BIDOP

Aktiivne materjal: Bisoproloolil
Kui ATH: C07AB07
CCF: Beeta₁-adrenoblokator
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, i20
Kui CSF: 01.01.01.02
Tootja: NIŠI GENEERILISTE Limited (Suurbritannia)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills, kaetud светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, ümber, Lenticular, märgistatud “IN 1” по центру над риской и цифрой “5” ниже риски.

Abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, krospovydon, краситель PB 27812 kollane (laktoosmonohüdraat, kollast raudoksiidi), краситель PB 27215 бежевый (laktoosmonohüdraat, punast raudoksiidi, kollast raudoksiidi).

14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.

Pills, kaetud светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, ümber, Lenticular, märgistatud “IN 1” по центру над риской и цифрой “10” ниже риски.

Abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, krospovydon, краситель PB 27812 kollane (laktoosmonohüdraat, kollast raudoksiidi), краситель PB 27215 бежевый (laktoosmonohüdraat, punast raudoksiidi, kollast raudoksiidi).

14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Beeta₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, See ei pea membraane stabiliseerivat meetmeid. See vähendab plasma reniini aktiivsust, vähendada südamelihase hapnikutarve, vähendada südame löögisagedus (puhata ja treeningu ajal). See on Hüpotensiivset, antiarütmilist ja stenokardiavastaste. Blokeerimine väikestes annustes β₁-adrenergiliste retseptorite südame, vähendab moodustumise katehhoolamiinide stimuleeritud cAMP ATP, vähendab rakusisest kaltsiumi ioone, See on negatiivne chrono, dromo-, ʙatmo- ja inotroopsest mõju, rõhusid juhtivus ja ärevus, vähendab müokardi kontraktiilsuse.

Reis kasvavate dooside beeta₂-adrenoblokaatorraviga tegevus.

В начале применения препарата, esimene 24 ei, ОПСС увеличивается (tulemusena vastastikuste suurenemine aktiivsust α-adrenergilise stimulatsiooni ja eemaldamise β₂-adrenoreceptorov), läbi 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается.

Vererõhku alandavat toimet seostatakse langus väljutuse, mõistvalt stimulatsiooni korral perifeersete veresoonte, vähenenud reniin-angiotensiini süsteemi (on olulisem patsientidel, kellel on esialgne reniini hüpersekretsioon), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 päeva, stabiilset tööd – läbi 1-2 Kuud.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, pikenemine diastoolsest, parandada südamelihase perfusiooni. At suurenemise arvel lõpp-diastoolne rõhk vasak vatsake ja paremad tugevuse vatsakese lihaskiudude võib suurendada hapnikutarvet, eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (tahhükardia, suurenenud aktiivsusega sümpaatilise närvisüsteemi, cAMP suurenemine, hüpertensioon), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (peamiselt antegrade ja, vähem, в ретроградном направлениях через AV узел) ja uut liini.

Kui kasutatakse suure terapeutiliste annuste, Erinevalt mitte-selektiivsed beetablokaatorid, See on vähem väljendunud mõju elundite, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, skeletilihaste, silelihaste perifeersete arterite, bronhide ja emaka) ja süsivesikute ainevahetust, See ei põhjusta viivitus naatriumiioonide kehas; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Kui kasutatakse suurtes annustes (200 mg ja enam) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, peamiselt, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Farmakokineetika

Neeldumine

Neeldumine – 80-90%, jahu ei mõjuta imendumist. C_max vereplasmas kaudu 2-4 ei.

Jaotus

Plasmaproteiinidelt – 26-33%.

Läbitavus BBB ja platsentat – madal, sekretsioon rinnapiimas – madal.

Metabolism ja eritumine

On metaboliseeritakse maksas.

T_1/2 – 9-12 ei. Raport uudised – 50% muutumatul kujul, vähem 2% sapp.

Tunnistus

- Arteriaalne hüpertensioon;

- Ennetamine stenokardiahoogusid.

Annustamine

Назначают внутрь в дозе 2.5-5 mg 1 aeg / päev, hommik, paastumine. Vajadusel suurendada annust 10 mg 1 aeg / päev. Maksimaalne ööpäevane annus – 20 mg / päevas.

Для пациентов с neerufunktsiooni kahjustusega vähemalt QC 20 ml / min või Raske maksapuudulikkusega Maksimaalne ööpäevane annus – 10 mg.

Võtta tablette vedelikuga.

Kõrvalmõju

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: väsimus, nõrkus, peapööritus, peavalu, unehäired, depressioon, ängistus, segadust või lühiajaline mälukaotus, hallutsinatsioonid, asteenia, myasthenia, paresteesiad jäsemetes (patsientidel vahelduv lonkamine ja Raynaud 'sündroom), värin.

Alates meeli: ähmane nägemine, vähenenud sekretsiooni pisar vedeliku, kuivust ja valulikkus silma, konjunktiviidi.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: sinusovaya bradükardia, südamelöök, ülejuhtehäired infarkti, AV блокада (kuni arengut täisrist-blokaadi ja südamepuudulikkus), Arütmia, nõrgenemine kontraktiilsuse, areng (teravnemine) Kroonilise südamepuudulikkuse (pahkluude turse, peatus; hingeldus), vererõhu langus, ortostaatiline hüpotensioon, ilming Vasospasmi (suurenenud perifeerse vereringe häired, külmus alajäsemete, Raynaud 'sündroom), valu rinnus.

Alates seedesüsteemi: kuivust suu limaskesta, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhukinnisus või kõhulahtisus, maksafunktsiooni häired (tume uriin, kollane nahk või skleera, kolestaas), maitsemeele muutused, hepatiit.

Hingamiselundeid: ninakinnisus, hingamisraskused manustamisel suurtes annustes (kaotus selektiivsus) ja / või eelsoodumusega patsientide – laringo- ja bronhospasm.

On osa endokriinsüsteemi: giperglikemiâ (patsientidel insuliinsõltumatu suhkurtõve), gipoglikemiâ (patsientidel, sai insuliini), hüpotüreoidses riik.

Allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve, nõgestõbi.

Nahareaktsioonidele: suurenenud higistamine, dermahemia, lööve, psoriasiformne nahareaktsioonid, psoriaasi ägenemine sümptomid.

Alates laboratoorseid parameetreid: trombotsütopeenia (ebatavalistest ja verejooks), agranulotsütoos, leukopeenia, maksaensüümide aktiivsuse muutused (повышение ACT, KULD), bilirubiini, triglütseriidid.

Muu: seljavalu, liigesevalu, nõrgenemine libiido, mõjusus vähenes, tagasivõtmine (suurendades stenokardiahoogusid, vererõhu tõus).

Vastunäidustused

- Shock (в том числе кардиогенный);

- Collapse;

- Kopsuturse;

- Äge südamepuudulikkus;

- Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsioonita (sh. kardiogeenne šokk);

— AV-блокада II-III степени;

- Sinoatrialynaya blokaadi;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradükardia;

- Prinzmetal'i stenokardia;

- Kardiomegalija (ilma südamepuudulikkuse nähud);

- Hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 100 mmHg., eriti müokardiinfarkti);

- Astma ja KOK ajalugu;

- Samaaegne MAO inhibiitorid (за исключением МАО типа В);

- Hilisstaadiumites perifeerse vereringe häired;

- Raynaud 'tõbi;

- Feokromotsütoom (ilma samaaegne kasutamine alfa-blokaatorid);

- Metaboolne atsidoos;

- Kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

Alates ettevaatust следует применять при печеночной недостаточности, kroonilise neerupuudulikkusega, myasthenia, türeotoksikoos, diabeet, AV -блокаде I степени, psoriaze, depressioon (sh. ajalugu), Eakatel patsientidel.

Rasedus ja imetamine

Kasutage ravimit raseduse ja imetamise ajal on võimalik ainult siis, kui, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Бидоп^® оказывает влияние на плод: вызывает внутриутробную задержку роста, hüpoglükeemia, ʙradikardiju.

Ettevaatust

Kontroll patsientidest, принимающими бисопролол, Mõõtmine peaks hõlmama südame löögisagedust ja vererõhku (alguses ravi – iga päev, siis 1 kord 3-4 Kuud), läbi elektrokardiogramm, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 kord 4-5 Kuud). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 kord 4-5 Kuud).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min.

Enne ravi alustamist on koormatud bronho-kopsuhaigusega patsientidel soovitatav läbi viia välise hingamise funktsiooni uuring..

Umbes 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR vähem 100 u. / min) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Haige, kasuta kontaktläätsed, Me peaksime võtma arvesse, et ravi ajal on võimalik vähendada pisaravedeliku tootmist.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (kui mitte varem saavutatud tõhus alfa adrenoblockade).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (nt, taxikardiju). Järsk lõpetamine türeotoksikoosi on vastunäidustatud, Kuna võimet suurendada sümptomid.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, tingitud hüpoglükeemia. Seevastu mitte-selektiivsed beetablokaatorid vaevalt suurendavad insuliini indutseeritud hüpoglükeemia või hilinemise taastumist glükoosi kontsentratsiooniga veres normaalne tase.

Klonidiini võtmise ajal saab selle vastuvõtu peatada vaid mõni päev pärast bisoprolooli tühistamist.

Võibolla on tõsisemad ülitundlikkusreaktsioonid ja toime puudumine tavalised annused epinefriini koos süvenenud allergilised ajaloo.

Kui on vaja läbi viia planeeritud kirurgiline ravi, ravim tühistatakse 48 tundi enne üldnarkoosi algust. Kui patsient on ravimit võtnud enne operatsiooni, ta peaks valima ravimi üldanesteesiaks, millel on minimaalne negatiivne inotroopiline toime.

Vastastikune aktiveerimist uitnärviga saab kõrvaldada I / atropiini (1-2 mg).

Uimastid, varude vähendamisega katehhoolamiinide (sh. reserpiiniga), võib suurendada tegevuse beetablokaatorite, seetõttu haige, võttes selline ravikombinatsioonid, peaks olema pideva meditsiinilise järelevalve all, et tuvastada vererõhu või bradükardia väljendunud langus.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Üleannustamine on bronhospasmi tekkeks ohtlik.

Eakatel patsientidel suureneva bradükardia ilmnemise korral (vähem 50 u. / min), выраженного понижения АД (süstoolse vererõhu alla 100 mmHg.), AV blokaad, bronhospasm, ventrikulaarse arütmia, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Depressiooni tekkimisel on soovitatav ravi katkestada..

Ärge järsult lõpetada ravi, sest risk raskete rütmihäirete ja müokardiinfarkti. Kaotamine tasapisi, vähendades annust 2 või enam nädalat (vähendada annust 25% sisse 3-4 päev). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; tuuma- antikehad.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Ajavahemikul ravi peab olema ettevaatlik autojuhtimisel ja okupatsiooni teisi potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Üleannustamine

Sümptomid: arütmia, ventrikulaarsed enneaegsed lööki, vыrazhennaya bradükardia, OF блокада, vererõhu langus, südamepuudulikkuse, tsüanoos küüned sõrmede või käte, hingamisraskused, bronhospasm, peapööritus, minestamine, krambid.

Ravi: maoloputus ja ametisse adsorbeerida ravimid; simptomaticheskaya ravi: при развившейся AV -блокаде – в/в 1-2 mg atropiini, epinefriini või lavastus ajutine südamestimulaator; vatsakeste enneaegse löögi korral – lidokain (препараты I A класса не применяются); при снижении АД – peab patsient olema Trendelenburgi positsiooni; kas on mingeid märke kopsuturse, – I / O lahendusi plazmozameschayuschie, kui ebaefektiivne – manustamist adrenaliini, dopamiini, doʙutamina (säilitada kronotroopsete ja inotroopsest mõju ning kaotada märkimisväärseid vererõhu langus); Südamepuudulikkus – Südameglükosiidide, Diureetikum, glükagooni; при судорогах – в/в диазепам; bronhospasmiga – beeta₂-adrenostimulyatorov sissehingamisel.

Ravimite koostoimed

Allergeenid, kasutatud immuunteraapiale, või nahatestide allergeeniekstraktid suurendavad patsientidel raskete süsteemsete allergiliste reaktsioonide või anafülaksia riski, saavad bisoprolooliga.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Phenytoin in / sissejuhatuses, ravimite sissehingamisel üldnarkoosis (süsivesinike derivaadid) Kardiodepressiivsed suurendada raskust tegevus ja tõenäosus vererõhu langus.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, maskeerivad sümptomeid haigestuda hüpoglükeemia (taxikardiju, vererõhu tõus).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (va difillina) ja suurendab nende kontsentratsiooni plasmas, eriti patsientidel, kelle teofülliini kliirens on suitsetamise mõjul algselt suurenenud.

Gipotenzivny mõju NPVS nõrgendada (hilinemise naatriumioonid ja blokaadi prostaglandiinide sünteesi neerude kaudu), SCS ja östrogeenid (hilinemise naatriumioonid).

Südamegükosiidid, metüüldopat, reserpiiniga ja guanfacine, blokaatorid aeglane kaltsiumikanalite (verapamiil, diltiaseem), amiodaroon ja muud antiarütmikumid suurendavad bradükardia tekkimise või süvenemise riski, AV blokaad, südamepuudulikkus ja südamepuudulikkuse. Mõnedel patsientidel võib kaasa tuua olulise vererõhu languse.

Diureetikum, klonidin, simpatolitiki, hüdralasiin, ja teiste antihüpertensiivsete ravimite võib põhjustada liigset vererõhulanguseni.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- ja tetratsükliliste, antipsühhootilised ravimid (neuroleptikumid), etanool, rahustid ja uinutid ravimid suurendavad kesknärvisüsteemi depressioon.

Ei soovita üheaegsel rakendamisel MAO inhibiitorite tõttu oluliselt suurenenud hüpotensiivset toimet, break kohtlemist vastuvõtu MAO inhibiitorid ja bisoprolooliga ei tohi olla väiksem kui 14 päeva.

Non-hüdrogeenitud ergotalkaloidide suurendavad riski perifeersete vereringehäirete.

Ergotamiin suurendab perifeerse vereringe häired; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T_1/2.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuiv, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.