TULIP

Δραστικό υλικό: Ατορβαστατίνη
Όταν ATH: C10AA05
CCF: Υπολιπιδαιμικά φάρμακα
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): E78.0, E78.2
Όταν ΚΠΣ: 16.01.01
Κατασκευαστής: ΛΕΚ δ.δ. (Σλοβενία)

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια, με επικάλυψη λευκό ή σχεδόν λευκό, γύρος, φακοειδή, με μια επιγραφή “HLA 10” απο τη μια ΠΛΕΥΡΑ.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μονοϋδρική λακτόζη, Διακαρμελλοζικό νατρίου, hydroksypropyltsellyuloza, πολυσορβικό 80, οξείδιο του μαγνησίου, βαρύ, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, гидропропилцеллюлоза, Το διοξείδιο του τιτανίου (E171), πολυαιθυλενογλυκόλη 6000, τάλκης.

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, με επικάλυψη ανοικτό κίτρινο, γύρος, φακοειδή, με μια επιγραφή “HLA 20” απο τη μια ΠΛΕΥΡΑ.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μονοϋδρική λακτόζη, Διακαρμελλοζικό νατρίου, hydroksypropyltsellyuloza, πολυσορβικό 80, οξείδιο του μαγνησίου, βαρύ, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, Το διοξείδιο του τιτανίου (E171), πολυαιθυλενογλυκόλη 6000, τάλκης, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (E172).

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (6) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (9) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Υπολιπιδαιμικά φάρμακα της στατίνης. Επιλεκτική ανταγωνιστικός αναστολέας της HMG-CoA αναγωγάσης, ένζυμο, участвующего в превращении 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, являющегося предшественником стероидов, συμπ. χοληστερίνη. Χοληστερίνη (Hs) и триглицериды (TG) циркулируют в сосудистом русле в составе молекул липопротеидов. Из ТГ и Хс в печени синтезируются ЛПОНП, которые из печени попадают в плазму крови и доставляются к периферическим тканям. ЛПНП образуются из ЛПОНП, катаболизм их осуществляется в основном посредством взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

Тулип^® снижает синтез и содержание в плазме крови Хс-ЛПНП, общего Хс, аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией. Вызывает также снижение уровня Хс-ЛПОНП и ТГ и повышение уровней Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Η ατορβαστατίνη μειώνει τη συνολική χοληστερόλη, LDL-C, HS-LPONP, απολιποπρωτεΐνης Β, ТГ и Хс-не-ЛПВП и повышает уровень Хс-ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией, уровень Хс-ЛПСП у пациентов с дисбеталипопротеинемией.

Тулип^® (δόση 10 mg 20 mg) вызывает снижение уровня общего Хс на 29% και 33%, Хс-ЛПНП – на 39% και 43%, аполипопротеина В – на 32%и 35%, триглицеридов – на 14% και 26%. Уровень Хс-ЛПВП при этом повышается соответственно на 6% και 9%.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Аторвастатин почти полностью абсорбируется после приема внутрь; Γ_{Μέγιστη} επιτυγχάνεται μέσω της 1-2 όχι. Αν και το φαγητό μειώνει το ρυθμό και την έκταση της απορρόφησης από περίπου 25% και 9% αντίστοιχα, Ωστόσο, μειώνεται CHS επίπεδο της LDL χοληστερόλης όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι και ατορβαστατίνη κατά τη διάρκεια γευμάτων στον ίδιο βαθμό. После приема аторвастатина в вечернее время уровни его в плазме ниже (Γ_{Μέγιστη} και την AUC κατά περίπου 30%), από ό, τι μετά τη λήψη το πρωί. Βρέθηκε μια γραμμική σχέση μεταξύ του βαθμού απορρόφησης και της δόσης του φαρμάκου..

Биодоступность аторвастатина составляет около 12%, και η βιοδιαθεσιμότητα σύστημα αναστέλλοντας τη δραστηριότητα ενάντια g-KOA-reduktaza-περίπου 30%. Χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα σύστημα λόγω presistemnym μεταβολισμού στο ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΌ βλεννογόνο ή/και “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος.

Διανομή

Μέσος όρος V_δ Το Atorvastatin είναι περίπου 381 l. Степень связывания с белками плазмы – 98%.

Μεταβολισμός

Биотрансформируется преимущественно в печени под действием изофермента 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов: ορθο- и пара-гидроксилированные производных и различных продуктов бета-окисления.

Αφαίρεση

Выводится главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (Το Atorvastatin είναι δεν υπόκεινται σε έντονη ανακύκλωση kishechno-pechenocna, не выводится с помощью гемодиализа). Τ_1/2 είναι 14 όχι. Η ανασταλτική δράση έναντι της αναγωγάσης HMG-CoA παραμένει για περίπου 20-30 h λόγω της παρουσίας ενεργών μεταβολιτών. Μείον 2% από τη λήψη από του στόματος δόση του φαρμάκου προσδιορίζεται στα ούρα.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Συγκεντρώσεις ατορβαστατίνη αυξάνει σημαντικά (Γ_{Μέγιστη} και AUC περίπου 16 και 11 φορές αντίστοιχα) σε ασθενείς με αλκοολική κίρρωση του ήπατος.

Μαρτυρία

- Πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία, (тип IIa по классификации Фредриксона);

— смешанная гиперлипидемия (тип IIb по классификации Фредриксона);

— гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (ως επιπρόσθετο στη δίαιτα).

Δοσολογικό σχήμα

До начала лечения пациент должен быть переведен на диету с пониженным содержанием холестерина.

Препарат принимают внутрь в любое время суток, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Терапевтические суточные дозы варьируют от 10 να 80 mg; их подбирают с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, поставленной цели и эффективности лечения. Коррекцию дозы следует проводить с интервалом в 4 της εβδομάδας.

Στο Αρχική υπερχοληστερολεμία και μικτή υπερλιπιδαιμία Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 10 mg 1 ώρα / ημέρα. Затем дозу подбирают индивидуально (в диапазоне 10-80 mg / ημέρα) Ανάλογα με την κλινική κατάσταση (целевого уровня холестерина и реакции пациента на терапию). Μέσα 2-4 недели после начала терапии или коррекции дозы необходимо проводить контроль уровня липидов плазмы крови и в соответствии с ним откорректировать дозу препарата.

Στο гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемии αρχική δόση είναι 10 mg / ημέρα, возможно повышение дозы до 80 mg.

Στο Ομόζυγο οικογενή υπερχοληστερολαιμία диапазон применяемых доз такой же, начальную дозу устанавливают в зависимости от состояния пациента. Η μέγιστη ημερήσια δόση – 80 mg.

Να ηλικιωμένους ασθενείς (αρχαιότερος 70 χρόνια) απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением его выведения из организма. Σε αυτήν την περίπτωση, ο έλεγχος δείξει κλινικών και εργαστηριακών παραμέτρων και ο εντοπισμός σημαντικών βλαβών δόση θα πρέπει να μειωθεί ή η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Παρενέργεια

Από το πεπτικό σύστημα: в более 2% περιπτώσεις – ναυτία; μείον 2% περιπτώσεις – καούρα, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, φούσκωμα, στομαχόπονος, ανορεξία, μειωμένη ή αυξημένη όρεξη, ξηροστομία, ρέψιμο, δυσφαγία, έμετος, στοματίτις, οισοφαγίτιδα, γλωσσίτιδα, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, γαστρεντερίτιδα, ηπατίτιδα, želčnaâ πώς, χειλίτιδα, δωδεκαδακτυλικό έλκος, παγκρεατίτιδα, χολοστατικός ίκτερος, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, έδαφος, krovotochivosty δεξιά, τεινεσμός.

Το αναπνευστικό σύστημα: в более 2% περιπτώσεις – βρογχίτιδα, ρινίτιδα; σπανίως – πνευμονία, δύσπνοια, βρογχικό άσθμα, ρινορραγίες.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: в более 2% περιπτώσεις – αϋπνία, ζάλη; μείον 2% περιπτώσεις – υπνηλία, πονοκέφαλος, εξασθένιση, ασυνήθιστα όνειρα, αδιαθεσία, αμνησία, παραισθησία, perifericheskaya νευροπάθεια, συναισθηματική αστάθεια, αταξία, υπερκινητικότητα, κατάθλιψη, giperesteziya, απώλεια συνείδησης, Παράλυση του Bell.

Από τις αισθήσεις: μείον 2% περιπτώσεις – αμβλυωπία, εμβοές, ξηρότητα του επιπεφυκότα, ccomodation, αιμορραγία στο μάτι, κώφωση, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, απώλεια γεύσης, δυσγευσία, parosmija.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: в более 2% περιπτώσεις – αρθρίτιδα; μείον 2% περιπτώσεις – κράμπες των μυών των ποδιών, ʙursit, tendosynovyt, μυοσίτιδα, μυοπάθεια, artralgii, μυαλγία, κοινές συσπάσεις, ригидность шейных мышц, raʙdomioliz.

Δερματολογικές αντιδράσεις: μείον 2% περιπτώσεις – αλωπεκίαση, Εφίδρωση, έκζεμα, σμηγματόρροια, εκχύμωση, πετέχειες.

Αλλεργικές αντιδράσεις: μείον 2% περιπτώσεις – κνησμός, εξάνθημα, δερματίτιδα εξ επαφής; Σπάνια - κνίδωση, αναφυλαξία, αγγειοοίδημα, πολύμορφο ερύθημα εξιδρωματική, Σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση (Το σύνδρομο του Lyell), φωτοευαισθησία.

Με το ουροποιητικό σύστημα: в более 2% περιπτώσεις – urogenitalynыe λοιμώξεις, περιφερικό οίδημα; μείον 2% περιπτώσεις – dizurija (συμπ. thamuria, νυκτουρία, ακράτεια ούρων ή κατακράτηση ούρων, επείγουσα ανάγκη για ούρηση), νεφρίτης, αιματουρία, κολπική αιμορραγία, αιμορραγία της μήτρας, νεφρολιθίαση νόσο, επιδιδυμίτιδα, μειωμένη λίμπιντο, ανικανότητα, διαταραχές της εκσπερμάτισης.

Καρδιαγγειακό σύστημα: в более 2% περιπτώσεις – πόνος στο στήθος; μείον 2% περιπτώσεις – ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, αγγειοδιαστολή, ορθοστατική υπόταση, αυξημένη αρτηριακή πίεση, φλεβίτιδα, αρρυθμία, κυνάγχη.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: μείον 2% περιπτώσεις – αναιμία, λεμφαδενοπάθεια, θρομβοπενία.

Από τις εργαστηριακές παραμέτρους: μείον 2% περιπτώσεις – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, повышение уровня КФК, λευκωματουρία.

Άλλα: μείον 2% περιπτώσεις – αύξηση βάρους, γυναικομαστία, επιδείνωση της ουρικής αρθρίτιδας, mastodinija.

Αντενδείξεις

- Της ηπατικής νόσου σε ενεργό φάση (συμπ. χρόνια ενεργή ηπατίτιδα, χρόνια αλκοολική ηπατίτιδα);

- Ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορίες Α και Β σύμφωνα με Child-Pugh);

- Αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών άγνωστης προέλευσης (περισσότερο από 3 φορές σε σύγκριση με CAH);

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας, не пользующимся адекватными методами контрацепции.

ΑΠΟ προσοχή следует назначать Тулип^® при злоупотреблении алкоголем, ένα ιστορικό ηπατικής νόσου, βαριές παραβιάσεις elektrolitnogo ισορροπία, ενδοκρινικές και μεταβολικές ανωμαλίες, υπόταση, σοβαρές οξείες λοιμώξεις (συμπ. σήψη), ανεξέλεγκτη επιληψία, παθήσεις των σκελετικών μυών, εκτεταμένη χειρουργική επέμβαση, τραυματισμοί, καθώς και τα παιδιά.

Κύηση και γαλουχία

Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας αντενδείκνυται.

Προσοχή

При применении препарата контроль показателей функции печени следует проводить перед началом терапии, μέσω 6 εβδομάδες 12 недель после начала приема и после каждого повышения дозы, και περιοδικά (1 μία φορά κάθε 6 Μήνες). Συνήθως, изменение активности печеночных ферментов отмечается в течение первых 3 μήνα της θεραπείας. Пациенты с повышенной активностью печеночных трансаминаз должны находиться под контролем до нормализации показателей. Если активность АЛТ или АСТ превышают ВГН более чем в 3 φορές, дозу аторвастатина следует снизить или препарат временно отменить.

Οι ασθενείς με διάχυτη μυαλγία, вялостью или слабостью мышц и/или со значительным повышением КФК представляют собой группу риска в отношении развития миопатии (миалгия и сопутствующее повышение КФК более чем в 10 φορές σε σύγκριση με FHG).

При необходимости проведения сочетанной терапии аторвастатином и циклоспорином, fiʙratami, Ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами из группы азолов, а также никотинамидом в гиполипидемических дозах следует тщательно соотнести предполагаемую пользу и потенциальный риск такого лечения. При применении таких комбинаций следует тщательно наблюдать за пациентами для раннего выявления признаков или симптомов миалгии, με μισή καρδιά, αδυναμία (особенно в первые месяцы лечения или при повышении доз совместно применяемых препаратов).

Лечение Тулипом^® должно быть временно приостановлено или полностью отменено при развитии тяжелого состояния вследствие миопатии, а также при наличии факторов риска в отношении развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (при острых тяжелых инфекционных заболеваниях, υπόταση, εκτεταμένη χειρουργική επέμβαση, тяжелых эндокринных или метаболических нарушениях и нарушениях электролитного баланса).

Пациента следует предупредить о необходимости обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей, слабости в мышцах, особенно сопровождающихся общим недомоганием и лихорадкой.

Υπερβολική δόση

Θεραπεία: специфической терапии нет; συμπτωματική θεραπεία, мероприятия по поддержанию жизненно важных функций организма и предупреждению дальнейшего всасывания (πλύση στομάχου, χορήγηση ενεργού άνθρακα). Поскольку аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ является малоэффективным.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

При совместном применении с антацидами в форме суспензии гидроксидов магния и алюминия концентрация аторвастатина в плазме крови снижается приблизительно на 35%, при этом степень снижения уровня Хс-ЛПНП остается неизменным.

Ταυτόχρονα λήψη ατορβαστατίνης με συγκέντρωση κολεστιπόλη ατορβαστατίνης στο πλάσμα μειώνεται με 25%, αλλά η θεραπευτική επίδραση του συνδυασμού των παραπάνω, από την επίδραση ενός φαρμάκου.

При многократном одновременном применении аторвастатина и дигоксина концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 20% (применение такой комбинации требует медицинского наблюдения).

При одновременном приеме аторвастатина с эритромицином (ингибитором CYP3A4) концентрация аторвастатина в плазме повышается приблизительно на 40%.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами AUC увеличивается приблизительно на 30% для норэтистерона и на 20% для этинилэстрадиола (следует учитывать при подборе контрацептивов у женщин, λαμβάνουν ατορβαστατίνη).

Применение аторвастатина пациентами, длительно принимающими варфарин, в первые дни может приводить к дополнительному снижению протромбинового времени. Αυτή η επίδραση εξαφανίζεται μετά 15 ημερών από την παραλαβή ταυτόχρονα αυτά τα φάρμακα (применение такой комбинации требует более частого контроля показателей свертываемости крови).

Με την ταυτόχρονη χρήση της ατορβαστατίνης με κυκλοσπορίνη, fiʙratami, κλαριθρομυκίνη, αντιμυκητιασικά φάρμακα από την ομάδα των αζόλες, никотинамидом концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά στο ή πάνω από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 2 έτος. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.