ÉGILOK RETARD'i

Aktiivne materjal: Metoprolol
Kui ATH: C07AB02
CCF: Beeta₁-adrenoblokator
ICD-10 koodid (tunnistus): G43, I10, i20, I21, I47.1, I47.2, I50.0
Kui CSF: 01.01.01.02
Tootja: EGIS Pharmaceuticals Plc (Ungari)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Püsiv vabastavad tabletid, Õhukese polümeerikattega Valge või peaaegu valge, piklik, Lenticular, koos Vaalium mõlemal küljel.

Abiained: Taguses sulgi (sahharoosi, tärklis oja), makrogool 6000, talk, etüültselluloosi, triэtiltsitrat, giproloza, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, Kolloidne veevaba räni, gipromelloza, Titaandioksiid (E171).

10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Kardioselektivnый β-adrenoretseptorite blokeerija, See ei ole sümpatomimeetilist ja membraani stabiliseeriv tegevus. See on antihüpertensiivne, stenokardia ja antiarütmilist mõju.

Metoprolol pärsib mõju suurenenud aktiivsusega sümpaatilise süsteemi südamele, ja põhjustab ka kiiret langust südame löögisagedust ning väljund.

Kui hüpertensioon metoprolool alandab vererõhku patsientidele alalise ja valetamine. Pikaajaline antihüpertensiivse ravimi mõju seostatakse järkjärgulist vähenemist süsteemse vaskulaarse resistentsuse.

Vaid ühe ja lühiajaliste mitmekordsete annuste metoprolool vähendab plasma reniini aktiivsust, pärssimise tõttu neerude β₁-adrenoreceptorov, see viib vähenenud tootmine reniini ja seega vähendada vasokonstriktsiooni, vahendatud angiotensiin.

Pikaajalise hüpertensioon metoprolool statistiliselt olulist vähenemist vasaku vatsakese mass.

Nagu teistegi beetablokaatorid, Metoprolol vähendab müokardi hapnikuvajadust vähendades süsteemse vererõhu, Südame löögisagedus ja südame kontraktiilsusele. Aeglustumine südame löögisagedus ja vastav pikenemine diastoolsest, metoprolool parandab verevoolu ja hapniku südamelihases valdkondades häirunud verevoolu. Seetõttu ravimi vähendab sagedust stenokardiahoogusid ja suurendab füüsilist jõudlust.

Kui võtta pärast müokardiinfarkti Metoprolol vähendab korduv müokardi infarkt.

Terapeutiliste annuste perifeerse vasokonstriktsiooni põhjustavaks ja bronhokonstriktori mõju metoprolool väiksem, sama mõju kui mitte-selektiivsed beetablokaatorid.

Võrreldes mitte-selektiivsed beetablokaatorid metoprolool väiksem mõju insuliini tootmist ja süsivesikute metabolismi. See ei muutnud oluliselt südame-veresoonkonna vastuseid hüpoglükeemia ja suurendab kestuse hüpoglükeemia episoodidega.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast suukaudset metoprolool peaaegu täielikult (umbes 95%) imendub seedetraktist. Kuid pärast vaakumiga metoprolool suuresti metaboliseeritakse koos “Esimene pass” maksa kaudu. Biosaadavus on ligikaudu 35%. Mitme annusega AUC suureneb umbes 20%.

Kõvera plasmakontsentratsiooni ajal on eriti, Tüüpiline püsivalt vabastavate preparaatide.

Metoprolool farmakokineetika lineaarne dozы 800 mg.

Jaotus

Seondumine plasmavalkudega on 10%.

Metoprolol jaotub hästi kudedesse ja on suur V_d – 5.5 l / kg.

Eest 4-6 tundi pärast manustamist aeglane imendumine etapp kulgeb umbes 6-tunnise platoo (C_max = 37.4 ng / ml pärast manustamist ühekordse annuse, C_ss^max sostavlyaet54.7 ng / ml), Järgneb aeglane eliminatsioonifaasiga.

Ainevahetus

Metoprolol metaboliseeritakse maksas, kus osalevad isosüümidega tsütokroom P450. Metaboliidid (O-α-dezmetilmetoprolol ja gidroksimetoprolol) ei valda beeta aktiivsust adrenoblokiruyuschey. Kuna metabolismi ravimi viiakse polümorfsed ensüümid, selle tase plasmas on märkimisväärne (kuni 17-kordne) erinevusi eri patsientide.

Mahaarvamine

T_1/2 Metoprolool kujul retard tabletid 6-12 ei, et palju, kui T_1/2 metoprolool tavapärasel ravimvormi (umbes 3 ei). Pikemat poolväärtusaega võib seletada depoo.

Metoprolool on tuletatud peamiselt neerude (umbes 95%). Umbes 10% metoprolool manustatud annusest eritub muutumatul kujul. Metaboliidid erituvad sapi.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Metoprolool ei organismist eemaldada hemodialüüsi teel. Patsientide ravi neerupuudulikkusega ei nõua korrektsioon annuse.

Maksafunktsiooni häired, aeglustab ainevahetust metoprolool, juhtudel -puudulikkus, tuleb annust vähendada.

Tunnistus

- Arteriaalne hüpertensioon (monoteraapiana või, kui vajalik, kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimite);

- Krooniline südamepuudulikkus staadiumis hüvitist (kombinatsioonis standardsele ravile diureetikumide, AKE inhibiitorite, Südameglükosiidide);

- CHD (sekundaarne preventsioon müokardiinfarkti – keeruline ravi; ennetamise stenokardiahoogusid);

- Ennetamine südame arütmia, eriti Paradoksaalne bronhospasm ja ventrikulaarne tahhükardia, põhjustatud adrenergiliste mehhanismid sõltuvad QT pikenemist;

- Hüperkineetiline südame sündroom;

- Kilpnäärme ületalitlus (keeruline ravi);

- Ennetamine migreenihoogude.

Annustamine

Võetakse ravim 1 aeg / päev, hommik, sõltumata sööki.

Selleks, et vältida bradükardia, tuleb annust kohandada individuaalselt ja tasapisi tõusma.

Kui hüpertensioon Soovitatav algannus on 50 mg 1 aeg / päev. Kui ebapiisav ravitoime on päevane annus võib suurendada 100 mg või 200 mg, või määrata täiendavalt muid aineid. Maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg.

Stenokardia Soovitatav algannus on 50 mg 1 aeg / päev. Kui ebapiisav ravitoime on päevane annus võib suurendada 100 mg või 200 mg, või määrata täiendavalt muid aineid.

Kuni sekundaarne preventsioon müokardiinfarkti Tavaline säilitusannus on 200 mg 1 aeg / päev.

Juures südamepuudulikkus hüvitist etapp Soovitatav algannus – 25 mg 1 aeg / päev. Läbi 2 nädalat päevane annus võib suurendada 50 mg, Seejärel kaks nädalat enne 100 mg ja lõpuks, pärast 2 Nädala – kuni 200 mg.

Juures südame rütmihäired määrama 50-200 mg 1 aeg / päev.

Juures gipertireoze Tavaline annus on 50-200 mg 1 aeg / päev.

Juures hüperkineetilised südame sündroom ravimi väljakirjutamisel annuse 50-200 mg 1 aeg / päev.

Kuni ennetamiseks migreenihoogude ravimi väljakirjutamisel annuse 100-200 mg 1 aeg / päev.

Sisse Eakatel ja neerupuudulikkusega patsientidel, ja y patsientidel, hemodialüüsi, Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Juures Raske maksapuudulikkusega tuleb annust vähendada vastavalt patsiendi kliinilisele seisundile.

Tablette tuleb võtta tervikuna, närimata, koos vedelikuga. Tablette võib purustada poole.

Kõrvalmõju

Määramine kõrvaltoimete esinemissagedus: Sageli (>1/10); sageli (>1/100, <1/10); mõnikord (>1/1000, <1/100); harva (>1/10 000, <1/1000); harva (<1/10 000), sealhulgas üksikjuhud.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: Sageli (eriti alguses ravi) – väsimus, nõrkus, pearinglus ja peavalu; mõnikord – halb kontsentratsioon, aeglustades vaimsete ja motoorsete vastuseid, unehäired, unisus, unetus, hirmuunenäod, depressioon, värin, krambid, ängistus; harva – erutatavus, alarm, paresteesiad jäsemetes (patsientidel vahelduv lonkamine ja Raynaud 'sündroom); harva – lühiajaline mälukaotus, segadust ja hallutsinatsioonid, lihasnõrkus, asteenia, myasthenia.

Alates meeli: harva – nägemise halvenemine, vähenenud sekretsiooni pisar vedeliku, kuivust ja valulikkus silma, konjunktiviidi, kõrvus, kuulmislangus.

Südame-veresoonkonna süsteemi: sageli – liigne vererõhu langus, ortostaatiline hüpotensioon (peapööritus, mõnikord teadvuse kaotus), võbisemine, sinusovaya bradükardia; harva – väheneb südamelihase kontraktiilsusele, areng (teravnemine) Südamepuudulikkus (paistetus, jalgade paistetus ja / või põhja Shanks, hingeldus), südame rütmihäired, ilming Vasospasmi (suurenenud perifeerse vereringe häired, külmus alajäsemete, Raynaud 'sündroom), ülejuhtehäired infarkti, kardialgija; harva – süvenemist olemasoleva AV-juhtivuse häired.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, suukuivus, kõhukinnisus või kõhulahtisus; harva – maksaensüümide aktiivsuse tõus, giperʙiliruʙinemija; mõningatel juhtudel – maksafunktsiooni häired (tume uriin, kollane nahk või skleera, kolestaas), maitsemeele muutused.

Nahareaktsioonidele: suurenenud higistamine; harva – nahalööve (psoriaasi ägenemine), dermahemia, lööve, obratimaya alopeetsia; harva – fotodermatooside, psoriasiformne nahareaktsioonid.

Allergilised reaktsioonid: nõgestõbi, sügelus, lööve.

Hingamiselundeid: ninakinnisus, bronhospasm manustamisel suurtes annustes (kaotus selektiivsuse ja / või eelsoodumus patsientidel), hingeldus.

Alates vereloomesüsteemi: harva – trombotsütopeenia (ebatavalistest ja verejooks), agranulotsütoos, leukopeenia.

Ainevahetus: vähenemine HDL kolesterooli ja triglütseriidide taseme tõusu (koos tavalise üldkolesterooli), kaalutõusu.

On osa endokriinsüsteemi: giperglikemiâ (patsientidel insuliinsõltumatu suhkurtõve), gipoglikemiâ (patsientidel, sai insuliini), hüpotüreoidses riik.

Mõju lootele: emakasisene kasv, gipoglikemiâ, bradükardia.

Muu: seljavalu või liigesevalu, libiido langus ja / või mõjusus, Järsk ravi – sündroom “tühistama” (suurendades stenokardiahoogusid, vererõhu tõus).

Vastunäidustused

- Kardiogeenne šokk;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokaadi;

- SSS;

- Südamepuudulikkus dekompensatsioonita;

- Angiospastic stenokardia (Prinzmetal'i stenokardia);

- Vыrazhennaya bradükardia (Südamerütm<50 u. / min);

- Hüpotensioon;

- Ekspreseeritud häireid perifeerse vereringe;

- Imetamine;

- Samaaegne MAO inhibiitorid;

- Samal ajal / kasutuselevõtuga verapamiil;

- Kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

- Ülitundlikkus metoprolool ja teised koostisosad ravimi.

Kuna vastavad kliinilised andmed, narkootikumi tarbimise on vastunäidustatud ägeda müokardiinfarkti järgmistel tingimustel: HR vähem 45 u. / min, PQ intervall ületab 0.24 sec, süstoolne vererõhk alla 100 mmHg., raske südamepuudulikkus ja AV blokaad II või III astme.

Alates ettevaatust tuleks määrata patsientidele, kellel on diabeet, metabolicheskom atsidoos, astma, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (emfüseem, krooniline obstruktiivne bronhiit), oklusiivsele perifeersete veresoonte haigus (vahelduv lonkamine, Raynaud 'sündroom), Kroonilise neerupuudulikkusega ja / või maksapuudulikkusega, myasthenia, feokromotsütoomi, AV-блокаде ma степени, türeotoksikoos, depressioon (sh. ajalugu), psoriaze, rasedus, eakatel patsientidel, fruktoosi talumatus, imendumishäire glükoosi-galaktoosi, ebaedu sahharoosi / isomaltaas.

Rasedus ja imetamine

Kasutamine ravimi Egilok^® Retard raseduse ajal on võimalik ainult rangete tähiste puhul, kui eesmärk kasu emale ületab võimaliku ohu lootele. Ametisse ravimi raseduse ajal tuleb hoolikalt jälgida, eriti lootele, kuna neil võib olla bradükardia, hüpotoonia, loote hüpoglükeemia. Ravi tuleb katkestada 48-72 tundi enne sünnitust. Kus, kui see on võimatu, Me peame tagama järelevalve vastsündinut 48-72 h sünnitust.

Mõju metoprolool vastsündinule rinnapiimaga toitmine ei ole teadaolevalt, nii naiste, saavad Egilok^® Aeglustama, peaks lõpetama rinnaga toitmise.

Ettevaatust

Kontroll patsientidest, saavad beetablokaatorid, See hõlmab korrapärast järelevalvet pulss ja vererõhk, glükoosi suhkurtõvega patsientidel. Tuleb õpetada patsiendi arvutamise meetodid patsiendi pulssi ja juhendada, et on vaja arsti poole südame löögisageduse alla 50 u. / min. Enne ravimi annuses 200 mg / päevas vähendas kardioselektiivne metoprolool.

Enne ravi alustamist tuleb kompenseerida kroonilise südamepuudulikkuse, ja hüvitise tingimus tuleks säilitada kogu raviprotsessi.

Ehk on tõsisemad ülitundlikkusreaktsioonide (koos süvenenud allergiline ajalugu) ja ei mõjuta manustamine mõõdukas annuses adrenaliini (adrenaliini). Patsiendid, ravimi võtmise, anafülaktiline šokk võib tekkida eriti raske.

Ravim võib suurendada olemasolevate bradükardia. Patsiendid, saavad beta- adrenoblokatorы, adrenaliini (adrenaliini) See võib tõsta vererõhku ja põhjustada (refleks) ʙradikardiju; See reaktsioon on vähem tõenäoline Valikulise beetablokaatorid.

Ravim võib sümptomeid süvendada perifeersete vereringehäirete.

Ametisse ravimi patsiendile bronhiaalastma võib nõuda samaaegne kasutamine beta₂-adrenostimulyatorov (annust muuta varem beta₂-adrenostimulyatorov).

Ametisse ravimi patsientidele ületalitlus peaks kasutama alfa-blokaatorid.

Ravim võib maskeerida kliinilised nähud hüpertüreoosist (nt, taxikardiju). Järsk lõpetamine türeotoksikoosi on vastunäidustatud, sest see võib suurendada oma sümptomid.

Kui stenokardia valitud annus peaks andma puhkeoleku südame löögisagedus jääb vahemikku 55-60 u. / min, koormus – mitte rohkem 110 u. / min. Suitsetajad efektiivsus väiksem olla.

Nimetamisel ravimi suhkurtõvega patsientidel peaks olema sagedamini kontrollida süsivesikute metabolismi ja vajadusel annust kohandada insuliini ja suukaudsete agents. Diabeedi ravim võib varjata tahhükardiat, tingitud hüpoglükeemia. Seevastu mitte-selektiivsed beetablokaatorid vaevalt suurendavad insuliini indutseeritud hüpoglükeemia või hilinemise taastumist glükoosi kontsentratsiooniga veres normaalne tase.

Ettevalmistused, varude vähendamisega katehhoolamiinide (nt, reserpiiniga), võib suurendada mõju ravimi Egilok Retard, nii patsientidele, võttes neid ravimite kombinatsioonist, peaks olema pidevalt arsti järelvalve tuvastada liigne vererõhu langus ja bradükardia.

Patsiendid, kellel on raske neerukahjustus on soovitatav jälgida neerufunktsiooni (1 kord 4-5 kuud).

Biosaadavus metoprolool võib suureneda maksatsirroosi.

Eakad patsiendid on soovitatav regulaarselt jälgida maksafunktsiooni. Puuduste annustamisskeemi ainult juhul eakate patsientide bradükardia (vähem 50 u. / min), märkimisväärne vererõhu langus (süstoolse vererõhu alla 100 mmHg.), OF – Blokaad, bronhospasm, ventrikulaarse arütmia, raske häirega, Mõnikord võib ta nõuda ravi lõpetamist.

Seal peaks olema erikontroll patsientide depressiivsete häirete ajalugu. Juhul depressioon Egilok^® Retard tuleks kaotada.

Enne operatsiooni anestesioloog tuleb hoiatada, et patsient võtab Egilok^® Aeglustama. Kaotamine ravimit tuleb hoida vähemalt 48 tundi enne operatsiooni, välja arvatud erijuhtudel, nt, hüpertüreoidismiga või ületalitlus. Juhtudel, kui eemaldamine ravimi enne operatsiooni on võimatu, tuleb valida vahendeid üldnarkoosi minimaalse negatiivse inotroopsest mõju.

Mis samaaegne kasutamine ravimi Egilok^® Retard klonidiiniga ülesütlemise egilok^® Retard klonidiiniga tuleks kaotada mõne päeva, et vältida arengu Hüpertensiivne kriis.

Järsk ravi võib olla tühistamine (suurendades stenokardiahoogusid, tõsta vererõhku), Seega kaotamine oli ravim järk-järgult, annuse vähendamist lähemal 10 päeva. Erilist tähelepanu tuleb pöörata kaotamine ravimi stenokardia.

Patsiendid, kasuta kontaktläätsed, Me peaksime võtma arvesse, et ravi beetablokaatorid võivad vähendada tootmist pisaravedelikku.

Arvestades, mis ettevalmistamist koosneb sahharoosist, see ei ole soovitatav patsientidel fruktoosi talumatus, kahjustusega glükoosi imendumist / galaktoosi, samuti puudus sahharoosi / isomaltaas.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Ajavahemikul ravi peab olema ettevaatlik autojuhtimisel ja okupatsiooni teisi potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Üleannustamine

Sümptomid: oluliselt vähenenud vererõhk, väljendatud raske siinusbradükardiat, peapööritus, iiveldus, oksendamine, tsüanoos, arütmia, ventrikulaarsed enneaegsed lööki, bronhospasm, minestamine; Ägeda üleannustamise – kardiogeenne šokk, teadvuse kaotus, kooma, AV блокада (kuni arengut täisrist-blokaadi ja südamepuudulikkus), kardialgija.

Esimesed sümptomid ilmuvad pärast üledoosi 20 min-2 tundi peale doseerimist.

Ülaltoodud sümptomid võivad süveneda võtmise ajal alkoholi, antihüpertensiivsete ravimite, kinidiin ja barbituratov.

Ravi: intensiivravi ja hoolikalt jälgida patsiendi (vereringe ja hingamise parameetreid, neerufunktsiooni, veresuhkru, seerumi elektrolüütide). Kui ravimit on hiljuti vastu võtnud, selle imendumist saab veelgi vähendada maoloputus, stimuleerimine oksendamine ja manustada aktiivsütt.

Märgatavalt vererõhu langus: peab patsient olema Trendelenburgi positsiooni; puhul ülemäärane vererõhu langus, bradükardia, südamepuudulikkus ning oht olla / sisestada beta adrenostimulyatory vahedega 2-5 m, saavutada soovitud mõju või / sisestada 0.5-2 mg atropiinsulfaadist.

Kuna piisav mõju, mida kohaldatakse dopamiini, dobutamiini või noradrenaliini (noradrenaliini).

Kuna täiendav vastuvõtt võib glükagooni doosi 1-10 mg glükagooni, lavastus südamestimulaatori.

Bronhospasm on võimalik peatuda / on β stimulandid₂-adrenoreceptorov (nt, terbutaliin).

Metoprolool halvasti kuvatakse hemodialüüsi teel

Ravimite koostoimed

Rakenduses egilok^® Retard MAO inhibiitorid võivad olla oluliselt suurenenud hüpotensiivset meetmeid. Intervall manustamine MAO inhibiitorid ja egilok^® Retard peaks olema vähemalt 14 päeva.

Üheaegne in/kasutuselevõtuga Verapamiil võivad vallandada südame seiskumise, co-nifedipiini tuleneb märkimisväärne vererõhu langus.

Kui koos antihüpertensiivsete ravimite, Diureetikumid, nitroglütseriini või kaltsiumikanali blokaatorid aeglane võib tekkida järsk langus vererõhku (Eriline ettevaatus on vajalik, kui koos prasosiini); koos verapamilom, diltiazemom, antiarütmikumid (amiodaronom), reserpiiniga, metüüldopat, klonidiiniga, guanfacine, fondide üldnarkoosi ja südame glükosiidid – suurenemist raskusest depressiooni ja südame löögisageduse aeglustamine AV-juhtivuse.

Tähendab inhalatsioonanesteesia (süsivesinike derivaadid) suurendavad riski depressiooni müokardi funktsiooni ja arengut arteriaalse hüpotensiooni.

Beta adrenostimulyatorov, teofülliin, kokaiin, Östrogeenid (naatriumi retentsiooni), indometatsiin, ja teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (põhjustada naatriumi peetust ja blokeerimine prostaglandiinide sünteesi neerude) nõrgestada vererõhku alandavat toimet ravimi.

Kuigi uimastitarbimise Egilok^® Retard kolm- ja tetratsükliliste, antipsühhootikumide (neuroleptikumid), rahustid ja opiaadid pidurdavat mõju kesknärvisüsteemile.

Ühisel vastuvõtt diabeediravimite suukaudseks manustamiseks võib nõrgendada; insuliin – suureneb hüpoglükeemia riski, võimendamist selle raskusaste ja kestus, maskeerivad mõned hüpoglükeemia sümptomeid (tahhükardia, Higistamine, vererõhu tõus).

Poolid mikrosoomse maksaensüümide (rifampitsiin, barbituraadid) kiirendada metabolismi metoprolool, mis vähendab kontsentratsiooni metoprolool vereplasmas ja vähendava efekti egilok^® Aeglustama.

Inhibiitorid mikrosoomse maksaensüümide (tsimetidiini, suukaudsete rasestumisvastaste, fenotiazinы) kontsentratsiooni tõstmine metoprolool vereplasmas.

Allergeenid, kasutatud immuunteraapiale või allergeen väljavõtteid naha testid kui koos metoprolool, suurendavad riski süsteemsed allergilised reaktsioonid või anafülaksia; joodi sisaldavad kontrastained I / O haldamine suurendab anafülaktilised reaktsioonid.

Metoprolool vähendab kliirensit ksantiiniderivaatide, eriti algselt suurenenud teofülliini mõju all suitsetamine.

Metoprolool vähendab kliirensit lidokaiini, suurendab kontsentratsiooni lidokaiini plasmas.

Suurendab ja pikendab toimet lihaslõõgastid antidepolyarizuyuschih; Laiendada antikoagulantide toime kumariini.

Koos etanooli suurendab riski olulist vähenemist vererõhku ja on olemas kasvav pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

In ühistaotluse koos tungaltera alkaloidid on suurenenud risk perifeerse vereringe häired.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 30 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.