VELAFAKS MV

Δραστικό υλικό: Η βενλαφαξίνη
Όταν ATH: N06AX16
CCF: Αντικαταθλιπτικό
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): F31, F32, F33, F41.2
Όταν ΚΠΣ: 02.02.06
Κατασκευαστής: ΡΙΛΥΑ HRVATSKA d.o.o. (Κροατία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Κάψουλες της παρατεταμένης δράσης σκληρής ζελατίνης, μέγεθος №1, με κίτρινο καπάκι και διάφανο σώμα; περιεχόμενα των καψουλών – σφαιρίδια από λευκό ή σχεδόν λευκό.

Έκδοχα: σακχαρόζη, giproloza.

Μονωτικό περίβλημα: gipromelloza (6cps), τάλκης.
Η σύνθεση του κελύφους, ρύθμιση της απελευθέρωσης της δραστικής ουσίας: gipromelloza (Ε-15), Sureliz E-7-7050 (σύνθετο συστατικό, αποτελείται από νερό, αιθυλοκυτταρίνη (20Νυμφεύω), νερό αμμωνίας 28%, διβουτυλοσεβακικός εστέρας, βουτάνιο οξύ, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου).
Συστατικά του κελύφους του καψακίου: χρωστική κίτρινο ηλιοβασίλεμα, κίτρινο κινολίνης χρωστική, Το διοξείδιο του τιτανίου, λαυρικό νάτριο, ζελατίνη.

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Κάψουλες της παρατεταμένης δράσης σκληρής ζελατίνης, Μέγεθος №0, με σκούρο κίτρινο καπάκι και διαφανές σώμα; περιεχόμενα των καψουλών – σφαιρίδια από λευκό ή σχεδόν λευκό.

Έκδοχα: σακχαρόζη, giproloza.

Μονωτικό περίβλημα: gipromelloza (6cps), τάλκης.
Η σύνθεση του κελύφους, ρύθμιση της απελευθέρωσης της δραστικής ουσίας: gipromelloza (Ε-15), Sureliz E-7-7050 (σύνθετο συστατικό, αποτελείται από νερό, αιθυλοκυτταρίνη (20Νυμφεύω), νερό αμμωνίας 28%, διβουτυλοσεβακικός εστέρας, βουτανοϊκό οξύ, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου).
Συστατικά του κελύφους του καψακίου: χρωστική κίτρινο ηλιοβασίλεμα, κίτρινο κινολίνης χρωστική, πατενταρισμένη μπλε χρωστική, Το διοξείδιο του τιτανίου, λαυρικό νάτριο, ζελατίνη.

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αντικαταθλιπτικό. Σύμφωνα με τη χημική του δομή, δεν μπορεί να αποδοθεί σε οποιαδήποτε γνωστή κατηγορία αντικαταθλιπτικών. (τρικυκλικά, τετρακυκλικά ή άλλα). Έχει δύο ενεργές εναντιομερείς ρακεμικές μορφές.

Η αντικαταθλιπτική δράση της βενλαφαξίνης σχετίζεται με αύξηση της δραστηριότητας των νευροδιαβιβαστών στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η βενλαφαξίνη και ο κύριος μεταβολίτης της Ο-δεμεθυλβενλαφαξίνη (EFA) είναι ισχυροί αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης και καταστέλλουν ασθενώς την επαναπρόσληψη της ντοπαμίνης από νευρώνες. Η βενλαφαξίνη και το EFA εξίσου αποτελεσματικά στην επαναπρόσληψη νευροδιαβιβαστών. Η βενλαφαξίνη και το EFA μειώνουν τις βήτα-αδρενεργικές αποκρίσεις.

Η βενλαφαξίνη δεν έχει συγγένεια για τους m-χολινεργικούς υποδοχείς, ισταμίνη Η₁-υποδοχείς και α-αδρενοϋποδοχείς του εγκεφάλου. Η βενλαφαξίνη δεν καταστέλλει τη δράση του ΜΑΟ. Δεν έχει συγγένεια με τα οπιοειδή, βενζοδιαζεπίνες, υποδοχείς φαινυκλιδίνης και NMDA.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά τη λήψη του Velafax MV C_{Μέγιστη} Η βενλαφαξίνη και η EFA στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 6,0 ± 1,5 ωρών και 8,8 ± 2,2 ωρών, αντίστοιχα. Η λήψη του Velafax MV με τροφή δεν επηρεάζει την απορρόφηση του φαρμάκου και τον επακόλουθο σχηματισμό EFA.

Διανομή

Η δέσμευση της βενλαφαξίνης και της EFA με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι αντίστοιχα 27% και 30%.

Με επαναλαμβανόμενη χορήγηση C_σσ βενλαφαξίνη και EFA επιτυγχάνονται εντός 3 ημέρα. Στο εύρος των ημερήσιων δόσεων 75-450 mg, Η βενλαφαξίνη και η EFA έχουν γραμμική κινητική.

Μεταβολισμός και απέκκριση

EFA και άλλοι μεταβολίτες, καθώς και αμετάβλητη βενλαφαξίνη, τα νεφρά.

Ο ρυθμός απορρόφησης της βενλαφαξίνης από κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης είναι χαμηλότερος από τον ρυθμό της αποβολής της. Επομένως, Τ_1/2 η βενλαφαξίνη μετά το διορισμό του Velafax MB είναι 15 ± 6 ώρες και είναι, πράγματι, Τ_1/2 αναρρόφηση, παρά Τ_1/2 κατανομή (5 ± 2 ώρες), που σημειώνεται μετά το διορισμό του φαρμάκου Velafax με τη μορφή δισκίων.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, οι συγκεντρώσεις βενλαφαξίνης και EFA στο πλάσμα είναι αυξημένες, και η ταχύτητα της αφαίρεσής τους μειώνεται.

Σε μέτρια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η ολική κάθαρση της βενλαφαξίνης και η EFA μειώνονται, а Τ_1/2 μακραίνει. Μείωση της ολικής κάθαρσης παρατηρείται κυρίως σε ασθενείς με CC λιγότερο από 30 ml / min.

Η ηλικία και το φύλο δεν επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική του φαρμάκου.

Μαρτυρία

- θεραπεία και πρόληψη της υποτροπής της κατάθλιψης (συμπ. σε περίπτωση συναγερμού).

Δοσολογικό σχήμα

Το Velafax MB πρέπει να λαμβάνεται μαζί με φαγητό.

Κάθε κάψουλα πρέπει να καταπίνεται ολόκληρη και να πλένεται με υγρό. Οι κάψουλες δεν μπορούν να διαιρεθούν, αλέθω, μασάτε ή βάζετε σε νερό. Η ημερήσια δόση πρέπει να λαμβάνεται ταυτόχρονα. (το πρωί ή το βράδυ) κάθε φορά περίπου την ίδια ώρα.

Κατά τη θεραπεία κατάθλιψη Η συνιστώμενη δόση έναρξης – 75 mg 1 ώρα / ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, χρησιμοποιήστε το φάρμακο σε υψηλότερη δόση (σοβαρή καταθλιπτική διαταραχή ή άλλες καταστάσεις, απαιτούν θεραπεία σε εσωτερικούς ασθενείς), μπορεί να ανατεθεί αμέσως 150 mg 1 ώρα / ημέρα. Στη συνέχεια, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί κατά 75 mg κάθε 2 εβδομάδες ή περισσότερες (αλλά όχι περισσότερο, από 4 ημέρα) έως ότου επιτευχθεί το επιθυμητό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η μέγιστη ημερήσια δόση – 350 mg. Μετά την επίτευξη του απαιτούμενου θεραπευτικού αποτελέσματος, η ημερήσια δόση μπορεί σταδιακά να μειωθεί στο ελάχιστο αποτελεσματικό επίπεδο..

Υποστηρικτική φροντίδα και πρόληψη υποτροπών

Η θεραπεία για κατάθλιψη πρέπει να συνεχιστεί τουλάχιστον 6 μήνας. Με σταθεροποιητική θεραπεία, καθώς και θεραπεία για την πρόληψη υποτροπών ή νέων επεισοδίων κατάθλιψης, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε δόσεις, που ήταν αποτελεσματικά στη θεραπεία της κατάθλιψης.

Πρέπει τακτικά (όχι λιγότερο 1 φορές 3 του μήνα) παρακολούθηση της αποτελεσματικότητας της μακροχρόνιας θεραπείας με Velafax MB.

Κατά τη μεταφορά ασθενών από το Velafax με τη μορφή δισκίων Το Velafax MV πρέπει να χορηγείται σε ισοδύναμη δόση 1 ώρα / ημέρα. Ωστόσο, μπορεί να απαιτείται ατομική προσαρμογή της δόσης.

Στο ήπια νεφρική ανεπάρκεια (Το GFR τελείωσε 30 ml / min) Λειτουργία διόρθωσης δεν απαιτείται. Στο μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (ΕΕΤ 10-30 ml / min) η δόση πρέπει να μειωθεί κατά 50%. Λόγω της επιμήκυνσης Τ_1/2 βενλαφαξίνη και ο ενεργός μεταβολίτης της (EFA) Τέτοιοι ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν ολόκληρη τη δόση 1 ώρα / ημέρα. Η βενλαφαξίνη δεν συνιστάται για σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (GFR λιγότερο 10 ml / min), δεδομένου ότι δεν υπάρχουν αξιόπιστα δεδομένα για μια τέτοια θεραπεία. Ασθενείς, αιμοκάθαρση, μπορεί να εκχωρηθεί 50% τη συνήθη ημερήσια δόση βενλαφαξίνης μετά την ολοκλήρωση της διαδικασίας αιμοκάθαρσης.

Στο ήπια ηπατική ανεπάρκεια (λιγότερο χρόνο προθρομβίνης 14 sec) Λειτουργία διόρθωσης δεν απαιτείται. Στο μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (χρόνος προθρομβίνης από 14 δευτ. έως 18 sec) η δόση πρέπει να μειωθεί κατά 50%. Η βενλαφαξίνη δεν συνιστάται για σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, δεδομένου ότι δεν υπάρχουν αξιόπιστα δεδομένα για μια τέτοια θεραπεία.

Κατά τον διορισμό του φαρμάκου ηλικιωμένους ασθενείς αλλαγές σε δόση που δεν απαιτείται, Ωστόσο (όπως και με το διορισμό άλλων φαρμάκων) απαιτείται φροντίδα κατά τη θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών, π.χ., λόγω της πιθανότητας διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας. Πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση. Όταν η δόση αυξάνεται, ο ασθενής πρέπει να βρίσκεται υπό στενή ιατρική παρακολούθηση..

Όταν είναι απότομη ακύρωση του φαρμάκου Velafax (ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις) μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης. Επομένως, πριν από την πλήρη διακοπή του φαρμάκου, συνιστάται σταδιακή μείωση της δόσης.. Εάν έχουν χρησιμοποιηθεί υψηλές δόσεις για περισσότερο από 6 εβδομάδα, Συνιστάται η μείωση των δόσεων τουλάχιστον 2 εβδομάδα. Διάρκεια περιόδου, απαιτείται για τη μείωση της δόσης, εξαρτάται από τη δόση, διάρκεια της θεραπείας, καθώς και τις αντιδράσεις του ασθενούς.

Παρενέργεια

Οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται παρακάτω εξαρτώνται από τη δόση. Με τη μακροχρόνια θεραπεία, η σοβαρότητα και η συχνότητα των περισσότερων από αυτά τα αποτελέσματα μειώνεται, και δεν χρειάζεται να ακυρώσετε τη θεραπεία.

Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που αντιπροσωπεύεται από την ακόλουθη διαβάθμιση: συχνά (<1/10 και >1/100); μερικές φορές (<1/100 και >1/1000); σπανίως (<1/1000); σπανίως (<1/10 000).

Από το σώμα ως σύνολο: αδυναμία, fatiguability, πονοκέφαλος, κοιλιακό άλγος, ρίγη, πυρετός.

Από το πεπτικό σύστημα: μειωμένη όρεξη, δυσκοιλιότητα, ναυτία, έμετος, ξηροστομία; μερικές φορές – λείανση δοντιών ενώ κοιμάστε, αναστρέψιμες αυξήσεις των ηπατικών ενζύμων; σπανίως – αιμορραγία από το γαστρεντερικό σωλήνα; σπανίως – ηπατίτιδα, παγκρεατίτιδα.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: ζάλη, αϋπνία, διέγερση, υπνηλία; συχνά – ασυνήθιστα όνειρα, συναγερμού, μπερδεμένη κατάσταση του νου, αυξημένος μυϊκός τόνος, παραισθησία, τρόμος; μερικές φορές – απάθεια, ψευδαισθήσεις, μυοκλονίες; σπανίως – αταξία, διαταραχές του λόγου (συμπ. δυσαρθρία), μανία ή gipomaniya, εκδηλώσεις, που μοιάζει με ZNS, επιληπτικές κρίσεις, σεροτονινεργικό σύνδρομο, εξωπυραμιδική διαταραχή (συμπ. δυσκινησία και δυστονία, ακαθησία); σπανίως – παραλήρημα.

Καρδιαγγειακό σύστημα: αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, αγγειοδιαστολή (παλίρροιες του αίματος), cardiopalmus; μερικές φορές – ορθοστατική υπόταση, λιποθυμία, Αρρυθμία (συμπεριλαμβανομένης της ταχυκαρδίας); σπανίως – ο τύπος αρρυθμίας “πιρουέττα”, Παράταση του διαστήματος QT, κοιλιακή ταχυκαρδία, κοιλιακή μαρμαρυγή.

Από τις αισθήσεις: διαταραχές καταλύματα, midriaz, θολή όραση, θορύβου στα αυτιά; μερικές φορές – δυσγευσία.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: μερικές φορές – αιμορραγία στο δέρμα (εκχύμωση) και των βλεννογόνων; σπανίως – θρομβοπενία, παρατεταμένη αιμορραγία; σπανίως – ακοκκιοκυτταραιμία, aplasticheskaya αναιμία, ουδετεροπενία, πανκυτταροπενία.

Δερματολογικές αντιδράσεις: Εφίδρωση, φαγούρα στο δέρμα και εξάνθημα; μερικές φορές – φωτοευαισθησία, αγγειοοίδημα, κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα, κνίδωση; σπανίως – αλωπεκίαση, πολύμορφο ερύθημα, Σύνδρομο Stevens-Johnson.

Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: διαταραχές της εκσπερμάτισης, στύση, οργασμός; μερικές φορές – μειωμένη λίμπιντο, ανικανότητα, διαταραχές της εμμήνου ρύσεως, menorragija; σπανίως – γαλακτόρροια.

Από το ουροποιητικό σύστημα: αυξημένη ούρηση; μερικές φορές – κατακράτηση ούρων.

Μεταβολισμός: αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης στον ορό (σε ορισμένες περιπτώσεις με παρατεταμένη χρήση και, ίσως, όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις), αύξηση ή μείωση του σωματικού βάρους; μερικές φορές – giponatriemiya, σύνδρομο ακατάλληλης έκκρισης ΑϋΗ; σπανίως – αυξημένα επίπεδα προλακτίνης.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: αρθραλγία, μυαλγία; μερικές φορές – μυϊκός σπασμός; σπανίως – raʙdomioliz.

Μετά από απότομη απόσυρση της βενλαφαξίνης ή μείωση της δόσης: δυνατόν – fatiguability, υπνηλία, πονοκέφαλος, ναυτία, έμετος, ανορεξία, ξηροστομία, ζάλη, αισθάνομαι άρρωστος, διάρροια, αϋπνία, εφιάλτες, ανησυχία, συναγερμού, αποπροσανατολισμός, υπομανία, αδυναμία, έλλειψη συντονισμού, εμβοές, τρόμος, σπασμοί, παραισθησία, Εφίδρωση. Αυτά τα συμπτώματα είναι συνήθως ήπια και εξαφανίζονται χωρίς θεραπεία.. Λόγω της πιθανότητας αυτών των συμπτωμάτων, είναι πολύ σημαντικό να μειωθεί σταδιακά η δόση του φαρμάκου. (όπως οποιοδήποτε άλλο αντικαταθλιπτικό), ειδικά μετά τη λήψη υψηλών δόσεων. Διάρκεια περιόδου, απαιτείται για τη μείωση της δόσης, εξαρτάται από τη δόση, διάρκεια της θεραπείας, καθώς και ατομική ευαισθησία.

Αντενδείξεις

- Αναστολείς της ΜΑΟ ταυτόχρονη;

- Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (GFR λιγότερο 10 ml / min) και / ή ψημένο (προθρομβίνη με την πάροδο του χρόνου 18 sec);

- Έως 18 χρόνια (Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί);

- εγκυμοσύνη ή υποψία εγκυμοσύνης;

- Γαλουχία (ανεπαρκή δεδομένα από ελεγχόμενες μελέτες);

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται μετά από πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου, ασταθής στηθάγχη, Καρδιακή Ανεπάρκεια, στεφανιαία νόσο, ΗΚΓ αλλάζει (συμπ. όταν επιμήκυνση του διαστήματος QT), ανισορροπία ηλεκτρολυτών, υπέρταση, ταχυκαρδία, μια ιστορία επιληπτικών κρίσεων, με ενδοφθάλμια υπέρταση, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, μια ιστορία μανικών συνθηκών, προδιάθεση για αιμορραγία από το δέρμα και τους βλεννογόνους, Τάσεις αυτοκτονίας, ενώ παίρνετε διουρητικά, με αρχικά μειωμένο σωματικό βάρος.

Κύηση και γαλουχία

Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης αντενδείκνυται.

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να ενημερώσετε σχετικά με αυτό πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία και να προειδοποιήσετε σχετικά με την ανάγκη να συμβουλευτείτε έναν γιατρό σε περίπτωση εγκυμοσύνης ή προγραμματισμού εγκυμοσύνης κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Βενλαφαξίνη και ο μεταβολίτης της (EFA) ξεχωρίζουν με το μητρικό γάλα. Η ασφάλεια αυτών των ουσιών για νεογέννητα δεν έχει αποδειχθεί., Επομένως, δεν συνιστάται η λήψη βενλαφαξίνης ενώ θηλάζετε. Εάν πρέπει να πάρετε το φάρμακο κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, θα πρέπει να αποφασίσετε για τον τερματισμό του θηλασμού. Εάν η θεραπεία της μητέρας ολοκληρώθηκε λίγο πριν τον τοκετό, το νεογέννητο μπορεί να εμφανίσει συμπτώματα στέρησης.

Προσοχή

Η κατάθλιψη αυξάνει τον κίνδυνο αυτοκτονικού ιδεασμού και αυτοκτονικών προσπαθειών. Αυτός ο κίνδυνος παραμένει έως ότου εμφανιστεί μια σταθερή ύφεση.. Επομένως, οι ασθενείς χρειάζονται συνεχή ιατρική παρακολούθηση και μόνο ένας μικρός αριθμός καψουλών του φαρμάκου πρέπει να τους δοθεί., για τη μείωση του κινδύνου πιθανής κατάχρησης ή / και υπερδοσολογίας.

Έχει αναφερθεί επιθετική συμπεριφορά κατά τη λήψη βενλαφαξίνης (ειδικά στην αρχή της πορείας της θεραπείας και μετά τη διακοπή του φαρμάκου).

Η βενλαφαξίνη μπορεί να προκαλέσει ψυχοκινητική διέγερση, που μοιάζει κλινικά με την ακαθησία, χαρακτηρίζεται από ανησυχία με την ανάγκη μετακίνησης, συχνά συνδυάζεται με αδυναμία καθισμάτων ή ακινησίας. Αυτό παρατηρείται συχνότερα κατά τις πρώτες εβδομάδες θεραπείας.. Εάν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα, η αύξηση της δόσης μπορεί να έχει δυσμενή επίδραση και θα πρέπει να εξετάσετε εάν θα συνεχίσετε να παίρνετε το φάρμακο.

Όπως όλα τα αντικαταθλιπτικά, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό μανίας και / ή υπομανίας, tk. το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει αύξηση των συμπτωμάτων τους. Σε αυτές τις περιπτώσεις, απαιτείται ιατρική παρακολούθηση..

Να είστε προσεκτικοί κατά τη θεραπεία ασθενών με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων. Διακόψτε τη θεραπεία με βενλαφαξίνη εάν εμφανιστούν επιληπτικές κρίσεις ή αυξημένη συχνότητα..

Παρόμοια με εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, Το Velafax MV πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή κατά τη λήψη αντιψυχωσικών φαρμάκων, tk. μπορεί να αναπτύξουν συμπτώματα, που μοιάζει με ZNS.

Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται να δουν αμέσως έναν γιατρό εάν εμφανιστεί εξάνθημα, κνίδωση ή άλλες αλλεργικές αντιδράσεις.

Μερικοί ασθενείς έχουν δοσοεξαρτώμενη αύξηση της αρτηριακής πίεσης ενώ λαμβάνουν βενλαφαξίνη , Επομένως, συνιστάται τακτική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης , ειδικά στην αρχή της θεραπείας ή όταν η δόση είναι αυξημένη.

Μεμονωμένες περιπτώσεις ορθοστατικής υπότασης έχουν αναφερθεί με βενλαφαξίνη.

Ασθενείς, ειδικά οι ηλικιωμένοι, πρέπει να προειδοποιείται για την πιθανότητα ζάλης και ανισορροπίας.

Η βενλαφαξίνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση του καρδιακού ρυθμού, ειδικά όταν λαμβάνεται σε υψηλές δόσεις. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται κατά τη συνταγογράφηση του φαρμάκου σε ασθενείς με παθήσεις, που μπορεί να επιδεινωθεί από την αύξηση του καρδιακού ρυθμού.

Δεν υπήρξαν επαρκείς μελέτες σχετικά με τη χρήση της βενλαφαξίνης σε ασθενείς, πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή που πάσχει από μη αντισταθμιζόμενη καρδιακή ανεπάρκεια, Επομένως, χρησιμοποιήστε αυτό το φάρμακο σε τέτοιες περιπτώσεις με προσοχή.

Όπως και άλλοι αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, Η βενλαφαξίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας στο δέρμα και στους βλεννογόνους, ως εκ τούτου, κατά τη θεραπεία ασθενών, επιρρεπείς σε αιμορραγία, Υπάρχει ανάγκη για προσοχή.

Κατά τη λήψη βενλαφαξίνης, ειδικά σε συνθήκες αφυδάτωσης ή μείωση του BCC (συμπ. σε ηλικιωμένους ασθενείς και ασθενείς, λαμβάνουν διουρητικά), μπορεί να εμφανιστεί υπονατριαιμία και / ή σύνδρομο ανεπαρκούς έκκρισης ADH.

Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις μυδρίασης με βενλαφαξίνη, Ως εκ τούτου, ασθενείς με προδιάθεση για αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση ή κινδυνεύουν από γλαύκωμα κλεισίματος γωνίας, χρειάζεστε στενή ιατρική παρακολούθηση.

Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της βενλαφαξίνης με φάρμακα, μείωση του σωματικού βάρους, συμπ. φεντερμίνη, δεν ρυθμίστηκε, ως εκ τούτου, η ταυτόχρονη χρήση τους (καθώς και τη χρήση της βενλαφαξίνης ως μονοθεραπείας για την απώλεια βάρους) Δεν συνιστάται.

Σε ορισμένους ασθενείς έχουν αναφερθεί κλινικά σημαντικές αυξήσεις στα επίπεδα χοληστερόλης στον ορό, λήψη βενλαφαξίνης για τουλάχιστον 4 Μήνες. Επομένως, με την παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου, συνιστάται η παρακολούθηση του επιπέδου της χοληστερόλης στον ορό..

Μετά τη διακοπή του φαρμάκου, ιδιαίτερα ξαφνικά, συχνά εμφανίζονται συμπτώματα στέρησης. Ο κίνδυνος απόσυρσης των συμπτωμάτων μπορεί να εξαρτάται από διάφορους παράγοντες., συμπ. διάρκεια και δόση του μαθήματος, καθώς και το ποσοστό μείωσης της δόσης.

Συμπτώματα στέρησης, όπως ζάλη, αισθητηριακές παραβίαση (συμπ. παραισθησία και αίσθηση της διέλευσης ενός ηλεκτρικού ρεύματος), διαταραχές του ύπνου (συμπ. αϋπνία και ασυνήθιστα όνειρα), διέγερση ή άγχος, ναυτία και / ή έμετος, τρόμος, Εφίδρωση, πονοκέφαλος, διάρροια, γρήγορος και αυξημένος καρδιακός ρυθμός και συναισθηματική αστάθεια, συνήθως ήπια έως μέτρια, Ωστόσο, σε ορισμένους ασθενείς μπορεί να είναι σοβαρές. Παρατηρούνται συνήθως τις πρώτες ημέρες μετά την απόσυρση του φαρμάκου., αν και υπήρξαν μεμονωμένες αναφορές τέτοιων συμπτωμάτων σε ασθενείς, κατά λάθος έχασε μία δόση. Συνήθως, αυτά τα φαινόμενα εξαφανίζονται από μόνα τους 2 εβδομάδα; Ωστόσο, σε ορισμένους ασθενείς μπορεί να είναι περισσότερο (2-3 μήνα ή περισσότερο). Επομένως, πριν από τη διακοπή της βενλαφαξίνης, συνιστάται η σταδιακή μείωση της δόσης για αρκετές εβδομάδες ή μήνες, ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς..

Χρήση στην Παιδιατρική

Το Velafax MV αντενδείκνυται για θεραπεία παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 χρόνια. Αυξημένη πιθανότητα αυτοκτονικής συμπεριφοράς (απόπειρα αυτοκτονίας και αυτοκτονικές σκέψεις), καθώς και εχθρότητα, σε κλινικές δοκιμές πιο συχνές σε παιδιά και εφήβους, λαμβάνουν αντικαταθλιπτικά, σε σύγκριση με τις ομάδες, λήψη εικονικού φαρμάκου.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη, ότι οποιαδήποτε φαρμακευτική θεραπεία με ψυχοδραστικά φάρμακα μπορεί να μειώσει την ικανότητα συγκέντρωσης, σκέψη ή εκτέλεση κινητικών λειτουργιών. Ο ασθενής πρέπει να προειδοποιηθεί για αυτό πριν ξεκινήσει τη θεραπεία.. Εάν εμφανιστούν τέτοια αποτελέσματα, ο βαθμός και η διάρκεια των περιορισμών θα πρέπει να καθορίζονται από τον γιατρό..

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: Μεταβολές στο ΗΚΓ (παράταση του διαστήματος QT, Αποκλεισμός πόδια πλάτος Guisa, επέκταση του συμπλέγματος QRS), κόλπος ή κοιλιακή ταχυκαρδία, βραδυκαρδία, υπόταση, κατάσταση με σπασμούς, κατάθλιψη της συνείδησης, ειδικά με υπερβολική δόση βενλαφαξίνης σε συνδυασμό με αλκοόλ ή άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα.

Έχουν αναφερθεί θάνατοι με υπερβολική δόση βενλαφαξίνης και ταυτόχρονη χρήση με αλκοόλ και / ή άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα.

Θεραπεία: ο διορισμός ενεργού άνθρακα για τη μείωση της απορρόφησης του φαρμάκου. Η πρόκληση εμετού δεν συνιστάται λόγω κινδύνου αναρρόφησης. Συμπτωματική θεραπεία. Δεν είναι γνωστά συγκεκριμένα αντίδοτα. Παρέχετε επαρκή οξυγόνωση και αερισμό. Συνιστάται συνεχής παρακολούθηση του καρδιακού ρυθμού και των ζωτικών σημείων. Η βενλαφαξίνη και το EFA δεν καθαρίζονται με αιμοκάθαρση.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Η ταυτόχρονη χρήση αναστολέων ΜΑΟ και βενλαφαξίνης αντενδείκνυται. Μπορείτε να αρχίσετε να παίρνετε το Velafax MB τουλάχιστον μετά 14 ημέρες μετά το τέλος της θεραπείας με αναστολείς ΜΑΟ. Η θεραπεία με αναστολέα ΜΑΟ μπορεί να ξεκινήσει τουλάχιστον μετά 7 ημέρες μετά τη διακοπή του φαρμάκου Velafax MB.

Πιθανές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων μεταξύ της βενλαφαξίνης, επηρεάζοντας το σύστημα σεροτονίνης-νευροδιαβιβαστή (όπως τριπτάνες, εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης, λιθίου), Ως εκ τούτου, πρέπει να δίνεται προσοχή όταν ταυτίζονται με αυτά τα φάρμακα. Η ταυτόχρονη χρήση βενλαφαξίνης με λίθιο δεν επηρεάζει τη συγκέντρωση του τελευταίου στο πλάσμα του αίματος.

Με ταυτόχρονη χρήση με ιμιπραμίνη / δεσιπραμίνη, τη φαρμακοκινητική της βενλαφαξίνης και του μεταβολίτη της (EFA) Δεν θα αλλάξει. Ταυτοχρονα, όταν συνδυάζονται, τα αποτελέσματα της δεσιπραμίνης αυξάνονται – τον κύριο μεταβολίτη της ιμιπραμίνης – και ο άλλος μεταβολίτης της 2-ΟΗ-ιμιπραμίνης, αν και η κλινική σημασία αυτού του φαινομένου είναι άγνωστη.

Όταν χρησιμοποιείται μαζί, η βενλαφαξίνη αυξάνει τη συγκέντρωση της αλοπεριδόλης στο πλάσμα και ενισχύει τις επιδράσεις της.

Με ταυτόχρονη χρήση με διαζεπάμη, τη φαρμακοκινητική των φαρμάκων και τους κύριους μεταβολίτες τους, δεν αλλάζουν σημαντικά. Επίσης, δεν βρέθηκε καμία επίδραση στην ψυχοκινητική και ψυχομετρική επίδραση της διαζεπάμης..

Με ταυτόχρονη χρήση με κλοζαπίνη, είναι δυνατή η αύξηση της συγκέντρωσής της στο πλάσμα του αίματος και η ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών (π.χ., σπασμωδικές κρίσεις).

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ρισπεριδόνη (παρά την αύξηση της AUC της ρισπεριδόνης) φαρμακοκινητική του αθροίσματος των δραστικών συστατικών (ρισπεριδόνη και ο ενεργός μεταβολίτης της) δεν αλλάζει σημαντικά.

Η μείωση της ψυχικής και σωματικής δραστηριότητας υπό την επίδραση της αιθανόλης δεν αυξήθηκε μετά τη λήψη βενλαφαξίνης. Παρόλα αυτά, όπως με άλλα φάρμακα, επηρεάζοντας το κεντρικό νευρικό σύστημα, Η χρήση αλκοόλ δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βενλαφαξίνη.

Κατά τη λήψη βενλαφαξίνης, θα πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή με ηλεκτροσπασμοθεραπεία, tk. καμία εμπειρία με βενλαφαξίνη υπό αυτές τις συνθήκες.

Φάρμακα, συστήματα κυτοχρώματος P450 που μεταβολίζονται από ισοένζυμα

Το ισοένζυμο CYP2D6 μετατρέπει τη βενλαφαξίνη σε ενεργό μεταβολίτη της EFA. Σε αντίθεση με πολλά άλλα αντικαταθλιπτικά, η δόση της βενλαφαξίνης μπορεί να μην μειωθεί όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με φάρμακα, αναστέλλοντας τη δραστηριότητα του CYP2D6, ή σε ασθενείς με γενετικά καθορισμένη μείωση της δραστηριότητας αυτού του ισοενζύμου, καθώς η συνολική συγκέντρωση βενλαφαξίνης και EFA δεν θα αλλάξει.

Η κύρια οδός απέκκρισης της βενλαφαξίνης περιλαμβάνει μεταβολισμό που περιλαμβάνει ισοένζυμα CYP2D6 και CYP3A4, Ως εκ τούτου, πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή κατά τη συνταγογράφηση βενλαφαξίνης σε συνδυασμό με φάρμακα, κατάθλιψη και των δύο ενζύμων. Αυτή η αλληλεπίδραση με τα ναρκωτικά δεν έχει ακόμη διερευνηθεί..

Η βενλαφαξίνη – σχετικά ασθενής αναστολέας του CYP2D6 και δεν αναστέλλει τη δραστηριότητα των ισοενζύμων του CYP1A2, CYP2C9 και CYP3A4, Επομένως, δεν πρέπει να περιμένετε την αλληλεπίδρασή του με άλλα φάρμακα, στον μεταβολισμό του οποίου εμπλέκονται αυτά τα ισοένζυμα.

Η σιμετιδίνη αναστέλλει το μεταβολισμό της βενλαφαξίνης όταν “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος και δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική του EFA. Οι περισσότεροι ασθενείς αναμένεται να έχουν μόνο μια μικρή αύξηση στη συνολική φαρμακολογική δραστηριότητα της βενλαφαξίνης και της EFA (αλλά σε ηλικιωμένους ασθενείς και με μειωμένη ηπατική λειτουργία, αυτό είναι πιο έντονο, και συνιστάται ιατρική παρακολούθηση).

Όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με βαρφαρίνη, το αντιπηκτικό αποτέλεσμα του τελευταίου μπορεί να αυξηθεί, Ταυτόχρονα, ο χρόνος προθρομβίνης επιμηκύνεται και ο MHO αυξάνεται.

Όταν συγχορηγείται με ινδιναβίρη, η φαρμακοκινητική του indinavir μεταβάλλεται (μείωση της AUC κατά 28% και μείωση του C_{Μέγιστη} επί 36%), ενώ η φαρμακοκινητική της βενλαφαξίνης και της EFA δεν αλλάζουν. Η κλινική σημασία αυτού του αποτελέσματος είναι άγνωστη..

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, ξηρό μέρος σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 30 ° C . Διάρκεια ζωής – 2 έτος.