Ziprasidon

Όταν ATH:
N05AE04

Φαρμακολογική δράση

Τα αντιψυχωσικά (αγχολυτικό). Έχει μια υψηλή συγγένεια για dopaminovym (D)₂-υποδοχείς και σημαντικά πιο έντονη συγγένεια για serotoninergic 5-ΗΤ_2ΈΝΑ-Υποδοχέα. Συνεργάζεται επίσης με σεροτονίνης 5-HT_2ΑΠΟ-, 5-ΗΤ_{ΑΝΑΓΝΩΡΙΣΤΙΚΌ}-, 5-ΗΤ_1ΈΝΑ-υποδοχείς; φάρμακο συγγένεια με αυτούς τους υποδοχείς είναι συγκρίσιμη με μια συγγένεια για D₂-υποδοχείς ή υπερβαίνει την. Έχει ήπια συγγένεια nejronal'nym μεταφορείς σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης, καθώς και το gistaminovm (H)₁-υποδοχείς και α₁-αδρενεργικών υποδοχέων. Ανταγωνισμός σε αυτούς τους υποδοχείς δεσμεύουν αντίστοιχα με υπνηλία και ορθοστατική υπόταση.

Ζιπρασιδόνη σχεδόν δεν αλληλεπιδρά με το m muskarinovymi₁-υποδοχείς, εκδήλωση της αντιπαλότητα, η οποία συνδέεται με επιδείνωση της μνήμης.

Ζιπρασιδόνη είναι ένας ανταγωνιστής ως σεροτονίνης 5-HT_2ΈΝΑ-υποδοχείς, και dopaminovykh (D)₂-υποδοχείς. Antipsihoticheskaja δραστηριότητα, προφανώς, εν μέρει λόγω του αποκλεισμού των δύο τύπων των υποδοχέων.

Ζιπρασιδόνη είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστής της 5-HT_2ΑΠΟ-, 5-ΗΤ_{ΑΝΑΓΝΩΡΙΣΤΙΚΌ}-, 5-ΗΤ_1ΈΝΑ-υποδοχείς ingibiruet αντίστροφης εξαγοράς νευρώνες norarenalina και της σεροτονίνης. Serotoninergičeskaâ: δραστηριότητας και την επιρροή της για την αντίστροφη ανάληψη των νευροδιαβιβαστών στους νευρώνες που σχετίζονται με αντικαταθλιπτική δράση. Αποκλεισμό των 5-HT_1ΈΝΑ-υποδοχέων προκαλεί αγχολυτική δράση:. Εκφράζεται αντιπαλότητα με 5-HT_2ΑΠΟ-υποδοχέα καθορίζει antipsihoticescuu δραστηριότητα.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητική: γραμμική όταν λαμβάνονται σε δόσεις των 40 να 80 mg 2 φορές / ημέρα μετά τα γεύματα. Όταν λαμβάνεται: εσωτερικό κατά τη στιγμή της παράδοσης (C)_{Μέγιστη} Έφθασε μέσα 6-8 όχι. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της δοσολογίας 20 mg όταν χορηγείται μετά τα γεύματα είναι 60%, γευματική πρόσληψη μειώνεται κατά: 50%.

Στη ρεσεψιόν 2 πολιτεία φορές / ημέρα ισορροπία επιτυγχάνεται εντός 3 ημέρα. Η διάρκεια της διατήρησης της ισορροπίας εξαρτάται από τη δόση. V_δ σε κατάσταση ισορροπίας – 1.5 l / kg. Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 99% και δεν εξαρτάται από τη συγκέντρωση.

Η κατάποση ziprasidone μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό, σε μια μη τροποποιημένη μορφή με ούρα και κόπρανα αποβάλλεται ένα μικρό μέρος της δόσης (<1% και <4% αντίστοιχα). Σε ισορροπία Τ_1/2 είναι 6.6 όχι, κάθαρση: με/στην εισαγωγή – 7.5 ml / min / kg. Πιστεύεται, ότι υπάρχει 3 Βιομετατροπή:, που οδηγούν στο σχηματισμό των τέσσερις κύριοι μεταβολίτες – benzizotiazolpiperazin (TAIEX) σουλφοξειδίου, TAIEX sulfone, : σουλφοξειδίου και S-metildigidroziprasidona. Σχετικά με 20% επιστροφή με τα ούρα και περίπου 66% – με περιττώματα. Το ποσοστό των αμετάβλητο: από το γενικό περιεχόμενο του φαρμάκου και των μεταβολιτών της στον ορό είναι περίπου 44%. CYP3A4 καταλύει την οξειδωτική μετατροπή των:. S-metilgidroziprasidon σχηματίζεται από 2 αντιδράσεις, που katalizirujutsja al'degidoksidazoj και tiometiltransferazoj.

Ziprasidon, S-metildigidroziprasidon σουλφοξειδίου, ζιπρασιδόνη και διαθέτουν παρόμοιες ιδιότητες, που μπορεί να κάνει η επιμήκυνση του διαστήματος QT. S-metildigidroziprasidon γράφουν κυρίως από τα κόπρανα, καθώς επίσης και να εκτίθεται σε περαιτέρω μεταβολισμό με τη συμμετοχή του CYP3A4, ζιπρασιδόνη σουλφοξειδίου εμφανίζεται νεφρών και επίσης με τη συμμετοχή του CYP3A4 μεταβολίζεται.

Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια μειωμένη ηπατική λειτουργία (Κατηγορίας Α ή Β στην Child-Pugh) φόντο από κίρρωση του ήπατος: συγκέντρωση στον ορό του αίματος ήταν σχετικά 30% υψηλότερη, ό, τι σε υγιείς ασθενείς, а Τ_1/2 στην τελική φάση του περίπου 2 h περισσότερα.

Μαρτυρία

Πρόληψη και τη θεραπεία της σχιζοφρένειας και άλλων ψυχικών διαταραχών.

Δοσολογικό σχήμα

Είναι το εσωτερικό. Η συνιστώμενη δόση για ενήλικες είναι 40 mg 2 φορές / ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι τη μέγιστη για 3 ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση – 160 mg (με 80 mg 2 φορές / ημέρα).

Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια οξεία ανθρώπινου ήπατος δόση συνιστάται να μειώσει.

Παρενέργεια

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: εξασθένιση, πονοκέφαλος, εξωπυραμιδικό σύνδρομο, αϋπνία ή υπνηλία, τρόμος, θολή όραση, ψυχοκινητική διέγερση, ακαθησία, ζάλη, δυστονικές αντιδράσεις; σπανίως – σπασμοί.

Με τη μακροχρόνια χρήση:, όπως και άλλα αντιψυχωσικά μέσα, Υπάρχει ο κίνδυνος της ανάπτυξης δυσκινησίες και άλλες απομακρυσμένες εξωπυραμιδικά σύνδρομα. Όταν τα συμπτώματα της ψωρίασης είναι σκόπιμο να μειώσει τη δόση ή να απορρίψετε:.

Από το πεπτικό σύστημα: δυσκοιλιότητα, ξηροστομία, δυσπεψία, αυξημένη σιελόρροια, ναυτία, έμετος.

Άλλα: πιθανή αύξηση στα επίπεδα προλακτίνης, αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, μια μικρή αύξηση στο δείκτη μάζας σώματος, ορθοστατική υπόταση, ταχυκαρδία, εξάνθημα.

Αντενδείξεις

Αυξήστε το διάστημα QT (συμπ. συγγενές σύνδρομο μακρού QT), πρόσφατα μετακόμισε έμφραγμα του μυοκαρδίου, μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια, Αρρυθμία, που απαιτούν την αποδοχή αντιαρρυθµικά τάξης ΙΑ και III, εγκυμοσύνη, γαλουχία (θηλασμός), Υπερευαισθησία στη zipracidonu.

Κύηση και γαλουχία

Χρήση κατά την κύηση αντενδείκνυται, εκτός, όταν η προβλεπόμενη οφέλη για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο. Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση κατά τη διάρκεια της γαλουχίας πρέπει να σταματήσετε το θηλασμό.

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν επαρκή μέτρα αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας λόγω της έλλειψης των κλινικών δεδομένων σχετικά με την ασφάλεια της εγκυμοσύνης:.

Προσοχή

Όταν τα συμπτώματα, οποία μπορεί να αποδοθεί στους λόγους της CSN ή απροσδόκητα υψηλή θερμοκρασία σώματος, δεν συνοδεύεται από άλλα συμπτώματα της CSN, Θα πρέπει να ακυρώσετε αμέσως antipsihoticalkie, συμπεριλαμβανομένων ziprasidone.

(Γ) για να εφαρμόσετε την προσοχή σε ασθενείς με βραδυκαρδία, ηλεκτρολυτικές διαταραχές, tk. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε μεγαλύτερο χρονικό διάστημα QT ή την ανάπτυξη παροξυσμική ταχυκαρδία. Εάν το διάστημα QT είναι μεγαλύτερη από 500 msec, Συνιστούμε ότι μπορείτε να ακυρώσετε τη ζιπρασιδόνη.

Για να εφαρμόσετε την προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό οδηγίες για άπνοια.

Εμπειρία εφαρμογής: λείπει σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του: σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 χρόνια άγνωστο.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Για να εφαρμόσετε την προσοχή σε ασθενείς, να ασχοληθούν με δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες, απαιτούν ιδιαίτερη προσοχή και ψυχοκινητικές αντιδράσεις ταχύτητα. Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται από την πιθανή εμφάνιση υπνηλίας εν όψει της υποδοχής:.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Σε μια κοινή εφαρμογή: φάρμακα, προκαλώντας επιμήκυνση του διαστήματος QT (συμπεριλαμβανομένων αντιαρρυθμικά ι Α και κλάση III), αυξάνει τον κίνδυνο κατάγματος διάστημα QT και παροξυσμική ταχυκαρδία (ο συνδυασμός που αντενδείκνυται).

Όταν συνδυάζεται με φάρμακα:, παρέχοντας μια μειωτική επίδραση στο κεντρικό ΝΕΥΡΙΚΌ σύστημα, Ίσως μια αμοιβαία ενίσχυση αυτής της δράσης (συνδυασμός απαιτεί προσοχή).

Εφαρμογή της κετοκοναζόλης της δόσης 400 mg / ημέρα (Αναστολέα του CYP3A4) οδηγεί σε μια αύξηση στη συγκέντρωση ορού: περίπου 40%. Η συγκέντρωση των S-metildigidroziprasidona στον ορό είναι αυξημένη κατά 55% κατά τη στιγμή της αποδοχής ketokonazola.