Aktiivne materjal: Metoprolol
Kui ATH: C07AB02
CCF: Beeta1-adrenoblokator
ICD-10 koodid (tunnistus): i20, I21, I47.1
Kui CSF: 01.01.01.02
Tootja: AstraZeneca AB-le (Rootsi)
Lahendus on / in selge, värvitu.
| 1 ml | 1 võimendi. | |
| metoprolooltartraat | 1 mg | 5 mg |
Abiained: naatriumkloriid, vesi d / ja.
5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – поддоны пластиковые (1) – пачки картонные.
Kardioselektiivne beta1-Adrenoiser ilma sisemise sümpatoomia aktiivsuseta. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.
Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. See tähendab, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-adrenomimetikami. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Беталок® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, kui mittevalimis beeta-blokeerijad.
Метопролол в меньшей степени, kui mittevalimis beeta-blokeerijad, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (jooksul 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.
Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок® vähendada südame löögisagedus.
Ainevahetus
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.
Mahaarvamine
Keskmine T1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 ei. Umbes 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
— наджелудочковая тахикардия;
— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.
Juures наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 mg (5 ml) kiirus 1-2 mg / min. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 mg (10-15 ml). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 mg (20 ml).
Eesmärgiga профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него ettevalmistamisel manustatakse / annus 5 mg (5 ml). Можно повторить введение с интервалом 2 m. Maksimaalne annus - 15 mg (15 ml). Läbi 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Беталок® ЗОК) для приема внутрь в дозе 50 mg iga 6 h 48 ei.
Sisse patsientidel neerufunktsiooni kahjustusega Annuse kohandamine ei ole vajalik.
Sisse maksafunktsiooni häirega patsiendid обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, Annuse kohandamine ei ole vajalik. Kuid, juures тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.
Sisse eakatel patsientidel Annuse kohandamine ei ole vajalik.
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто – >10%, часто – 1-9.9%, иногда – 0.1-0.9%, редко – 0.01-0.09%, очень редко – < 0.01%.
Südame-veresoonkonna süsteemi: часто – брадикардия, постуральная артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), külmad jäsemed, südamepekslemine; иногда – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада ma степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко – другие нарушения проводимости, Arütmia; очень редко – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: очень часто – повышенная утомляемость; часто – головокружение, peavalu; иногда – парестезии, krambid, depressioon, vähenenud võime keskenduda, uimasust või unetus, hirmuunenäod; редко – повышенная нервная возбудимость, ängistus; очень редко – нарушения памяти/амнезия, depressioon, hallutsinatsioonid.
Alates seedesüsteemi: часто – тошнота, valud alakehas, kõhulahtisus, kõhukinnisus; иногда – рвота; редко – сухость во рту, maksafunktsiooni häired.
Alates vereloomesüsteemi: очень редко – тромбоцитопения.
Hingamiselundeid: часто – одышка при физической нагрузке; иногда – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко – ринит.
On osa lihasluukonna: очень редко – артралгия.
Alates meeli: редко – нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, konjunktiviidi; очень редко – звон в ушах, maitsetundlikkuse.
Nahareaktsioonidele: иногда – сыпь (в виде крапивницы), suurenenud higistamine; редко – выпадение волос; очень редко – фотосенсибилизация, psoriaasi ägenemine.
Muu: редко – импотенция/сексуальная дисфункция; иногда – увеличение массы тела.
Беталок® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.
- AV-блокада II и III степени;
- Südamepuudulikkus dekompensatsioonita;
— клинически значимая синусовая брадикардия;
- SSS;
- Kardiogeenne šokk;
— выраженные нарушения периферического кровообращения (sh. при угрозе гангрены);
- Hüpotensioon;
— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 u. / min, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 mmHg.;
— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 mmHg.;
— пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (sh. verapamiil);
- Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat (ravimi efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.
Alates ettevaatust применять препарат при AV-блокаде I степени, Prinzmetal'i stenokardia, при ХОБЛ (emfüseem, krooniline obstruktiivne bronhiit, bronhiaalastma), diabeediga patsientidel, Raske neerupuudulikkusega.
Как и большинство препаратов, Беталок® ei tohi manustada raseduse ja imetamise ajal (imetamine), välja arvatud, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.
Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, nt, брадикардию у плода, новорожденных или детей, rinnaga toidetud, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.
При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, и бета-блокирующее действие у ребенка, asub rinnaga, являются незначительными.
Patsiendid, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета2-адреномиметика.
При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Patsiendid, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.
Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока® необходимо уменьшить.
Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.
Ravimit tuleb patsientidele manustada ettevaatusega, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.
Patsiendid, Beeta-blokaatorid, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Patsiendid, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначить альфа-адреноблокатор.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.
Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 u. / min, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.
Kasutamine Pediatrics
Опыт применения Беталока® lastel on piiratud. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.
Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 aastat, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Vastuvõtt 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Vastuvõtt 1.4 ja g 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, vastavalt. Vastuvõtt 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.
Sümptomid: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, Siiski mõnikord, eriti lastel ja noorukitel, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, bradükardia, AV-блокада I-III степени, asistolija, oluliselt vähenenud vererõhk, слабая периферическая перфузия, südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk, угнетение функции легких, apnoe, suurenenud väsimus, нарушение и потеря сознания, värin, krambid, higieritus, paresteesia, bronhospasm, iiveldus, oksendamine, возможен эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (eriti lapsi) või hüperglükeemia, hüperkaleemia; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.
Сопутствующий прием алкоголя, antihüpertensiivsete ravimite, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 - 120 minuti jooksul pärast manustamist.
Ravi: в случае приема препарата внутрь – назначение активированного угля, при необходимости – промывание желудка.
Atropyn (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).
При необходимости – поддержание проходимости дыхательных путей (Intubatsioon) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.
Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 mg/in, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.
В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 m. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.
При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.
При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.
Проводится симптоматическое лечение.
Метопролол является субстратом CYP2D6, sellega seoses, ettevalmistused, ингибирующие CYP2D6, (kinidiin, terʙinafin, paroxetine, fluoksetiin, sertraliin, tselekoksiibi, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Kombinatsioonid, которых следует избегать
Barbituraadid: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).
Propafenoon: при назначении пропафенона 4 patsientidel, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 aeg, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Arvatavasti, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Verapamil: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.
Kombinatsioonid, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок®
Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Amiodarone: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 amiodaroon (50 päeva), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Diltiaseem: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
MSPVA: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.
Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 korda. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Adrenaliin (adrenaliini): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Oodatav, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Ilmselt, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
Phenylpropanolamine:Phenylpropanolamine (норэфедрин) ühekordse annuse 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Kinidiin: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% elanikkonna), helistades, peamiselt, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Usutakse, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.
Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Rifampitsiin: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.
Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, Hydralazine, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.
Patsiendid, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (silmatilgad) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.
На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.
Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.
Ravim on välja antud retsepti.
Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Säilitusaeg - 5 aastat.
See sait kasutab küpsiseid ja teenuseid, et koguda külastajatelt tehnilisi andmeid, et tagada toimivus ja parandada teenuse kvaliteeti.. Jätkates meie saidi kasutamist, nõustute automaatselt nende tehnoloogiate kasutamisega.
Read More