Γιάσνα

Κατασκευαστής:
KRKA, δδ

Λατινική ονομασία:
ΓΙΑΣΝΑΛ

Ομάδα υπαγωγή:
Εκλεκτικός αναστολέας ακετυλοχολινεστεράσης του εγκεφάλου. Φάρμακο για την άνοια

Δραστική ουσία ΑΘ:
N06DA02 Donepezil

Φαρμακοτεχνική μορφή:
Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο

Εφαρμογή:
Αφού συμβουλευτείτε έναν γιατρό

Φαρμακολογική δράση

Εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας ακετυλοχολινεστεράσης, που είναι ο κυρίαρχος τύπος χολινεστεράσης στον εγκέφαλο. Το Donepezil αναστέλλει αυτό το ένζυμο περισσότερο από 1000 φορές πιο δυνατός, από τη βουτυρυλοχολινεστεράση, περιλαμβάνονται, πρωτίστως, έξω από το κεντρικό νευρικό σύστημα.
Μετά από μία δόση donepezil σε δόσεις 5 mg ή 10 mg βαθμού αναστολής της δράσης της ακετυλοχολινεστεράσης, μετρούνται σε μεμβράνες ερυθροκυττάρων, είναι, αντίστοιχα, 63.6 και 77.3%.
Η αναστολή της ακετυλοχολινεστεράσης σε ερυθροκύτταρα από το donepezil σχετίζεται με αλλαγές στην κλίμακα ADAS-cog (Κλίμακα γνωστικής αξιολόγησης της νόσου του Alzheimer).

Μαρτυρία

Συμπτωματική θεραπεία για ήπια έως μέτρια άνοια του Αλτσχάιμερ.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στα παράγωγα της δονεπεζίλης και της πιπεριδίνης.

Παρενέργειες

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά – διάρροια, ναυτία, έμετος; πιθανή δυσπεψία, ηπατίτιδα, έλκη στομάχου και δωδεκαδακτύλου και γαστρεντερική αιμορραγία, ανορεξία.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: συχνά – fatiguability, αϋπνία, μυϊκές κράμπες; δυνατό πονοκέφαλο, ζάλη, ψευδαισθήσεις, ανησυχία, βίαιη συμπεριφορά, επιληπτικές κρίσεις.

Καρδιαγγειακό σύστημα: σπανίως – λιποθυμία, βραδυκαρδία, sinoatrialnaya και AV-ο.

Άλλα: σπανίως – ελαφρά αύξηση της συγκέντρωσης του μυϊκού CPK στον ορό; πιθανός πόνος διαφορετικού εντοπισμού, ατυχήματα, κρύο, μυϊκές κράμπες.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Ενήλικες (συμπ. ηλικιωμένους ασθενείς) χορηγείται σε μία αρχική δόση του 5 mg 1 ώρα / Η αρχική δόση συνεχίζεται για τουλάχιστον 4-6 εβδομάδα, για να επιτευχθούν συγκεντρώσεις του donepezil σε ισορροπία και να προσδιοριστεί η πρώιμη κλινική ανταπόκριση της θεραπείας. Μέσα 1 μήνα, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 10 mg /

Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 10 mg /

Η υποστηρικτική θεραπεία μπορεί να συνεχιστεί μέχρι, ενώ το θεραπευτικό αποτέλεσμα διαρκεί, η οποία πρέπει να αξιολογείται τακτικά.

Προσοχή

Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό αποφρακτικής πνευμονικής νόσου (συμπ. με το βρογχικό άσθμα), με καρδιακές αρρυθμίες, κατά τη διάρκεια της αναισθησίας, καθώς και για ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης ελκών (π.χ., ασθενείς με ιστορικό πεπτικού έλκους ή που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με ΜΣΑΦ).

Η ταυτόχρονη χρήση με άλλους αναστολείς της ακετυλοχολινεστεράσης πρέπει να αποφεύγεται, αγωνιστές ή ανταγωνιστές του χολινεργικού συστήματος.

Η θεραπεία πρέπει να συνταγογραφείται και να χορηγείται από γιατρό, με εμπειρία στη διαχείριση ασθενών με νόσο του Αλτσχάιμερ.

Η υποστηρικτική θεραπεία μπορεί να συνεχιστεί μέχρι, ενώ το θεραπευτικό αποτέλεσμα διαρκεί. Εάν το θεραπευτικό αποτέλεσμα εξαφανιστεί, τότε το donepezil πρέπει να ακυρωθεί. Μετά τη διακοπή της θεραπείας, υπάρχει σταδιακή μείωση της επίδρασης του donepezil, δεν υπάρχουν αναφορές συμπτωμάτων στέρησης σε περίπτωση απότομης διακοπής. Δεν μπορεί να προβλεφθεί ατομική ανταπόκριση στη θεραπεία με donepezil.

Αποτελεσματικότητα του donepezil σε ασθενείς με σοβαρή άνοια του τύπου του Alzheimer, άλλοι τύποι άνοιας ή άλλοι τύποι εξασθένησης της μνήμης (π.χ., μείωση της γνωστικής λειτουργίας που σχετίζεται με την ηλικία) Δεν έχουν μελετηθεί.

Donepezil, είναι αναστολέας της χολινεστεράσης, μπορεί να ενισχύσει τη μυϊκή χαλάρωση του τύπου σουκινυλοχολίνης κατά τη διάρκεια της αναισθησίας.

Οι αναστολείς της χολινεστεράσης (συμπ. δονεπεζίλη) μπορεί να έχει φαγοτονική επίδραση στον καρδιακό ρυθμό (συγκεκριμένα, προκαλεί βραδυκαρδία). Η πιθανότητα αυτής της δράσης μπορεί να είναι σημαντική σε ασθενείς με CVS ή άλλες διαταραχές υπερκοιλιακής αγωγής., όπως το sinoatrial ή το AV block.

Πιστεύεται, ότι τα χολινομιμητικά μπορούν να προκαλέσουν γενικευμένες κρίσεις. Ωστόσο, οι επιληπτικές κρίσεις κατά τη διάρκεια της θεραπείας με donepezil μπορεί επίσης να είναι εκδήλωση της νόσου του Alzheimer..

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του donepezil σε παιδιά δεν έχει μελετηθεί., Επομένως, το φάρμακο δεν συνιστάται για αυτήν την κατηγορία ασθενών.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και το χειρισμό μηχανών

Η ίδια η άνοια τύπου Αλτσχάιμερ μπορεί να συνοδεύεται από μειωμένη ικανότητα οδήγησης και χρήσης εξελιγμένης τεχνολογίας. Εκτός, δονεπεζίλη, κυρίως στην αρχή της θεραπείας ή όταν η δόση είναι αυξημένη, μπορεί να προκαλέσει κόπωση, ζάλη και μυϊκές κράμπες. Η ικανότητα ενός ασθενούς με άνοια τύπου Αλτσχάιμερ να οδηγεί αυτοκίνητο ή να χρησιμοποιεί πολύπλοκο εξοπλισμό κατά τη χρήση του donepezil θα πρέπει να αποφασίζεται από τον ιατρό μετά την αξιολόγηση της ατομικής απόκρισης του ασθενούς στη θεραπεία..

Συνεργασία

Περιορισμένη κλινική εμπειρία με το donepezil, Ως εκ τούτου, η χρήση πρέπει να λαμβάνει υπόψη τον κίνδυνο μέχρι στιγμής άγνωστων εκδηλώσεων αλληλεπίδρασης με άλλα φάρμακα.

Το Donepezil μεταβολίζεται με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP3A4 και σε μικρότερο βαθμό – CYP2D6. Κετοκοναζόλη και κινιδίνη, είναι αναστολείς των CYP3A4 και CYP2D6, αντίστοιχα, καταστολή του μεταβολισμού της δονεπεζίλης. Ως εκ τούτου,, αυτοί και άλλοι αναστολείς του CYP3A4, όπως η ιτρακοναζόλη και η ερυθρομυκίνη, και αναστολείς του CYP2D6, όπως η φλουοξετίνη, μπορεί να αναστέλλει το μεταβολισμό της δονεπεζίλης. Σε υγιείς εθελοντές, η κετοκοναζόλη αύξησε τις μέσες συγκεντρώσεις του donepezil κατά περίπου 30%. Ωστόσο, αυτό το αποτέλεσμα δεν ήταν συγκρίσιμο με αυτό της κετοκοναζόλης σε άλλες ουσίες., μεταβολίζεται με τη συμμετοχή του CYP3A4, Ως εκ τούτου, είναι απίθανο να έχει κλινική σημασία.

Επαγωγείς ενζύμων, όπως η ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη, η καρβαμαζεπίνη και η αιθανόλη μπορεί να προκαλέσουν μείωση της donepezil. Ωστόσο, η έκταση αυτού του ανασταλτικού ή επαγωγικού αποτελέσματος είναι άγνωστη. (με ταυτόχρονη χρήση, απαιτείται προσοχή).

Το donepezil μπορεί να επηρεάσει τη δράση των ναρκωτικών, που έχουν αντιχολινεργική δράση. Εκτός, με ταυτόχρονη χρήση, το donepezil μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις της σουκινυλοχολίνης, άλλα μυοχαλαρωτικά ή αγωνιστές χολινεργικών υποδοχέων και βήτα-αναστολείς, επηρεάζοντας την καρδιακή αγωγή, αν και έδειξε μελέτη in vitro, ότι η υδροχλωρική ντονεπεζίλη έχει ελάχιστη επίδραση στην υδρόλυση της ηλεκτρινυλοχολίνης.

Με την ταυτόχρονη χρήση του donepezil με άλλα χολινομιμητικά και τεταρτογενή αντιχολινεργικά, όπως η γλυκοπυρρολική ένωση, περιγράφονται περιπτώσεις άτυπων αλλαγών στην αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό.

Διάρκεια ζωής

3 έτος