BISOGAMMA

Aktiivne materjal: Bisoproloolil
Kui ATH: C07AB07
CCF: Beeta₁-adrenoblokator
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, i20
Kui CSF: 01.01.01.02
Tootja: WÖRWAG Pharma GmbH & Co. KG (Saksamaa)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills, Õhukese polümeerikattega helekollane, ümber, выпуклые с одной стороны, с риской на другой стороне, pinna tabletid längus riski.

Abiained: krospovydon, eelgeelistatud tärklist, mikrokristalne tselluloos, kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat, makrogool 6000, Titaandioksiid (E171), talk, краситель железа (III) kollane raudoksiid (E172), gipromelloza (HPMC).

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (5) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega kollasest oranžiks, ümber, выпуклые с одной стороны, с риской на другой стороне, pinna tabletid längus riski.

Abiained: krospovydon, eelgeelistatud tärklist, mikrokristalne tselluloos, kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat, makrogool 6000, polüsorbaat 20, Titaandioksiid (E171), kaltsiumkarbonaat (E170), talk, краситель железа (III) kollane raudoksiid (E172), gipromelloza (HPMC 5), gipromelloza (HPMC 50).

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (5) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Beeta₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, See ei pea membraane stabiliseerivat meetmeid. See vähendab plasma reniini aktiivsust, vähendada südamelihase hapnikutarve, vähendada südame löögisagedus (puhata ja treeningu ajal).

See on Hüpotensiivset, antiarütmilist ja stenokardiavastaste. Blokeerimine väikestes annustes β₁-adrenergiliste retseptorite südame, vähendab moodustumise katehhoolamiinide stimuleeritud cAMP ATP, vähendab rakusisest kaltsiumi ioone, See on negatiivne chrono, dromo-, ʙatmo- ja inotroopsest mõju.

Pärast annuse suurendamisel eespool terapeutilisi beta₂-adrenoblokaatorraviga tegevus.

В начале применения препарата, esimene 24 ei, ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-adrenoreceptorov) ja 1-3 d naaseb algsesse, а при длительном приеме уменьшается.

Vererõhku alandavat toimet seostatakse langus väljutuse, mõistvalt stimulatsiooni korral perifeersete veresoonte, vähenenud reniin-angiotensiini süsteemi (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), taastamist tundlikkuse vastusena vererõhu langus ja mõju kesknärvisüsteemile.

Kui hüpertensioon mõju pärast 2-5 päeva, stabiilset tööd – läbi 1-2 Kuu.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, pikenemine diastoolsest, parandada südamelihase perfusiooni. At suurenemise arvel lõpp-diastoolne rõhk vasak vatsake ja paremad tugevuse vatsakese lihaskiudude võib suurendada hapnikutarvet, eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (tahhükardia, suurenenud aktiivsusega sümpaatilise närvisüsteemi, cAMP suurenemine, hüpertensioon), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (peamiselt antegrade ja, vähem, tagasiminek suunas läbi AV-sõlme) ja uut liini.

Kui kasutatakse suure terapeutiliste annuste, Erinevalt mitte-selektiivsed beetablokaatorid, Бисогамма^® See on vähem väljendunud mõju elundite, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, skeletilihaste, silelihaste perifeersete arterite, bronhide ja emaka) ja süsivesikute ainevahetust, See ei põhjusta viivitus naatriumiioonide kehas; по выраженности атерогенного действия не отличается от пропранолола.

Farmakokineetika

Imendumine ja jaotumine

Pärast suukaudset manustamist on imendumine 80- 90% bisoprolooliga. Прием одновременно с пищей не влияет на всасывание.

C_max kontsentratsioon plasmas saavutatakse pärast 1-3 ei. Plasmaproteiinidelt – umbes 30%.

Metabolism ja eritumine

Kuni 10% дозы подвергается эффекту “Esimene pass”. Raport uudised: 50% – inaktiivsete metaboliitide kujul, 50% – muutumatul kujul. T_1/2 on 10-12 ei.

Tunnistus

- Arteriaalne hüpertensioon;

- Ennetamine stenokardiahoogusid.

Annustamine

Ravimit manustatakse suukaudselt annuses 5 mg 1 aeg / päev, hommik, paastumine. Vajadusel suurendada annust 10 mg 1 aeg / päev. Maksimaalne annus – 20 mg / päevas.

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Sisse neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid, kellel on QC < 20 ml / min või raske maksafunktsiooni häirega Maksimaalne ööpäevane annus – 10 mg.

Võtta tablette vedelikuga.

Kõrvalmõju

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: väsimus, nõrkus, peapööritus, peavalu, unehäired, depressioon, ängistus, segadust või lühiajaline mälukaotus, hallutsinatsioonid, asteenia, myasthenia, paresteesiad jäsemetes (patsientidel vahelduv lonkamine ja Raynaud 'sündroom), värin, krambid.

Alates meeli: ähmane nägemine, vähenenud sekretsiooni pisar vedeliku, kuivust ja valulikkus silma, konjunktiviidi.

Südame-veresoonkonna süsteemi: sinusovaya bradükardia, südamelöök, ülejuhtehäired infarkti, AV блокада (kuni arengut täisrist-blokaadi ja südamepuudulikkus), nõrgenemine kontraktiilsuse, areng (teravnemine) Kroonilise südamepuudulikkuse (pahkluude turse, peatus; hingeldus), vererõhu langus, ortostaatiline hüpotensioon, ilming Vasospasmi (suurenenud perifeerse vereringe häired, külmus alajäsemete, Raynaud 'sündroom), valu rinnus.

Alates seedesüsteemi: kuivust suu limaskesta, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhukinnisus või kõhulahtisus, maksafunktsiooni häired (tume uriin, kollane nahk või skleera, kolestaas), muutusi maksaensüümide (ALT tõusu, TEGUTSEMINE) и уровня билирубина, maitsemeele muutused.

Hingamiselundeid: ninakinnisus, hingamisraskused manustamisel suurtes annustes (kaotus selektiivsus) ja / või eelsoodumusega patsientide – laringo- ja bronhospasm.

On osa endokriinsüsteemi: giperglikemiâ (patsientidel insuliinsõltumatu suhkurtõve), gipoglikemiâ (patsientidel, sai insuliini), hüpotüreoidses riik.

Alates vereloomesüsteemi: trombotsütopeenia (ebatavalistest ja verejooks), agranulotsütoos, leukopeenia.

On osa lihasluukonna: seljavalu, liigesevalu, krambid vasika lihased.

On osa reproduktiivset süsteemi: nõrgenemine libiido, mõjusus vähenes.

Allergilised reaktsioonid : sügelus, lööve, nõgestõbi.

Nahareaktsioonidele: suurenenud higistamine, dermahemia, lööve, psoriasiformne nahareaktsioonid, psoriaasi ägenemine sümptomid, alopeetsia.

Mõju lootele: emakasisene kasv, gipoglikemiâ, bradükardia.

Muu: tagasivõtmine (suurendades stenokardiahoogusid, vererõhu tõus), повышение содержания ТГ.

Vastunäidustused

- Shock (sh. kardiogeenne);

- Collapse;

- Kopsuturse;

- Äge südamepuudulikkus;

- Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsioonita;

- AV-блокада II и III степени;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blokaadi;

- Vыrazhennaya bradükardia;

- Prinzmetal'i stenokardia;

- Kardiomegalija (ilma südamepuudulikkuse nähud);

- Hüpotensioon (süstoolne vererõhk <100 mmHg., eriti müokardiinfarkti);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;

- Hilisstaadiumites perifeerse vereringe häired, Raynaud tõbi;

- Feokromotsütoom (ilma samaaegne kasutamine alfa-blokaatorid);

- Metaboolne atsidoos;

-depressiooni;

— одновременное назначение ингибиторов МАО (va MAO-B inhibiitor);

- Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat;

- Ülitundlikkus ravimi;

- Ülitundlikkus teiste beetablokaatorite.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью, kroonilise neerupuudulikkusega, raskekujuline, türeotoksikoos, diabeet, AV-блокадой ma степени, psoriaze; при указаниях в анамнезе на депрессию, allergilised reaktsioonid; eakatel patsientidel.

Rasedus ja imetamine

Назначение препарата при беременности и в период лакатции возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Ettevaatust

Контроль за пациентами, принимающими препарат Бисогамма^®, включает измерение ЧСС и АД (alguses ravi – iga päev, siis 1 kord 3-4 Kuu), läbi elektrokardiogramm, определение уровня глюкозы в крови при сопутствующем сахарном диабете (1 kord 4-5 Kuud). Eakatel patsientidel, on soovitatav jälgida neerufunktsiooni (1 kord 4-5 Kuud). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min. Enne ravi on soovitatav uuring hingamisfunktsiooni patsientidel, kellel on esinenud bronhopulmonaarne ajalugu.

Umbes 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR vähem 100 уд/мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, что нарушает субэндокардиальный кровоток.

Juhul eakatel patsientidel bradükardia (vähem 50 u. / min.), выраженного понижения АД (süstoolse vererõhu alla 100 mmHg.), AV blokeerimist tuleb vähendada või see tuleb lõpetada.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелой аритмии и инфаркта миокарда. Kaotamine tasapisi, vähendades annust 2 või enam nädalat (vähendada annust 25% sisse 3-4 päev).

При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические симптомы тиреотоксикоза (nt, taxikardiju). Резкая отмена препарата Бисогамма^® у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, Kuna võimet suurendada sümptomid.

При сахарном диабете Бисогамма^® может маскировать тахикардию, tingitud hüpoglükeemia. Seevastu mitte-selektiivsed beetablokaatorid vaevalt suurendavad insuliini indutseeritud hüpoglükeemia või hilinemise taastumist glükoosi kontsentratsiooniga veres normaalne tase.

Võibolla on tõsisemad ülitundlikkusreaktsioonid ja toime puudumine tavalised annused epinefriini koos süvenenud allergilised ajaloo.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат Бисогамма^® tuleks tühistada 48 tundi enne üldnarkoosi algust. Kui patsient on võtnud narkootikumide enne operatsiooni, ta peaks valima ravimi üldanesteesiaks, millel on minimaalne negatiivne inotroopiline toime.

Vastastikune aktiveerimist uitnärviga saab kõrvaldada I / atropiini (1-2 mg).

Uimastid, varude vähendamisega katehhoolamiinide (sh. reserpiiniga), võib suurendada tegevuse beetablokaatorite, nii patsientidele, võttes selline ravikombinatsioonid, должны находиться под постоянным наблюдением врача для своевременного контроля выраженного понижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Üleannustamine on bronhospasmi tekkeks ohtlik.

При применении в комбинации с клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Patsiendid, kasuta kontaktläätsed, Me peaksime võtma arvesse, что на фоне лечения Бисогаммой^® возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Препарат следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламииов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, tuuma- antikehad.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Üleannustamine

Sümptomid: ventrikulaarsed enneaegsed lööki, vыrazhennaya bradükardia, AV блокада, oluliselt vähenenud vererõhk, südamepuudulikkuse, tsüanoos küüned sõrmede või käte, hingamisraskused, bronhospasm, peapööritus, minestamine, krambid.

Ravi: maoloputus ja ametisse adsorbeerida ravimid. Sümptomaatiline ravi: при развившейся AV-блокаде – в/в введение 1-2 mg atropiini, epinefriini või lavastus ajutine südamestimulaator; vatsakeste enneaegse löögi korral – lidokain (препараты IA класса не применяются). При снижении АД пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; kas on mingeid märke kopsuturse – I / O lahendusi plazmozameschayuschie, kui ebaefektiivne – manustamist adrenaliini, dopamiini, doʙutamina (säilitada kronotroopsete ja inotroopsest mõju ning kaotada märkimisväärseid vererõhu langus); Südamepuudulikkus – Südameglükosiidide, Diureetikum, glükagooni; krambid – in / diasepaami; bronhospasmiga – beeta₂-adrenostimulyatorov sissehingamisel.

Ravimite koostoimed

Allergeenid, kasutatud immuunteraapiale, või allergeen väljavõtteid naha testid suurendada riski raske süsteemsete allergiliste reaktsioonide või anafülaksia patsientidel, saavad bisoprolooliga.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций у пациентов, saavad bisoprolooliga.

Phenytoin in / sissejuhatuses, ravimite sissehingamisel üldnarkoosis (süsivesinike derivaadid) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, saavad bisoprolooliga.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, maskeerivad sümptomeid haigestuda hüpoglükeemia (taxikardiju, vererõhu tõus).

Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (va difillina) ja suurendab nende kontsentratsiooni plasmas, eriti patsientidel, kellel alguses suurenes teofülliini mõjul suitsetajate.

Гипотензивный эффект бисопролола уменьшают НПВС (hilinemise naatriumioonid ja blokaadi prostaglandiinide sünteesi neerude kaudu), SCS ja östrogeenid (hilinemise naatriumioonid).

Südamegükosiidid, metüüldopat, reserpiiniga ja guanfacine, blokaatorid aeglane kaltsiumikanalite (verapamiil, diltiaseem), амиодарон и другие антиаритмики при одновременном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blokaadi, südamepuudulikkus ja südamepuudulikkuse.

При одновременном применении с нифедипином возможно значительное снижение АД.

При одновременном применении с бисопрололом диуретики, klonidin, simpatolitiki, hüdralasiin, ja teiste antihüpertensiivsete ravimite võib põhjustada liigset vererõhulanguseni.

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- ja tetratsükliliste, antipsühhootilised ravimid (neuroleptikumid), etanool, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее влияние бисопролола на ЦНС.

Ei soovita üheaegsel rakendamisel MAO inhibiitorite tõttu oluliselt suurenenud hüpotensiivset toimet, break kohtlemist vastuvõtu MAO inhibiitorid ja bisoprolooliga ei tohi olla väiksem kui 14 päeva.

Негидрированные алкалоиды спорыньи (sh. ergotamin) при одновременном применении с бисопрололом повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Sulfasalasiin suurendab kontsentratsiooni bisoproloolile vereplasmas.

Rifampitsiin vähendab T_1/2 bisoprolooliga.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C. Säilitusaeg - 3 aasta.