Zeldox
Δραστικό υλικό: Ziprasidon
Όταν ATH: N05AE04
CCF: Αντιψυχωτικό φάρμακο (αγχολυτικό)
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Όταν ΚΠΣ: 02.01.02.05
Κατασκευαστής: PFIZER GmbH (Γερμανία)
Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή
Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, μέγεθος №4, από “Κάστρο”, λευκό κύτος και μπλε καπάκι, με μια επιγραφή “ZDX 20” στέγαση και την επιγραφή “Pfizer” της krыshechke.
1 caps. | |
ζιπρασιδόνη (με τη μορφή μονοϋδρική υδροχλωρική) | 20 mg |
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, προζελατινοποιημένο άμυλο καλαμποκιού, στεατικό μαγνήσιο.
7 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (8) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (6) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, μέγεθος №4, από “Κάστρο”, Μπλε κοχύλι και μπλε καπάκι, με μια επιγραφή “ZDX 40” στέγαση και την επιγραφή “Pfizer” της krыshechke.
1 caps. | |
ζιπρασιδόνη (με τη μορφή μονοϋδρική υδροχλωρική) | 40 mg |
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, προζελατινοποιημένο άμυλο καλαμποκιού, στεατικό μαγνήσιο.
7 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (8) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (6) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, μέγεθος №3, από “Κάστρο”, λευκό κύτος και λευκό καπάκι, με μια επιγραφή “ZDX 60” στέγαση και την επιγραφή “Pfizer” της krыshechke.
1 caps. | |
ζιπρασιδόνη (με τη μορφή μονοϋδρική υδροχλωρική) | 60 mg |
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, προζελατινοποιημένο άμυλο καλαμποκιού, στεατικό μαγνήσιο.
7 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (8) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (6) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, μέγεθος №2, από “Κάστρο”, λευκό κύτος και μπλε καπάκι, με μια επιγραφή “ZDX 80” στέγαση και την επιγραφή “Pfizer” της krыshechke.
1 caps. | |
ζιπρασιδόνη (με τη μορφή μονοϋδρική υδροχλωρική) | 80 mg |
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, προζελατινοποιημένο άμυλο καλαμποκιού, στεατικό μαγνήσιο.
7 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (8) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (6) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
Φαρμακολογική δράση
Αντιψυχωτικό φάρμακο (αγχολυτικό).
Μελέτη της στους υποδοχείς
Έχει μια υψηλή συγγένεια για dopaminovym (D)2-υποδοχείς και σημαντικά πιο έντονη συγγένεια για serotoninergic 5HT2ΈΝΑ-Υποδοχέα. Ζιπρασιδόνη αλληλεπιδρά επίσης με σεροτονίνη 5HT2ΑΠΟ-, 5ΗΤΑΝΑΓΝΩΡΙΣΤΙΚΌ-, 5ΗΤ1ΈΝΑ-υποδοχείς; φάρμακο συγγένεια με αυτούς τους υποδοχείς είναι συγκρίσιμη με μια συγγένεια για D2-υποδοχείς ή υπερβαίνει την. Ζιπρασιδόνη έχει μέτρια συγγένεια για την σεροτονίνη και η νορεπινεφρίνη μεταφορείς nejronal′nym, καθώς και το gistaminovm (H)1-υποδοχείς και α1-αδρενεργικών υποδοχέων. Ανταγωνισμός σε αυτούς τους υποδοχείς δεσμεύουν αντίστοιχα με υπνηλία και ορθοστατική υπόταση.
Ζιπρασιδόνη σχεδόν δεν αλληλεπιδρά με το m muskarinovymi1-holinoretseptorami, εκδήλωση της αντιπαλότητα, η οποία συνδέεται με επιδείνωση της μνήμης.
Μελέτη της λειτουργίας των υποδοχέων
Ζιπρασιδόνη είναι ένας ανταγωνιστής ως σεροτονίνη 5HT2ΈΝΑ-υποδοχείς, και dopaminovykh (D)2-υποδοχείς. Antipsihotičeskaâ δραστηριότητας της προετοιμασίας, προφανώς, εν μέρει λόγω του αποκλεισμού των δύο τύπων των υποδοχέων.
Ζιπρασιδόνη είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστής της 5HT2ΑΠΟ-, 5ΗΤΑΝΑΓΝΩΡΙΣΤΙΚΌ-υποδοχείς και ισχυρό αγωνιστή 5HT1ΈΝΑ-υποδοχείς ingibiruet αντίστροφης εξαγοράς νευρώνες norarenalina και της σεροτονίνης. Serotoninergičeskaâ: δραστηριότητας και την επιρροή της για την αντίστροφη ανάληψη των νευροδιαβιβαστών στους νευρώνες που σχετίζονται με αντικαταθλιπτική δράση. Αποκλεισμός της 5HT1ΈΝΑ– υποδοχέων προκαλεί αγχολυτική δράση:. Ισχυρός ανταγωνισμός σε 5NT2ΑΠΟ-υποδοχέα καθορίζει antipsihoticescuu δραστηριότητα.
Μελέτες που χρησιμοποιούν άνθρωποι PET
Σύμφωνα με την τομογραφία εκπομπής ποζιτρονίων (PET) βαθμό του αποκλεισμού των σεροτονίνη 5HT2ΈΝΑ-υποδοχείς μέσω 12 h μετά από μια ενιαία υποδοχή του φαρμάκου μέσα η δόση 40 mg ήταν 80%, και dopaminovykh (D)2-υποδοχείς – 50%.
Φαρμακοκινητική
Φαρμακοκινητική: όταν γραμμική λήψη του φαρμάκου σε δόσεις 40 να 80 mg 2 φορές / ημέρα μετά τα γεύματα.
Απορρόφηση
Όταν λαμβάνεται: εσωτερικό κατά τη στιγμή της παράδοσης (C)Μέγιστη Έφθασε μέσα 6-8 όχι. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της δοσολογίας 20 mg όταν χορηγείται μετά τα γεύματα είναι 60%, γευματική πρόσληψη μειώνεται κατά: 50%.
Διανομή
Πριν από το φάρμακο 2 πολιτεία φορές / ημέρα ισορροπία επιτυγχάνεται εντός 3 ημέρα. Η διάρκεια της διατήρησης της ισορροπίας εξαρτάται από τη δόση. Vδ σε κατάσταση ισορροπίας – 1.5 l / kg. Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 99% και δεν εξαρτάται από τη συγκέντρωση.
Μεταβολισμός και απέκκριση
Η κατάποση ziprasidone μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό, σε μια μη τροποποιημένη μορφή με ούρα και κόπρανα αποβάλλεται ένα μικρό μέρος της δόσης (<1% και <4% αντίστοιχα). Σε ισορροπία Τ1/2 είναι 6.6 όχι, κάθαρση: με/στην εισαγωγή – 7.5 ml / min / kg. Πιστεύεται, ότι υπάρχει 3 Βιομετατροπή:, που οδηγούν στο σχηματισμό των τέσσερις κύριοι μεταβολίτες – benzizotiazolpiperazin (TAIEX) σουλφοξειδίου, TAIEX sulfone, : σουλφοξειδίου και S-metildigidroziprasidona. Σχετικά με 20% επιστροφή με τα ούρα και περίπου 66% – με περιττώματα. Το ποσοστό των αμετάβλητο: από το γενικό περιεχόμενο του φαρμάκου και των μεταβολιτών της στον ορό είναι περίπου 44%. CYP3A4 καταλύει την οξειδωτική μετατροπή των:. S-metilgidroziprasidon σχηματίζεται από δύο αντιδράσεις, καταλύεται al′degidoksidazoj και tiometiltransferazoj.
Ziprasidon, S-metildigidroziprasidon σουλφοξειδίου, ζιπρασιδόνη και διαθέτουν παρόμοιες ιδιότητες, που μπορεί να κάνει η επιμήκυνση του διαστήματος QT. S-metildigidroziprasidon γράφουν κυρίως από τα κόπρανα, καθώς επίσης και να εκτίθεται σε περαιτέρω μεταβολισμό με τη συμμετοχή του CYP3A4, ζιπρασιδόνη σουλφοξειδίου εμφανίζεται νεφρών και επίσης με τη συμμετοχή του CYP3A4 μεταβολίζεται.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις
Διορισμός του ketoconazole της δόσης 400 mg / ημέρα (Αναστολέα του CYP3A4) οδηγεί σε μια αύξηση στη συγκέντρωση ορού: περίπου 40%. Η συγκέντρωση των S-metildigidroziprasidona στον ορό είναι αυξημένη κατά 55% κατά τη στιγμή της αποδοχής ketokonazola. Επιπλέον επιμήκυνση QT διάστημαγ Δεν παρατηρήθηκαν.
Εξάρτηση από κλινικά σημαντική φαρμακοκινητική: από την ηλικία ή το φύλο, κάπνισμα κατάποση δεν έχει σημανθεί.
Φαρμακοκινητική σημαντικές αλλαγές: κατάποση σε ασθενείς με σοβαρή και μέτρια νεφρική δυσλειτουργία δεν έχουν ταυτοποιηθεί. Άγνωστος, Εάν αυτοί οι ασθενείς αύξηση της συγκέντρωσης των μεταβολιτών της στον ορό.
Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια μειωμένη ηπατική λειτουργία (Κατηγορίας Α ή Β στην Child-Pugh) φόντο από κίρρωση του ήπατος: συγκέντρωση στον ορό του αίματος ήταν σχετικά 30% υψηλότερη, ό, τι σε υγιείς ασθενείς, και τερματικός σταθμός T1/2 σχετικά με 2 h περισσότερα.
Μαρτυρία
-Πρόληψη και θεραπεία της σχιζοφρένειας και άλλων ψυχικών διαταραχών. Το φάρμακο είναι αποτελεσματικό στην αντιμετώπιση των αρνητικών συμπτωμάτων της παραγωγικής και, καθώς και διαταραχές της διάθεσης (ασθενείς, έλαβαν θεραπεία με δόση ziprasidone 60 mg 80 mg 2 φορές / ημέρα, παρατηρήθηκε στατιστικά αξιόπιστη βελτίωση κλίμακα MADRS/r<0.05/ σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο) σχιζοφρένεια.
Δοσολογικό σχήμα
Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα κατά τη στιγμή της παράδοσης.
Η συνιστώμενη δόση έναρξης για Ενήλικας είναι 40 mg 2 φορές / ημέρα. Σε μια μεταγενέστερη δόση πήρε με βάση την κλινική κατάσταση. Εάν είναι απαραίτητο, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι τη μέγιστη για 3 ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 160 mg (με 80 mg 2 φορές / ημέρα).
Λειτουργία διόρθωσης στο ηλικιωμένους, Οι καπνιστές είναι ασθενείς και σε παραβίαση του νεφρού δεν είναι απαραίτητη.
Σε ασθενείς ελαφρά ή μέτρια εκφράζεται παραβιάσεις του ήπατος Είναι σκόπιμο να μειωθεί η δόση του φαρμάκου. Εμπειρία εφαρμογής: u ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια λείπει, Επομένως, η κατηγορία αυτή των ασθενών, το φάρμακο θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
Παρενέργεια
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες, αναφερθεί σε κλινικές δοκιμές, συναντώνται περισσότερες από 1% ασθενείς, πήρε ziprasidone
Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: εξασθένιση, πονοκέφαλος, εξωπυραμιδικό σύνδρομο, αϋπνία ή υπνηλία, τρόμος, θολή όραση, ψυχοκινητική διέγερση, ακαθησία, ζάλη, δυστονικές αντιδράσεις. Πολύ σπάνια εμφανίστηκε σπασμούς (λιγότερο από 1% ασθενείς, αντιμετωπίζονται με ziprasidone). Δείκτης κινήσεις παραβιάσεις (Κυκλοφορία διαταραχή βάρους Βαθμολογία), αντανακλώντας την σοβαρότητα extrapiramidale συμπτώματα όταν εφαρμόζετε:, σημαντικά κάτω (Π<0.05), από ό, τι όταν εφαρμογή Αλοπεριδόλη ή ρισπεριδόνη. Παρόμοιες αλλαγές παρατηρήθηκαν κατά την εφαρμογή της akatizia κλίμακες βαθμολογίας (Οι κλίμακες ακαθησία Simpson Angus και Barnes). Εκτός, Όταν η θεραπεία aminazin και risperidonom συχνότητα akatizia και η χρήση των antiholinergicakih ταμείων ήταν υψηλότερη, από ό, τι για τη θεραπεία της ziprasidonom.
Νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο (NMS): Κατά την εφαρμογή των αντιψυχωσικών σημαίνει παρατηρούνται περιπτώσεις CSN, Αυτό είναι ένα σπάνιο, αλλά μια δυνητικά θανατηφόρα επιπλοκή. Οι κλινικές εκδηλώσεις της CSNS είναι αυξημένη θερμοκρασία σώματος (υπερπυρεξία), μυϊκή ακαμψία, τροποποιημένα ψυχική κατάσταση και την αστάθεια του αυτόνομου νευρικού συστήματος (αρρυθμία, μεταβολές στην πίεση του αίματος, ταχυκαρδία, γ εφίδρωση, καρδιακού ρυθμού διαταραχή). Πρόσθετες συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν αύξηση του επιπέδου της CPK, mioglobinuriû (raʙdomioliz) και οξεία νεφρική ανεπάρκεια. Όταν τα συμπτώματα, οποία μπορεί να αποδοθεί στους λόγους της CSN, ή απροσδόκητα υψηλή θερμοκρασία σώματος, δεν συνοδεύεται από την εμφάνιση των άλλων συμπτωμάτων της CSN, Εσείς θα πρέπει να ανακαλέσει αμέσως όλα τα αντιψυχωσικά μέσα, συμπεριλαμβανομένων ziprasidone.
Περιπτώσεις σημειώνονται postmarketingovom με την εφαρμογή της CSN Zeldoksa®.
Αργή δυσκινησία: με τη μακροχρόνια χρήση:, όπως και άλλα αντιψυχωσικά μέσα, Υπάρχει ο κίνδυνος της αργής δυσκινησίες και άλλες απομακρυσμένες εξωπυραμιδικά σύνδρομα. Όταν τα συμπτώματα της ψωρίασης είναι σκόπιμο να μειώσει τη δόση ή να απορρίψετε:.
Από το πεπτικό σύστημα: δυσκοιλιότητα, ξηροστομία, δυσπεψία, αυξημένη σιελόρροια, ναυτία, έμετος.
Άλλα: με φόντο ziprasidonom θεραπεία συντήρησης, μερικές φορές, υπήρχε μια αύξηση στα επίπεδα προλακτίνης (στις περισσότερες περιπτώσεις, φυσιολογικό, χωρίς τη διακοπή της θεραπείας), αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ. Σώμα μάζας διακυμάνσεις αναφέρθηκαν κατά μέσο όρο 0.5 κλ με μια σύντομη εισαγωγή (κατά την διάρκεια 4-6 εβδομάδα) και προς τα κάτω 1-3 kg η μεγάλη είσοδος (στη διάρκεια του έτους) σε σύγκριση με τους ασθενείς, δεν λαμβάνει φαρμακευτική αγωγή.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες, σε δοκιμές postmarketingovyh :: ορθοστατική υπόταση, ταχυκαρδία (συμπ. ο τύπος αρρυθμίας “πιρουέττα”), αϋπνία, εξάνθημα, αλλεργικές αντιδράσεις, γαλακτόρροια.
Αντενδείξεις
-επιμήκυνση του QT διαστήματος (συμπ. συγγενές σύνδρομο μακρού QT);
— μετακόμισε πρόσφατα έμφραγμα του μυοκαρδίου;
- Αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια;
- Αρρυθμία, που απαιτούν την αποδοχή αντιαρρυθµικά τάξης ΙΑ και III;
- Εγκυμοσύνη;
- Γαλουχία (θηλασμός);
-Υπερευαισθησία στην ziprasidonu ή σε οποιοδήποτε ενεργό συστατικό του φαρμάκου.
Κύηση και γαλουχία
Χρήση Zeldoksa® αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός, όταν η προβλεπόμενη οφέλη για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.
Οι γυναίκες της αναπαραγωγικής ηλικίας πρέπει να χρησιμοποιούν επαρκή μέτρα αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της Zeldoksa® λόγω της έλλειψης των κλινικών δεδομένων σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης του στην εγκυμοσύνη.
Εάν πρέπει να χρησιμοποιήσετε Zeldoksa® γαλουχίας ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.
Προσοχή
Ζιπρασιδόνη προκαλεί μια μικρή επιμήκυνση του διαστήματος QT, Έτσι Zeldoks® πρέπει να είστε προσεκτικοί διορίζει ασθενείς με βραδυκαρδία, ηλεκτρολυτικές διαταραχές, tk. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε μεγαλύτερο χρονικό διάστημα QT ή την ανάπτυξη παροξυσμική ταχυκαρδία. Εάν το διάστημα QT είναι μεγαλύτερη από 500 msec, Συνιστάται να ακυρώσετε Zeldoks®.
Κατά την εφαρμογή Zeldoksa® ασθενείς, με ιστορικό σπασμών κατάστασης, Προσοχή θα πρέπει να ασκείται.
Ζιπρασιδόνη έχει μια κύρια επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα, οπότε να είστε προσεκτικοί κατά την εφαρμογή του σε συνδυασμό με άλλα ναρκωτικά κεντρική δράση, συμπεριλαμβανομένων των κεφαλαίων, αποφασίζοντας σχετικά με το σύστημα dopaminergičeskie και serotoninergicakie.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας δεν συνιστάται η λήψη αλκοόλ ziprasidonom.
Χρήση στην Παιδιατρική
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια των: σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 χρόνια Δεν έχουν μελετηθεί.
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης
Ασθενείς, που ασχολούνται με δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες, απαιτούν ιδιαίτερη προσοχή και ψυχοκινητικές αντιδράσεις ταχύτητα, Προσοχή θα πρέπει να ασκείται. Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται από την πιθανή εμφάνιση υπνηλίας εν όψει την υποδοχή Zeldoksa®.
Υπερβολική δόση
Πληροφορίες σχετικά με την υπερδοσολογία: περιορισμένη.
Συμπτώματα: σε κλινικές μελέτες προ-εγγραφής, όταν έπαιρναν το φάρμακο μέσα η μέγιστη δόση επιβεβαίωσε (12800 mg) ο ασθενής έχει εκδηλώσει ηρεμιστικό φάρμακο, επιβράδυνση ομιλίας και περνώντας αρτηριακή υπέρταση (ΑΠΟ 200/95 mm Hg. Art.). Παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές μεταβολές της καρδιακής συχνότητας ή λειτουργικές αλλαγές.
Θεραπεία: Σε περίπτωση υπερδοσολογίας είναι ύποπτο, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ο πιθανός ρόλος της ταυτόχρονης θεραπείας. Ειδικό αντίδοτο: κανένας. Στην οξεία υπερδοσολογία πρέπει να εξασφαλίζουν αεραγωγών και επαρκή αερισμό και την οξυγόνωση των πνευμόνων. Δυνατόν πλύση στομάχου (μετά από διασωλήνωση, Εάν ο ασθενής είναι αναίσθητος) και η εισαγωγή του ενεργού άνθρακα σε συνδυασμό με καθαρτικά φάρμακα. Πιθανές κράμπες ή distoničeskaâ αντίδραση των μυών της κεφαλής και του αυχένα παρακάτω υπερδοσολογίας ενδέχεται να δημιουργήσει κίνδυνο αναρρόφησης με προκαλείται έμετος. Πρέπει να ξεκινήσετε αμέσως παρακολούθηση λειτουργιών του καρδιαγγειακού συστήματος, συμπεριλαμβανομένης της συνεχούς εγγραφής του ECG για την ανίχνευση πιθανών αρρυθμιών. Θεωρώντας, ότι ziprasidone σχετίζεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, αιμοκάθαρση είναι αναποτελεσματική σε περίπτωση υπερδοσολογίας.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
Σε μια κοινή εφαρμογή: φάρμακα, προκαλώντας επιμήκυνση του διαστήματος QT (συμπεριλαμβανομένων antiarimičeskie παρασκευάσματα κλάση IA και III), αυξάνει τον κίνδυνο κατάγματος διάστημα QT και παροξυσμική ταχυκαρδία (Αυτός ο συνδυασμός που αντενδείκνυται).
Όταν συνδυάζεται με φάρμακα:, παρέχοντας μια μειωτική επίδραση στο κεντρικό ΝΕΥΡΙΚΌ σύστημα, Ίσως μια αμοιβαία ενίσχυση αυτής της δράσης (Αυτός ο συνδυασμός απαιτεί προσοχή).
Ζιπρασιδόνη δεν έχει ανασταλτική επίδραση στο CYP1A2, CYP2C19 CYP2C9 или. Συγκέντρωση:, προκαλώντας αναστολή του CYP2D6 και CYP3A4 in vitro, από τουλάχιστον 1000 φορές υψηλότερη από τη συγκέντρωση του παρασκευάσματος, που θα μπορούσε να αναμένεται in vivo. Αυτό υποδεικνύει ότι δεν υπάρχει καμία πιθανότητα κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση μεταξύ ziprasidonom και τα ναρκωτικά, εκείνοι οι εκείνοι izofermentami.
Σύμφωνα με τα αποτελέσματα των in vitro μελέτες και δεδομένα από κλινικές μελέτες σε υγιείς εθελοντές έχει αποδειχθεί, ζιπρασιδόνη ότι δεν ήταν μεσολάβηση αποτελέσματα στο μεταβολισμό του CYP2D6 δεξτρομεθορφάνη και του κύριου μεταβολίτη dekstrofana.
Ζιπρασιδόνη όταν συνδυάζεται με τη χρήση της προφορική ορμονικά αντισυλληπτικά δεν παράγουν σημαντικές μεταβολές στη φαρμακοκινητική των οιστρογόνων, ή αιθυνιλοιστραδιόλη (η οποία είναι ένα υπόστρωμα του CYP3A4), ή progesteronosoderžaŝih στοιχεία.
Ζιπρασιδόνη δεν επηρέασε το λίθιο farmakokinetiku σε μια κοινή εφαρμογή.
Ζιπρασιδόνη σχετίζεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος. Οι μελέτες σε in vitro βαρφαρίνη και προπρανολόλη (φάρμακα με έναν υψηλό βαθμό της συγκόλλησης με τα σκιουράκια) δεν επηρέασε δεσμευτική πρωτεΐνη με το πλάσμα:, και ζιπρασιδόνη δεν επηρεάζει τη σύνδεση αυτών των φαρμάκων με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Έτσι, η ικανότητα να αλληλεπιδράσει με φάρμακα ziprasidonom οφείλεται στην μετατόπιση του το πλάσμα του αίματος είναι απίθανο.
Ζιπρασιδόνη μεταβολίζεται και al′degidoksidazoj, μείον, ΤΟΥ CYP3A4. Κλινικά αναστολείς ή επαγωγείς του άγνωστου al′degidoksidazy.
Η συνδυασμένη χρήση του κετοκοναζόλη (400 mg / ημέρα) ως πιθανές αναστολέας του CYP3A4 οδηγεί σε μια αύξηση περίπου 35% AUC και CΜέγιστη :, ότι κανείς δεν έχει κλινική σημασία.
Συνδυασμένη χρήση με καρβαμαζεπίνη (200 mg 2 φορές / ημέρα), ως του επαγωγέα του CYP3A4, LED, με τη σειρά τους, σε μείωση της AUC και cΜέγιστη : σε 36%, ότι κανείς δεν έχει κλινική σημασία.
Όταν συνδυάζεται με την εφαρμογή της σιμετιδίνης, nonspecific αναστολέας των ισοενζύμων, δεν είχε σημαντική επίδραση στο farmakokinetiku:.
Ταυτόχρονη εφαρμογή antatsidov, που περιέχουν αργίλιο και μαγνήσιο, δεν επηρεάζουν την farmakokinetiku:.
Κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών, δεν έχουν κλινικά σημαντική επίδραση ταυτόχρονη εφαρμογή benstropina, propranolola και lorazepama στις φαρμακοκινητικές απόδοση και συγκέντρωση στον ορό:.
Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων
Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.
Όροι και προϋποθέσεις
Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε ή πάνω από 30 ° C. Διάρκεια ζωής – 4 έτος.