Alendronaati

Kui ATH:
M05BA04

Iseloomulik.

Aminobifosfonat, sünteetiline analoog pürofosfaat, seonduvad hüdroksüapatiidile, asub luude. Alendronaatnaatrium - valge kristalliline mittehügroskoopses pulber, vees lahustuvad, слабо растворимый в спирте и практически нерастворимый в хлороформе; molekulmassiga 325,12.

Farmakoloogilise toime.
Ingibirutee luuresorptsiooni.

Taotlus.

Paget tõbi (деформирующий остоз), остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, sh. бедра и позвоночника), остеопороз у мужчин, гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus, rasedus, imetamine, lapsepõlv (Ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks).

Piirangud kehtivad.

Заболевания ЖКТ в фазе обострения (düsfaagia, söögitoru-, gastriit, duodeniiti, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand), стриктура или ахалазия пищевода, kroonilise neerupuudulikkusega (kui Cl kreatiniini <35 мл/мин увеличивается риск кумуляции), hypocalcemia, D-vitamiini puudus.

Rasedus ja imetamine.

Kategooria tegevuse tulemusena FDA - C. (Uuring loomade paljunemisvõimele on näidanud kahjulikku toimet lootele, ja adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole toimunud, Kuid võimalikku kasu, seotud narkootikumide rase, võib põhjendada selle kasutamine, Hoolimata võimalikust ohust.)

Kõrvalmõjud.

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе

По результатам двух трехлетних плацебо-контролируемых двойных слепых идентичных по дизайну мультицентровых исследований при лечении остеопороза у женщин в постменопаузе терапия была прекращена в связи с развитием побочных эффектов у пациенток, принимавших алендронат в дозе 10 mg / päevas 4,1% (n=196) случаев и в 6,0% (n=397) случаев у пациенток, platseebo (количество пациенток в исследовании — 994); по данным другого исследования (n=6459) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных неблагоприятных эффектов в 9,1% случаев у пациенток, принимавших алендронат в дозе 5 mg / päevas 2 aastat 10 мг/сут в течение еще 1 года или 2 лет и у 10% пациенток из группы плацебо.

Kõrvalmõjud, которые в этих испытаниях рассматривались исследователями как вероятно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥1% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, sarnased andmed sulgudes platseeborühmas): kõhuvalu 6,6% (4,8%), düspepsia 3,6% (3,5%), kõhukinnisus või kõhulahtisus 3,1% (1,8%), pingetunne kõhus 1,0% (0,8%), kõhupuhitus 2,6% (0,5%), düsfaagia 1,0% (0,0%), söögitoru-, haavandid või söögitoru erosiooni 1,5% (0,0%); luuvalu, lihas, liigeste 4,1% (2,5%), peavalu 2,6% (1,5%), harva - lööve, эritema.

Другие исследования. Совместное применение алендроната с эстроген/гормонозамещающей терапией

В двух исследованиях (продолжительностью 1 ja 2 aasta) у женщин с остеопорозом в постменопаузе (общее число испытуемых, n=853), принимавших по 10 мг алендроната 1 раз в сутки в комбинации с эстрогеном±прогестином (n=354) безопасность и переносимость алендроната не отличались от аналогичных показателей при раздельном проведении первого и второго типов лечения.

Лечение остеопороза у мужчин

В двух плацебо-контролируемых двойных слепых мультицентровых исследованиях у мужчин (двухгодичное исследование алендроната в дозе 10 мг/сут и одногодичное исследование с приемом алендроната в дозе 70 mg 1 kord nädalas) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных побочных эффектов в 2,7% juhtudel (n=146) ja 10,5% (n = 95) на фоне плацебо и в 6,4% случаев у пациентов, принимавших алендронат в дозе 70 mg 1 раз в неделю и у 8,6% пациентов группы плацебо.

Kõrvalmõjud, которые рассматривались как вероятно, возможно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥2% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, sarnased andmed sulgudes platseeborühmas): röhitsus 4,1% (3,2%), kõhupuhitus 4,1% (1,1%), гатроэзофагеальный рефлюкс 4,1%(3,2%), düspepsia 3,4% (0,0%), kõhulahtisus 1,4% (1,1%), kõhuvalu 2,1% (1,1%), iiveldus 2,1% (0,0%).

Post-turu-uuringud

Organism tervikuna: ülitundlikkusreaktsioonid, включая крапивницу и редкие случаи ангионевротического отека; транзиторные симптомы миалгии, halb enesetunne, астении и, harva, случаи лихорадки, tavaliselt ravi alguses; редко — периферические отеки.

Seedetrakti: söögitoru-, эрозии и язвы пищевода; редко — стеноз или перфорация пищевода, язвы ротоглотки, язва желудка или двенадцатиперстной кишки; редко сообщалось о случаях локализованного остеонекроза челюсти, обычно связанного с экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, часто с задержкой заживления.

On osa lihasluukonna: luuvalu, суставах и/или мышцах, иногда выраженная и, harva, приводящая к инвалидности.

Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: peapööritus, peapööritus; редко — увеит, склерит или эписклерит.

Sest nahk: lööve (иногда с фоточувствительностью), sügelema; редко — выраженные кожные реакции, sh Stevens - Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Koostöö.

Ettevalmistused, mis sisaldab kaltsiumi, sh. antatsiidid, снижают абсорбцию. Интервал между приемом алендроната и других ЛС должен составлять не менее 1 ei. Ранитидин повышает биодоступность в 2 korda (клиническое значение не определено). НПВС усиливают гастротоксичность алендроновой кислоты.

Üleannustamine.

Sümptomid: hypocalcemia, gipofosfatemiя, kõhulahtisus, kõrvetised, söögitoru-, gastriit, erosive ja haavandiline kahjustuste seedetrakti.

Ravi: назначение внутрь молока или кальцийсодержащих антацидов для связывания алендроната (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту), simptomaticheskaya ravi.

Annustamine ja manustamine.

Sees, närimata, jaoks 2 ei (mitte vähem 30 m) enne esimest söögikorda, üksnes joogiveega. Рекомендуемая доза при остеопорозе у женщин — 10 mg / päevas, для профилактики — 5 mg / päevas. Pageti tõvega - 40 mg / päevas 6 Kuud.

Ettevaatusabinõud.

Таблетки следует запивать только обычной водой, tk. другие напитки (sh. минеральная вода, kohv, tee, Apelsinimahl) снижают абсорбцию. Для уменьшения раздражающего действия на верхние отделы ЖКТ таблетку необходимо принимать сразу после утреннего подъема, koos klaasi veega. Не следует принимать таблетки перед сном. Jooksul 30 мин после приема не рекомендуется занимать горизонтальное положение (прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита).

При наличии гипокальциемии следует ее скорректировать до начала терапии. Обязательна диета, обогащенная кальцием.

Koostöö