Estradiol

Cuando ATH:
G03CA03

Característica.

El estradiol es una herramienta hormonal estrogénica (17b-эстрадиол), эstradiolu эndogennomu idéntica, producida por los ovarios (formado en el cuerpo mujeres, comenzando el primer período menstrual y termina con la menopausia). El estradiol sintético es un polvo cristalino blanco. Prácticamente insoluble en agua; fácilmente soluble en alcohol; soluble en acetona, dioxano y otros disolventes orgánicos; es soluble en aceites vegetales. Peso molecular 272,37.

En la práctica médica usado en la forma de hemihidrato de estradiol y ésteres (benzoato, dipropionato).

El benzoato de estradiol es estable en el aire; soluble en alcohol, acetona, dioksane, Es soluble en éter, aceites vegetales; peso molecular 376,49.

Dipropionato de estradiol es un polvo cristalino blanco, prácticamente insoluble en agua, es soluble en alcohol y aceites vegetales. Peso molecular 384,51.

Estradiol se utiliza en varias formas de dosificación: Transdérmica Gel, solución para el aceite / m, rocíe nazalynыy, tabletas, recubierto, sistema terapéutico transdérmico (TDTs).

Acciones farmacológicas.
Estrogénica.

Solicitud.

La deficiencia de estrógenos en la menopausia y la menopausia quirúrgica, incluido. ovariectomizadas, castración radiación; amenorrea primaria y secundaria, gipomenoreя, spanomenorrhea, dismenorrea, deficiencia secundaria de estrógeno, alopecia en giperandrogenemii; hirsutismo en el síndrome de ovario poliquístico, vaginitis (en las niñas y en la vejez), gipogenitalizm, esterilidad, inercia uterina, embarazo prolongado, para suprimir la lactancia, hipertricosis virilnoe en mujeres; la prevención de la osteoporosis postmenopáusica en mujeres, El cáncer de mama en los hombres y las mujeres con metástasis (terapia palliativnaya), carcinoma de próstata (terapia palliativnaya), trastornos urogenitales (dispareunia, Vulvovaginitis atrófica, uretrit, tryhonyt); como un medio de, estimular la hematopoyesis en hombres con lesión por radiación aguda.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, estrógeno dependiente procesos neoplásicos o son sospechosos, tumores hepáticos (incluido. historia), drepanocytemia, herpes, otosclerosis (incluido. agravación durante el embarazo), retinopatía o angiopatía, ictericia colestásica o prurito persistente (incluido. el fortalecimiento de sus síntomas durante un embarazo anterior o mientras esté tomando esteroides), enfermedad de la vesícula en la historia (especialmente colelitiasis), genital anormal o no diagnosticada o sangrado uterino (uso de estrógeno puede inhibir el diagnóstico), tromboflebitis o condición tromboembólica en la fase activa (excepto para el tratamiento de cáncer de mama o de próstata); tromboflebit, trombosis o condición tromboembólica, asociada a tomar estrógeno (historia); enfermedades inflamatorias de los órganos genitales femeninos (salpingo-ooforitis, endometritis); hipercalcemia, asociado con metástasis óseas de cáncer de mama.

Sólo para el tratamiento de cáncer de mama y de próstata (además): enfermedades de los vasos coronarios o cerebrales, tromboflebitis activo o enfermedad tromboembólica (Las altas dosis de estrógeno, se utiliza para tratar, aumentar el riesgo de infarto de miocardio, vasos pulmonares, tromboflebita).

Se aplican restricciones.

Asma bronquial, diabetes, migraña, epilepsia, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, CHD; fallo renal; enfermedad hepática aguda o crónica (incluido. historia) Al cambiar los parámetros de las muestras de hígado funcionales, Hiperlipoproteinemia, síndrome edematoso, endometriosis, mama shotty, porfiria, tumor hipofisario, enfermedad difusa del tejido conectivo, Dubin-Johnson o Rotor.

Embarazo y lactancia.

Está contraindicado en el embarazo, incluido. presunto (Los estrógenos pueden tener efectos embriotóxicos). La investigación muestra la relación de malformaciones congénitas con el uso de ciertos estrógenos durante el embarazo.

Categoría acciones resultan en FDA - X. (La experimentación animal o ensayos clínicos revelan una violación del feto y / o hay evidencia del riesgo de efectos adversos en el feto humano, obtenido en la investigación o en la práctica; riesgo, asociado con el uso de fármacos en el embarazo, mayores que los beneficios potenciales.)

En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar (estrógenos pasa a la leche materna).

Efectos secundarios.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: mareo, dolor de cabeza, migraña, depresión, xoreja, visión borrosa (cambiar en la curvatura de la córnea), molestias al usar lentes de contacto.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): aumento de la presión arterial, tromboembolismo.

Desde el tracto digestivo: náusea, vómitos (origen principalmente el centro al utilizar dosis altas de), dolor epigástrico, flatulencia, diarrea, anorexia, ictericia colestásica, colelitiasis, hepatitis, pancreatitis, želčnaâ kišečnaâ y cómo.

Con el sistema genitourinario: las mujeres tienen sangrado intercurrente, sangrado uterino, de etiología desconocida, la naturaleza cambiante de sangrado uterino y manchado, metrorragija (Los síntomas de sobredosis de estradiol), síndrome premenstrual, amenorrea, dismenorrea, aumentando el tamaño de los fibromas o leiomioma uterino, cambios en la secreción cervical, la naturaleza cambiante del flujo vaginal, candidiasis vaginal, hiperplasia endometrial (la cita sin progestágeno), endometrio cáncer (mujeres posmenopáusicas con un útero intacto), síntomas de la cistitis (no contaminación bacteriana); en los ovarios a largo plazo del uso de la esclerosis; dolor, sensibilidad y aumentar el tamaño de la mama, aumento de la libido; dolor de los hombres y senos sensibles, ginecomastia, disminución de la libido.

Para la piel: melasma o cloasma, dermatitis de contacto, Erupción hemorrágica, uzlovataya эritema, eritema multiforme, alopecia, girsutizm, picor y enrojecimiento de la piel (en el sitio de aplicación de parches-TDTs).

Otro: cambio de peso, reducción de la tolerancia a los carbohidratos, empeoramiento de porfiria, calambres músculos de la pantorrilla; con el uso a largo plazo, es una violación de sodio, calcio y agua para formar edema periférico.

Cooperación.

Estradiol reduce la actividad de los diuréticos, antykoahulyantov, agentes antihipertensivos y hipoglucémicos. Se reduce la tolerancia a la glucosa (puede requerir la corrección de la dosificación medicamentos hipoglucemiantes régimen). Estradiol aumenta la eficacia de los fármacos hipolipemiantes.

Los inductores de enzimas microsomales hepáticas, tales como algunos anticonvulsivos y antimicrobianos (incluido. hidantoínas, barbitúricos, prymydon, Carbamazepina, rifampicina), puede acelerar el metabolismo de estradiol, aumentar el aclaramiento de las hormonas sexuales y reducir la eficacia clínica.

Medicamentos de ácido fólico y de la tiroides aumentan el efecto del estradiol. El consumo importante de alcohol durante el tratamiento puede dar lugar a un aumento de los niveles de estradiol circulante.

Sobredosis.

Los síntomas: náusea, vómitos, en algunos casos, metrorragia.

Tratamiento: mantenimiento de las funciones vitales (en el contexto de la retirada del fármaco), terapia simptomaticheskaya.

Dosificación y Administración.

La dosis y duración del tratamiento se determina de forma individual. Dentro. Primaria y secundaria de la deficiencia estrogénica, 2 mg 1 una vez al dia, todos los días sin interrupción. El tratamiento de las mujeres con histerectomía o mujeres posmenopáusicas puede empezar cualquier día; cuando el ciclo menstrual almacenado tomar la primera pastilla el quinto día del ciclo menstrual. Duración del tratamiento - 6 Meses, y luego llevado a cabo una encuesta para decidir sobre la conveniencia de continuar con la terapia de reemplazo de estrógeno.

Localmente. Se aplica el gel 1 una vez al día sobre la piel en la parte inferior de la pared abdominal, o dar vuelta a la derecha o la nalga izquierda. La dosis inicial - 1 g gel (1 mg estradiol). La dosis promedio es de 0.5-1.5 g de gel por día. El área de aplicación es igual en magnitud 1-2 palmas. Parche sujetar 1 Una vez a la semana. El tratamiento se lleva a cabo de forma continua o 3 semanas de curso con un descanso 1 Sol. En presencia del útero al mismo tiempo prescribir progesterona cada mes dentro de 10-12 días.

Intranasal, 1 una vez al dia. La dosis diaria depende de la persona y, normalmente, Varía entre 150 a 600 g, Primaria: 300 mg / día, durante la terapia debe recoger la dosis mínima eficaz; dependiendo del efecto terapéutico de la dosis de tratamiento reducido, o aumentar.

/ M, 0,1% solución en el aceite 1 ml 1 cada 3-5 días.

Precauciones.

Antes del inicio de la aplicación necesaria para llevar a cabo un examen médico y ginecológico en general completa, incluyendo un estudio de la cavidad abdominal y la pelvis, Pecho, medición de la presión arterial, Análisis citológico endometrial. Es necesario excluir el embarazo. Cuando la terapia a largo plazo, tales pruebas deben realizarse cada 6-12 meses.

Para 4-6 semanas antes de la cirugía programada y durante la inmovilización prolongada, se recomienda interrumpir el tratamiento para prevenir eventos trombóticos.

El medicamento se debe suspender inmediatamente en los siguientes casos: La trombosis venosa profunda, enfermedad tromboembólica, un aumento significativo de la presión arterial, ictericia, la aparición de dolores de cabeza de migraña, visión borrosa repentina.

Mientras que la terapia de reemplazo hormonal en pacientes, hipertensiva, deben monitorear regularmente la presión arterial.

En el período inicial del tratamiento, los pacientes con diabetes mellitus requieren vigilancia estrecha debido a la posible disminución de la tolerancia a la glucosa.

Los cambios en el nivel de estrógeno en la sangre pueden afectar el desempeño de los análisis de cierta función endocrina y el hígado.

Los estrógenos pueden causar retención de líquidos, Por lo tanto, los pacientes con alteración cardíaca o renal requiere una vigilancia cuidadosa.

Informe a su médico acerca de los mismos en tiempo tomando barbitúricos, fenilʙutazona, gidantoinov, rifampicina, la aparición de sangrado irregular o sangrado inusualmente pesada entre el uso de la droga, molestias en la región epigástrica.

En caso de sangrado uterino irregular durante el tratamiento debe ser llevado a cabo análisis citológico del endometrio.

En el tratamiento debe tener en cuenta, que el uso a largo plazo de estrógenos solos en la menopausia puede conducir a la hiperplasia de endometrio y aumenta el riesgo de cáncer de endometrio. Para reducir el riesgo de cáncer de endometrio necesita ingesta adicional de progestágeno (normalmente dentro de 10-12 días al mes), lo que conduce a un endometrio de transición en la fase secretora de su rechazo y la posterior menstrualnopodobnoe sangrado después del cese de progestágeno. Menstruaciones irregulares Cuando (en las mujeres con un útero intacto) es necesario durante el tratamiento con estradiol para realizar un legrado diagnóstico para excluir malignidad del útero.

En las mujeres posmenopáusicas,, larga están en terapia de reemplazo hormonal, aumento del riesgo de cáncer de mama. Si la duración de tratamiento más 5 s tienen que sopesar cuidadosamente los efectos positivos del tratamiento con efectos adversos.

Pacientes, están en tratamiento a largo plazo, necesitará un examen de mama normal, incluido. deben enseñarles auto regulares. Se debe tener especial cuidado en el nombramiento de mujeres a los estrógenos, o hayan tenido en los últimos cambios nudoso o fibroquísticos en la mama. En tales casos, la vigilancia cuidadosa y la mamografía periódica.

Mujer, tomar drogas estrogénicas menopausia, existe un mayor riesgo de enfermedad de cálculos biliares (Los estrógenos aumentan litogenicidad bilis).

La droga no es un anticonceptivo y no restaura la capacidad de fecundar.

No coloque el parche en el pecho o la cintura. Si el parche se aplica correctamente, se puede tomar un baño o ducha, Sin embargo, debe tenerse en cuenta, en que el agua caliente puede salir el parche.

Evite que el gel en el pecho y las membranas mucosas de la vulva y la vagina.

Cooperación