UROTOL

Δραστικό υλικό: Τολτεροδίνη
Όταν ATH: G04BD07
CCF: Προετοιμασία, χαμηλώνει τόνος λείων μυών του ουροποιητικού συστήματος
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): N 31,2, R32, R35
Όταν ΚΠΣ: 28.02.01.01
Κατασκευαστής: ZENTIVA A.Ş. (Τσεχική Δημοκρατία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο κίτρινο χρώμα, γύρος, φακοειδή.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άμυλο καρβοξυμεθυλ νατρίου (Τύπος Α), κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, φουμαρικό νάτριο.

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza 2910/5, μακρογκόλη 6000, Το διοξείδιο του τιτανίου, τάλκης, χρωστική ουσία οξείδιο του σιδήρου κίτρινο.

14 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό, γύρος, φακοειδή.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άμυλο καρβοξυμεθυλ νατρίου (Τύπος Α), κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, φουμαρικό νάτριο.

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza 2910/5, μακρογκόλη 6000, Το διοξείδιο του τιτανίου, τάλκης.

14 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.

* διεθνή μη κατοχυρωμένη ονομασία, συνιστάται από τον ΠΟΥ – tolterodyn.

Φαρμακολογική δράση

M-kholinoblokator. Όπως τολτεροδίνη, και 5-υδροξυμεθυλο παράγωγο υψηλή ειδικότητα της για μουσκαρινικούς υποδοχείς, αναστέλλουν ανταγωνιστικά m-χολινεργικών υποδοχέων με την υψηλότερη εκλεκτικότητα υποδοχέα για την ουροδόχο κύστη (σε σύγκριση με τους υποδοχείς των σιελογόνων αδένων).

Το φάρμακο μειώνει τον τόνο των λείων μυών του ουροποιητικού συστήματος, συσταλτική δραστικότητα του εξωστήρα, και επίσης μειώνει την έκκριση σιέλου.

Σε δόσεις, άνω των θεραπευτικών, προκαλώντας ατελή κένωση της ουροδόχου κύστης και αυξάνει την ποσότητα των υπολειπόμενων ούρων.

Η θεραπευτική δράση της τολτεροδίνης επιτυγχάνεται μέσω 4 της εβδομάδας.

Τολτεροδίνη δεν αναστέλλει το CYP2D6, 2C19, 3Α4 ή 1A2.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά τη λήψη του φαρμάκου εντός τολτεροδίνης απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Γ_{Μέγιστη} σε ορό που λαμβάνεται μέσω 1-2 όχι.

Το εύρος των θεραπευτικών δοσολογιών (1-4 mg) υπάρχει μία γραμμική σχέση μεταξύ της τιμής του C_{Μέγιστη} στον ορό και τη δόση του φαρμάκου.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της τολτεροδίνης είναι 65% σε ασθενείς με ανεπάρκεια CYP2D6 και 17% οι περισσότεροι ασθενείς.

Η τροφή δεν επηρεάζει την βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου, αν και τα τολτεροδίνη αυξήσεις συγκέντρωσης, όταν λαμβάνεται με φαγητό.

Διανομή

Τολτεροδίνη και 5-υδροξυμεθύλ μεταβολίτη συνδέονται κατά προτίμηση προς οροζομυκοειδή; αδέσμευτο κλάσμα περιλαμβάνουν 3.7% και 36% αντίστοιχα. V_δ tolterodyna – 113 l.

Λόγω της διαφοράς στη σύνδεση με πρωτεΐνες τολτεροδίνη και 5-υδροξυμεθύλ μεταβολίτη της αξίας AUC τολτεροδίνης σε ασθενείς με ανεπάρκεια CYP2D6 κοντά προς το άθροισμα των τιμών AUC της τολτεροδίνης και 5-υδροξυμεθύλ μεταβολίτη, την πλειονότητα των ασθενών με την ίδια αγωγή δοσολόγησης. Ως εκ τούτου, η ασφάλεια, ανεκτικότητα και την κλινική επίδραση του φαρμάκου δεν εξαρτάται από τη δραστικότητα του CYP2D6.

Μεταβολισμός

Η τολτεροδίνη μεταβολίζεται κυρίως από το ήπαρ χρησιμοποιώντας ένζυμο CYP2D6 πολυμορφική μορφή με φαρμακολογικά δραστικού μεταβολίτη 5-υδροξυμεθυλο, το οποίο στη συνέχεια μεταβολίζεται σε 5-καρβοξυλικού οξέος και Ν-dezalkilirovannoy 5-καρβοξυλικό οξύ. 5-υδροξυμεθύλ μεταβολίτη της τολτεροδίνης είναι κοντά στις φαρμακολογικές ιδιότητες και η πλειοψηφία των ασθενών ενισχύει σημαντικά την επίδραση του φαρμάκου.

Σε άτομα με μειωμένη μεταβολισμό (με ανεπάρκεια CYP2D6) τολτεροδίνη ισοενζύμων CYP3A4 υφίσταται απαλκυλίωση για να σχηματίσει Ν-dezalkilirovannogo τολτεροδίνης, που δεν έχουν φαρμακολογική δράση.

Αφαίρεση

Η συστηματική κάθαρση της τολτεροδίνης στον ορό των περισσότερων ασθενών είναι περίπου 30 l /. Μετά τη λήψη του φαρμάκου T_1/2 τολτεροδίνη είναι 2-3 όχι, και 5-υδροξυμεθύλ μεταβολίτη – 3-4 όχι. Σε άτομα με μειωμένη μεταβολισμό T_1/2 είναι περίπου 10 όχι.

Μείωση της κάθαρσης της μητρικής ένωσης σε άτομα με ανεπάρκεια οδηγεί CYP2D6 σε αυξημένες συγκεντρώσεις της τολτεροδίνης (σχετικά με 7 ώρα) στο πλαίσιο των μη-ανιχνεύσιμες συγκεντρώσεις του 5-υδροξυμεθύλ μεταβολίτη.

Σχετικά με 77% τολτεροδίνη απεκκρίνεται στα ούρα και 17% – με περιττώματα. Μείον 1% δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητη και περίπου 4% – ως μεταβολίτης 5-υδροξυμεθυλο. 5-καρβοξυλικού οξέος και Ν-dezalkilirovannaya 5-καρβοξυλικό οξύ είναι, αντίστοιχα, σχετικά με 51% και 29% του ποσού, ότι απεκκρίνεται στα ούρα.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

AUC ποσότητα της τολτεροδίνης και του δραστικού μεταβολίτη της 5-υδροξυμεθυλο αυξάνεται περίπου 2 φορές σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος.

Η μέση τιμή της AUC της τολτεροδίνης και 5-υδροξυμεθύλ μεταβολίτη 2 φορές υψηλότερη σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (Ρυθμός σπειραματικής διήθησης ≤30 ml / min). Η συγκέντρωση των άλλων μεταβολιτών σε αυτούς τους ασθενείς πλάσμα είναι πολύ υψηλότερο (σε 12 ώρα). Η κλινική σημασία αυτών των μεταβολιτών αυξάνουν AUC άγνωστη.

Μαρτυρία

- giperrefleksiya (υπερκινητικότητα, αστάθεια) Κύστη, εμφανίζεται τακτικά, επιτακτική ανάγκη για ούρηση, συχνή ούρηση ή / και ακράτεια ούρων.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο έχει συνταγογραφηθεί στο εσωτερικό της 2 mg 2 φορές / ημέρα, ανεξάρτητα από το γεύμα. Η συνολική δόση μπορεί να μειωθεί σε 2 mg / ημέρα, με βάση τις ατομικές prepraty ανεκτικότητα.

Στο παραβιάσεις του το συκώτι ή/και νεφρική νόσος, και ενώ η χρήση κετοκοναζόλης ή άλλων ισχυρών αναστολέων του CYP3A4 συνιστάται να μειώσει τη δόση 1 mg 2 φορές / ημέρα.

Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας θα πρέπει να επαναξιολογείται αργότερα 2-3 μήνες μετά την έναρξη της θεραπείας.

Παρενέργεια

Από την πλευρά του ανοσοποιητικού συστήματος: αλλεργικές αντιδράσεις, αγγειοοίδημα (σπανίως).

Από το νευρικό σύστημα: νευρικότητα, διαταραχή της συνείδησης, ψευδαισθήσεις, ζάλη, υπνηλία, παραισθησία, πονοκέφαλος.

Για μέρος της θέας: ξηροφθαλμία, ccomodation.

Καρδιαγγειακό σύστημα: ταχυκαρδία, αυξημένος καρδιακός ρυθμός, αρρυθμία (σπανίως).

Από το πεπτικό σύστημα: ξηροστομία, δυσπεψία, δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος, φούσκωμα, έμετος; σπανίως – hastroэzofahealnыy παλινδρόμηση.

Δερματολογικές αντιδράσεις: ξηροδερμίας.

Από το ουροποιητικό σύστημα: κατακράτηση ούρων.

Άλλα: κούραση, πόνος στο στήθος, περιφερικό οίδημα, βρογχίτιδα, αύξηση βάρους.

Αντενδείξεις

- κατακράτηση ούρων;

- ανίατη γλαύκωμα κλειστής γωνίας;

- Βαρεία μυασθένεια;

- σοβαρή ελκώδη κολίτιδα;

- Μεγάκολο;

- Έως 18 χρόνια;

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή συνταγογράφους με σοβαρή απόφραξη του κατώτερου ουροποιητικού συστήματος, λόγω του κινδύνου της κατακράτησης ούρων, σε αυξημένο κίνδυνο μείωσης γαστρεντερικής κινητικότητας, σε αποφρακτικές παθήσεις του γαστρεντερικού σωλήνα (π.χ., στένωση pryvratnyka), με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια (ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει 2 mg), νευροπάθειες, Hiatal κήλη.

Κύηση και γαλουχία

Εφαρμογή Urotola κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι δυνατή μόνο σε περίπτωση, εάν το αναμενόμενο όφελος της θεραπείας για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.

Δεδομένου ότι τα στοιχεία σχετικά με την απέκκριση της τολτεροδίνης στο μητρικό γάλα είναι απούσα, Αποφύγετε τη χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να χρησιμοποιούν αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας Urotolom.

Προσοχή

Πριν από τη θεραπεία θα πρέπει να διαγραφεί οργανικά αίτια συχνή και επείγουσα ανάγκη για ούρηση.

Χρήση στην Παιδιατρική

Urotol δεν πρέπει να χορηγείται τα παιδιά και τους εφήβους, επέστρεψε στην 18 χρόνια, επειδή επί του παρόντος η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε αυτούς τους ασθενείς δεν έχει μελετηθεί.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Από Urotol μπορεί να προκαλέσει διαταραχές διαμονή και τη μείωση του ποσοστού της ψυχοκινητικής αντιδράσεις, κατά τη διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι προσεκτικοί κατά την οδήγηση και την εργασία των άλλων δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση, ψυχοκινητική ταχύτητα της αντίδρασης και καλή όραση.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: Parez akkomodacii, midriaz, τεινεσμός, ψευδαισθήσεις, τρέχω, σπασμοί, αναπνευστική ανεπάρκεια, ταχυκαρδία, Παράταση του διαστήματος QT, κατακράτηση ούρων.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, Ενεργός άνθρακας. Με την ανάπτυξη των ψευδαισθήσεων, πρόσμειξη – φυσοστιγμίνη, που εκφράζεται σε σπασμούς ή διέγερσης – δομή αγχολυτικά βενζοδιαζεπίνης, σύμφωνα με την οποία αναπτύσσονται αναπνευστική ανεπάρκεια – IVL, ταχυκαρδία – βήτα-αποκλειστές, όταν κατακράτηση ούρων – καθετηριασμός της ουροδόχου κύστης, με μυδρίαση – πιλοκαρπίνη στις οφθαλμικές σταγόνες και / ή μετάφραση του ασθενούς σε ένα σκοτεινό δωμάτιο.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

ταυτόχρονη χορήγηση Urotola να αποφεύγεται με ισχυρούς αναστολείς του CYP 3Α4, μακρολιδικά αντιβιοτικά όπως (ερυθρομυκίνη και κλαριθρομυκίνη), αντιμυκητιασικούς παράγοντες (κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη και μικοναζόλη), αναστολείς πρωτεάσης, Λόγω των πιθανών αύξηση στις συγκεντρώσεις στον ορό της τολτεροδίνης, πράγμα που αυξάνει τον κίνδυνο υπερδοσολογίας.

M-χολινεργικά μειώνουν την αποτελεσματικότητα της τολτεροδίνης.

Φάρμακα, έχοντας αντιχολινεργικές ιδιότητες, Urotola ενισχύσει την επίδραση και να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.

Urotol μειώνει την επίδραση των προκινητικών (μετοκλοπραμίδη, σισαπρίδη).

Πιθανές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με φάρμακα Urotola, μεταβολίζεται από το κυτόχρωμα Ρ450 ισοένζυμα CYP 2D6 και CYP 3A4 (επαγωγείς και αναστολείς).

Η συνδυασμένη χρήση φλουοξετίνη (ένας ισχυρός αναστολέας του CYP 2D6, η οποία μεταβολίζεται σε νορφλουοξετίνη, ένας αναστολέας του CYP 3Α4) αποτελέσματα σε μόνο μια μικρή αύξηση στην ολική AUC της τολτεροδίνης και του δραστικού μεταβολίτη της 5-υδροξυμεθυλο, ότι δεν προκαλεί κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις.

Αριθ αλληλεπίδραση Urotola με βαρφαρίνη, και συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικά (που περιέχουν οιστραδιόλη / λεβονοργεστρέλης).

Η τολτεροδίνη δεν είναι αναστολέας του CYP 2D6, 2C19, 3Α4, 1Α2, Κατά συνέπεια, δεν υπάρχει πρόθεση να αυξηθεί το επίπεδο των παρασκευασμάτων, που μεταβολίζονται από αυτά τα ισοένζυμα, πλάσμα, όταν συγχορηγούνται με τολτεροδίνη.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο θα πρέπει να αποθηκεύονται σε ξηρό, Μακριά από παιδιά. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.