ЦИТОГЕМ

Δραστικό υλικό: Gemcitabine
Όταν ATH: L01BC05
CCF: Αντικαρκινικό φάρμακο. Antimetaʙolit
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): C25, C34, C50, C56, C62, C67
Όταν ΚΠΣ: 22.02.03
Κατασκευαστής: DR. REDDY`S ΕΡΓΑΣΤΗΡΙΑ LTD. (Ινδία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Valium για διάλυμα προς έγχυση λευκό ή σχεδόν λευκό, με τη μορφή επίπεδη κέικ ή ατομικές μονάδες, είτε με τη μορφή δωρεάν σε σκόνη, δωρεάν από οποιαδήποτε ορατά ξένα σωματίδια.

Έκδοχα: μαννιτόλη, οξικό νάτριο, Υδροξείδιο του νατρίου.

Φιάλες από γυαλί (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αντικαρκινικό φάρμακο. Antimetabolite πυριμιδίνης ανάλογα ομάδα.

Το φάρμακο αναστέλλει τη σύνθεση του DNA. Δείχνει ciklospecifichnost», ενεργούν στα κύτταρα στο G1 και S φάσεις/S. Μεταβολίζεται σε ένα κλουβί κάτω από την επιρροή nukleozidkinaz να ενεργή difosfatnyh και trifosfatnyh nukleozidov.

Πυρηνικά Difosfatnye αναστέλλουν ribonukleotidreduktazu – το μοναδικό ένζυμο, καταλύουν το σχηματισμό των dezoksinukleozidtrifosfatov, απαραίτητο για τη σύνθεση DNA.

Trifosfatnye πυρηνικά μπορεί να ενσωματωθεί στην αλυσίδα DNA (σε μικρότερο βαθμό RNA), που οδηγεί στην παύση της περαιτέρω σύνθεση DNA και προγραμματισμένο lizisu κύτταρα (απόπτωση).

Το Gemcitabine επίσης ισχυρή radiosensibilizirujushhim σημαίνει ακόμη χαμηλότερες συγκεντρώσεις, από κυτταροτοξική.

Φαρμακοκινητική

Διανομή

V_δ πολλά εξαρτώνται από τη διάρκεια της έγχυσης και το φύλο του ασθενούς. Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή – μείον 10%.

Μεταβολισμός

Μεταβολίζεται σε κύτταρα του ήπατος, νεφρό, αίμα στο πλαίσιο της δράσης από το ένζυμο citidindeaminazy σε στάδια, πριν από το σχηματισμό του ανενεργό μεταβολίτη της 2-δενμπ-2,2-diftoruridina.

Αφαίρεση

Η συστηματική κάθαρση, που διαφέρει, σχετικά με, από 30 l / h / m² να 90 l / h / m², εξαρτάται από την ηλικία και το φύλο του ασθενούς (Ξεπούλημα γυναικείων στις 25% μείον, από ό, τι οι άνδρες; με την ηλικία, το gevetabina έδαφος μειώνεται).

Τ_1/2 που κυμαίνονται από 42 λεπτά για να 94 m. Προβολή, κυρίως, με τα ούρα με την μορφή ανενεργό µεταβολίτη της 2-δενμπ-2,2-diftoruridina – 89%, καθώς και την αναλλοίωτη – μείον 10%; τα περιττώματα φαίνεται λιγότερο 1%.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Με μειωμένη νεφρική λειτουργία στο σώμα μπορεί να προκαλέσει μια μικρή συσσώρευση ανενεργό µεταβολίτη.

Μαρτυρία

-μη-μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα;

-Καρκίνος του μαστού;

-ο καρκίνος του παγκρέατος;

-καρκίνο της ουροδόχου κύστης.

Γεμσιταβίνη μόνη ή σε συνδυασμό με άλλες protivoopujolevami σημαίνει επίσης δείχνει δραστηριότητα στον καρκίνο των ωοθηκών, melcockleternm mestnorasprostranennom ο καρκίνος του πνεύμονα και του καρκίνου των όρχεων refrakternom mestnorasprostranennom.

Δοσολογικό σχήμα

Citogem πρέπει να εισαχθεί στο/στην στάγδην 30 m.

Γεμσιταβίνη είναι ένα μέρος της πολλά καθεστώτα χημειοθεραπείας σε σχέση με την επιλογή της δόσης και το σχήμα του φαρμάκου σε κάθε περίπτωση θα πρέπει να αναφέρονται η ειδική βιβλιογραφία.

Μη μικροκυτταρικός καρκίνος του πνεύμονα

Ως μονοθεραπεία, η συνιστώμενη δόση είναι 1000 mg / m² 1 μία φορά την εβδομάδα για 3 εβδομάδων που ακολουθείται από μία εβδομάδα, κάθε 28 ημέρα. Σε συνδυασμό με σισπλατίνη, γεμσιταβίνη χορηγείται με ένεση σε μία δόση 1250 mg / m² 1-ου και του 8ου ημέρες του κάθε κύκλου 21 ημερών ή η δόση 1000 mg / m² σε 1, 8 και 15 ημερών κάθε κύκλου 28 ημερών.

Καρκίνος μαστού

Με την εξέλιξη της νόσου μετά από θεραπεία πρώτης γραμμής, συμπεριλαμβανομένων ανθρακυκλίνες ή χωρίς τους (Όταν η protivopokazanii χρήση antratziklinov) Γεμσιταβίνη χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία δόση 1000-1200 mg / m² σε 1, 8 και 15 ημερών κάθε κύκλου 28 ημερών. Σε συνδυασμό με paclitaxel φάρμακο που χρησιμοποιείται σε δόση 1250 mg / m² 1-ου και του 8ου ημέρες κάθε κύκλου 21 ημερών.

Καρκίνος στο πάγκρεας

Η συνιστώμενη δόση – 1000 mg / m² 1 μία φορά την εβδομάδα για 7 εβδομάδων που ακολουθείται από μία εβδομάδα. Επόμενους κύκλους θα πρέπει να αποτελούνται από εγχύσεις, διεξάγονται από 1 Μία φορά την εβδομάδα για 3 εβδομάδες, με την επόμενη εβδομάδα χώρια.

Καρκίνος της ουροδόχου κύστης

Η συνιστώμενη δόση – 1250 mg / m² σε 1, 8 και 15 ημέρες κάθε 28 μέρες, όταν μόνος ή 1000 mg / m² σε 1, 8 και 15 ημέρες σε συνδυασμό με σισπλατίνη, που είναι αμέσως μετά την καθιέρωση της δόσης gevetabina 70 mg / m² 1 St ή 2η ημέρα κάθε κύκλου 28 ημερών.

Σε περίπτωση ανάπτυξης αιματολογικής τοξικότητας, η δόση της γεμσιταβίνης μπορεί να μειωθεί ή η χορήγηση της να καθυστερήσει σύμφωνα με το ακόλουθο σχήμα: με τον αριθμό των κοκκιοκυττάρων >1000/l και αιμοπετάλια >100 000/l χρησιμοποιήστε ολόκληρη τη συνιστώμενη δόση. Εάν ο αριθμός των κοκκιοκυττάρων 500-1000/µl ή αιμοπετάλια 50 000-100 000/l η δόση σε 75% Συνιστάται από. Εάν ο αριθμός των κοκκιοκυττάρων <500/MCL ή αιμοπετάλια <50 000/l, η χορήγηση φαρμάκων αναβάλλεται.

Ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται τακτικά και η λειτουργία του ήπατος και των νεφρών θα πρέπει να παρακολουθείται για την ανίχνευση μη αιματολογικής τοξικότητας. Ανάλογα με το βαθμό τοξικότητας, η δόση μπορεί να μειωθεί κατά τη διάρκεια κάθε κύκλου ή στην αρχή ενός νέου κύκλου σε βήματα. Απόφαση σχετικά με την αναβολή της επόμενης διοίκησης πρέπει να βασίζεται στην κλινική εκτίμηση από έναν παθολόγο ηχεία τοξικότητα.

Σε Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια ή μειωμένη νεφρική λειτουργία η γεμσιταβίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, δεδομένου ότι δεν υπάρχουν μελέτες για τη χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς αυτών των ομάδων.

Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (CC 30-80 ml / min) Δεν υπήρχαν αξιοσημείωτες αποκλίσεις στη φαρμακοκινητική της γεμσιταβίνης κατά τη χρήση του φαρμάκου.

Σε ασθενείς ηλικίας 65 χρόνια Δεν απαιτείται δόση διόρθωση.

Η χρήση της γεμσιταβίνης στο παιδιά Δεν έχει μελετηθεί.

Οι κανόνες λύση σπιτικό infuzing

Για να προετοιμάσετε το διάλυμα Cytogem, χρησιμοποιήστε μόνο 0.9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου χωρίς συντηρητικά. Για διάλυση 200 τουλάχιστον mg γεμσιταβίνης προστίθεται στο φιαλίδιο 5 ml διαλύτη και ανακινήστε μέχρι να διαλυθεί πλήρως το λυοφιλοποιημένο προϊόν. Η μέγιστη συγκέντρωση της γεμσιταβίνης δεν πρέπει να υπερβαίνει 40 mg / ml. Σε διαλύματα με συγκέντρωση γεμσιταβίνης περισσότερο 40 mg / ml πιθανή ατελής διάλυση.

Το παρασκευασμένο διάλυμα, που περιέχει την απαιτούμενη δόση του φαρμάκου, αραιώστε με επαρκή ποσότητα πριν από τη χορήγηση 0.9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου για ενδοφλέβια έγχυση για 30 m. Πριν από τη χορήγηση, βεβαιωθείτε ότι δεν υπάρχουν αιωρούμενα σωματίδια στο διάλυμα..

Παρενέργεια

Από το αιμοποιητικό σύστημα: λευκοπενία, θρομβοπενία, αναιμία.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, στοματίτις, giperʙiliruʙinemija, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών και των επιπέδων ALP.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, υπνηλία, διαταραχές του ύπνου, παραισθησία.

Το αναπνευστικό σύστημα: δύσπνοια, βήχας, ρινίτιδα; σπανίως – βρογχόσπασμος, διάμεση πνευμονία, πνευμονικό οίδημα, σύνδρομο αναπνευστικής δυσχέρειας (εάν εμφανιστεί θεραπεία, σταματήστε).

Καρδιαγγειακό σύστημα: μείωση της αρτηριακής πίεσης, έμφραγμα μυοκαρδίου, καρδιακή ανεπάρκεια, αρρυθμία.

Από το ουροποιητικό σύστημα: πρωτεϊνουρία, αιματουρία; σπανίως – αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο.

Δερματολογικές αντιδράσεις: δερματικά εξανθήματα, κνησμός, αλωπεκίαση.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – αναφυλακτικές αντιδράσεις.

Άλλα: συχνά – γριππώδη συμπτώματα, περιφερικό οίδημα, πυρετός, ρίγη, εξασθένιση, πόνος στην πλάτη, μυαλγία, πρήξιμο του προσώπου.

Αντενδείξεις

- Εγκυμοσύνη;

- Θηλασμός;

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται σε περίπτωση μειωμένης λειτουργίας του ήπατος και / ή των νεφρών, καταστολή του μυελού των οστών αιμοποίηση (συμπ. στο πλαίσιο της ταυτόχρονης ακτινοβολίας ή της χημειοθεραπείας), ταυτόχρονη ακτινοθεραπεία, οξείες μολυσματικές ασθένειες ιογενείς, μυκητιακής ή βακτηριακής προέλευσης (συμπ. επιτρέπουν vetryanaya, έρπης).

Κύηση και γαλουχία

Το φάρμακο αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη και το θηλασμό.

Προσοχή

Η θεραπεία με γεμσιταβίνη πρέπει να πραγματοποιείται μόνο υπό ιατρική παρακολούθηση., έχοντας την εμπειρία της αντικαρκινικής θεραπείας.

Ο αριθμός των αιμοπεταλίων πρέπει να παρακολουθείται πριν από κάθε χορήγηση γεμσιταβίνης, λευκοκύτταρα και κοκκιοκύτταρα στο αίμα. Εάν υπάρχουν ενδείξεις καταστολής του μυελού των οστών, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί ή να ρυθμιστεί η δόση.

Η λειτουργία του ήπατος και των νεφρών πρέπει να αξιολογείται περιοδικά. Η αυξημένη διάρκεια έγχυσης και η συχνότητα χορήγησης οδηγεί σε αυξημένη τοξικότητα.

Χορήγηση γεμσιταβίνης για μεταστάσεις του ήπατος, ιστορικό ηπατίτιδας και αλκοολισμού, και επίσης με κίρρωση του ήπατος αυξάνεται ο κίνδυνος ηπατικής ανεπάρκειας. Όταν εμφανιστούν τα πρώτα κλινικά σημεία αιμολυτικού ουραιμικού συνδρόμου, η θεραπεία με γεμσιταβίνη θα πρέπει να διακοπεί.

Οι ασθενείς με καρκίνο του πνεύμονα ή μεταστάσεις του πνεύμονα διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο αναπνευστικών παρενεργειών. Κατά τα πρώτα σημάδια πνευμονίτιδας ή την εμφάνιση διηθημάτων στους πνεύμονες, η θεραπεία με γεμσιταβίνη πρέπει να διακόπτεται.

Η γεμσιταβίνη πρέπει να ξεκινά μετά την επίλυση οξέων αντιδράσεων ακτινοβολίας ή όχι νωρίτερα, από 7 ημέρες μετά το τέλος της ακτινοθεραπείας.

Για γυναίκες και άνδρες κατά τη διάρκεια της θεραπείας με γεμσιταβίνη και, Τουλάχιστον, κατά την διάρκεια 6 μήνες μετά, πρέπει να χρησιμοποιούνται αξιόπιστες μέθοδοι αντισύλληψης.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με γεμσιταβίνη, θα πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα κατά την οδήγηση οχημάτων και τη συμμετοχή σε άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: αυξημένες γνωστές παρενέργειες.

Θεραπεία: Εάν υπάρχει υποψία υπερδοσολογίας, ο ασθενής πρέπει να τεθεί υπό συνεχή ιατρική παρακολούθηση, συμπεριλαμβανομένης της προσεκτικής παρακολούθησης των μετρήσεων αίματος. Αν είναι απαραίτητο, – συμπτωματική αγωγή. Αντίδοτο άγνωστο.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Το Gemcitabine έχει ραδιοευαισθητοποιητικό αποτέλεσμα, Ως εκ τούτου, όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο στο πλαίσιο της ακτινοθεραπείας, μπορεί να αναμένεται αύξηση των αντιδράσεων ακτινοβολίας.

Μειώνει την παραγωγή αντισωμάτων και ενισχύει τις παρενέργειες κατά τη χρήση αδρανοποιημένων ή ζωντανών εμβολίων (το διάστημα μεταξύ της χρήσης φαρμάκων πρέπει να είναι από 3 να 12 μήνας).

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, ξηρός, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία όχι υψηλότερη από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.

Το παρασκευασμένο διάλυμα μπορεί να αποθηκευτεί σε θερμοκρασία δωματίου από 15 ° έως 30 ° C για 24 όχι; δεν πρέπει να καταψυχθεί για να αποφευχθεί η κρυστάλλωση.