Biol

Aktiivne materjal: Bisoproloolil
Kui ATH: C07AB07
CCF: Beeta₁-adrenoblokator
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, i20
Kui CSF: 01.01.01.02
Tootja: LEK d, d. (Sloveenia)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills, Õhukese polümeerikattega helekollane, ümber, Lenticular, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “BIS 5” veel; ettekanded – valge.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, kaltsiumvesinikfosfaat, maisitärklis, Naatriumkroskaramelloos, magneesiumstearaat, Kolloidne veevaba räni.

Kompositsioon kattekihiti: laktoosmonohüdraat, gipromelloza, Titaandioksiid, макрогол-4000, краситель железа (III) kollane raudoksiid.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (5) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega kollast värvi, ümber, Lenticular, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “BIS 10” veel; ettekanded – valge.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, kaltsiumvesinikfosfaat, maisitärklis, Naatriumkroskaramelloos, magneesiumstearaat, Kolloidne veevaba räni.

Kompositsioon kattekihiti: laktoosmonohüdraat, gipromelloza, Titaandioksiid, макрогол-4000, краситель железа (III) kollane raudoksiid, краситель железа (III) оксид красный.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (5) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Beeta₁-adrenergiline blokaator, millel pole oma sümpatomimeetilist aktiivsust. Ei oma membraani stabiliseerivat toimet. See vähendab plasma reniini aktiivsust, vähendada südamelihase hapnikutarve, See vähendab südame löögisagedust puhkeolekus ja füüsilise koormuse ajal. See on Hüpotensiivset, antiarütmilist ja stenokardiavastaste. Blokeerimine väikestes annustes β₁-adrenergiliste retseptorite südame, vähendab moodustumise katehhoolamiinide stimuleeritud cAMP ATP, vähendab rakusisest kaltsiumi ioone, See on negatiivne chrono, dromo-, ʙatmo- ja inotroopsest mõju. Угнетает проводимость и возбудимость, замедляет АV-проводимость. PR esimeses 24 h ravimi suureneb (tulemusena vastastikuste suurenemine aktiivsust α-adrenergilise stimulatsiooni ja eemaldamise β₂-adrenoreceptorov), mis läbi 1-3 d naaseb algsesse, ja pikaajaline ametisse vähendatud.

Vererõhku alandavat toimet seostatakse langus väljutuse, mõistvalt stimulatsiooni korral perifeersete veresoonte, vähenenud reniin-angiotensiini süsteemi (on olulisem patsientidel, kellel on esialgne reniini hüpersekretsioon), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС). Kui hüpertensioon mõju pärast 2-5 päeva, стабильный гипотензивный эффект через 1-2 Kuud.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, pikenemine diastoolsest, parandada südamelihase perfusiooni. At suurenemise arvel lõpp-diastoolne rõhk vasak vatsake ja paremad tugevuse vatsakese lihaskiudude võib suurendada hapnikutarvet, eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (tahhükardia, suurenenud aktiivsusega sümpaatilise närvisüsteemi, cAMP suurenemine, hüpertensioon), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (peamiselt antegrade ja, vähem, tagasiminek suunas läbi AV-sõlme) ja uut liini.

Kui kasutatakse suure terapeutiliste annuste, Erinevalt mitte-selektiivsed beetablokaatorid, See on vähem väljendunud mõju elundite, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, skeletilihaste, silelihaste perifeersete arterite, bronhide ja emaka) ja süsivesikute ainevahetust. Не вызывает задержки ионов натрия в организме. Pärast annuse suurendamisel eespool terapeutilisi beta₂-adrenoblokaatorraviga tegevus.

Farmakokineetika

Neeldumine

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ, jahu ei mõjuta imendumist. Biosaadavus – umbes 90%. T_max plasma – 2-4 tundi pärast ravimi manustamist.

Распределение и распределение

Plasmaproteiinidelt – 26-33%. On metaboliseeritakse maksas, метаболиты бисопролола не обладают фармакологической активностью. BBB ja platsentaarbarjääri läbilaskvus on madal, в небольших количествах выделяется с грудным молоком

Mahaarvamine

T_1/2 on 9-12 ei, что делает возможным применение препарата 1 aeg / päev. Raport uudised (50% muutumatul kujul), vähem 2% – läbi soolestiku.

Tunnistus

- Arteriaalne hüpertensioon;

- CHD (ennetamise stenokardiahoogusid).

Annustamine

Tablette tuleb võtta hommikul, sõltumata sööki, не разжевывать, запивать небольшим количеством жидкости

Juures arteriaalse hüpertensiooni ja stenokardia во всех случаях режим дозирования врач устанавливает индивидуально, учитывая ЧСС и состояние пациента. Algne päevane annus on 5 mg (mõnikord 2.5 mg) 1 aeg / päev, vajadusel suurendada annust 10 mg 1 aeg / päev. Maksimaalne ööpäevane annus – 20 mg.

Sisse пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (CC alla 20 ml / min) или с выраженными нарушениями функции печени päevane annus ei tohiks ületada 10 mg.

Коррекции дозы для eakatel patsientidel Tavaliselt ei nõuta, однако для некоторых пациентов может оказаться оптимальной доза 5 mg / päevas.

Kõrvalmõju

Биол^® üldiselt hästi talutav. Побочные эффекты носят в основном временный характер, проявляются в слабой или умеренной степени и обычно не требуют преждевременного прекращения лечения.

CNS: väsimus, nõrkus, asteenia, peapööritus, peavalu, unehäired, hirmuunenäod, psüühikahäired (depressioon), paresteesiad jäsemetes (patsientidel vahelduv lonkamine ja Raynaud 'sündroom), kontsentratsioonivõime, myasthenia, värin.

On osa organ visioon: Nägemispuudega, vähenenud sekretsiooni pisar vedeliku (kaaluda, kui kannad kontaktläätsi), kuivust ja valulikkus silma, konjunktiviidi.

Südame-veresoonkonna süsteemi: ortostaatiline hüpotensioon, valu rinnus, sinusovaya bradükardia, ülejuhtehäired infarkti, AV блокада, tagasivõtmine (suurendades stenokardiahoogusid, vererõhu tõus), ilming Vasospasmi (усиление нарушений периферического кровообращения, külmus alajäsemete, Raynaud 'sündroom), areng (teravnemine) течения хронической сердечной недостаточности.

Alates seedesüsteemi: kuivust suu limaskesta, iiveldus, oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus, muutus maitse, maksafunktsiooni häired (симптомы холестаза), hepatiit, повышение уровня АЛТ, IS, bilirubiini.

Hingamiselundeid: ninakinnisus, neelupõletik, nohu, sinusiit, köha, eelsoodumusega patsientidel – laringo- ja bronhospasm.

Sest nahk: suurenenud higistamine, dermahemia, lööve, psoriasiformne nahareaktsioonid, psoriaasi ägenemine sümptomid, alopeetsia.

Alates vereloomesüsteemi: trombotsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia.

Allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve, nõgestõbi.

Muu: suurenenud higistamine, seljavalu, liigesevalu, lihasvalu, rikkumise suguvõimele, dizurija, giperglikemiâ (patsientidel insuliinsõltumatu suhkurtõve), gipoglikemiâ (patsientidel, sai insuliini), hüpotüreoidses riik, kõrgenenud triglütseriidide.

Vastunäidustused

- Raske hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg. Art., eriti müokardiinfarkti);

- Äge südamepuudulikkus, kroonilise südamepuudulikkuse dekompensatsioonita etapis;

- Kardiogeenne šokk; kokkuvarisemine, kopsuturse;

- AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);

- Sinoatrialynaya blokaadi;

Siinussõlme sündroom;

— выраженная синусовая брадикардия (HR vähem 50 u. / min);

— тяжелые стадии нарушения периферического кровообращения, Raynaud tõbi;

- Samaaegne MAO inhibiitorid (за исключением МАО типа В);

- Metaboolne atsidoos;

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ajalugu);

- Kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

Alates ettevaatust:

- Raske maksakahjustus;

- Raske neerupuudulikkus;

- Türeotoksikoos;

- Psoriaas;

- Myasthenia;

— AV- блокада I степени;

- Prinzmetal'i stenokardia;

-depressiooni (sh. ajalugu);

- Feokromotsütoom (обязательно одновременное использования альфа-адреноблокаторов);

- Diabetes;

— общая анестезия/оперативное вмешательство;

— тяжелые аллергические реакции (ajalugu).

Rasedus ja imetamine

Применение Биола^® Rasedus võib ainult, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Ettevaatust

Не следует резко прерывать лечение Биолом^® из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Kaotamine tasapisi, снижая дозу на 25% iga 3-4 päev.

Kontroll patsientidest, принимающими Биол^®, Mõõtmine peaks hõlmama südame löögisagedust ja vererõhku (alguses ravi – iga päev, siis – 1 kord 3-4 Kuud), EKG, определение уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.

У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 kord 4-5 Kuud). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min.

Juhul eakatel patsientidel bradükardia (HR vähem 50 u. / min.), märkimisväärne vererõhu langus (süstoolne vererõhk alla 100 mmHg.), AV-blokaadi, vaja annust vähendada või ravi lõpetada. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

У больных с феохромоцитомой возможен риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (kui mitte varem saavutatud tõhus alfa adrenoblockade).

Бисопролол может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (nt, taxikardiju).

Suhkurtõve korral võib bisoprolool maskeerida tahhükardiat, tingitud hüpoglükeemia. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, praktiliselt ei suurenenud insuliini tingitud hüpoglükeemia tunnuseid ja pidurdada taastumine veresuhkru sisaldus normaalsele tasemele.

Haige, kasuta kontaktläätsed, Me peaksime võtma arvesse, et ravi ajal on võimalik vähendada pisaravedeliku tootmist.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Биола^®.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения хирургического вмешательства отмену препарата проводят за 48 tundi enne üldnarkoosi algust. Если больной принял Биол^® Enne operatsiooni, препарат для общей анестезии следует подбирать с минимально отрицательным инотропным действием.

Vastastikune aktiveerimist uitnärviga saab kõrvaldada I / atropiini (1-2 mg).

Больным с бронхоспастическими заболеваниями кардиоселективные адреноблокаторы можно назначать в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств; передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Uimastid, varude vähendamisega katehhoolamiinide (sh. reserpiiniga), võib suurendada tegevuse beetablokaatorite, nii patsientidele, võttes selline ravikombinatsioonid, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Биол^® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; tuuma- antikehad.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Ajavahemikul ravi peab olema ettevaatlik autojuhtimisel ja okupatsiooni teisi potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Üleannustamine

Sümptomid: arütmia, ventrikulaarsed enneaegsed lööki, vыrazhennaya bradükardia, AV блокада, oluliselt vähenenud vererõhk, äge südamepuudulikkus, gipoglikemiâ, akrotsüanoos, hingamisraskused, bronhospasm, peapööritus, minestamine, krambid.

Ravi: maoloputus ja ametisse adsorbeerida ravimid. Sümptomaatiline ravi: koos välja töötatud AV-plokiga – в/в введение атропина (1-2 mg), epinefriini või lavastus ajutine südamestimulaator; vatsakeste enneaegse löögi korral – lidokain (препараты I A класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; kas on mingeid märke kopsuturse – I / O lahendusi plazmozameschayuschie, kui ebaefektiivne – manustamist adrenaliini, dopamiini, doʙutamina (для поддержания хронотропного и инотропного действия); Südamepuudulikkus – Südameglükosiidide, Diureetikum, glükagooni; krambid – in / diasepaami; bronhospasmiga – beeta₂-sissehingamisel kasutatavad adrenergilised agonistid.

Ravimite koostoimed

Allergeenid, kasutatud immuunteraapiale (или экстракты аллергенов для кожных проб) повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций и анафилаксии у больных, saavad bisoprolooliga.

Südamegükosiidid, metüüldopat, reserpiiniga ja guanfacine, blokaatorid aeglane kaltsiumikanalite (verapamiil, diltiaseem), amiodaroon ja muud antiarütmikumid suurendavad riski haigestuda või süvenemise bradükardia, AV-blokaadi, südamepuudulikkus ja südamepuudulikkuse.

Diureetikum, klonidin, simpatolitiki, gidralazin, нифедипин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Phenytoin in / sissejuhatuses, ravimite sissehingamisel üldnarkoosis (süsivesinike derivaadid) Kardiodepressiivsed suurendada raskust tegevus ja tõenäosus vererõhu langus.

Бисопролол маскирует адренергические симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии (nt, taxikardiju).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (va difillina) и повышает их концентрацию в плазме крови, eriti patsientidel, kellel alguses suurenes teofülliini mõjul tubakasuitsetamissüsteemi.

Гипотензивный эффект бисопролола ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), SCS ja östrogeenid (hilinemise naatriumioonid).

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- ja tetratsükliliste, antipsühhootikumide (neuroleptikumid), etanool, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Ei soovita üheaegsel rakendamisel MAO inhibiitorite tõttu oluliselt suurenenud hüpotensiivset toimet, break kohtlemist vastuvõtu MAO inhibiitorid ja bisoprolooliga ei tohi olla väiksem kui 14 päeva.

Non-hüdrogeenitud ergotalkaloidide suurendavad riski perifeersete vereringehäirete.

Sulfasalasiin suurendab kontsentratsiooni bisoproloolile vereplasmas.

Рифампицин укорачивает T_1/2 bisoprolooliga.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril mitte üle 25 ° c. Säilitusaeg – 4 aasta. Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega, pakendil.