (patsientidel, sai insuliini); harva – giperglikemiâ.

Alates vereloomesüsteemi: trombotsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia.

Muu: seljavalu või liigesevalu, незначительное увеличение массы тела, libiido langus ja / või mõjusus.

Vastunäidustused

- Kardiogeenne šokk;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokaadi;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradükardia (Südamerütm<50 u. / min);

- Südamepuudulikkus dekompensatsioonita;

- Angiospastic stenokardia (Prinzmetal'i stenokardia);

- Raske hüpotensioon (süstoolne vererõhk<100 mmHg.);

- Imetamine;

- Samaaegne MAO inhibiitorid;

- Samal ajal / kasutuselevõtuga verapamiil;

- Ülitundlikkus metoprolool ja teised koostisosad ravimi.

Alates ettevaatust tuleks määrata patsientidele, kellel on diabeet, metabolicheskom atsidoos, astma, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (emfüseem, krooniline obstruktiivne bronhiit), oklusiivsele perifeersete veresoonte haigus (vahelduv lonkamine, Raynaud 'sündroom), хронической печеночной недостаточности, kroonilise neerupuudulikkusega, myasthenia, feokromotsütoomi, AV-блокаде ma степени, türeotoksikoos, depressioon (sh. ajalugu), psoriaze, rasedus, а также детям и подросткам в возрасте до 18 aastat, eakatel patsientidel.

Rasedus ja imetamine

Применение Эгилока^® Rasedus võib ainult, kui eesmärk kasu emale ületab võimaliku ohu lootele. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 h sünnitust, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, bradükardia, hüpotoonia, hingamise depressiooni, gipoglikemiâ.

Mõju metoprolool vastsündinule rinnapiimaga toitmine ei ole teadaolevalt, nii naiste, saavad Egilok^®, peaks lõpetama rinnaga toitmise.

Ettevaatust

При назначении препарата Эгилок^® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Patsiente tuleb hoiatada, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Назначение Эгилока^® больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

Patsiendid, принимающих Эгилок^®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (koos süvenenud allergiline ajalugu) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (adrenaliini).

На фоне применения Эгилока^® возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок^® tuleks lõpetada järk-järgult, последовательно снижая его дозу в течение 10 päeva. Järsk ravi võib olla tühistamine (suurendades stenokardiahoogusid, vererõhu tõus). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Kui stenokardia valitud annus peaks andma puhkeoleku südame löögisagedus jääb vahemikku 55-60 u. / min, koormus – mitte rohkem 110 u. / min.

Patsiendid, kasuta kontaktläätsed, Me peaksime võtma arvesse, et ravi beetablokaatorid võivad vähendada tootmist pisaravedelikku.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (taxikardiju). Järsk lõpetamine türeotoksikoosi on vastunäidustatud, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Эгилока^® может маскировать симптомы гипогликемии (taxikardiju, Higistamine, vererõhu tõus).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета₂-agonistide.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок^® следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком^® (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); koostamisel ei ole vajalik.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, märkimisväärne vererõhu langus, AV-blokaadi, bronhospasm, ventrikulaarse arütmia, raske häirega. Иногда необходимо прекратить лечение.

Seal peaks olema erikontroll patsientide depressiivsete häirete ajalugu. В случае развитии депрессии Эгилок^® tuleks kaotada.

Rakenduses egilok^® с клонидином в случае отмены Эгилока^® клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Ettevalmistused, varude vähendamisega katehhoolamiinide (nt, reserpiiniga) võib suurendada tegevuse beetablokaatorite, nii patsientidele, võttes neid ravimite kombinatsioonist, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Kasutamine Pediatrics

Эффективность и безопасность применения Эгилока^® sisse Laste ja noorukite alla 18 aastat ei ole määratud.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Patsiendid, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Üleannustamine

Sümptomid: vыrazhennaya sinusovaya bradükardia, peapööritus, iiveldus, oksendamine, tsüanoos, hüpotoonia, arütmia, ventrikulaarsed enneaegsed lööki, bronhospasm, minestamine; Ägeda üleannustamise – kardiogeenne šokk, teadvuse kaotus, kooma, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, kardialgija.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

Ravi: maoloputus, назначение адсорбентов, simptomaticheskaya ravi: при выраженном снижении АД – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – I / (intervallidega 2-5 m) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 mg atropiinsulfaadist, при отсутствии положительного эффекта – Dopamiin, dobutamiini või noradrenaliini. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 mg glükagooni, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. Kui bronhospasm – в/в введение бета₂-adrenostimulyatorov, krambid – aeglane/diasepaam kasutuselevõtuga. Metoprolool halvasti kuvatakse hemodialüüsi teel.

Ravimite koostoimed

Rakenduses egilok^® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Intervall manustamine MAO inhibiitorid ja egilok^® peab olema vähemalt 14 päeva.

Üheaegne in/kasutuselevõtuga Verapamiil võivad vallandada südame seiskumise, co-nifedipiini tuleneb märkimisväärne vererõhu langus.

Tähendab inhalatsioonanesteesia (süsivesinike derivaadid) при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, teofülliin, kokaiin, Östrogeenid, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока^®.

Rakenduses egilok^® и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

Rakenduses egilok^® с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок^® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

Rakenduses egilok^® с антигипертензивными средствами, Diureetikumid, nitratami, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

Rakenduses egilok^® koos verapamilom, diltiazemom, antiarütmikumid (Amiodarone), reserpiiniga, metüüldopat, klonidiiniga, guanfacine, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Poolid mikrosoomse maksaensüümide (rifampitsiin, barbituraadid) kiirendada metabolismi metoprolool, mis vähendab kontsentratsiooni metoprolool vereplasmas ja vähendava efekti egilok^®.

Inhibiitorid mikrosoomse maksaensüümide (tsimetidiini, suukaudsete rasestumisvastaste, fenotiazinы) kontsentratsiooni tõstmine metoprolool vereplasmas.

Allergeenid, kasutatud immuunteraapiale, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком^®, suurendavad riski süsteemsed allergilised reaktsioonid või anafülaksia.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск развития анафилактических реакций.

Эгилок^® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, eriti patsientidel, kellel alguses suurenes teofülliini mõjul suitsetajate.

При одновременном применении с Эгилоком^® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок^® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15 ° kuni 25 ° C. Säilitusaeg – 5 aastat.