Amprilan

542 10 loetud minutit

Aktiivne materjal: Ramipriili
Kui ATH: C09AA05
CCF: ACE inhibiitor
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, I50.0
Kui CSF: 01.04.01.03
Tootja: KRKA d, d. (Sloveenia)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills Valge või peaaegu valge, Ovaalne, korter, chamfered.

	1 tab.
ramipriil	1.25 mg

Abiained: natriya karbonaadi, laktoosmonohüdraat, Naatriumkroskaramelloos, modifitseeritud tärklis, naatriumfumaraat.

7 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (8) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (12) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (14) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (9) – pakkides papp.

Pills helekollane, Ovaalne, korter, chamfered.

	1 tab.
ramipriil	2.5 mg

Abiained: natriya karbonaadi, laktoosmonohüdraat, Naatriumkroskaramelloos, modifitseeritud tärklis, naatriumfumaraat, kollast raudoksiidi (E172).

Pills Pink värv, Ovaalne, korter, chamfered, nähtavate laikudega.

	1 tab.
ramipriil	5 mg

Abiained: natriya karbonaadi, laktoosmonohüdraat, Naatriumkroskaramelloos, modifitseeritud tärklis, naatriumfumaraat, punast raudoksiidi (E172).

Pills Valge või peaaegu valge, Ovaalne, korter, chamfered.

	1 tab.
ramipriil	10 mg

Abiained: natriya karbonaadi, laktoosmonohüdraat, Naatriumkroskaramelloos, modifitseeritud tärklis, naatriumfumaraat.

Farmakoloogilise toime

ACE inhibiitor. Ramipriil on eelravim ja pärast imendumist metaboliseeritakse maksas ramiprilaadiks. Ramipriili – pika toimeajaga AKE inhibiitor. AKE katalüüsib angiotensiin I muundumist angiotensiin II-ks. Kinaasiga identne APF (ensüümi, katalüüsides bradükiniini lagunemist). AKE blokaad viib angiotensiin II kontsentratsiooni vähenemiseni, suurenenud reniini aktiivsus vereplasmas, tugevdades bradükiniini toimet ja suurendades aldosterooni sekretsiooni, mis võib olla seerumi kaaliumitaseme tõusu põhjus.

Ramipriili antihüpertensiivne ja hemodünaamiline toime arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel on tingitud resistentsete anumate laienemisest ja süsteemse vaskulaarse resistentsuse vähenemisest., selle tagajärjel väheneb vererõhk järk-järgult. Pulss tavaliselt ei muutu. Pikaajaline ravi vähendab vasaku vatsakese hüpertroofiat, kahjustamata seejuures südamefunktsiooni. Vererõhku alandav toime avaldub pärast ühekordse annuse võtmist 1-2 ei, jõuab läbi 3-6 h ja jätkub 24 ei.

Ramipriil on efektiivne ka kroonilise südamepuudulikkuse ravis. Müokardiinfarkti järgse kroonilise südamepuudulikkuse tunnustega patsientidel vähendab ravim äkksurma riski, südamepuudulikkus progresseerub raskeks / refraktaarseks puudulikkuseks ja vähendab südamepuudulikkuse tõttu hospitaliseerimist.

Known, et ramipriil vähendab oluliselt müokardiinfarkti esinemissagedust, insult ja kardiovaskulaarne surm veresoonte haigustest tingitud suurenenud kardiovaskulaarse riskiga patsientidel (CHD, insult või perifeersed veresoonte haigused) või diabeet, on vähemalt üks täiendav riskitegur (microalbumin uriini test, hüpertooniatõbi, suurenenud üldkolesterooli tase, madal HDL tase, suitsetamine). See vähendab ka üldist suremust ja vajadust revaskularisatsiooniprotseduuride järele, aeglustab kroonilise südamepuudulikkuse teket ja progresseerumist. Nagu suhkurtõvega patsientidel, või ilma, ravim vähendab oluliselt olemasolevat mikroalbuminuuria ja nefropaatia tekkimise riski. Neid mõjusid täheldatakse patsientidel, kellel on mõlemad suurenenud, nii normaalse vererõhu korral.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast suukaudset manustamist imendub ramipriil seedetraktist kiiresti., imendumine on 50-60%. Toidu tarbimine ei aeglusta imendumist. C_max kontsentratsioon plasmas saavutatakse pärast 1 ei.

Jaotumine ja metabolism

Ramipriil metaboliseeritakse maksas, moodustades aktiivse metaboliidi – ramipriil, kelle tegevus aastal 6 korda kõrgem, kui ramipriil ja inaktiivne diketopiperasiin, mis seejärel glükuroniseeritakse. Ramiprilaadi maksimaalne kontsentratsioon seerumis saavutatakse pärast 2-4 h pärast manustamist, tasakaalu kontsentratsioon – kuni 4 ühekordse annuse.

Ramipriili seondumine plasmavalkudega on umbes 73%, ramipriil – 56%.

Mahaarvamine

Ramipriil ja ramiprilaat erituvad peamiselt uriiniga (umbes – 60%) peamiselt metaboliitidena, vähem 2% võetud annusest eritub muutumatul kujul ramipriil.

Ramipriil eritub mitmes etapis.. T_1/2pärast terapeutilise annuse määramist on 13-17 h ramiprilaadi jaoks, 5.1 ei – ramipriili jaoks.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Uurimistöö, viidi läbi tervetel vabatahtlikel vanuses 65 kuni 75 aastat, näidanud, et ramipriili farmakokineetika ei erinenud farmakokineetikast sisse noored terved vabatahtlikud.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral aeglustub ramipriili ja selle metaboliitide eritumine proportsionaalselt CC vähenemisega.

Maksakahjustusega patsientidel võib ramipriili metabolism ramiprilaadiks aeglustuda, ja ramipriili kontsentratsioon seerumis on suurenenud.

Tunnistus

- Arteriaalne hüpertensioon;

- Südame paispuudulikkus;

- krooniline südamepuudulikkus pärast ägedat müokardiinfarkti stabiilsete hemodünaamiliste näitajatega patsientidel.

Annustamine

Juures hüpertensioon Amprilani soovitatav algannus^® on 2.5 mg 1 aeg / päev (hommik, paastumine) või 2 sissepääs. Sõltuvalt patsiendi ravivastusest võib annust kahekordistada 2-3 nädala intervall. Tavaliselt säilitusannus 2.5-5 mg / päevas, Maksimaalne ööpäevane annus – 10 mg / päevas.

Patsiendid, diureetikume, nende annus tuleb tühistada või vähendada vähemalt 3 päeva enne Amprilani ametisse nimetamist^®.

Hüpertensiooniga patsientidel, kes ei ole diureetikumide kasutamist lõpetanud, või arteriaalse hüpertensiooni ja südamepuudulikkuse või neerupuudulikkusega patsientidel on ööpäevane algannus 1.25 mg 1 vastuvõtt. Ravi tuleb alustada arsti range järelevalve all..

Juures Kroonilise südamepuudulikkuse algannus Amprilan^® stabiilsetel patsientidel, saavad diureetikumravi, on 1.25 mg / päevas 1 vastuvõtt. Sõltuvalt patsiendi ravivastusest võib annust kahekordistada 1-2-nädalaste intervallidega.. Maksimaalne ööpäevane annus on 10 mg.

Patsiendid, diureetikumide saamine suurtes annustes, enne uimastiravi alustamist tuleb diureetikumide annust vähendada. Amprilani algannus^® selliste patsientide jaoks on 1.25 mg.

Ravi pärast müokardiinfarkti saab alustada ainult haigla tingimustes 3 ja 10 päeva pärast müokardiinfarkti. Esialgne annus on 2.5 mg 2 korda / päevas, läbi 2 päeval suurendatakse annust kuni 5 mg 2 korda / päevas. Amprilani säilitusannus^® on 2.5-5 mg 2 korda / päevas. Ravimit võetakse hommikul ja õhtul.. Maksimaalne ööpäevane annus – 10 mg.

Arteriaalse hüpotensiooni arenguga, algannust vähendatakse kuni 1.25 mg 2 korda / päevas. Läbi 2 päeval saab annust uuesti suurendada kuni 2.5 mg 2 korda / päevas, pärast 2 päeval saab annust suurendada kuni 5 mg 2 korda / päevas (hommikul ja õhtul).

Kui patsient ei talu annuse suurendamist kuni 2.5 mg 2 korda / päevas, seejärel ravi Amprilaniga^® katkestama.

Sisse KK patsientidel > 0.5 ml/s (30 ml / min) Annuse korrigeerimine ei ole vajalik. Kuni KK patsientidel < 0.5 ml/s (30 ml / min) soovitatav päevane algannus 1.25 mg, Maksimaalne ööpäevane annus – 5 mg.

Kuni neerupuudulikkusega patsientidel (CC 20-50 ml / min) vanuses 65 aastat, kaasuva suhkurtõvega Algannus on 1.25 mg 1 aeg / päev, säilitusannus – 2.5 mg, Maksimaalne ööpäevane annus – 5 mg.

Patsiente tuleb hoolikalt jälgida, diureetikumide võtmine, ja südamepuudulikkuse ning neeru- ja maksafunktsiooni häiretega patsientidele. Amprilani annus^® tuleks valida sõltuvalt vererõhu sihttasemest.

Ravimit võetakse suu kaudu, juua rohkelt vedelikku, sõltumata sööki.

Kõrvalmõju

Südame-veresoonkonna süsteemi: vererõhu langus, ortostaatiline hüpotensioon, Ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia; harva (vererõhu liigse langusega) – arütmia, angiin, müokardiinfarkti.

Mis Urogenitaalsüsteemi: neerupuudulikkuse sümptomite areng või süvenemine, proteinuuria, vähenenud uriini maht, libiido langus.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: vererõhu liigse langusega (peamiselt kliiniliselt olulise vasokonstriktsiooniga patsientidel) võib areneda ajuisheemia, insult, peapööritus, peavalu, nõrkus, unisus, paresteesia, närvis, ärevuse, ängistus, värin, lihasspasmid, meeleoluhäire, krambid; kui seda kasutatakse suurtes annustes – unetus, ängistus, depressioon, segadus, minestamine.

Alates meeli: peapööritus, maitsehäireid (nt, metalli maitse suus), maitsmis, kuulmine ja nägemine, kõrvus.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või kõhukinnisus, ülakõhuvalu, iileus, pankreatiit, hepatiit, kolestaatiline kollatõbi, maksafunktsiooni kahjustus koos maksapuudulikkuse tekkega, suukuivus, janu, söögiisu vähenemine, stomatiit, glossiiti, suurenemist maksa transaminaaside, giperʙiliruʙinemija.

Hingamiselundeid: kuiv köha, bronhospasm, hingeldus, nohu, nohu, sinusiit, bronhiit.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelema, nõgestõbi, konjunktiviidi, valgustundlikkus, angioneurootiline turse näo, jäsemed, huuled, keel, neelu ja/või kõri, eksfoliatiivne dermatiit, multiformne erüteem eksudatiiv (sh. Stevens-Johnsoni sündroom), toksiline epidermise nekrolüüs (Lyell sündroom), vill, serosiit, onühholüüs, vaskuliit, lihastepõletikku, lihasvalu, liigesevalu, artriit, eozinofilija.

Muu: alopeetsia, hüpertermia, higieritus, giperkreatininemiя, suurenenud karbamiidlämmastik, hüperkaleemia,giponatriemiya, tuumavastaste antikehade teket.

Vastunäidustused

- Anamneesis angioödeem (sh. seotud AKE inhibiitoritega);

- hemodünaamiliselt oluline kahepoolne neeruarteri stenoos;

- üksiku neeru arteri stenoos;

- seisund pärast neeru siirdamist;

- hemodialüüs;

- Neerupuudulikkus (CC < 20 ml / min);

- hemodünaamiliselt oluline aordi- või mitraalstenoos (vererõhu liigse languse oht koos järgneva neerufunktsiooni kahjustusega);

- Gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomüopaatia;

- Esmane hüperaldosteronismi;

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

- ülitundlikkus ramipriili ja ravimi mis tahes muu koostisosa või teiste AKE inhibiitorite suhtes.

Alates ettevaatust ravimit tuleb välja kirjutada pärgarteri ja ajuarterite raskete kahjustuste korral (verevoolu vähenemise oht koos vererõhu liigse langusega), ebastabiilne stenokardia, rasked vatsakeste rütmihäired, krooniline südamepuudulikkus IV etapp, dekompenseerimata cor pulmonale, neeru- ja / või maksapuudulikkus, hüperkaleemia, hüponatreemia (sh. diureetikumide ja soolasisaldusega dieedi taustal), staatus on, millega kaasnes BCC vähenemine (sh. kõhulahtisus, oksendamine), süsteemne sidekoe haigused, diabeet, allasurumine luuüdi vereloomet, eakatel patsientidel.

Rasedus ja imetamine

Ramipriil on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud. (imetamine).

Enne ravi alustamist ramipriiliga on vaja raseduse olemasolu välistada. Ramipriili ei soovitata naistele, rasedust planeerivad naised. Kui ravi ramipriiliga on hädavajalik, rasedust tuleks vältida. Kui rasedus tekib ravi ajal, siis tuleb ravim kohe tühistada ja asendada teise ravimiga.

Asutatud, et ravim alandab loote ja vastsündinu vererõhku, põhjustab neerufunktsiooni kahjustust, soodustab hüperkaleemia arengut, kolju luude hüpoplaasia, oligohüdramnionid, jäsemete kontraktuurid, kolju luude deformatsioonid, kopsude hüpoplaasia.

IN katseuuringutega Imetavatel loomadel ei erine ramipriil piimaga.

Ettevaatust

Ravimit ei tohi välja kirjutada patsientidele, kellel on aordi- või mitraalklapi hemodünaamiliselt oluline stenoos või mis tahes vere väljavoolu takistus vasakust vatsakesest.

Ravi alguses tuleb hinnata neerufunktsiooni. Amprilan-ravi ajal on vaja hoolikalt jälgida neerufunktsiooni^® (eriti patsientidel nõrgenenud neerufunktsiooni, neerude veresoonte haaratusega / kliiniliselt ebaoluline neeruarteri stenoos või üksiku neeruarteri hemodünaamiliselt oluline stenoos /), Südamepuudulikkus.

Patsientidel suureneb ülitundlikkusreaktsioonide ja anafülaktoidsete reaktsioonide tekkimise oht, samaaegselt AKE inhibiitorite võtmine ja hemodialüüsiprotseduuride läbimine, kasutades dialüüsimembraane AN69. Sarnaseid reaktsioone on kirjeldatud madala tihedusega lipoproteiinide afereesil dekstraansulfaadiga., seetõttu tuleks ACE inhibiitoritega ravimisel seda meetodit vältida.

Amprilan-ravi ajal^® neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, eriti samaaegse raviga diureetikumidega, seerumi karbamiidi ja kreatiniini tase võib tõusta. Sellisel juhul tuleb ravi jätkata vähendatud Amprilani annustega.^® või tühistada toote.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on suurenenud hüperkaleemia oht.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel võib maksa esteraaside aktiivsuse vähenemise tõttu aeglustada ramipriili metabolism ja aktiivse metaboliidi moodustumine.. Sellega seoses tuleks selliste patsientide ravi alustada ainult range meditsiinilise järelevalve all..

Amprilani väljakirjutamisel tuleb olla ettevaatlik^® patsientidel, need, kes kasutavad madala soolasisaldusega või soolavaba dieeti (suurenenud risk arteriaalse hüpotensiooni tekkeks). Vähenenud BCC-ga patsientidel (diureetikumravi tulemusena), dialüüsi ajal, koos kõhulahtisuse ja oksendamisega võib tekkida sümptomaatiline hüpotensioon.

Mööduv arteriaalne hüpotensioon ei ole vastunäidustus ravi jätkamiseks pärast vererõhu stabiliseerumist. Tõsise hüpotensiooni korduva esinemise korral tuleb annust vähendada või ravimi kasutamine lõpetada..

Amprilani teraapia taustal^® suurema kirurgilise sekkumise ajal, üldanesteesia ajal on angiotensiin II moodustumise blokeerimine võimalik reniini kompenseeriva vabanemise tõttu. Kui arst seostab arteriaalse hüpotensiooni arengut ülaltoodud mehhanismiga, arteriaalset hüpotensiooni saab korrigeerida, suurendades vereplasma mahtu.

Harvadel juhtudel täheldatakse AKE inhibiitoritega ravimisel agranulotsütoosi, erythropenia, trombotsütopeenia, hemoglobineemia või luuüdi supressioon. Ravi alguses ja ravi ajal on vaja jälgida vere leukotsüütide arvu, et tuvastada võimalik neutropeenia / agranulotsütoos. Neerukahjustusega patsientidel on soovitatav sagedamini jälgida., sidekoe haigustega (süsteemne erütematoosluupus või skleroderma) ja patsientide, samaaegselt ravimite võtmine, vereloomet mõjutavad. Vererakkude loendamine tuleb läbi viia ka neutropeenia / agranulotsütoosi kliiniliste tunnuste ja suurenenud verejooksu korral..

Amprilaniga ravitud arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel^® seerumi kaaliumitaseme tõus on haruldane. Kroonilise südamepuudulikkuse korral suureneb hüperkaleemia oht, samaaegne ravi kaaliumisäästvate diureetikumidega (spironolaktoon, amilorid, triamtereen) ja kaaliumpreparaatide määramine.

AKE inhibiitorite kasutamisel herilase või mesilase mürgi desensibiliseeriva ravi ajal võivad esineda anafülaktoidsed reaktsioonid (hüpotoonia, hingeldus, oksendamine, nahalööve), mis võib olla eluohtlik. Putukahammustuste korral võivad tekkida ülitundlikkusreaktsioonid (mesilased või herilased). Kui on vaja läbi viia desensibiliseeriv ravi mesilase või herilase mürgiga, tuleb AKE inhibiitorid tühistada ja jätkata ravi teiste rühmade sobivate ravimitega..

Mõju võimele juhtida ja juhtida sõidukeid

Amprilan-ravi ajal^® Sõidukite juhtimisel ja muudel potentsiaalselt ohtlikel tegevustel tuleb olla ettevaatlik, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid (Võib-olla pearinglus, eriti pärast AKE inhibiitori algannust diureetikume kasutavatel patsientidel). Patsientidel soovitatakse seni autojuhtimisest ja masinate käsitsemisest hoiduda., kuni ravivastus on kindlaks määratud.

Üleannustamine

Sümptomid: oluliselt vähenenud vererõhk, bradükardia, šokk, häireid vee ja elektrolüütide tasakaalu, äge neerupuudulikkus.

Ravi: Kerge juhtudel – maoloputus, adsorbentide ja naatriumsulfaadi kasutuselevõtt (soovitavalt 30 minuti jooksul pärast manustamist). Vererõhu väljendunud languse korral tuleb patsient asetada madalale peatoega selga, näidatud katehhoolamiinide sissejuhatuses, angiotensiin II, vajadusel saab BCC-d täiendada intravenoosse infusiooniga 0.9% naatriumkloriid; bradükardia korral – südamestimulaatori rakendamine. Vererõhku tuleb hoolikalt jälgida, neerufunktsioon ja seerumi kaaliumisisaldus. Hemodialüüsi efektiivsus joobeseisundi kõrvaldamiseks ei ole tõestatud.

Ravimite koostoimed

Ramipriil suurendab etanooli pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Ramipriili ja teiste ainete samaaegsel kasutamisel, vererõhku (Diureetikum, nitraadid, tritsüklilised antidepressandid, Tuimasti), viib ramipriili hüpotensiivse toime suurenemiseni.

Ramipriili ja kaaliumi või kaaliumi säästvate diureetikumide samaaegne manustamine võib põhjustada hüperkaleemiat.

Vasopressori sümpatomimeetikumid (adrenaliini, noradrenaliini) võib vähendada ramipriili hüpotensiivset toimet. Sellega seoses tuleb samaaegse ravi korral hoolikalt jälgida vererõhku..

Ramipriili ja allopurinooli samaaegne manustamine, immuunosupressandid, kortikosteroide, prokaiinamiid, tsütostaatikumid suurendavad perifeerse vere pildi muutuste tõenäosust.

Ramipriili ja liitiumpreparaatide samaaegne manustamine vähendab liitiumieritust. Seetõttu on toksilise toime tekkimise ohu kõrvaldamiseks vajalik kontrollida vere seerumis liitiumisisaldust..

AKE inhibiitorid võivad suurendada hüpoglükeemiliste ainete toimet (insuliini või sulfonüüluurea derivaadid), mis mõnel juhul võib põhjustada hüpoglükeemiat. Seetõttu tuleb hoolikalt jälgida vere glükoosisisaldust., eriti ühiskasutuse alguses.

Ramipriili ja MSPVA-de samaaegne kasutamine (atsetüülsalitsüülhapet, Indomethacin) võib nõrgestada ramipriili hüpotensiivset toimet. Lisaks võib samaaegne kasutamine põhjustada hüperkaleemiat ja suurendada neerufunktsiooni kahjustuse riski.

Hepariini ja ramipriili samaaegne kasutamine võib põhjustada hüperkaleemiat.

Anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid Hymenoptera mürgile (võimalik, et ka teiste allergeenide suhtes) AKE inhibiitoritega ravimisel rohkem väljendunud.

Suurenenud soola tarbimine koos toiduga võib vähendada ramipriili hüpotensiivset toimet.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg – 2 aasta.

Vladimir Andrejevitš Didenko

542 10 loetud minutit