DETROMB

Aktiivne materjal: Klopidogreel
Kui ATH: B01AC04
CCF: Antiplatelet
ICD-10 koodid (tunnistus): I20.0, I21, I63
Kui CSF: 01.12.11.06.01
Tootja: Viirusevastane MTÜ ZAO (Venemaa)

ANNUSTAMISVORM, Koostis, pakend

Pills, Õhukese polümeerikattega розового цвета с коричневатым оттенком, ümber, Lenticular.

Abiained: naatriumkarboksümetüültärklis, kolloidse ränidioksiidi, Naatriumkroskaramelloos, magneesiumstearaat, makrogool 6000, mannitool, mikrokristalne tselluloos.

Kompositsioon kattekihiti: gipromelloza, punast raudoksiidi värvi (E172), talk, Titaandioksiid (E171), vesi (удаляется в процессе производства).

7 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (3) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antiplatelet. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) retseptorid trombotsüütidel ja aktiveerimise retseptori glükoproteiini IIb / IIIa toimel ADP, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

See vähendab trombotsüütide agregatsiooni, põhjustatud teiste, hoides ära vabanenud ADP. Ta seondub pöördumatult trombotsüütide ADP retseptorite, mis jäävad hermeetilised ADP stimulatsiooni elutsükli (umbes 7 päeva).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 päeva. Kus, keskmine, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 kuni 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 päeva jooksul pärast ravi lõpetamist.

Farmakokineetika

Imendumine ja jaotumine

Neeldumine – kõrge; biosaadavus – kõrge; kontsentratsioon plasmas on väike ja läbi selle 2 tundi pärast importi ei jõuab arvu mõõtmine (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% ja 94% vastavalt).

Ainevahetus

On metaboliseeritakse maksas. Põhimetaboliidiga – mitteaktiivsete derivaat karboksüülhappe, C_max которого после повторного перорального приема в дозе 75 mg saavutada 1 ja H on umbes 3 mg / l.

Klopidogreeli on toimeaine eelkäija. Selle aktiivse metaboliidi, tiol'noe tuletatud, moodustunud klopidogrela 2-okso-klopidogreeli ja järgmiste hüdrolüüsi oksüdatsiooni. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, ja vähemal määral – 1A1, 1A2 ja 2C19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

Mahaarvamine

Eritub uriiniga – 50%, fekaalid – 46% (jooksul 120 tundi pärast süstimist). T_1/2 Peamine metaboliit pärast ühekordset ja korduvat manustamist – 8 ei.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Kontsentratsioon suur plasmametaboliidi pärast allaneelamist annus 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (KK 30 kuni 60 ml / min) ja tervetel inimestel.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 mg võtta 10 päeva oli ohutu ja hästi talutav. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, kui tervetel isikutel. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

Tunnistus

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, müokardiinfarkti, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Предотвращение атеротромботических событий (kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappe) у пациентов с острым коронарным синдромом:

— без подъема сегмента ST(ebastabiilne stenokardia või südamelihase infarkt ilma Q laine), sealhulgas patsientidel, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

— c подъемом сегмента ST (Ägeda müokardiinfarkti) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Annustamine

Ravim on ette täiskasvanud poolt 75 mg 1 aeg / päev, sõltumata sööki. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после müokardiinfarkti и в сроки от 7 päeva enne 6 kuud – pärast isheemilise insuldi.

Juures äge koronaarsündroom ilma ST-segmendi elevatsiooniga (ebastabiilne stenokardia, инфаркт миокарда без зубца Q) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 mg, а затем продолжать в дозе 75 mg 1 aeg / päev (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 mg / päevas). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 mg. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения. Ravikuur – kuni 1 aasta.

Juures tase mis ST segmendi (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) ettevalmistamine назначают однократно в дозе 75 mg 1 раз/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, vähemalt, 4 nädalat.

Sisse vanematel patsientidel 75 aastat лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

Kõrvalmõju

Alates vereloomesüsteemi: mõnikord – leukopeenia, снижение числа нейтрофилов и эозинофилия, vähendada vereliistakute arvu; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 edasi 200 000 patsientidel), tyazhelaya trombotsütopeenia (число тромбоцитов ≤ 30 000/l), granulotsütopeeniast, agranulotsütoos, aneemia ja aplastiline aneemia, pantsütopeenia.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: mõnikord – peavalu, peapööritus, paresteesia; harva – peapööritus; harva – segadus, hallutsinatsioonid.

Alates seedesüsteemi: sageli – düspepsia, kõhulahtisus, kõhuvalu; mõnikord – iiveldus, gastriit, kõhupuhitus, kõhukinnisus, oksendamine, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand; harva – koliit (sh. yazvennыy või limfotsitarnыy koliit), pankreatiit, muutus maitse, stomatiit; hepatiit, ägeda maksapuudulikkuse, maksaensüümide aktiivsuse tõus.

Alates vere hüübimise süsteemi: ühine – verejooks (Enamikel juhtudel – в течение первого месяца лечения). Известно несколько случаев с летальным исходом (koljusisese, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); имеются сообщения о тяжелых случаях кожных кровоизлияний (purpur), скелетно-мышечных кровотечений (gemartroz, hematoom), глазных кровоизлияниях (конъюнктивальных, silma, võrkkesta), ninaverejooks, krovoharkani, kopsu verejooks, гематурии и кровотечениях из операционной раны; patsientidel, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином, также отмечались случаи тяжелых кровотечений.

Nahareaktsioonidele: часто – образование синяков; mõnikord – lööve ja sügelus; harva – villiline lööve (multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermise nekrolüüs), erütematoosne lööve, ekseem, lichen planus.

Südame-veresoonkonna süsteemi: harva – vaskuliit, hüpotoonia.

Hingamiselundeid: harva – bronhospasm, interstitsiaalne pneumoniit.

On osa lihasluukonna: harva – liigesevalu, artriit, lihasvalu.

Käsi mochevforodaschei süsteemiga: harva – glomerulonefriit, vere kreatiniinitaseme tõus.

Allergilised reaktsioonid: harva – angioödeem, nõgestõbi, anafülaktiline reaktsioon, seerumtõbe.

Muu: harva – palavik.

Vastunäidustused

- Raske maksakahjustus;

- Raske verejooks, nt, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние;

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Lapsed kuni vanuses 18 aastat;

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, vigastusi, предоперационных состояниях.

Rasedus ja imetamine

Uimastite kasutamine on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.

Ettevaatust

При лечении Детромбом^®, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, sh. peidetud. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить активированное частичное тромбопластиновое время, trombotsüütide arv, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

Klopidogreel, также как и другие антитромбоцитарные препараты, следует применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, MSPVA, sh. COX-2 inhibiitorid, hepariini või inhibiitorid glükoproteiin IIb / IIIa.

Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить интенсивность кровотечений, nii, за исключением особых редких клинических ситуаций (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (eriti, желудочно-кишечных и внутриглазных).

Harva, после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.

В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 päeva (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Üleannustamine

Sümptomid: удлинение времени кровотечения и последующие осложнения в виде развития кровотечений.

Ravi: при возникновении кровотечения должна быть проведена соответствующая терапия. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Spetsiifilist antidooti.

Ravimite koostoimed

See suurendab toime trombotsüütide aspiriini, geparina, antikoagulante, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, See suurendab riski verejooksu seedetraktist. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (kuni 1 aasta).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipiini, fenoʙarʙitalom, tsimetidiini, Östrogeen, digoksinom, teofülliin, fenütoiin, толбутамидом и антацидными средствами.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleks hoida kuivas, valguse eest kaitstult, kättesaamatuks laste temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.