VEZIKAR

Δραστικό υλικό: Σολιφενακίνη
Όταν ATH: G04BD08
CCF: Προετοιμασία, χαμηλώνει τόνος λείων μυών του ουροποιητικού συστήματος
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): N 31,2, R32, R35
Όταν ΚΠΣ: 28.02.01.01
Κατασκευαστής: Astellas Pharma ΕΥΡΩΠΗ B.V. (Ολλανδία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια, με επικάλυψη ανοικτό κίτρινο, γύρος, φακοειδή, επισημαίνονται “150” και το λογότυπο της εταιρείας από τη μία πλευρά.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, καλαμποκάλευρο, gipromelloza 3 MPA × με, στεατικό μαγνήσιο, Καθαρισμένο νερό.

Ταινία επικάλυψης σύνθεση: Opadry κίτρινο 03F12967 (gipromelloza 6 MPA × με, τάλκης, μακρογκόλη 8000, Το διοξείδιο του τιτανίου, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου).

10 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, με επικάλυψη ανοιχτό ροζ, γύρος, φακοειδή, επισημαίνονται “151” και το λογότυπο της εταιρείας από τη μία πλευρά.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, καλαμποκάλευρο, gipromelloza 3 MPA × με, στεατικό μαγνήσιο, Καθαρισμένο νερό.

Ταινία επικάλυψης σύνθεση: Opadry ροζ 03F14895 (gipromelloza 6 MPA × με, τάλκης, μακρογκόλη 8000, Το διοξείδιο του τιτανίου, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου).

10 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Προετοιμασία, χαμηλώνει τόνος λείων μυών του ουροποιητικού συστήματος. Φαρμακολογική έρευνα, διεξαχθεί in vitro και in vivo, φαίνεται, ότι solifenacin είναι ένα συγκεκριμένο ανταγωνιστικός αναστολέας του m-holinoretseptorov, ως επί το πλείστον m₃ υποτύπων. Διαπιστώθηκε επίσης, ότι solifenacin έχει χαμηλή συγγένεια ή έλλειψη συγγένεια με άλλους υποδοχείς και διαύλων ιόντων.

Αποτελεσματικότητα Vezikar^® Όταν χρησιμοποιείται σε δόσεις 5 mg 10 mg, Σπούδασε σε πολλούς διπλή-τυφλή τυχαιοποιημένη ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές σε άντρες και γυναίκες με το σύνδρομο της υπερδραστήριας ουροδόχου κύστης, Υπήρχε ήδη κατά την πρώτη εβδομάδα της θεραπείας και σταθεροποιηθεί τα επόμενα 12 εβδομάδες θεραπείας. Μέγιστο αποτέλεσμα Vezikara^® μπορεί να προσδιοριστεί μέσω 4 της εβδομάδας. Διατηρείται η αποτελεσματικότητα για την παρατεταμένη χρήση (όχι λιγότερο 12 Μήνες).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μιά φορά μέσα με το_makh τα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά 3-8 όχι. Ώρα να μέγιστη συγκέντρωση (Τ_{Μέγιστη}) Δεν δόσης. ΑΠΟ_makh και η AUC αυξήθηκαν αναλογικά με την αύξηση της δόσης της 5 να 40 mg. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα – 90%. Πρόσληψης τροφής δεν επηρεάζει με_makh και AUC του solifenacin.

Η φαρμακοκινητική της solifenacin έχει μια γραμμική φύση των εύρος των θεραπευτικών δόσεων.

Διανομή

Μετά το on/στην εισαγωγή (V)_δ Solifenacin είναι περίπου 600 l. Solifenacin δεσμευτικές πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με α₁-οξύ γλυκοπρωτεΐνη, είναι περίπου 98%.

Μεταβολισμός

Solifenacin ενεργά μεταβολίζεται στο ήπαρ, κυρίως με τη συμμετοχή των izofermenta του CYP3A4. Ωστόσο, υπάρχουν εναλλακτικοί τρόποι solifenacin μεταβολισμό. Μετά τη λήψη του φαρμάκου μέσα στο πλάσμα εκτός από solifenacin ήταν προσδιορίζονται οι ακόλουθες μεταβολίτες: μία φαρμακολογικώς ενεργός 4R-gidroksisolifenacin και τρεις ανενεργό – N-γλυκουρονίδιο, N-οξείδιο και 4R-υδροξυ-N-οξείδιο του solifenacin).

Αφαίρεση

Συστηματική κάθαρση solifenacin είναι περίπου 9.5 l / h, Ενώ η τελική T_1/2 είναι 45-68 όχι. Μετά από μία μόνο ένεση 10 mg ¹⁴C-σήμανση solifenacin μέσω 26 h 35 περίπου. 70% Εντοπίστηκε ραδιενέργεια στα ούρα και 23% Calais. Στα ούρα των περίπου 11% ραδιενέργεια έχει ανιχνευτεί σε μορφή της αμετάβλητης δραστικής ουσίας, σχετικά με 18% Μεταβολίτη της N-οξείδιο, 9% – ως 4R-υδροξυ solifenacin και N-οξείδιο 8% – ως μεταβολίτης 4R-υδροξυ- (ενεργός μεταβολίτης).

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Δεν υπάρχει καμία ανάγκη να προσαρμόσει τη δόση σας ανάλογα με την ηλικία των ασθενών. Μελέτες έχουν δείξει, Τι είναι η έκθεση του solifenacin (5 και 10 mg), εκφράζεται ως AUC, ήταν παρόμοια σε υγιή ηλικιωμένα άτομα (από 65 να 80 χρόνια) και σε υγιείς νέους ανθρώπους (να 55 χρόνια). Οι αφαιρέσεις ηλικιωμένους μέση ταχύτητα, εκφράζεται ως T_{Μέγιστη}, ήταν ελαφρώς μικρότερη, Ενώ η τελική T_1/2 αυξήθηκε κατά περίπου 20%. Αυτές οι λεπτές διαφορές δεν είναι κλινικά σημαντική. Η φαρμακοκινητική της solifenacin σε παιδιά και εφήβους δεν έχει μελετηθεί.

Η φαρμακοκινητική της solifenacin δεν εξαρτάται από το φύλο και τη φυλή του ασθενούς.

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, ήπιο έως μέτριο βαθμό με_makh και AUC του solifenacin διαφέρουν λίγο από εκείνες σε υγιείς εθελοντές. Οι ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CC ≤ 30 mL/min) Έκθεση της solifenacin σημαντικά υψηλότερη – αυξάνεται με_makh είναι περίπου 30%, AUC – περισσότερο 100% и Τ_1/2 – περισσότερο 60%. Σημειώνεται μια στατιστικά σημαντική σχέση μεταξύ Κεμπέκ και του εδάφους solifenacin. Η φαρμακοκινητική σε ασθενείς, που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, Δεν έχουν μελετηθεί.

Σε ασθενείς με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (από 7 να 9 επισημαίνει στην Child-Pugh) τιμή με_makh αμετάβλητος, AUC αυξάνεται κατά 60%, Τ_1/2 αυξήσεις 2 φορές. Η φαρμακοκινητική σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει μελετηθεί.

Μαρτυρία

-επείγουσα θεραπεία (προστακτική) ακράτεια ούρων, γρήγορη και επιτακτική ούρηση (αυταρχικό) την ανάγκη να ουρήσει, χαρακτηριστικό των ασθενών με ένα σύνδρομο υπερδραστήριας ουροδόχου κύστης.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο έχει συνταγογραφηθεί στο εσωτερικό της 5 mg 1 ώρα / ημέρα, ανεξάρτητα από το γεύμα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 10 mg 1 ώρα / ημέρα. Χάπια πρέπει να zapiwati αρκετό υγρό.

Παρενέργεια

Vezikar^® μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες, σχετίζεται με antiholinergicakim δράση του solifenacin, συχνά αδύναμου ή μέτρια συμπτώματα. Η συχνότητα αυτών των ανεπιθύμητων επιδράσεων εξαρτώνται από τη δόση. Η πιο συχνά παρατηρείται παρενέργεια του Vezikara^® – ξηροστομία (παρατηρήθηκε σε 11% ασθενείς, λήψη η ημερήσια δόση του φαρμάκου 5 mg, σε 22% ασθενείς, λήψη η ημερήσια δόση του φαρμάκου 10 mg, και 4% ασθενείς, εικονικό φάρμακο). Η σοβαρότητα της αυτή η παρενέργεια ήταν συνήθως αδύναμη και μόνο σπάνια οδηγεί σε διακοπή της θεραπείας. Σε γενικές γραμμές, θεραπεία συμμόρφωση (συμμόρφωση) ήταν πολύ υψηλή.

Οι ακόλουθες είναι άλλες παρενέργειες, εγγεγραμμένη στην κλινική έρευνα σχετικά με την εφαρμογή των Vezikara^®. Χρησιμοποιούνται τα ακόλουθα κριτήρια για να αξιολογηθεί η επίπτωση των παρενεργειών: συχνά (>1%, <10%); μερικές φορές (>0.1%, <1%); σπανίως (>0.01%, <0.1%).

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά – δυσκοιλιότητα, ναυτία, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος; μερικές φορές – γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, ξηρότητα στον φάρυγγα; σπανίως – ειλεός, koprostaz.

Από το ουροποιητικό σύστημα: μερικές φορές – λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος, δυσκολία στην ούρηση; σπανίως – οξεία κατακράτηση ούρων.

CNS: μερικές φορές – υπνηλία, disgevziya (διαταραχή γεύσης).

Από την πλευρά του οργάνου της όρασης: συχνά – θολή όραση (ccomodation); μερικές φορές – ξηροφθαλμία.

Το αναπνευστικό σύστημα: μερικές φορές – ξηρότητα της ρινικής κοιλότητας.

Δερματολογικές αντιδράσεις: μερικές φορές – ξηροδερμίας.

Άλλα: μερικές φορές – κούραση, οίδημα των κάτω άκρων.

Αλλεργικές αντιδράσεις κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών που υπήρχαν δεν. Ωστόσο, δεν πρέπει να αποκλειστεί το ενδεχόμενο της ανάπτυξής τους.

Αντενδείξεις

-οξεία και χρόνια κατακράτηση ούρων;

-σοβαρή γαστρεντερική νόσος (συμπεριλαμβανομένων των τοξικών μεγάκολο);

- Βαρεία μυασθένεια;

- Zakrыtougolynaya γλαύκωμα;

- Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία;

νεφρική ανεπάρκεια είναι σοβαρή ή μέτρια ηπατική ανεπάρκεια, ενώ τη θεραπεία αναστολείς του CYP3A4 (π.χ., κετοκοναζόλη);

— μια dialysis;

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Κύηση και γαλουχία

Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με τις γυναίκες, των οποίων η εγκυμοσύνη επιτεύχθηκε κατά τη διάρκεια της υποδοχής των solifenacin. Πρέπει να είστε προσεκτικοί διορίζει Vezikar^® Εγκυμοσύνη.

Λείπουν στοιχεία σχετικά με την κατανομή του solifenacin στο μητρικό γάλα στον άνθρωπο. Χρήση Vezikara^® δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

ΣΕ πειραματικές μελέτες στα ζώα έχουν αποκαλύψει άμεσες δυσμενείς επιπτώσεις στη γονιμότητα, η ανάπτυξη του εμβρύου/έμβρυο ή του τοκετού.

Προσοχή

Πριν από την έναρξη της θεραπείας Vezikarom^® θα πρέπει να αποκλείσει άλλες αιτίες της ούρησης. Εάν προσδιορίζεται η λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος, Θα πρέπει να ξεκινήσετε την κατάλληλη αντιμικροβιακή θεραπεία.

Η προσοχή θα πρέπει να διορίσει Vezikar^® στις ακόλουθες περιπτώσεις:

-απόφραξη κλινικά σημαντική infravezikal'naja, εγκυμονούν τον κίνδυνο για οξεία κατακράτηση ούρων;

-γαστρεντερικές αποφρακτικές παθήσεις;

— κίνδυνος ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΉΣ κινητικότητας;

- Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CC ≤ 30 ml / min) και μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (από 7 να 9 επισημαίνει στην Child-Pugh); δόσεων του φαρμάκου σε αυτούς τους ασθενείς δεν πρέπει να υπερβαίνει 5 mg;

-ταυτόχρονη ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 (π.χ., κετοκοναζόλη);

- Διαφραγματοκήλη, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση και ταυτόχρονη παρασκευάσματα (π.χ., ʙisfosfonatov), που μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη ή να αυξάνουν τα συμπτώματα της οισοφαγίτιδα;

— Αυτόνομη νευροπάθεια.

Ασθενείς με σπάνιες κληρονομικές διαταραχές της γαλακτόζης φορητότητας, ανεπάρκεια της Lapp λακτάσης (ανεπάρκεια λακτάσης, μερικοί άνθρωποι του Βορρά), γλυκόζη-galaktoznoj malabsorbziei δεν πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Σολιφενακίνη, όπως και άλλα antiholinergicakim φάρμακα, μπορεί να προκαλέσει θολή όραση, καθώς και υπνηλία (σπανίως) και κόπωση, που θα μπορούσε να επηρεάσει αρνητικά την ικανότητα να οδηγείτε και να συνεργαστεί με τους μηχανισμούς.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: κατά την εφαρμογή του φαρμάκου σε μία δόση των εθελοντών 100 mg μία φορά ο συνηθέστερα δοκίμασε τις ακόλουθες παρενέργειες: πονοκέφαλος (εύκολος), ξηροστομία (μέτριος), ζάλη (μέτριος), υπνηλία (εύκολος) και θολή όραση (μέτριος). Δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις οξείας υπερδοσολογίας.

Θεραπεία: σε περίπτωση υπερδοσολογίας πρέπει να εκχωρεί τον ενεργοποιημένο άνθρακα, πλύση στομάχου, αλλά μην προκαλέσετε εµετό. Εάν είναι απαραίτητο δαπάνες συμπτωματική θεραπεία:

-σε σοβαρές αντιχολινεργικές επιδράσεις κεντρική δράση (ψευδαισθήσεις, εκφράζεται ανησυχία) διορίζουν fizostigmin ή carbachol;

-κράμπες ή εκφράζεται υπερδιέγερση – βενζοδιαζεπίνες;

— με αναπνευστική ανεπάρκεια – IVL;

— με ταχυκαρδία – βήτα-αποκλειστές;

— οξεία καθυστερήσει ούρων – καθετηριασμός της ουροδόχου κύστης;

— midriaze – θαμμένος στα μάτια του ασθενή pilocarpine ή θέση σε ένα σκοτεινό δωμάτιο.

Όπως και στην περίπτωση υπερδοσολογίας από άλλα αντιχολινεργικά φάρμακα, Ιδιαίτερη προσοχή θα πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με καθιερωμένες κίνδυνο κατάγματος διάστημα QT (δηλαδή. με υποκαλιαιμία, βραδυκαρδία και ενώ οι προετοιμασίες, προκαλώντας επιμήκυνση του διαστήματος QT) και σε ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο (μυοκαρδιακή ισχαιμία, Αρρυθμία, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια).

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Θεραπεία με συγχορηγούμενα φάρμακα με αντιχολινεργικές ιδιότητες μπορεί να είναι πιο έντονη θεραπευτικές επιδράσεις και παρενέργειες. Μετά τη διακοπή της solifenacin πρέπει να κάνει ένα διάλειμμα εβδομάδα-μακρά, πριν από την έναρξη της θεραπείας με ένα άλλο φάρμακο antiholinergicakim. Θεραπευτική επίδραση μπορεί να μειωθεί κατά τη λήψη Χολινεργικοί αγωνιστές.

Solifenacin μπορεί να μειώσει την επίδραση των ναρκωτικών, Ενεργοποίηση αίματος motoriku, π.χ., η μετοκλοπραμίδη και η σισαπρίδη.

Μελέτες in vitro έχουν δείξει, ότι οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις δεν solifenacin αναστέλλεται CYP1A 1/2, 2Γ9, 2C19, 2D6 ή 3A4. Ως εκ τούτου, είναι απίθανο, ότι solifenacin αλλαγή κάθαρση των φαρμάκων, metaboliziruemah αυτά τα ένζυμα.

Solifenacin είναι μεταβολίζονται από το CYP3A4. Συγχορήγηση κετοκοναζόλης της δόσης 200 mg / ημέρα, αναστολέας του CYP3A4, προκάλεσε ένας διπλασιασμός στην AUC της solifenacin, και δόση 400 mg/αποκοπή – τριπλή αύξηση. Επομένως, η μέγιστη δόση των Vezikara^® δεν πρέπει να υπερβαίνει 5 mg, Εάν ο ασθενής είναι ταυτόχρονα λαμβάνοντας κετοκοναζόλη ή θεραπευτικές δόσεις άλλων αναστολέων του CYP3A4 (τέτοιος, ως ριτοναβίρη, Η νελφιναβίρη, ιτρακοναζόλη). Η ταυτόχρονη πρόσληψη του αναστολέα του CYP3A4 και solifenacin αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια ή μέτρια ηπατική ανεπάρκεια. Όπως solifenacin είναι μεταβολίζονται από το CYP3A4, δυνατόν φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση με άλλα υποστρώματα του CYP3A4 με υψηλότερη συγγένεια (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη) και με επαγωγείς του CYP3A4 (ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη, Η καρβαμαζεπίνη).

Βρήκαμε καμία φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση του solifenacin και συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά (αιθυνυλοιστραδιόλης / λεβονοργεστρέλης).

Ταυτόχρονη λήψη solifenacin δεν παράγει μεταβολές στη φαρμακοκινητική της R-βαρφαρίνη ή S-βαρφαρίνη ή τους επίδραση στο χρόνο προθρομβίνης.

Ταυτόχρονη λήψη solifenacin δεν επηρεάζει farmakokinetiku διγοξίνη.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά στο ή πάνω από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 3 goda.