VELAKSIN (δισκία)

Δραστικό υλικό: Η βενλαφαξίνη
Όταν ATH: N06AX16
CCF: Αντικαταθλιπτικό
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): F31, F32, F33, F41.2
Όταν ΚΠΣ: 02.02.06
Κατασκευαστής: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ουγγαρία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια λευκό ή σχεδόν λευκό, γύρος, διαμέρισμα, с фаской на одной стороне, Χαραγμένο “Е741”, με λίγη ή καθόλου οσμή.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη (84.93 mg), μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, γλυκολικό άμυλο νατρίου (Τύπος Α), Κολλοειδές άνυδρο οξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο.

14 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια λευκό ή σχεδόν λευκό, γύρος, διαμέρισμα, с фаской на одной стороне, Χαραγμένο “Е743”, με λίγη ή καθόλου οσμή.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη (169.86 mg), μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, γλυκολικό άμυλο νατρίου (Τύπος Α), Κολλοειδές άνυδρο οξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο.

14 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αντικαταθλιπτικό. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (τρικυκλικά, τετρακυκλικά ή άλλα). Έχει δύο ενεργές εναντιομερείς ρακεμικές μορφές.

Η αντικαταθλιπτική δράση της βενλαφαξίνης σχετίζεται με αύξηση της δραστηριότητας των νευροδιαβιβαστών στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η βενλαφαξίνη και ο κύριος μεταβολίτης της Ο-δεμεθυλβενλαφαξίνη (EFA) είναι ισχυροί αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης και καταστέλλουν ασθενώς την επαναπρόσληψη της ντοπαμίνης από νευρώνες. Η βενλαφαξίνη και το EFA εξίσου αποτελεσματικά στην επαναπρόσληψη νευροδιαβιβαστών. Η βενλαφαξίνη και το EFA μειώνουν τις βήτα-αδρενεργικές αποκρίσεις.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, ισταμίνη Η₁-υποδοχείς και α₁-адренорецепторам головного мозга. Η βενλαφαξίνη δεν καταστέλλει τη δράση του ΜΑΟ. Δεν έχει συγγένεια με τα οπιοειδή, βενζοδιαζεπίνες, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

После приема внутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. Μετά την παραλαβή μιας εφάπαξ δόσης 25-150 mg C_{Μέγιστη} в плазме крови достигается в течение приблизительно 2.4 h και είναι 33-172 ng / ml. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος.

Γ_{Μέγιστη} ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 ώρα μετά τη χορήγηση και ήταν 61-325 ng / ml.

Στο εύρος των ημερήσιων δόσεων 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения C_{Μέγιστη} στο πλάσμα αυξάνεται από 20-30 m, однако величины C_{Μέγιστη} и абсорбции не изменяются.

Διανομή

Η δέσμευση της βενλαφαξίνης και της EFA με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι αντίστοιχα 27% και 30%.

При многократном приеме C_σσ βενλαφαξίνη και EFA επιτυγχάνονται εντός 3 ημέρα.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Ο κύριος μεταβολίτης – EFA.

Τ_1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 και 11 όχι.

EFA και άλλοι μεταβολίτες, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, και η ταχύτητα της αφαίρεσής τους μειώνεται.

При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а Τ_1/2 μακραίνει. Μείωση της ολικής κάθαρσης παρατηρείται κυρίως σε ασθενείς με CC λιγότερο από 30 ml / min.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Μαρτυρία

έχει διαφορετική αιτιολογία της κατάθλιψης (Θεραπεία και πρόληψη).

Δοσολογικό σχήμα

Таблетки Велаксина^® рекомендуется принимать во время еды.

Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 75 mg 2 είσοδος (με 37.5 mg 2 φορές / ημέρα) καθημερινά. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 mg (με 75 mg 2 φορές / ημέρα). Если по мнению врача необходима более высокая доза (σοβαρή καταθλιπτική διαταραχή ή άλλες καταστάσεις, απαιτούν θεραπεία σε εσωτερικούς ασθενείς), μπορεί να ανατεθεί αμέσως 150 mg 2 είσοδος (με 75 mg 2 φορές / ημέρα). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 mg κάθε 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин^® είναι 375 mg. Μετά την επίτευξη του απαιτούμενου θεραπευτικού αποτελέσματος, η ημερήσια δόση μπορεί σταδιακά να μειωθεί στο ελάχιστο αποτελεσματικό επίπεδο.. Διάρκεια περιόδου, απαιτείται για τη μείωση της δόσης, εξαρτάται από τη δόση, διάρκεια της θεραπείας, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Υποστηρικτική φροντίδα και πρόληψη υποτροπών. Поддерживающая терапия может продолжаться 6 μήνες ή περισσότερο. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.

Στο ήπια νεφρική ανεπάρκεια (CC > 30 ml / min) Λειτουργία διόρθωσης δεν απαιτείται. Στο μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (CC 10-30 ml / min) η δόση πρέπει να μειωθεί κατά 25-50%. Λόγω της επιμήκυνσης Τ_1/2 βενλαφαξίνη και ο ενεργός μεταβολίτης της (EFA) Τέτοιοι ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν ολόκληρη τη δόση 1 ώρα / ημέρα. Η βενλαφαξίνη δεν συνιστάται για σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CC < 10 ml / min), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Ασθενείς, βρίσκεται σχετικά με την αιμοκάθαρση, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

Στο ήπια ηπατική ανεπάρκεια (λιγότερο χρόνο προθρομβίνης 14 sec) Λειτουργία διόρθωσης δεν απαιτείται. Στο μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (χρόνος προθρομβίνης από 14 να 18 sec) η δόση πρέπει να μειωθεί κατά 50%. Η βενλαφαξίνη δεν συνιστάται για σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Σε ασθενείς Ηλικιωμένοι препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση. Όταν η δόση αυξάνεται, ο ασθενής πρέπει να βρίσκεται υπό στενή ιατρική παρακολούθηση..

По окончании приема Велаксина^® рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, τουλάχιστον, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. Διάρκεια περιόδου, απαιτείται για τη μείωση της δόσης, εξαρτάται από τη δόση, διάρκεια της θεραπείας, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Παρενέργεια

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. Με τη μακροχρόνια θεραπεία, η σοβαρότητα και η συχνότητα των περισσότερων από αυτά τα αποτελέσματα μειώνεται, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: συχνά ( ≥1%), σπάνια (Και ≥0.1% <1%), σπανίως (≥0.01% και <0.1% ), σπανίως (<0.01%).

Από το πεπτικό σύστημα: μειωμένη όρεξη, δυσκοιλιότητα, ναυτία, έμετος, ξηροστομία; σπανίως – ηπατίτιδα.

Μεταβολισμός: αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης στον ορό, απώλεια βάρους; σπάνια – нарушение функциональных проб печени, giponatriemiya, синдром недостаточной секреции АДГ.

Καρδιαγγειακό σύστημα: αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, έξαψη του δέρματος; σπάνια – ορθοστατική υπόταση, ταχυκαρδία.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: ασυνήθιστα όνειρα, ζάλη, αϋπνία, νευρικό ευερεθιστότητα, παραισθησία, νάρκη, αυξημένος μυϊκός τόνος, τρόμος, zevota; σπάνια – απάθεια, ψευδαισθήσεις, μυϊκοί σπασμοί, σεροτονινεργικό σύνδρομο; σπανίως – επιληπτικές κρίσεις, αντιδράσεις μανίας, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

Από το ουροποιητικό σύστημα: dizurija (πρωτίστως – затруднения в начале мочеиспускания); σπάνια – κατακράτηση ούρων.

Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: διαταραχές της εκσπερμάτισης, στύση, anorgazmija; σπάνια – μειωμένη λίμπιντο, menorragija.

Από τις αισθήσεις: διαταραχές καταλύματα, midriaz, προβλήματα όρασης; σπάνια – δυσγευσία.

Δερματολογικές αντιδράσεις: Εφίδρωση; σπάνια – φωτοευαισθησία.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπάνια – αιμορραγία στο δέρμα (εκχύμωση) και των βλεννογόνων, θρομβοπενία; σπανίως – παρατεταμένη αιμορραγία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπάνια – εξάνθημα; σπανίως – πολύμορφο ερύθημα, Σύνδρομο Stevens-Johnson; σπανίως – αναφυλακτικές αντιδράσεις.

Άλλα: αδυναμία, fatiguability.

После резкой отмены Велаксина^® или снижения дозы возможны утомляемость, υπνηλία, πονοκέφαλος, ναυτία, έμετος, ανορεξία, ξηροστομία, ζάλη, διάρροια, αϋπνία, ανησυχία, συναγερμού, нервная раздражительность, αποπροσανατολισμός, υπομανία, παραισθησία, Εφίδρωση. Αυτά τα συμπτώματα είναι συνήθως ήπια και εξαφανίζονται χωρίς θεραπεία.. Λόγω της πιθανότητας αυτών των συμπτωμάτων, είναι πολύ σημαντικό να μειωθεί σταδιακά η δόση του φαρμάκου. (όπως οποιοδήποτε άλλο αντικαταθλιπτικό), ειδικά μετά τη λήψη υψηλών δόσεων.

Αντενδείξεις

- Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CC < 10 ml / min);

- Βαρειά ηπατική;

- Αναστολείς της ΜΑΟ ταυτόχρονη;

- Παιδικής και εφηβικής ηλικίας μέχρι 18 χρόνια (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, ασταθή στηθάγχη, υπέρταση, ταχυκαρδία, μια ιστορία επιληπτικών κρίσεων, внутриглазной гипертензии, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, μια ιστορία μανικών συνθηκών, προδιάθεση για αιμορραγία από το δέρμα και τους βλεννογόνους, исходно сниженной массе тела.

Κύηση και γαλουχία

Безопасность применения Велаксина^® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει αποδειχθεί. Поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) ενδεχομένως μόνο, αν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Η ασφάλεια αυτών των ουσιών για νεογέννητα δεν έχει αποδειχθεί., поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Εάν η θεραπεία της μητέρας ολοκληρώθηκε λίγο πριν τον τοκετό, το νεογέννητο μπορεί να εμφανίσει συμπτώματα στέρησης.

Προσοχή

Резкое прекращение терапии Велаксином^® (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Διάρκεια περιόδου, απαιτείται για τη μείωση της δόσης, εξαρτάται από τη δόση, διάρκεια της θεραπείας, а также индивидуальной чувствительности пациента.

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения препарат следует по возможности применять в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (συμπ. βενλαφαξίνη), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Όπως άλλα αντικαταθλιπτικά, βενλαφαξίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό της μανίας. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Велаксин^® (καθώς και άλλα αντικαταθλιπτικά) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

С осторожностью следует назначать Велаксин^® ασθενείς, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, ειδικά όταν λαμβάνεται σε υψηλές δόσεις.

Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται να δουν αμέσως έναν γιατρό εάν εμφανιστεί εξάνθημα, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

Ασθενείς, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Όπως και άλλοι αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, Η βενλαφαξίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας στο δέρμα και στους βλεννογόνους. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, Υπάρχει ανάγκη για προσοχή.

Κατά τη λήψη βενλαφαξίνης, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (συμπ. у пожилых пациентов и больных, λαμβάνουν διουρητικά), μπορεί να εμφανιστεί υπονατριαιμία και / ή σύνδρομο ανεπαρκούς έκκρισης ADH.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Παρόλα αυτά, как и при лечении другими препаратами, που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.

При назначении таблеток Велаксина^® больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (84.93 мг в каждой таблетке 37.5 mg; 169.86 мг в каждой таблетке 75 mg).

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, tk. καμία εμπειρία με βενλαφαξίνη υπό αυτές τις συνθήκες.

В период лечения Велаксином^® следует избегать приема алкоголя.

Χρήση στην Παιδιατρική

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 χρόνια δεν έχει μελετηθεί.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Παρά, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, θα πρέπει να θεωρείται, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Ο ασθενής πρέπει να προειδοποιηθεί για αυτό πριν ξεκινήσει τη θεραπεία.. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: Μεταβολές στο ΗΚΓ (Παράταση του διαστήματος QT, Αποκλεισμός πόδια πλάτος Guisa, επέκταση του συμπλέγματος QRS), κόλπος ή κοιλιακή ταχυκαρδία, βραδυκαρδία, gipotenziya, κατάσταση με σπασμούς, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

Θεραπεία: συμπτωματική θεραπεία. Δεν είναι γνωστά συγκεκριμένα αντίδοτα. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Η πρόκληση εμετού δεν συνιστάται λόγω κινδύνου αναρρόφησης. Η βενλαφαξίνη και το EFA δεν καθαρίζονται με αιμοκάθαρση.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Одновременное применение Велаксина^® с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина^® можно начинать не менее чем через 14 ημέρες μετά το τέλος της θεραπείας με αναστολείς ΜΑΟ. Если применялся обратимый ингибитор МАО (μοκλομπεμίδιο), этот интервал может быть короче (24 όχι). Η θεραπεία με αναστολέα ΜΑΟ μπορεί να ξεκινήσει τουλάχιστον μετά 7 дней после отмены препарата Велаксин^® .

Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином^® .

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Επίσης, δεν βρέθηκε καμία επίδραση στην ψυχοκινητική και ψυχομετρική επίδραση της διαζεπάμης..

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (π.χ., эпилептических припадков).

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ρισπεριδόνη (παρά την αύξηση της AUC της ρισπεριδόνης) φαρμακοκινητική του αθροίσματος των δραστικών συστατικών (ρισπεριδόνη και ο ενεργός μεταβολίτης της) существенно не изменялась.

При одновременном применении венлафаксина с этанолом не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. Σε αντίθεση με πολλά άλλα αντικαταθλιπτικά, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) Δεν αλλάζει.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, Ως εκ τούτου, πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή κατά τη συνταγογράφηση βενλαφαξίνης σε συνδυασμό με φάρμακα, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 και CYP3A4; Επομένως, δεν πρέπει να περιμένετε την αλληλεπίδρασή του με άλλα φάρμακα, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Η σιμετιδίνη αναστέλλει το μεταβολισμό της βενλαφαξίνης όταν “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος και δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική του EFA. Οι περισσότεροι ασθενείς αναμένεται να έχουν μόνο μια μικρή αύξηση στη συνολική φαρμακολογική δραστηριότητα της βενλαφαξίνης και της EFA (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (συμπ. με β-αποκλειστές, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% και 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

Όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με βαρφαρίνη, το αντιπηκτικό αποτέλεσμα του τελευταίου μπορεί να αυξηθεί.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С_{Μέγιστη} επί 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Διάρκεια ζωής – 5 χρόνια.