Enfuvirtid

Cuando ATH:
J05AX07

Acciones farmacológicas

Inhibidor de la fusión (confluencia). La unión específica a la glicoproteína gp41 del VIH-1 se celular y la inhibición de su reorganización estructural, bloqueo de la penetración de el virus dentro de las células. No requiere activación intracelular. Actividad antiviral es debido a la interacción con los otros que siete veces repite trama HR1 en gp41 de la superficie del virus de la

Farmacocinética

Después de una sola p/a la introducción en la región de la parte anterior abdominal pared en una dosis de enfuvirtida 90 mg C_máximo -4.59 ± 1.5 μg/ml, AUC - 55,8 ± 12,1 mcg x h / ml, biodisponibilidad absoluta - 84,3 ± 15,5%. Cuando s / a la introducción de una gama de dosis 45-180 biodisponibilidad es proporcional a la dosis mg entrada. La absorción no depende del sitio de administración. C_ss a una dosis 90 mg - 2.6-3.4 ug / ml. V_d Después de i / v administración 90 mg - 5.5 ± 1.1 L. Unión a proteínas plasmáticas – 92% (principalmente a la albúmina y, Menos – con ácido α₁-glicoproteína).

Es un péptido, sometido a amino catabolismo de ácidos, su constituyente, con su posterior utilización en el cuerpo. No ingibiruet sistemas de la isoenzima CYP. En la hidrólisis vitro del grupo amida del aminoácido fenilalanina C-terminal conduce a la formación de metabolito desamidada, y la formación de este metabolito no es dependiente de NADPH. Metabolito encontrado en el plasma tras la administración de enfuvirtida con AUC 2.4-15% от AUC энфувиртида.

Después de p/a la introducción de la enfuvirtida en dosis 90 mg T_1/2 -3.8 ± 0,4 h, despacho - 1,7 ± 0,4 l / h.

Testimonio

VIH-1 (en combinación con las otras herramientas mencionadas).

Régimen de dosificación

Escriba n/a en la zona del hombro, cara anterior del muslo o la pared abdominal. Dosis ajustar individualmente, Dependiendo de la edad y el cuerpo paciente de índice de masa. Ajuste de dosis en pacientes con CC mayor 35 ml / min no requiere.

Efecto colateral

Desde el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, perifericheskaya neuropatía, mareo, alteración del gusto, insomnio, depresión, alarma, pesadillas, irritabilidad, gipesteziya, problemas de concentración, temblor.

El sistema respiratorio: tos, dolor de garganta, sinusitis, foliculitis, neumonía, síndrome de dificultad respiratoria.

Reacciones dermatológicas: picazón, sudoración nocturna, xerosis, aumento de la sudoración, dermatitis seborreica, эritema, acné, Herpes Simple, papiloma cutáneo.

En la parte del sistema músculo-esquelético: mialgia, artralgia, dolor de espalda, dolor en las extremidades, espasmos musculares.

Desde el sistema urinario: concreciones en los riñones, hematuria, glomerulonefritis.

Desde el sistema digestivo: náusea, dolor en el abdomen superior, estreñimiento, diarrea, pancreatitis, disminución del apetito, anorexia, candidiasis de la mucosa oral, náusea, vómitos, aumento de las transaminasas hepáticas.

A partir de los sentidos: conjuntivitis, vértigo, otitis.

Reacciones alérgicas: erupción cutanea, picazón, fiebre, escalofríos, temblor, disminución de la presión arterial, reacción compleja inmune primaria.

Las reacciones locales: dolor, molestias en el lugar de la inyección, embalaje, эritema, nodo, quiste, picazón, equimosis; raramente – abscesos y celulitis.

Otro: debilidad, pérdida de peso, astenia, síntomas similares a la gripe, linfadenopatía, gripe; cambios en los parámetros de laboratorio (más a menudo en pacientes, tratados con la terapia de combinación con la terapia antirretroviral enfuvirtida optimizado de base, en comparación con los pacientes, recibir solamente la terapia antirretroviral de base optimizado) – eozinofilija, aumento de la ALT, CPK, disminución de la Hb.

Contraindicaciones

Lactancia (amamantamiento), hipersensibilidad a la jenfuvirtidu.

Embarazo y lactancia

Generalmente no se recomiendan durante el embarazo excepto, cuando los beneficios potenciales del tratamiento para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Se desconoce si está parado hacia fuera con la leche materna en seres humanos. Si es necesario, el uso durante la lactancia debe dejar de amamantar.

EN estudios experimentales Enfuvirtida no es mutagénica y propiedades clastogénica in vivo e in vitro; No tenía ningún efecto sobre la fertilidad en ratas macho y hembra a dosis, superior en 0.7, 2.5 y 8.3 veces la dosis diaria máxima recomendada para seres humanos y se calculan en mg / kg s / c.

Precauciones

Usar sólo en combinación con otras herramientas mencionadas.

Con reacción alérgica sistémica sospecha debe suspender el tratamiento y examinar al paciente. No renovar el tratamiento después de la aparición de reacciones sistémicas, se puede asociar con la enfuvirtida. Factores de riesgo, que pueden determinar el desarrollo o la gravedad de la reacción alérgica no está instalado.

Mientras que la terapia se caracteriza por aumento de la frecuencia de la ocurrencia de neumonía bacteriana, que en algunos casos fueron mortales. Los factores de riesgo para la neumonía incluyen bajo número inicial de linfocitos CD4, alta carga viral, en/en la introducción de Remedios medicinales, tabaquismo y enfermedad pulmonar en la historia. Es necesario controlar cuidadosamente la aparición de síntomas de la infección, especialmente, si hay factores de riesgo para el desarrollo de la neumonía.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

No establece el efecto sobre la capacidad para conducir y trabajar con mecanismos de, Sin embargo, debe tenerse en cuenta de las reacciones adversas, emergentes en el contexto de la terapia.

Interacciones Con La Drogas

Estudio de la enfuvirtida en combinación con otros antivirales: varias categorías (inversa análogos de nucleósidos inhibidores de la transcriptasa, inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa e inhibidores de proteasa), incluyendo como zidovudina, lamivudina, El nelfinavir, indinavir y эfavirenz, Ellos mostraron la presencia del aditivo a los efectos sinérgicos y la falta de antagonismo.