Intelence

Material activo: La etravirina
Cuando ATH: J05AG
CCF: Viricida, activo contra el VIH
ICD-10 códigos (testimonio): B24
Cuando CSF: 09.01.04.01.02
Fabricante: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusia)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras blanco o casi blanco, Oval, Grabado “T125” en un lado y “100” – otro.

Excipientes: gipromelloza, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio, lactosa monohidrato (incluido. lactosa 160 mg).

120 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Viricida, inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa (NNRTI) VIH-1. Etravirine se une directamente a y bloquea la transcriptasa inversa dependiente de ARN y actividad de ADN polimerasa dependiente de ADN, provocando la destrucción de los sitios catalíticos de la enzima.

Actividad antiviral in vitro

Etravirine activo contra cepas de laboratorio y aislados clínicos de VIH de tipo silvestre-1 en forma aguda infectados líneas de células T, Células mononucleares periféricas humanos y en monocitos / macrófagos por humanos.

Tiene actividad antiviral in vitro contra una amplia gama de los miembros del grupo M del VIH-1 (subtipos A, B, C, D, ES, F, GRAMO) y aislados primarios de G, para que su concentración efectiva media (ES₅₀) Varía entre 0.7 a 21.7 nM.

Etravirina no es un antagonista de cualquiera de los antirretrovirales estudiados. Tiene una actividad antiviral aditivo en combinación con inhibidores de la proteasa: amprenavir, atazanavirom, darunavirom, indinavirom, lopinavir, nelfinavirom, ritonavirom, saquinavir y tipranavir; con nucleósidos o nucleótidos inhibidores de la transcriptasa: zalcitabina, didanozinom, estavudina, abacavir y tenofovir; un no nucleósido de inhibidores de transcriptasa inversa efavirenz, delavirdina y nevirapina, así como en combinación con el inhibidor de la fusión enfuvirtida. rendimientos etravirina efecto sinérgico o aditivo antiviral en combinación con inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa emtricitabina, lamivudina y zidovudina.

resistencia

Etravirine mostró una fuerte actividad antiviral contra 56 de 65 cepas de VIH-1 con una sola sustitución de aminoácido en la posición RT, asociada con la resistencia a los NNRTI, incluyendo las mutaciones K103N y Y181C más común. Las sustituciones de aminoácidos, que causa la más alta resistencia a etravirina en cultivo celular, mutaciones Y181I (13-doblar los valores de cambio de la UE₅₀) и Y181V (17-doblar los valores de cambio de la UE₅₀). Actividad antiviral en cultivos celulares etravirina contra 24 Cepas de VIH-1 con sustituciones múltiples aminoácidos, inducción de resistencia a los NNRTI y / o inhibidores de la proteasa, similar a la actividad contra la cepa salvaje de VIH-1.

Selección en cepas resistentes etravirina in vitro de tipo salvaje VIH-1 de los diferentes orígenes y diferentes subtipos de, y selección de cepas de VIH-1, resistentes a NNRTIs, Se le ocurrió tanto en alta, y el inóculo viral baja. El desarrollo de la resistencia a etravirina normalmente requiere múltiples mutaciones en la transcriptasa inversa, de los cuales la siguiente más frecuente: L100I, E138K, E138G, V179I, Y181C y M230I.

mutaciones, que ocurre con mayor frecuencia en pacientes con fallo virológico debido a un tratamiento de combinación, que contiene etravirina, eran V179F, V179I, Y181C y Y181I.

resistencia cruzada

resistencia cruzada limitada entre etravirina y efavirenz in vitro se detectó en 3 de 65 cepas mutantes de VIH-1, que porta la mutación, lo que hace que la resistencia a los NNRTI. Otras cepas de posiciones de aminoácidos, asociado con susceptibilidad reducida a etravirina y efavirenz, variado. Etravirina conserva la UE₅₀ <10 nM contra 83% de 6171 aislado clínico, resistentes a la delavirdina, efavirenz y / o nevirapina. No se recomienda para el tratamiento de delavirdina, pacientes con efavirenz y / o nevirapina, cuyo régimen, que contiene etravirina, Se fue ineficaz con el punto de vista virológico.

Farmacocinética

Absorción

Después de la administración oral con el alimento C_máximo plasma etravirina logra para 4 no.

concentración Etravirine en el plasma son similares en su recepción después de una comida estándar y después de una comida grasa. En comparación con la concentración de etravirina en su recepción después de una comida estándar, la disminución de la concentración de la droga en su recepción para una comida estándar (en 17%), o con el estómago vacío (en 51%). Así, Intelence para lograr una absorción óptima^® se deben tomar después de las comidas.

En personas sanas, la absorción de etravirina no depende de ranitidina por vía oral concurrente o omeprazol, que aumentan el pH gástrico.

Distribución

In vitro около 99.9% etravirina se une a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina (99.6%) y α₁-glicoproteína ácida (97.66 - 99.02%). La distribución de etravirina en otros líquidos (por ejemplo,, líquido cefalorraquídeo) las personas no han estudiado.

Metabolismo

Los experimentos in vitro con microsomas hepáticos humanos mostraron, etravirina que, básicamente, se metaboliza por oxidación por la familia de isoenzimas CYP3A hepática y, Menos, bajo la acción de una familia de isoenzimas CYP2C, y después de eso no es la glucuronidación.

Deducción

Después de la ingestión de la dosis marcada ¹⁴C-etravirina 93.7% y 1.2% la dosis detectada en las heces y la orina, respectivamente,. La etravirina sin cambios la cuota en las heces representaron 81.2-86.4% la dosis. En la orina, no se detecta etravirina sin cambios. La final T_1/2 etravirina se trata 30-40 no.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Actualmente, los estudios son farmacocinética de etravirina en niños y adolescentes.

La farmacocinética de etravirina no depende de la edad del estudiada (de 18 a 77 años).

No hubo diferencias significativas en la farmacocinética de etravirina, en función del sexo del paciente.

Etravirine metaboliza y se elimina principalmente por el hígado. La farmacocinética de etravirina no han cambiado en los pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada (dosis Intelensa^® no se requiere para reducir el). En pacientes con deterioro de la función hepática severamente (la clase C de Child-Pugh) Intelens farmacocinéticas^® No se ha estudiado.

Liquidación de los pacientes etravirina, B del VIH-1 y la hepatitis y / o hepatitis C., reducido (basado en el perfil de seguridad de etravirina, la dosis no debe ser menor).

En pacientes con insuficiencia renal en la farmacocinética de etravirina no han estudiado. La orina se elimina menos 1.2% recibido una dosis de etravirina. etravirina sin cambios no se encontró en la orina, Consecuentemente, el efecto de la insuficiencia renal en la eliminación etravirina es mínimo. Desde etravirina tiene una muy alta capacidad de unirse a las proteínas plasmáticas, difícilmente puede ser eliminado del cuerpo en cantidades significativas por hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Testimonio

- tratamiento de las infecciones, causada por el virus de la inmunodeficiencia humana – VIH-1, pacientes adultos, quien recibió antirretroviral, incluyendo pacientes con resistencia a inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos en la terapia de combinación.

Régimen de dosificación

Intelence^® Siempre se debe utilizar en combinación con otros agentes antirretrovirales.

Adultos Interior designado 200 mg (2 ficha.) 2 veces / día después de las comidas. La dosis máxima diaria - 400 mg.

No se requiere dosis de corrección pacientes de edad avanzada. Existe poca información sobre el tratamiento de drogas Intelence^® pacientes en este grupo de edad.

Los pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada (Clase A o B en el Child-Pugh) se requiere ajuste de la dosis. Los pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh) farmakokinetiku preparación Intelens^® No aprendimos.

Los pacientes con insuficiencia renal se requiere ajuste de la dosis.

Si el paciente ha olvidado de tomar la siguiente dosis del medicamento Intelence^® y yo no recordaba más tarde de esto a través de 6 horas después de la dosificación tiempo normal, él tan pronto como sea posible para tomarlo después de una comida, y luego tomar la siguiente dosis a la hora habitual para ella. Si más de 6 horas después de la dosificación tiempo normal, el paciente no debe tomar la dosis olvidada, sino simplemente volver a tomar el medicamento de la forma habitual.

Efecto colateral

La determinación de la frecuencia de efectos secundarios: A Menudo (≥ 10%), a menudo (≥1%, < 10%), algunas veces (≥ 0.1% y <1% ).

Sistema cardiovascular: a menudo – aumento de la presión arterial; algunas veces – infarto de miocardio, Fibrilación auricular, angina, accidente cerebrovascular hemorrágico.

Desde el sistema hematopoyético: a menudo – trombocitopenia, anemia.

Desde el sistema nervioso central y periférico: a menudo – perifericheskaya neuropatía, dolor de cabeza, alarma, insomnio; algunas veces – convulsiones, colapso, amnesia, temblor, somnolencia, parestesia, gipesteziya, hipersomnia, confusión, desorientación, pesadillas, trastornos del sueño, nerviosismo, sueños inusuales.

A partir de los sentidos: algunas veces – visión borrosa, vértigo.

Por parte del sistema respiratorio: algunas veces – broncoespasmo, dificultad para respirar al hacer esfuerzos.

Desde el sistema digestivo: a menudo – reflujo hastroэzofahealnыy, diarrea, vómitos, náusea, dolor abdominal, flatulencia, gastritis; algunas veces – pancreatitis, hematemesis, estomatitis, estreñimiento, boca seca, vomiturition, hepatitis, degeneración grasa del hígado, hepatitis citolítica, gepatomegaliya.

Desde el sistema urinario: a menudo – fallo renal.

Metabolismo: a menudo – diabetes, giperglikemiâ, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hiperlipidemia, dislipidemia; a veces - la anorexia; ≤ 5% – moderadamente grave lipodistrofia adquirida.

Reacciones dermatológicas: a menudo – erupción cutanea (la causa más común de abstinencia de drogas); algunas veces – hinchazón de la cara, lipohipertrofia, sudoración nocturna, hiperhidrosis, prurigo, xerosis, lipodistrofia.

En la parte del sistema inmune: algunas veces – síndrome de reconstitución inmune, Hipersensibilidad a la droga.

Reacciones alérgicas: no más 0.5% – moderadamente expresado angioedema, eritema multiforme; raramente (<0.1%) – Síndrome de Stevens-Johnson.

A partir de los parámetros de laboratorio: aumentar los niveles de amilasa, lipasa, colesterol total, LDL, Glucosa, ORO, AST y redujo el número de neutrófilos.

Otro: a menudo – fatiga; a veces - apatía, ginecomastia.

Información adicional sobre poblaciones especiales de pacientes

Pacientes, coinfectados con hepatitis B y / o virus de la hepatitis C se observó aumento de la actividad de AST y ALT.

Contraindicaciones

- Infancia y adolescencia hasta 18 años;

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Intolerancia a la galactosa, malabsorción de lactosa o glucosa-galactosa;

- Hipersensibilidad a la droga.

Embarazo y lactancia

Se llevó a cabo estudios clínicos adecuados y bien controlados de la etravirina seguridad durante el embarazo.

EN estudios experimentales en animales revelaron ningún impacto negativo directo o indirecto en la etravirina durante el embarazo, el desarrollo prenatal, el parto y el desarrollo postnatal.

Actualmente no existe información sobre el efecto de etravirina en la fertilidad humana.

Desconocido, si etravirina se asigna a la leche materna en humanos. Debido al riesgo de transmisión del VIH de la madre al bebé durante la lactancia y la ocurrencia en mujeres lactantes propios efectos secundarios potenciales de etravirina, Las mujeres VIH-positivas deben evitar la lactancia materna, si toman Intelence^®.

Precauciones

Los pacientes deben ser informados de, que los fármacos antirretrovirales modernos no curan la infección por VIH o prevenir la transmisión del VIH a otras personas con sangre o el contacto sexual. Durante el tratamiento con Intelence^® Los pacientes deben seguir tomando las precauciones adecuadas.

El tratamiento con Intelence^® debe ser tratada por un médico, con poca experiencia en el tratamiento de la infección por VIH.

En la aplicación de la droga Intelence^® debe ser guiada por la historia terapéutico, y, cuando sea posible, mediante la determinación de la sensibilidad del HIV-1 a los fármacos antirretrovíricos. Para el tratamiento de pacientes, cuyo fracaso virológico se produjo cuando la terapia NNRTI y nucleósido o nucleótido inhibidor de transcriptasa inversa (NtIOT), Intelence no se recomienda en combinación con solamente INtTI.

Cuando el tratamiento de Intelence drogas^® erupciones en la piel puede ocurrir, generalmente de leve a moderada, generalmente macular, maculopapular eritematosa o. Generalmente, erupción se produjo en la segunda semana de tratamiento y rara vez aparece después de la cuarta semana. En la mayoría de los casos, no se requiere tratamiento especial: La erupción generalmente desaparece al cabo de 1-2 semanas con el tratamiento continuado.

Pacientes, simultáneamente infectado con hepatitis B y / o hepatitis tratamiento virus C fue necesario parar debido a los efectos secundarios de los conductos hepáticos o biliares. Los pacientes con hepatitis B crónica se recomienda la monitorización estándar.

El aclaramiento renal de etravirina es insignificante (<1.2%), y por lo tanto en los pacientes con insuficiencia renal El aclaramiento total de etravirina prácticamente sin cambios. Tales pacientes no necesitan precauciones especiales, y que no requieren una reducción de la dosis del medicamento Intelence^®.

Etravirine une fuertemente a las proteínas plasmáticas, por lo que su eliminación por hemodiálisis y la diálisis peritoneal, probablemente, insignificantemente.

En los pacientes infectados por el VIH, la terapia antirretroviral de combinación se acompaña de una redistribución de la grasa corporal (lipodistrofiey). Esta redistribución implica la pérdida de tejido grasa subcutánea periférica y facial, aumentar en el número de grasa intra-abdominal y visceral, hipertrofia de las glándulas mamarias y la acumulación de grasa en el área de dorsotservikalnoy (la formación de joroba graso). Las consecuencias a largo plazo de este fenómeno no se conocen actualmente, y sus mecanismos no se entienden. Hay una hipótesis acerca de la relación entre la lipomatosis visceral y los inhibidores de proteasa, así como entre la lipoatrofia y los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa. El aumento del riesgo asociado con tal paciente individual, edad avanzada, así como la terapia antirretroviral prolongada y trastornos metabólicos relacionados. pacientes clínicos infectados por el VIH, la encuesta debe incluir una evaluación de los signos físicos de redistribución de la grasa.

En pacientes con deficiencia inmune grave infectados por el VIH en el momento de inicio de la terapia antirretroviral de combinación puede provocar una reacción inflamatoria frente a infecciones oportunistas latentes o asintomáticas, que puede manifestarse condición clínica deteriorando y la amplificación de los síntomas. Normalmente estas reacciones se producen en las primeras semanas o meses después del inicio de la terapia antirretroviral de combinación. En los Ejemplos CMV retinitis, infecciones y neumonía micobacterianas generalizadas y / o focales, jiroveci вызванную Pneumocystis. La aparición de cualquier síntoma de inflamación requiere un examen inmediato y, si es necesario, tratamiento.

Cada comprimido contiene 160 Mg Lactosa. Esta cantidad es poco probable puede causar síntomas de intolerancia a la lactosa. Intelence^® no puede ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa congénita, lactasa o glucosa-galactosa malabsorción.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Actualmente, no hay pruebas, que Intelence^® puede afectar negativamente a estas funciones. No obstante, debe tener en cuenta el perfil de los efectos secundarios de la droga.

Sobredosis

Los datos sobre Intelence sobredosis de drogas^® en los seres humanos se limitan.

Tratamiento: terapia sintomática de apoyo general, que comprende el seguimiento de los signos vitales y la observación clínica de la condición del paciente. Si es necesario, etravirina puede ser retirado del estómago usando un artificiales o emesis mediante lavado gástrico. Para este propósito también una administración eficaz del carbón activado. Etravirine tiene una capacidad pronunciada para unirse a las proteínas plasmáticas, por lo que la diálisis, probablemente, No eliminará el cuerpo de una cantidad sustancial del fármaco. Etravirina antídoto específico no existe.

Interacciones Con La Drogas

Medicamentos, que afecta a la concentración plasmática de etravirina en

Этравирин метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP2C9 y CYP2C19, y sus metabolitos se someten a glucuronidación influido enzima uridindifosfatglyukuronoziltransferazy. Medicamentos, induciendo CYP3A4, CYP2C9 o CYP2C19, puede acelerar la liquidación de etravirina, reduciendo así su concentración en plasma.

La aplicación simultánea de la Intelence drogas^® y preparaciones, CYP3A4 которые ингибируют, CYP2C9 o CYP2C19, puede retardar el aclaramiento de etravirina y para elevar su concentración en el plasma.

Medicamentos, que afecta el metabolismo de etravirina

Etravirina es un inductor débil de CYP3A4. La aplicación simultánea de la Intelence drogas^® y preparaciones, que se metaboliza principalmente por CYP3A4, puede reducir las concentraciones de estos fármacos en el plasma y, Consecuentemente, reducir o acortar sus efectos terapéuticos.

Además, etravirina es un inhibidor débil de CYP2C9 y CYP2C19 isoenzima. El uso concomitante de fármacos y etravirina, que se metaboliza principalmente CYP2C9 o CYP2C19, puede aumentar la concentración de fármacos en plasma y, Consecuentemente, mejorar o prolongar sus efectos terapéuticos o adversos.

la interacción del paciente Etravirine con otro antirretroviral

No se recomienda intelence^® simultáneamente con otros NNRTIs.

Los inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos o nucleótidos (INTI / NtIOT):

Didanosina (400 mg 1 tiempo / día): combinación puede utilizarse sin dosis de corrección. Didanosina se toma con el estómago vacío, Por lo tanto, es necesario hacerse cargo de 1 horas antes o después de 2 h entonces acepta las Intelens de preparación^® (que debe ser tomada después de las comidas). tenofovir (300 mg 1 tiempo / día): combinación puede utilizarse sin dosis de corrección. Otro (por ejemplo,, abacavir, эmtricitabin, lamivudina, estavudina y zidovudina) eliminado principalmente por los riñones, Por lo tanto, considera, etravirina que no interactúa con estos fármacos.

Los inhibidores de proteasa sin la recepción simultánea en una dosis bajas de ritonavir

Atazanavir (400 mg 1 tiempo / día): No se recomienda en combinación con Intelence medicamentos^® atazanavir aplicarse sin la recepción simultánea en una dosis bajas de ritonavir (concentración atazanavir disminuye por 47%, concentración etravirina aumenta hasta 58%). Ritonavir: combinaciones en Intelens de preparación^® con ritonavir a dosis completa (600 mg 2 veces / día) disminución posiblemente clínicamente significativa en las concentraciones plasmáticas de etravirina. Esto puede conducir a la pérdida del efecto terapéutico de la droga Intelence^®. Por lo tanto, no se recomienda nombrar a un Intelence^® y ritonavir a dosis completa. El nelfinavir: mientras que la aplicación puede aumentar las concentraciones plasmáticas de nelfinavir. El fosamprenavir: mientras que la aplicación puede aumentar las concentraciones de amprenavir plasma. Otro: No se recomienda intelence^® con otros inhibidores de la proteasa sin la recepción simultánea en una dosis bajas de ritonavir (incluyendo como saquinavir).

inhibidores de la proteasa ritonavir recibir simultáneamente

Tipranavir / ritonavir (500/200 mg 2 veces / día): al mismo tiempo, no se recomienda el uso de una combinación de tipranavir / ritonavir y Intelence^® (tipranavir concentración uvelichivaetsya de 24%, concentración etravirina disminuye por 82%). Fosamprenavir / ritonavir (700/100 mg 2 veces / día): mientras que la aplicación de la droga Intelence^® y combinaciones de fosamprenavir / ritonavir puede requerir dosis de corrección de estos fármacos. Atazanavir / ritonavir (300/100 1 tiempo / día): Intelence^® Se puede utilizar simultáneamente con la combinación de atazanavir / ritonavir sin ajuste de dosis. Darunavir / ritonavir (600/100 mg 2 veces / día): Intelence^® se pueden utilizar simultáneamente con la combinación de darunavir / ritonavir sin ajuste de dosis. Lopinavir / ritonavir (cápsulas de gelatina blanda) (400/100 mg 2 veces / día): Intelence^® Se puede utilizar simultáneamente con la combinación de lopinavir / ritonavir sin ajuste de dosis. Saquinavir / ritonavir (1000/100 mg 2 veces / día): Intelence^® Se puede utilizar simultáneamente con la combinación de saquinavir / ritonavir sin ajuste de dosis.

Una combinación de dos inhibidores de la proteasa ritonavir recibir simultáneamente

Lopinavir / saquinavir / ritonavir (400/800-1000/100 mg 2 veces / día): Intelence^® Se puede utilizar simultáneamente con la combinación de lopinavir / saquinavir / ritonavir sin ajuste de dosis.

Los inhibidores de fusión

Enfuvirtid (90 mg 2 veces / día): Asumió, que, si bien el uso de la droga Intelence^® y se produce la interacción enfuvirtida.

inhibidores de la integrasa

Raltegravir (400 mg 2 veces / día): la combinación de fármacos Intelence^® y raltegravir se puede utilizar sin ajuste de dosis.

Intelence fármaco interacción Paciente^® con otros fármacos

antiarrítmicos (La amiodarona, bepridil, disopiramida, flekainid, lidocaína en /, mexiletina, propafenona, quinidina): concentraciones de estos fármacos antiarrítmicos pueden reducirse cuando se usa en conjunción con Intelence drogas^®. Con la aplicación simultánea del fármaco Intelence^® y agentes antiarrítmicos deben tener cuidado, posiblemente, para supervisar el último en las concentraciones plasmáticas.

Antykoahulyantы (warfarina): concentración warfarina puede variar en su aplicación simultáneamente con la Intelence drogas^®. Se recomienda vigilar el INR, mientras que el nombramiento de la warfarina y Intelence drogas^®.

Los anticonvulsivos (Carbamazepina, fenobarbital, fenitoína): son inductores de CYP450 isoenzimas sistema. Intelence^® no debe ser administrado simultáneamente con estos fármacos, ya que esto puede causar disminución significativa en las concentraciones plasmáticas de etravirina, cual, Sucesivamente, Puede conducir a la pérdida del efecto terapéutico de la droga Intelence^®.

Antifúngicos (fluconazol, itraconazol, ketoconazol,Posaconazol, voriconazol): fluconazol, itraconazol, ketoconazol, posaconazol son potentes inhibidores de CYP3A4 puede causar un aumento en las concentraciones plasmáticas de etravirina. Por otra parte, etravirina es capaz de reducir la concentración de ketoconazol y el itraconazol plasma, También, ya que son sustratos del CYP3A4. El voriconazol es un sustrato para la CYP2C19 y el inhibidor CYP3A4 y CYP2S. voriconazol Aplicación odnovremenno con preparatom Intelens^®Puede conducir a un aumento de las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos.

antimicrobianos: La azitromicina se elimina por los riñones, y por eso, probablemente, No interactúa con el Intelence drogas^®. La claritromicina (500 mg 2 veces / día): etravirina reduce la concentración de claritromicina en el plasma 53%; al mismo tiempo, concentración aktivnogo metabolito, 14-hidroxi-claritromicina, aumentó en 46%. Desde 14-hidroxiclaritromicina ha reducido la actividad contra complejo Mycobacterium avium (MAS), La actividad total de la claritromicina y su metabolito contra MAC pueden cambiar. Por lo tanto, para tratar infecciones, causada por MAC, es deseable usar drogas, claritromicina alternativa, como azitromicina.

medicamentos contra la tuberculosis: rifampicina, rifapentina son potentes inductores de isozimas CYP450. Intelence^®no debe ser utilizado en combinación con rifampicina y rifapentina, ya que puede causar una disminución significativa en las concentraciones plasmáticas de etravirina y, Consecuentemente, en una pérdida de su efecto terapéutico. Rifabutina (300 mg 1 tiempo / día): combinación puede utilizarse sin dosis de corrección.

agentes antivirales (Ribavirina) es eliminado por los riñones, y por eso, probablemente, no interacciones de drogas Intelence^®.

Las benzodiazepinas (diazepam): el uso de etravirina junto con diazepam puede aumentar la concentración plasmática de este último en.

GCS (dexametasona por vía oral o parenteral): La dexametasona induce isoenzima CYP3A4 y puede disminuir las concentraciones plasmáticas de etravirina. La consecuencia puede ser una pérdida del efecto terapéutico de la droga Intelence^®. Dexametasona (excepto para uso externo) debe utilizarse con precaución o uso de fármacos alternativos, en especial cuando la terapia a largo plazo.

preparaciones anticonceptivas a base de estrógenos (etinilestradiol, noretisterona): Los anticonceptivos combinados sobre la base de estrógeno y / o progesterona y Intelence^® Se puede utilizar sin ajuste de dosis.

Medicamentos, contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum): Hypericum perforatum (Hypericum perforatum) es un potente inductor de CYP450 sistema de isoenzimas. Intelence^® no puede ser utilizado en conjunción con fármacos, que contienen hierba de San Juan, ya que esto puede conducir a una reducción significativa en las concentraciones plasmáticas de etravirina y la pérdida de su efecto terapéutico.

HMG-reductasa KoA (statynы): mientras recibe la Intelence drogas^® y atorvastatina (40 mg 1 tiempo / día) última dosis debe ser ajustada para conseguir el efecto clínico deseado (concentración atorvastatina disminuye por 37%, concentración de 2-gidroksiatorastatina aumentó 27%).

La pravastatina, probablemente, No interactúa con el Intelence drogas^®.

Lovastatina, rosuvastatina y simvastatina son sustratos del CYP3A4, Por lo tanto, el uso simultáneo de estos fármacos con etravirina puede causar disminución de sus concentraciones en plasma.

La fluvastatina, rosuvastatina y, Menos, pitavastatina metabolizado por la isoenzima CYP2C9 y su uso simultáneo con el Intelence drogas^® pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de las estatinas. Puede ser necesario ajustar las dosis.

La histamina H₂-receptores (ranitidina 150 mg 2 veces / día): se pueden administrar simultáneamente sin ajustes de dosis.

Inmunosupresores: Se debe tener cuidado al nombrar el Intelence drogas^® simultáneamente con inmunosupresores sistémicos (ciclosporina, sirolimus, tacrolimus), etravirina puede cambiar a medida que las concentraciones en plasma.

analygetiki Opioidnыe: (metadona 60-130 mg / día): en el contexto de la aplicación simultánea de la Intelence drogas^® y luego no hubo necesidad de corrección de la dosis de metadona.

Inhibidores de la PDE5: (sildenafil, Vardenafil, tadalafil 50 mg): mientras que el uso de inhibidores de la PDE5 y Intelence drogas^® Se puede requerir un ajuste de la dosis PDE5 para conseguir el efecto clínico deseado (concentración de sildenafil y N-desmetil sildenafil disminuyó a 57% y 41% respectivamente).

inhibidores de la bomba de protones: (omeprazol 40 mg 1 tiempo / día): No se requiere dosis de corrección.

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina Selktivnye (paroxetina 40 mg 1 tiempo / día): No se requiere dosis de corrección.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por encima de 30 ° C. Vida útil - 2 año.

El medicamento se debe almacenar en su embalaje original. almacenar la botella bien cerrada para protegerlo de la humedad. No deseche las bolsas con desecante.