AKRIDILOL

Aktiivne materjal: Karvedilol
Kui ATH: C07AG02
CCF: Beeta₁-,beeta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, i20, I50.0
Tootja: Keemiline-Farmaatsiatehas kvinakriin JSC (Venemaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills Vaalium, tahk ja Vaalium, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, lubatud kerge marmoreerimine.

Abiained: ludipress LTSE (laktoos, povidoon), naatriumtärklisglükolaati (naatriumkarboksümetüülamülopektiini), magneesiumstearaat.

10 Arvuti. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 Arvuti. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 Arvuti. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Pills квадратные с округленными углами, Lenticular, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – на другой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, lubatud kerge marmoreerimine.

Abiained: ludipress LTSE (laktoos, povidoon), naatriumtärklisglükolaati (naatriumkarboksümetüülamülopektiini), magneesiumstearaat.

10 Arvuti. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 Arvuti. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 Arvuti. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Pills Ovaalne, Lenticular, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” на одной стороне, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, lubatud kerge marmoreerimine.

Abiained: ludipress LTSE (laktoos, povidoon), naatriumtärklisglükolaati (naatriumkarboksümetüülamülopektiini), magneesiumstearaat.

10 Arvuti. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 Arvuti. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 Arvuti. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Farmakoloogilise toime

Alfa- и бета-адреноблокатор. Акридилол^® блокирует β₁-, b₂– и α₁-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, stenokardia ja antiarütmilist mõju. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме.

Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast suukaudset manustamist imendub karvedilool seedetraktist kiiresti.. Обладает высокой липофильностью. C_max kontsentratsioon plasmas saavutatakse pärast 1-1.5 ei. Биодоступность препарата – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Jaotus

Plasmavalkudega seonduvus 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, emapiima.

Ainevahetus

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “первом прохождении” через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Mahaarvamine

T_1/2 on 6-10 ei.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень.

При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Tunnistus

- Arteriaalne hüpertensioon (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Südame paispuudulikkus (kombinatsiooniteraapias);

- CHD: püsihirmu.

Annustamine

Juures hüpertensioon начальная доза для Täiskasvanud on 6.25-12.5 mg / päevas 2 päeva. Затем назначают по 25 mg / päevas 1 aeg / päev hommikul. Vajadusel pärast 14 дней можно еще повысить дозу в 2 korda. Maksimaalne ööpäevane annus on 50 mg 1 aeg / päev (возможно в 2 sissepääs).

Juures CHD в начале лечения препарат назначают по 12.5 mg 2 раза/сут в первые 2 ravipäevad, siis - poolt 25 mg 2 korda / päevas. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 korda. Maksimaalne ööpäevane annus on 100 mg (poolt 50 mg 2 korda / päevas).

Juures Kroonilise südamepuudulikkuse alustatakse ravi doosid 3.125 mg 2 korda / päevas 2 nädalat. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 nädalat enne 6.25 mg 2 korda / päevas, siis enne 12.5 mg 2 раза/сут и потом до 25 mg 2 korda / päevas. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Sisse Patsiendid kehakaaluga alla 85 kg целевая доза составляет 50 mg / päevas; sisse üle 85 kg целевая доза составляет 75-100 mg / päevas.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, joomine väike kogus vedelikku.

Kõrvalmõju

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peapööritus, peavalu (tavaliselt, не сильные и в начале лечения), teadvuse kaotus, myasthenia (sagedamini ravi alguses), väsimus, depressioon, unehäired, paresteesia.

Südame-veresoonkonna süsteemi: bradükardia, ortostaatiline hüpotensioon, AV-blokaad II ja III aste; редко – нарушение периферическою кровообращения, südamepuudulikkuse kulgu (в период увеличения доз), turse alajäsemete, angiin, oluliselt vähenenud vererõhk.

Alates seedesüsteemi: suukuivus, iiveldus, kõhulahtisus või kõhukinnisus, oksendamine, kõhuvalu, isutus, suurenemist maksa transaminaaside.

Alates vereloomesüsteemi: редко – тромбоцитопения, leukopeenia.

Ainevahetus: kaalutõusu, нарушение углеводного обмена.

Allergilised reaktsioonid: allergilised nahareaktsioonid (lööve, nõgestõbi, sügelema, lööve), psoriaasi ägenemine, ninakinnisus.

Hingamiselundeid: одышка и бронхоспазм (tundlikud patsiendid).

Muu: ähmane nägemine, vähenemine pisaravool, gripilaadsed sümptomid, chikhaniye, lihasvalu, liigesevalu, valulikkuse, vahelduv lonkamine; редко – нарушение мочеиспускания, neerufunktsiooni häire.

Vastunäidustused

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- Raske maksakahjustus;

- AV-блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya bradükardia (vähem 50 u. / min);

- SSS;

- Hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 85 mm Hg. Art.);

- Kardiogeenne šokk;

- KOK;

- Kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

Alates ettevaatust следует применять препарат при стенокардии Принцметала, türeotoksikoos, oklusiivne perifeersete veresoonte haigus, feokromotsütoomi, psoriaze, neerupuudulikkus, AV-блокаде ma степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, diabeet, hüpoglükeemia, Kui depressioon, myasthenia.

Rasedus ja imetamine

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, kui oodatav kasu ravist emale ületab võimaliku ohu lootele.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Ettevaatust

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, eriti südame isheemiatõve, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, jooksul 1-2 nädalat.

В начале терапии Акридилолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, eriti vanurite, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, turse välimus. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (verapamiil) и бензотиазепина (diltiaseem), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Patsiendid, использующим контактные линзы, tuleks kaaluda, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

Ravi ajal tuleb vältida alkoholi.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Üleannustamine

Sümptomid: vererõhu langus (сопровождающееся головокружением или обмороком, süstoolse vererõhu alla 80 mmHg.), bradükardia. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, hingamispuudulikkus, segadus, juhtivuse häired.

Ravi: sümptomaatiline ravi. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, при необходимости – в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), agonistide (adrenaliini, noradrenaliini).

Ravimite koostoimed

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (nitraadid).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

Inhibiitorid Mikrosoomsete oksüdatsiooni (tsimetidiini) suurendama, ja induktiivpoolid (fenobarbitaal, rifampitsiin) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, Kui hüpoglükeemia sümptomid (eriti tahhükardia) saate kamuflaaž, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Ettevalmistused, снижающие содержание катехоламинов (reserpiiniga, MAO inhibiitorid), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleks hoida kuivas, valguse eest kaitstult, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg - 3 aasta.