ŠAMPIX

Aktiivne materjal: Varenikliinil
Kui ATH: N07BA03
CCF: Nikotiinsõltuvuse ravi
ICD-10 koodid (tunnistus): F17
Kui CSF: 02.17
Tootja: PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH (Saksamaa)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills, Õhukese polümeerikattega Valge või peaaegu valge, kapsulovidnye, Lenticular, Graveeritud “Pfizer” ühel poolel ja “CHX 0,5” – veel.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, kaltsiumvesinikfosfaat, Naatriumkroskaramelloos, kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat.

Kompositsioon kattekihiti: opadry valge YS-1-18202-A (gipromelloza, Titaandioksiid, makrogool), opadry läbipaistev YS-2-19114-A (gipromelloza, triatsetiin).

Pills, Õhukese polümeerikattega helesinine, kapsulovidnye, Lenticular, Graveeritud “Pfizer” ühel poolel ja “CHX 1.0” – veel.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, kaltsiumvesinikfosfaat, Naatriumkroskaramelloos, kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat.

Kompositsioon kattekihiti: opadrisinine 03B90547 (gipromelloza, Titaandioksiid, makrogool, indigokarmiinil põhinev alumiiniumlakk), opadry läbipaistev YS-2-19114-A (gipromelloza, triatsetiin).

Esmane pakend.

11 Arvuti. (tab. 500 g) – villid.
11 Arvuti. (tab. 500 g) ja 14 Arvuti. (tab. 1 mg) – villid.
14 Arvuti. (tab. 1 mg) – villid.
28 Arvuti. (tab. 1 mg) – villid.
56 Arvuti. (tab. 1 mg) – Polüetüleen purki.

Sekundaarne pakend.

Annuse tiitrimise pakend.
11 Arvuti. (tab. 500 g) sisse 1 villid ja 14 Arvuti. (tab. 1 mg) sisse 1 villid – kombineeritud papppakendid.

Toetava ravi pakendid.
11 Arvuti. (tab. 500 g) ja 14 Arvuti. (tab. 1 mg) sisse 1 villid, ja 28 Arvuti. (tab. 1 mg) sisse 1 villid – kombineeritud papppakendid.
14 Arvuti. (tab. 1 mg) – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. (tab. 1 mg) – villid (2) – pakkides papp.
14 Arvuti. (tab. 1 mg) – villid (4) – pakkides papp.
14 Arvuti. (tab. 1 mg) – villid (8) – pakkides papp.
14 Arvuti. (tab. 1 mg) – villid (2) – kombineeritud papppakendid.
28 Arvuti. (tab. 1 mg) – villid (2) – kombineeritud papppakendid.
56 Arvuti. (tab. 1 mg) – Polüetüleen purki (1) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Nikotiinsõltuvuse ravi. Varenikliin seondub suure afiinsuse ja selektiivsusega a4β2 n-kolinergiliste retseptoritega, mille jaoks see on osaline nikotiini agonist, st. samaaegselt agonistlikku aktiivsust (kuid vähem, kui nikotiin) ja antagonism juuresolekul nikotiini.

Elektrofüsioloogilised uuringud in vitro ja in vivo uuringud neyrobiohimicheskie näidatud, et varenikliin seondub α4β2 n-kolinergiliste retseptoritega ja stimuleerib neid, kuid oluliselt vähemal määral, kui nikotiin. Nikotiin seondub konkureerivalt sama retseptori saidiga, mille suhtes varenikliinil on suurem afiinsus. Seega, varenikliin blokeerib tõhusalt nikotiini võime stimuleerida a4p2 retseptoreid ja aktiveerida mesolimbilist dopamiinisüsteemi – neuronite mehhanism, mis on nikotiinisõltuvuse tekkemehhanismide rakendamise aluseks (suitsetamise nautimine).

Varenikliini efektiivsus nikotiinisõltuvuse ravis tuleneb selle osalisest agonismist α4β2 nikotiiniretseptorite vastu, millega seondumine vähendab soovi suitsetada ja leevendab ärajätunähte (agonisti aktiivsust) ja viib samal ajal suitsetamisest tuleneva naudingu tunde vähenemiseni (antagonism nikotiini manulusel).

Farmakokineetika

Varenikliini iseloomustab lineaarne farmakokineetika ühe annusega ( 0.1-3 mg) ja kordas (1-3 mg / päevas) rakendus.

Neeldumine

Pärast suukaudset manustamist imendub varenikliin seedetraktist peaaegu täielikult.. C_max plasmas saavutatakse tavaliselt 3-4 ei . Biosaadavus on kõrge ja see ei sõltu toidu tarbimisest ega ravimi võtmise ajast. Pärast korduvat manustamist saavutatakse tervetel vabatahtlikel tasakaaleseisund 4 päeva.

Jaotus

Varenikliin jaotub kudedes, tungib BBB-sse ja siseneb aju. Seondub plasmavalkudega on väike (≤20%) ja see ei sõltu vanusest ja neerufunktsioonist.

Metabolism ja eritumine

Varenikliin metaboliseerub minimaalselt. Eritub uriiniga 92% annused muutmata, vähem 10% – metaboliitidena. Uriinis leiduvad varenikliini N-karbamoüülglükuroniid ja hüdroksüvarenikliin. Varenikliin ringleb veres muutmata kujul (91%) ja metaboliitidena – N-karbamoüülglükuroniidvarenikliin ja N-glükosüülvarenikliin.

T_1/2 umbes 24 ei. Eritumine neerude kaudu toimub peamiselt glomerulaarfiltratsiooni abil koos aktiivse tubulaarsekretsiooniga.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Varenikliini farmakokineetika ei sõltu oluliselt vanusest, võistlus, sugu, suitsetamise staatus või samaaegne ravi.

Kerge neerukahjustusega patsientidel ei muutunud varenikliini farmakokineetika (CC > 50 ml / min ja ≤ 80 ml / min). Mõõduka neerukahjustusega patsientidel (CC > 30 ml / min ja ≤ 50 ml / min) Varenikliini AUC suurenes aastal 1.5 korda normaalse neerufunktsiooniga patsientidel (CC > 80 ml / min). Neerufunktsiooni raske kahjustusega patsientidel (CC < 30 ml / min) Varenikliini AUC suurenes aastal 2.1 korda. Lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidel eemaldati varenikliin tõhusalt hemodialüüsi teel.

Arvestades maksa väljendunud ainevahetuse puudumist, maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel varenikliini farmakokineetikat tõenäoliselt ei muudeta.

Varenikliini farmakokineetika normaalse neerufunktsiooniga eakatel patsientidel (vanus 65-75 aastat) ole muutunud.

Tunnistus

- nikotiinisõltuvus täiskasvanutel.

Annustamine

Patsientidel suureneb suitsetamisest loobumise eduka ravimiteraapia tõenäosus, motiveeritud suitsetamisest loobuma, kellele pakutakse täiendavat nõu ja tuge.

Ravimit võetakse suu kaudu ilma toiduta. Tabletid tuleb tervelt alla neelata ja veega maha pesta..

Champixi ravi^® peaks algama pärast 1 nädal enne patsiendi valitud suitsetamisest loobumise kuupäeva. Soovitatav annus on 1 mg 2 korda päevas annuse tiitrimisega vastavalt skeemile, toodud tabelis.

Champixi kõrvaltoimete halva taluvusega^® annust saab ajutiselt või edasise manustamisega vähendada.

Ravikuur 12 Päike. Patsiendid, kes on suitsetamise lõpuks edukalt maha jätnud 12 Nädala, soovitatav on täiendav ravikuur ravimiga annuses 1 mg 2 korda / päevas 12 Päike.

Patsiendid, kes ei suuda suitsetamisest loobuda esialgse 12-nädalase ravikuuri jooksul või kes pärast ravi taastuvad, tuleks proovida veel ühte katset, tingimusel, et tuvastati esimese katse ebaõnnestumise põhjused ja võeti meetmeid nende kõrvaldamiseks.

Kuni kerge neerupuudulikkusega patsiendid (CC > 50 ml / min ja ≤ 80 ml / min) ja mõõdukas raskusaste (CC > 30 ml / min ja ≤50 ml / min) Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Kuni Raske neerupuudulikkusega (CC < 30 ml / min) soovitatav annus Champixi^® on 1 mg 1 aeg / päev. Ravi alustatakse annusega 500 g 1 aeg / päev, mille kaudu 3 päevade arv suureneb 1 mg 1 aeg / päev.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid annuse kohandamine pole vajalik.

Eakad patsiendid annuse kohandamine pole vajalik. Tuleb arvestada, et selles patsientide kategoorias on neerufunktsiooni kahjustuse tõenäosus suurem, seetõttu on enne ravi alustamist soovitatav seda hinnata.

Champix^® ei tohiks määrata Lastel ja noorukitel kuni 18 aastat, kuna ravimi ohutuse kohta selles vanuserühmas pole piisavalt teavet.

Kõrvalmõju

Reaktsioon, seostatud suitsetamisest loobumise (Nikotiinivõõrutust), Champix-raviga või ilma^®: alanenud meeleolu ja düsfooriat, unetus, ärrituvus, tunne meelepaha ja viha, alarm, kontsentratsioonivõime, rahutus, südame löögisageduse languse, suurenenud söögiisu või kehakaalu tõus, halvenemise psühhiaatriliste kaashaiguste.

Mitte Champixi kliiniliste uuringute skeemide väljatöötamisel^®, ega nende tulemuste analüüsi ei üritanud teha vahet kõrvaltoimed, seotud uuringuraviga, ja kõrvaltoimed, ehk, sidunud end nikotiini võõrutusnähte.

Põhineb kliiniliste uuringute tulemustel kõrvaltoimed ilmnesid tavaliselt esimesel nädalal pärast ravi alustamist, Me olime, tavaliselt, Kerge või mõõduka ja nende sagedus ei sõltu vanusest, rassi või soo patsient. Patsiendid, kes sai Champixi^® soovitatud annuse 1 mg 2 korda / päevas möödudes tiitrida, kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed olid iiveldus (28.6%). Enamikul juhtudel Iiveldus tekkis ravi alguses, Ta väljendas kerge kuni mõõduka, ravi lõppu on harva vaja.

Sagedus kõrvaltoimete tõttu ravi katkestamise sagedus oli 11.4% rühmas, poluchavshey ja varenikliini 9.7% platseeboga. Sagedus kõrvaltoimete tõttu ravi katkestamise reaktsioone põhirühma, saavad varenikliini ja platseebot: iiveldus - 2.7% ja 0.6%; peavalu - 0.6% ja 1.0%; Unetus - 1.3% ja 1.2%; ebatavalised unenäod - 0.2% ja 0.2%.

Määramine kõrvaltoimete esinemissagedus: Sageli (≥ 1/10); sageli (≥ 1/100 kuid < 1/10); harva (≥ 1/1000, kuid < 1/100).

Infektsioon: harva – bronhiit, nazofaringit, sinusiit, seennakkuste, viirusinfektsioonid.

Ainevahetus: sageli – suurenenud söögiisu; harva – anorexia, söögiisu vähenemine, polüdipsiast, kaalutõusu, Vererõhu kaltsiumi.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: Sageli – ebatavalised unenäod, unetus, peavalu; sageli – unisus, peapööritus, disgevziya; harva – paanikareaktsioon, bradüfreenia, aphronia, meeleolumuutused, värin, koordinatsioonihäired, düsartria, rahutus, disforija, gipesteziya, apaatia.

Südame-veresoonkonna süsteemi: harva – vererõhu tõus, ST-segmendi depressioon EKG, väheneb amplituud T-saki EKG, suureneb südame löögisagedus, Kodade virvendus, südamelöök.

Alates meeli: harva – skotoomid, värvimuutus skleera, valu silmamuna, müdriaasist, fotofoobia, lühinägelikkus, suurenenud pisaravool, kõrvus, väheneb maitsemeele.

Hingamiselundeid: harva – hingeldus, köha, kähedus, kurguvalu ja neelu, kurgu ärritus, ummikuid hingamisteede, stagnatsiooni paranasaalsiinuses, eritis ninaneelus, nohu, norskamine.

Alates seedesüsteemi: väga sageli - iiveldus; sageli – oksendamine, kõhukinnisus, kõhulahtisus, pingetunne kõhus, ebamugavustunne kõhus, düspepsia, kõhupuhitus, suukuivus; harva – verioksendus, veri väljaheites, gastriit, gastroösofageaalse refluksi, kõhuvalu, soolestiku häired, rikkumise tool, röhitsus, kandidoos, valusaks igemetele, kaetud keele, muutused maksafunktsiooni testides.

Nahareaktsioonidele: harva – generaliseerunud lööve, эritema, prurit, akne, liighigistamine, suurenenud higistamine öösel.

On osa lihasluukonna: harva – liigesejäikust, lihaskrambid, valu rinnus seina, kostokondriit.

Alates kuseelundkonna: harva – glükosuuria, öine, polüuuria.

Reproduktiivse süsteemi: harva – menorragija, tupevoolus, seksuaalne düsfunktsioon, suurenenud libiido, libiido langus, muutusi spermatosoidide.

Muu: sageli – väsimus; harva – ebamugavustunne rinnus, valu rinnus, palavik, rhigosis, asteenia, une-ärkveloleku rütmi, vaevus, tsüst, arvu vähenemine vereliistakute, kõrgenenud C-reaktiivse valgu.

Suitsetamisest loobumist toetava ravi või ilma lisatud arengut nikotiini võõrutusnähte ja süvenemisega psühhiaatriliste kaashaiguste.

Registreerimisjärgsete uuringute ajal patsientidel, üritades suitsetamisest loobuda Champixiga^®, registreeritud juhtumid meeleolu langus, ažitacii, käitumishäired, enesetapumõtted ja enesetapukatsed. Kuna need sündmused on salvestatud tulemuste vabatahtliku aruandluse teadmata suurusega populatsioonis, alati ei ole võimalik täpselt määrata nende sagedust või põhjuslikku seost ravimi toime. Mitte kõik patsiendid, kirjeldatud need aruanded, oli esinenud psüühikahäireid ja mitte kõik neist on suitsetamisest loobunud. Champixi roll^® reaktsioonide arengus, kirjeldatud need aruanded, tundmatu. Samuti registreeritakse üksikuid allergilisi reaktsioone – angioneurootiline turse ja näo.

Vastunäidustused

-lõpp-etapp neerupuudulikkus;

- Kuni 18 aastat (puuduvad piisavad kliinilised andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta ravimit selles vanuserühmas);

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Ülitundlikkus ravimi.

Rasedus ja imetamine

Piisavad ja rangelt kontrollitud uuringud Champixi ohutuse kohta^® Raseduse ajal viidi läbi, Seega, kui selle tarbimine on vastunäidustatud.

Tundmatu, kas varenikliin eraldamisel rinnapiimas. Vajadusel kasutada imetamise ajal peaks lõpetama rinnaga toitmise.

Ettevaatust

Füsioloogilised muutused, mis tekivad pärast suitsetamisest loobumist koos raviga või ilma Champix'iga^®, võib muuta farmakokineetikat või farmakodünaamika narkot, mis võib olla vajalik annuse kohandamine (nt, teofülliin, varfariini ja insuliini).

Ravi lõppu Varenikliini sisse 3% patsientidel kaasneb suurem ärrituvus, cravings, depressiooni ja / või insomnia.

Turustamisjärgselt uimastitarbimise esinenud esinemise neuropsühiaatrilised häired, sealhulgas rikkumise käitumise, ažitaciû, alanenud meeleolu, enesetapumõtted ja suitsidaalne käitumine patsientidel, kes sai Champixi^® suitsetamisest loobumise eesmärgil. Arst peab selgitama patsientidele, ravimit saavatel, võimalust neuropsüühilisi sümptomid ning vajadus järkjärgulise annust vähendati. Patsiendid, nende pereliikmeid või hooldajaid tuleks teavitada vajadusest lõpetada Champixi kasutamine^® ja käitumishäire korral viivitamatu arstiabi, ärevus või depressiivsed meeleolu, kes varem ei olnud konkreetsed patsiendile, samuti juhul, kui enesetapu mõtted või käitumine. Enne ravi siis tuleb leida, kas patsiendil esineb eelmise psühhiaatriliste häirete.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Champix^® võib põhjustada pearinglust ja unisust, nii patsientidele ei ole soovitatav sõita, keeruka tehnoloogia kasutamist või teha muid potentsiaalselt ohtlikke ülesandeid hinnata üksikute reaktsiooni ravimile.

Üleannustamine

Üleannustamise juhtudest varenikliini registreeritud.

Ravi: osalus sümptomaatilist ja toetavat ravi. Varenikliinil ilmuvad hemodialüüsi patsientidel, kellel on raske neerukahjustus, Kuid kogemus dialüüsi üleannustamise ei ole.

Ravimite koostoimed

Kliiniliselt olulisi koostoimeid teiste ravimitega varenikliin ei selgunud. Annuse kohandamine ei Varenikliini või järgmised ettevalmistused, kuid taotlus ei ole vajalik.

In vitro uuringud näitavad, et, et varenikliin ei muuda ravimite farmakokineetikat, metaboliseeruvad toime tsütokroom P450 isoensüümide. Kuna varenikliini kliirens alla 10% arvelt metabolism, ebatõenäoline, et aine, mõjutavate ensüümi süsteemi, võib mõjutada farmakokineetikat varenikliini, sellega seoses Champixi annuse kohandamine^® ei nõuta.

Varenikliinil terapeutiliste kontsentratsioonide ei pärsi neerude transport valke inimestel. Siit, Varenikliinil ei tohiks mõjutada ravimite farmakokineetikat, mis on tuletatud renaalse sekretsiooni (eriti, metformiini).

Samaaegsel kasutamisel ei ole Champixi annust vaja kohandada^® ja allpool loetletud ravimid.

Metformiin. Varenikliinil mõjutavad farmakokinetiku metformiini. Metformiin ei põhjusta muutusi farmakokineetikas varenikliini.

Tsimetidiin. Tsimetidiin põhjustab AUC suurenemist Varenikliini 29% vähendades neerude.

Digoxin. Varenikliinil ei põhjusta muutusi farmakokineetikas digoksiini tasakaalukontsentratsiooni.

Varfariini. Varenikliinil ei muuda varfariini farmakokineetikat ei mõjutanud protrombiini aeg (MHO). Suitsetamisest loobumine ise võib põhjustada muutusi varfariini farmakokineetikat.

Kasutamine koos teiste suitsetamisvastane

Bupropioonil. Varenikliinil ei põhjusta muutusi farmakokineetikas bupropiooni tasakaaluolekus.

Nikotinzamestitelynaya ravi (NZT). Mis samaaegne kasutamine varenikliini ja plaastrid, nikotiini sisaldavate, jooksul 12 päeva suitsetajatel oli statistiliselt olulist vähenemist keskmine süstoolne vererõhk (edasi 2.6 mm Hg. Art.) viimasel päeval uuring. Sagedus iiveldust, peavalu, oksendamine, peapööritus, düspepsia ja väsimuse kombineeritud ravi olid kõrgemad, kui taustal üks NAR.

Champixi ohutus ja efektiivsus^® kombinatsioonis teiste suitsetamisvastaste ainetega ei ole uuritud.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril 15 ° kuni 30 ° C.. Säilitusaeg – 2 aasta.