АМИКАЦИН

Aktiivne materjal: Amikatsiinist
Kui ATH: J01GB06
CCF: Antibiootikumide rühm aminoglikozidov
ICD-10 koodid (tunnistus): A39, A40, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
Kui CSF: 06.05.01
Tootja: Süntees {Venemaa}

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Lahendus sisse / ja / m selge, värvitu või kergelt värviline.

Abiained: naatriumbisulfiidiga (naatriummetabisulfit), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), väävelhapet lahutatud, vesi d / ja.

2 ml – klaasampulliga (5) – kontuuri raku pakett (1) – pakkides papp.
2 ml – klaasampulliga (5) – kontuuri raku pakett (2) – pakkides papp.
2 ml – klaasampulliga (10) – kontuuri raku pakett (1) – pakkides papp.
2 ml – klaasampulliga (10) – pappkarpidesse.

Lahendus sisse / ja / m selge, värvitu või kergelt värviline.

Abiained: naatriumbisulfiidiga (naatriummetabisulfit), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), väävelhapet lahutatud, vesi d / ja.

4 ml – klaasampulliga (5) – kontuuri raku pakett (1) – pakkides papp.
4 ml – klaasampulliga (5) – kontuuri raku pakett (2) – pakkides papp.
4 ml – klaasampulliga (10) – kontuuri raku pakett (1) – pakkides papp.
4 ml – klaasampulliga (10) – pappkarpidesse.

Pulber süstelahuse I / O ja / m Valge või peaaegu valge, hügroskoopne.

Kolvid 10 ml (1) – pakkides papp.
Kolvid 10 ml (5) – pakkides papp.
Kolvid 10 ml (10) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, bakteritsiidse toimega. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении Aeroobsed gram-negatiivsete mikroorganismide: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobakte spp., Salmonella spp., Shigella spp.; mõned Gram-positiivsed mikroorganismid: Staphylococcus spp. (sh. vastupidavad penitsilliini, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Farmakokineetika

Neeldumine

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C_max в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 mg / kg – 21 ug / ml, pärast 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 mg / kg – 38 ug / ml. После в/м введения Т_max – umbes 1.5 ei.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ei.

Jaotus

Plasmavalkudega seonduvus 4-11%. V_d täiskasvanud – 0.26 l / kg, lapsed – 0.2-0.4 l / kg, vastsündinud: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 g – kuni 0.68 l / kg, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 g – kuni 0.58 l / kg, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 l / kg.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, pleuraefusioon, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, rinnapiima, suured vesised silmad, bronhisekreeti, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: kopsud, maks, südamelihast, põrn, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, kui täiskasvanutel. See tungib läbi platsentaarbarjääri: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Ainevahetus

Kas ei metaboliseeru.

Mahaarvamine

T_1/2 täiskasvanud – 2-4 ei, vastsündinud – 5-8 ei, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ei. Lõplik T_1/2 – rohkem 100 ei (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) enamasti muutmata kujul. Renaalne kliirens – 79-100 ml / min.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

T_1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – kuni 100 ei, patsientidel tsüstiline fibroos – 1-2 ei, у пациентов с ожогами и гипертермией T_1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Tundub hemodialüüsi (50% jaoks 4-6 ei), перитонеальный диализ менее эффективен (25% jaoks 48-72 ei).

Tunnistus

Nakkust-põletikuliste haiguste, põhjustatud gramnegatiivsete mikroorganismide (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

- Hingamisteede nakkused (bronhiit, kopsupõletik, empyema, kopsuabstsessi);

- Sepsis;

— септический эндокардит;

-CNS infektsioonid (включая менингит);

- Nakkused kõhuõõnde (sh. peritoniit);

-kuseteede infektsioon (püelonefriit, põiepõletik, uretrit);

- naha ja pehmete kudede mädane infektsioon (sh. nakatunud põletushaavu, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);

- Nakatamine sapiteede;

- Luude ja liigeste infektsioonid (sh. osteomüeliit);

— раневая инфекция;

-operatsioonijärgse infektsiooni.

Annustamine

Narkootikumide viiakse / m, I / (pritsima, jooksul 2 мин или капельно) Täiskasvanud ja üle 6 aastat – poolt 5 mg / kg iga 8 või h 7.5 mg / kg iga 12 ei. Juures бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) – poolt 250 mg iga 12 ei; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 mg / kg.

Максимальные дозы для Täiskasvanud – 15 mg / kg / päevas, kuid mitte rohkem 1,5 g / päevas 10 päeva. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 päeva, nendega – 7-10 päeva.

Kuni недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 mg / kg, siis 7.5 mg / kg iga 18-24 ei; kuni новорожденных и детей в возрасте до 6 aastat Algannus – 10 mg / kg, siis 7.5 mg / kg iga 12 h 7-10 päeva.

Juures инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 mg / kg iga 4-6 ч в связи с более коротким T_1/2 (1-1.5 ei) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 m, vajadusel – pritsima.

I / v manustamise (tilk) препарат предварительно разбавляют 200 ml 5% dekstroos (Glükoos) või 0.9% naatriumkloriidi lahusega. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 mg / ml.

Juures нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

intervall (ei) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 mg / dl, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 mg / kg) необходимо вводить каждые 18 ei. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для neerupuudulikkusega patsientidel on 7.5 mg / kg. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (mg), вводимая каждые 12 ч = КК (ml / min) у пациента × первоначальная доза (mg)/КК в норме (ml / min).

Kõrvalmõju

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine, maksafunktsiooni häired (aktiivsuse suurenemist “Maksa” transaminaaside, giperʙiliruʙinemija).

Alates vereloomesüsteemi: aneemia, leukopeenia, granulotsütopeeniast, trombotsütopeenia.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peavalu, unisus, neurotoksilisi (kloonus, tuimestatud tunne, surin, krambid), neuromuskulaarse ülekande rikkumise (hingamispeetus).

Alates meeli: ototoksilisusega (kuulmislangus, vestibulaarne ja labürindi kahjustused, pöördumatu kurtus), токсическое действие на вестибулярный аппарат (discoordination liikumised, peapööritus, iiveldus, oksendamine).

Alates kuseelundkonna: Nephrotoxicity – neerufunktsiooni häire (oligurija, proteinuuria, mikrogematuriâ).

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelema, dermahemia, palavik, angioödeem.

Kohalikud reaktsioonid: valulikkus süstekohal, dermatiit, flebiit ja periflebiiti (kell / sissejuhatuses).

Vastunäidustused

- kuulmisnärvi neuriit;

— тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

- Rasedus;

- Ülitundlikkus ravimi;

— повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

Alates ettevaatust следует применять препарат при миастении, parkinsonizme, ботулизме (aminoglükosiidid võib põhjustada neuromuskulaarse ülekande, mis põhjustab skeleti lihastes nõrgenemise), degidratacii, neerupuudulikkus, в периоде новорожденности, enneaegsetel vastsündinutel, Eakatel patsientidel, imetamine.

Rasedus ja imetamine

Ravim on raseduse ajal vastunäidustatud.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. On mõistetav, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Ettevaatust

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, sisaldav 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, pärit 15 kuni 16 mm – умеренно чувствительным, vähem 14 mm – устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 ug / ml (терапевтической является концентрация 15-25 ug / ml).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

Kui kehva audiomeetrilisele testannusena vähendada või ravi katkestada.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Üleannustamine

Sümptomid: toksilised reaktsioonid – kuulmislangus, ataksia, peapööritus, urineerimishäired, janu, söögiisu vähenemine, iiveldus, oksendamine, või helina tunne kõrvades, millega, hingamispuudulikkus.

Ravi: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; antikolinesteraase, kaltsium, IVL, Teine sümptomaatilist ja toetavat ravi.

Ravimite koostoimed

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, benzilpenicillinom, kolesterooli (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Nalidikshape, polümüksiin B, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- ja nefrotoksilisusega.

Diureetikum (особенно фуросемид), tsefalosporiinid, penitsilliinide, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, blokeerides närvi transmission (halogeenitud süsivesinikke – tähendab inhalatsioonanesteesia, opioidanalgeetikumid), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T_1/2 и снижение клиренса).

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Pharmaceutical suhtlemist

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, geparinom, kolesterooli, kapreomitinom, amfoteritinom b, gidroxlorotiazidom, Erütromütsiin, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, kaaliumkloriid.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuiv, защищенном от света месте при температуре от 5°C до 25°С. Säilitusaeg – 2 aasta.