VEDIKARDOL

Δραστικό υλικό: Karvedilol
Όταν ATH: C07AG02
CCF: Βήτα₁-,βήτα₂-adrenoblokator. Άλφα₁-adrenoblokator
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ι10, i20, Ι50.0
Όταν ΚΠΣ: 01.01.01.01.02
Κατασκευαστής: Σύνθεση (Ρωσία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια Valium, λευκό ή σχεδόν λευκό.

Έκδοχα: λακτόζη, άμυλο πατάτας, πολυβινυλαλκοόλης χαμηλού μοριακού βάρους Ιατρική (ποβιδόνη), μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό ασβέστιο, τάλκης.

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Άλφα- και βήτα-8ο. Carvedilol διαθέτει η συνδυασμένη μη-επιλεκτική δράση, λόγω του αποκλεισμού των β₁-, β₂– και α₁-adrenoreceptorov. Το φάρμακο δεν έχει τη δική του συμπαθομιμητικής δραστηριότητας, έχει μεμβράνη σταθεροποιητικές ιδιότητες. Χάρη στις β-αδρενεργικών υποδοχέων αποκλεισμού καρδιές ρίψη κόλαση, καρδιακής παροχής και μειωμένος ΚΑΡΔΙΑΚΌΣ ΡΥΘΜΌΣ.

Carvedilol αναστέλλει σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-aldosteronovuju από β-αδρενεργικών υποδοχέων αποκλεισμού νεφρά, προκαλούν μια μείωση στην πλάσμα δραστηριότητα της ρενίνης. Παρεμπόδιση α-αδρενεργικών υποδοχέων, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει περιφερικών αγγείων, μειώνοντας το CSO.

Ο συνδυασμός της β-αδρενεργικών υποδοχέων αποκλεισμού και αγγειοδιαστολή παρέχει τα ακόλουθα αποτελέσματα: με υπέρταση – μείωση της αρτηριακής πίεσης; στο σύνδρομο ευερέθιστου Εντέρου – antianginalnoe δράση; σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας και ανεπαρκή αίματος κυκλοφορία έχει θετική επίδραση στην αιμοδυναμική δείκτες, αυξάνει το κλάσμα εξώθησης αριστερής κοιλίας και μειώνει το μέγεθός του.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Carvedilol απορροφάται ταχύτατα από τον πεπτικό σωλήνα. Υψηλή λιποφιλικότητας. Γ_{Μέγιστη} τα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά 1-1.5 όχι. Η βιοδιαθεσιμότητα 24-28%. Διατροφή δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της.

Διανομή

Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – 95-99%.

Carvedilol διαπερνά τον φραγμό του πλακούντα, εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Μεταβολισμός

Μεταβολίζεται στο ήπαρ με τον σχηματισμό ενός αριθμού ενεργών μεταβολιτών – 60-75% vsosavchegosa φαρμάκων που μεταβολίζονται στο “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος. Οι μεταβολίτες έχουν ισχυρή αντιοξειδωτική δράση και αποκλεισμού των αδρενεργικών υποδοχέων δράση.

Αφαίρεση

Τ_1/2 είναι 6-10 όχι. Εμφανίζεται από το έντερο.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Εάν οποιοδήποτε από τα νεφρά carvedilol σημαντικά οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν αλλάζουν.

Σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική σύστημα αυξάνει την βιοδιαθεσιμότητα carvedilol μειώνοντας το μεταβολισμό όταν “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος. Σε περίπτωση σοβαρών παραβιάσεων των το ήπαρ carvedilol αντενδείκνυται.

Μαρτυρία

- Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ (ως μονοθεραπεία και σε συνδυασμό με διουρητικά);

- CHD: σταθερή στηθάγχη;

- Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (σε μία θεραπεία συνδυασμού).

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ

Η αρχική δόση είναι 6.25-12.5 mg 1 φορές / ημέρα για την πρώτη 2 ημέρα θεραπείας. Στη συνέχεια, για 25 mg 1 ώρα / ημέρα. Σε περίπτωση απουσίας του αποτελέσματος antigipertenzivnogo 2 εβδομάδες θεραπείας δόση μπορεί να αυξηθεί σε 2 φορές. Η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση 50 mg 1 ώρα / ημέρα, IT μπορεί να διαιρεθεί σε 2 είσοδος.

CHD

Η αρχική δόση είναι επί 12.5 mg 2 φορές / ημέρα για την πρώτη 2 ημέρα θεραπείας. Στη συνέχεια, για 25 mg 2 φορές / ημέρα. Σε περίπτωση ανεπάρκειας antianginalnogo επίδραση μέσω της 2 εβδομάδες θεραπείας δόση μπορεί να αυξηθεί σε 2 φορές. Η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση 100 mg / ημέρα, διαιρούμενο με 2 είσοδος.

Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια

Δόση πήρε μεμονωμένα, υπό την στενή επίβλεψη ενός γιατρού. Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 3.125 mg 2 φορές / ημέρα για 2 εβδομάδα. Με καλή αντοχή δόση αυξηθεί σε χρονικά διαστήματα όχι λιγότερο από 2 εβδομάδα πριν 6.25 mg 2 φορές / ημέρα, τότε – να 12.5 mg 2 φορές ανά ημέρα και περαιτέρω – να 25 mg 2 φορές / ημέρα. Η δόση θα πρέπει να αυξηθεί στο μέγιστο, που είναι καλά ανεκτή από τους ασθενείς. Σε ασθενείς που ζυγίζουν λιγότερο από 85 κιλό τη δόση-στόχο των 50 mg / ημέρα; σε ασθενείς που ζυγίζουν περισσότερο από 85 κιλό δόση-στόχο – 75-100 mg / ημέρα.

Παρενέργεια

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: ζάλη, πονοκέφαλος (συνήθως, δεν ισχυρή και την έγκαιρη θεραπεία), απώλεια συνείδησης, μυασθένεια (πιο συχνά κατά την έναρξη της θεραπείας), κούραση, κατάθλιψη, διαταραχή του ύπνου, παραισθησία.

Καρδιαγγειακό σύστημα: βραδυκαρδία, ορθοστατική υπόταση, AV-ο Β΄ βαθμός; σπανίως – η περιφερική κυκλοφορία του αίματος, εξέλιξης της καρδιακής ανεπάρκειας (σε μια εποχή αυξημένες δόσεις), οίδημα των κάτω άκρων, κυνάγχη, αξιοσημείωτη μείωση στην πίεση του αίματος, διαλείπουσα χωλότητα.

Εκ μέρους του πεπτικού συστήματος: ξηροστομία, ναυτία, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, έμετος, κοιλιακό άλγος, απώλεια της όρεξης, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπανίως – θρομβοπενία, λευκοπενία.

Μεταβολισμός: αύξηση βάρους, παραβίαση του μεταβολισμού υδατανθράκων.

Το αναπνευστικό σύστημα: Δύσπνοια και βρογχόσπασμος (τους ασθενείς επιρρεπείς).

Από την πλευρά του οργάνου της όρασης: θολή όραση, μείωση στην δακρύρροια.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: μυαλγία, αρθραλγία, πόνος στα άκρα.

Από το ουροποιητικό σύστημα: σπανίως – παραβίαση της ούρησης, έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας.

Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικές εκδηλώσεις, ρινική συμφόρηση.

Δερματολογικές αντιδράσεις: έξαρση της ψωρίασης.

Άλλα: γριππώδη συμπτώματα, chikhaniye.

Αντενδείξεις

- Οξεία καρδιακή ανεπάρκεια;

- Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (στο στάδιο της αντιρρόπησης);

- Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία;

-AV-ο βαθμός ΙΙ;

- Vыrazhennaya βραδυκαρδία (μείον 50 u. / λεπτό);

- SSS;

- Υπόταση (συστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 85 mm Hg. Art.);

- Καρδιογενής σοκ;

- Η χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια;

- Έως 18 χρόνια (αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί);

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή πρέπει να εφαρμόζεται σε εγκεφαλικά επεισόδια prinzmetala, θυρεοτοξίκωση, αποφρακτική περιφερική αγγειακή νόσο, φαιοχρωμοκύττωμα, psoriaze, ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ, AV-блокаде Ι степени, εκτεταμένες χειρουργικές επεμβάσεις με γενική αναισθησία, για τους ασθενείς με διαβήτη, gipoglikemii, κατάθλιψη, μυασθένεια.

Κύηση και γαλουχία

Επαρκείς και καλά ελεγχόμενες κλινικές μελέτες σχετικά με την ασφάλεια των Vedikardola^® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης διεξήχθη, Ως εκ τούτου, η χρήση του φαρμάκου κατά την εγκυμοσύνη είναι δυνατή μόνο σε περίπτωση, όταν η προβλεπόμενη οφέλη για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας δεν συνιστάται ο θηλασμός carvedilol.

Προσοχή

Θεραπεία θα πρέπει να είναι μακρύς και δεν σταματήσει δραματικά, ιδιαίτερα σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο, tk. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε κακή ροή του κύρια ασθένεια. Εάν είναι απαραίτητο να μειώσετε τη δόση του φαρμάκου πρέπει να είναι σταδιακή, κατά την διάρκεια 1-2 εβδομάδα.

Στην αρχή της θεραπείας Vedikardolom^® ή, εάν η δόση του φαρμάκου σε ασθενείς, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους, Μπορεί να υπάρχει μια υπερβολική πτώση διαφήμιση, κυρίως για να σταθεί. Είναι η σωστή δοσολογία. Σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, κατά την επιλογή μιας δόσης μπορεί να αυξήσει συμπτώματα Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, η εμφάνιση του οιδήματος. Ωστόσο, μην αυξήσετε τη δόση Vedikardola^®, Συνιστάται συνάντηση υψηλών δόσεων διουρητικών μέχρι να σταθεροποιηθεί ο ασθενής του κατάσταση.

Συνιστάται συνεχής παρακολούθηση του ΗΚΓ και κόλαση κατά τον διορισμό Vedikardola^® και αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου αργή, παράγωγα fenilalkilamina (βεραπαμίλη), παράγωγα βενζοδιαζεπίνης (διλτιαζέμη), και – με την κατηγορία antiaritmicakimi μου εργαλεία.

Συνιστάται η παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, αρτηριακή gipotenziei και χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας.

Σε περίπτωση χειρουργικής επέμβασης χρήση γενικής αναισθησίας πρέπει να ενημερώσετε την αναισθησιολόγο προηγούμενη θεραπεία της Vedikardolom^®.

Vedikardol^® δεν επηρεάζει τη συγκέντρωση της γλυκόζης στο αίμα και προκαλεί καμία αλλαγή στη δοκιμασία ανοχής γλυκόζης σε ασθενείς με μη-ινσουλίνη - εξαρτώμενος διαβήτης mellitus.

Ασθενείς με προ-επεξεργασία feohromotsytoma, πρέπει να αντιστοιχίσετε ανταγωνιστές άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων..

Στο διορισμό των ασθενών, χρήση των φακών επαφής, θα πρέπει να θεωρείται, Ποια φαρμακευτική αγωγή μπορεί να προκαλέσει μια μείωση slezootdelenija.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας αποφυγή αιθανόλης.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Δεν συνιστάται να οδηγεί το αυτοκίνητο στην αρχή της θεραπείας και, όταν η αύξηση των δόσεων της Vedikardola^®. Θα πρέπει να απόσχουν από άλλες δραστηριότητες, συνδέεται με την ανάγκη της υψηλής συγκέντρωσης και ταχείες αντιδράσεις ψυχοκινητική

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: μείωση της αρτηριακής πίεσης (συνοδεύεται από ζάλη ή λιποθυμία), βραδυκαρδία. Συριγμός ενδεχομένως λόγω βρογχόσπασμο και έμετος. Σε σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να υπάρχει καρδιογενές σοκ, αναπνευστική ανεπάρκεια, σύγχυση, Διαταραχές αγωγιμότητας.

Θεραπεία: Είναι απαραίτητο να διεξάγει την παρακολούθηση και διόρθωση από τους ζωτικής σημασίας δείκτες, αν είναι απαραίτητο – στην μονάδα εντατικής θεραπείας (OBE). Συμπτωματική θεραπεία. Ενδείκνυται σε/με την εισαγωγή της m-holinoblokatorov (atropyn), αγωνιστές (επινεφρίνη, νορεπινεφρίνη).

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Carvedilol μπορεί potenzirovti επίδραση σε άλλα ταμεία ταυτόχρονα λαμβάνονται antigipertenziveh ή φάρμακα, η οποία έχει gipotenzivny αποτέλεσμα (νιτρικά).

Όταν συνδυάζεται με enalapril και διλτιαζέμη μπορεί να αναπτύξει παραβιάσεις αγωγιμότητα καρδιά και αιμοδυναμική.

Ενώ λαμβάνει carvedilol και διγοξίνη αυξάνει τη συγκέντρωση του τελευταίου και ενδέχεται να αυξηθεί χρόνος AV-εκμετάλλευση.

Carvedilol μπορεί να ενισχύσει τη δράση της ινσουλίνης και των υπογλυκαιμικών προφορική ταμεία, Όταν τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας (ειδικά η ταχυκαρδία) μπορεί να συγκαλύψει, Ως εκ τούτου, συνιστάται ότι οι διαβητικοί έχουν τακτική παρακολούθηση των επιπέδων σακχάρου στο αίμα.

Αναστολείς της οξείδωσης μικροσωματικής (σιμετιδίνη) αυξάνω, και η επαγωγική (φαινοβαρβιτάλη, ριφαμπικίνη) αποδυναμώσει gipotenzivny επίδραση της carvedilol.

Προετοιμασίες, μειωμένο catecholamine (ρεζερπίνης, Αναστολείς της ΜΑΟ), αυξάνουν τον κίνδυνο της αρτηριακή υπόταση και βραδυκαρδία.

Ενώ η εφαρμογή της κυκλοσπορίνης αυξάνει τη συγκέντρωση του τελευταίου (διόρθωση είναι συνιστώμενη ημερήσια δόση της κυκλοσπορίνης).

Η ταυτόχρονη πρόσληψη του κλονιδίνη μπορεί να ενισχύσει την αντιυπερτασική δραστηριότητα και αρνητική χρονότροπη carvedilol.

Γενικά αναισθητικά είναι εμβάθυνση των inotropy και υποτασική αρνητικών carvedilol.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, ξηρός, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία όχι υψηλότερη από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.