TEBANTIN

Δραστικό υλικό: Gabapentin
Όταν ATH: N03AX12
CCF: Τα σπασμολυτικά
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): G40, R52.2
Όταν ΚΠΣ: 02.05.10
Κατασκευαστής: Gedeon Richter Ltd. (Ουγγαρία)

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, μέγεθος №3, CONI-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и белым корпусом; περιεχόμενα των καψουλών – λευκό ή σχεδόν λευκή κρυσταλλική σκόνη.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, προζελατινοποιημένο άμυλο, τάλκης, στεατικό μαγνήσιο.

Σύνθεση μίας κάψουλας ζελατίνης: ερυθρό οξείδιο του σιδήρου, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου, Το διοξείδιο του τιτανίου, ζελατίνη.

10 PC. – φουσκάλες (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, μέγεθος №1, CONI-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и бледно-желтым корпусом; περιεχόμενα των καψουλών – λευκό ή σχεδόν λευκή κρυσταλλική σκόνη.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, προζελατινοποιημένο άμυλο, τάλκης, στεατικό μαγνήσιο.

Σύνθεση μίας κάψουλας ζελατίνης: ερυθρό οξείδιο του σιδήρου, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου, Το διοξείδιο του τιτανίου, ζελατίνη.

10 PC. – φουσκάλες (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, Μέγεθος №0, CONI-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и желтовато-оранжевым корпусом; περιεχόμενα των καψουλών – λευκό ή σχεδόν λευκή κρυσταλλική σκόνη.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, προζελατινοποιημένο άμυλο, τάλκης, στεατικό μαγνήσιο.

Σύνθεση μίας κάψουλας ζελατίνης: ερυθρό οξείδιο του σιδήρου, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου, Το διοξείδιο του τιτανίου, ζελατίνη.

10 PC. – φουσκάλες (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Το αντιεπιληπτικό φάρμακο. По своему строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA). Является липофильным веществом. В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами GABA_ΈΝΑ, GABA_ΣΕ, бензодиазепина, глютамата, глицина и N-метил-d-аспартата. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга, связанных с α- и δ-структурами вольтаж-чувствительных кальциевых каналов.

In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Ο χρόνος για την επίτευξη C_{Μέγιστη} είναι 3 όχι, ανεξαρτήτως της δόσης, при приеме повторных доз время достижения С_{Μέγιστη} μειώνεται σε 1 όχι. Биодоступность не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы и после повторных приемов 300-600 мг габапентина 3 раза/сут составляет около 60%, а после приема 1600 mg – σχετικά με 30%. Τρώει (συμπ. πλούσια σε λίπη) существенно не влияет на биодоступность, в этом случае происходит увеличение AUC и С_{Μέγιστη} επί 14%.

Πριν από το φάρμακο σε δόση 300-4800 мг средние величины С_{Μέγιστη} и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, δεν υπερβαίνει 600 mg.

Διανομή

Габапентин не связывается с белками плазмы, V_δ – 57.7 l. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% από το C_σσ πλάσμα.

Την προετοιμασία διεισδύει η ΓΕΒ, εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Μεταβολισμός

Признаки биотрансформации габапентина в печени человека несущественны. Габапентин не вызывает индукции ферментов печени, участвующих в окислительных процессах.

Αφαίρεση

Выведение из плазмы после в/в введения имеет линейный характер. Τ_1/2 – 5-7 όχι. Τ_1/2 и почечный клиренс не зависят от дозы препарата и после повторного приема остаются неизменными. 80% введенной дозы выводится с мочой и 20% – με τις μάζες του kalovymi. Μόλις στο εσωτερικό 400 мг габапентина 63.6% от принятой дозы выводится с мочой.

Полученные в равновесном состоянии средние фармакокинетические параметры приведены в таблице (Тебантинприменялся по 300 mg ή 400 mg κάθε 8 όχι).

Τραπέζι 1

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

При приеме однократной дозы габапентина плазменная концентрация препарата у детей от 4 να 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах стадия насыщения достигается через 1-2 дня и сохраняется в течение всего курса лечения. Τα παιδιά μεταξύ των ηλικιών 1 μήνες πριν 5 лет величина AUC примерно на 30% μείον, чем в старшей возрастной группе при однократном приеме препарата в дозе 10 мг/кг массы тела и при приеме в суточной дозе 10-65 mg / kg, razdelennoy της 3 είσοδος.

Возрастные нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, καθώς και νεφρική νόσο, проявляющиеся в снижении КК, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению времени его выведения. Пропорционально снижению КК снижается постоянная скорость выведения габапентина, плазменные и почечный клиренсы.

Μαρτυρία

- Επιληψία: для лечения парциальных эпилептических приступов, συμπ. протекающих со вторичной генерализацией (σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 12 χρόνια – με τη μορφή μόνο του ή σε θεραπεία συνδυασμού; σε παιδιά 3 να 12 χρόνια – σε μία θεραπεία συνδυασμού);

— нейропатическая боль: для лечения у взрослых в возрасте 18 και άνω (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί).

Δοσολογικό σχήμα

Στο επιληψία ενήλικες και παιδιά άνω των 12 χρόνια το φάρμακο συνταγογραφείται σε υψηλές δόσεις 900-1200 mg / ημέρα. Η αρχική δόση (πρώτη μέρα) είναι 300 mg 3 φορές / ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση – 3600 mg (για 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 όχι.

Желаемого терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя следующие схемы дозирования:

ΈΝΑ. Πρώτη μέρα – 300 мг габапентина:

(με 300 mg 1 φορές / ημέρα ή 100 mg 3 φορές / ημέρα).

Во второй день – 600 мг габапентина:

(με 300 mg 2 φορές / ημέρα, ή 200 mg 3 φορές / ημέρα).

В третий день – 900 мг габапентина:

(με 300 mg 3 φορές / ημέρα).

На четвертый день увеличить дозу до 1200 mg για 3 είσοδος, δηλαδή. με 400 mg 3 φορές / ημέρα.

ή

Β. В первый день можно начать с приема по 300 mg 3 φορές, δηλαδή. 900 mg / ημέρα. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 mg.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно ежедневно увеличивать на 300-400 мг до достижения максимальной суточной дозы, Κατανεμημένα σε 3 είσοδος. В долгосрочных клинических исследованиях дозы до 2400 мг/день переносились хорошо. В краткосрочных исследованиях дозы до 3600 мг/день были назначены небольшому количеству больных, которые хорошо переносили эти дозы.

Κατά τη θεραπεία επιληψία σε Παιδιά ηλικίας 3 να 12 χρόνια η συνιστώμενη ημερήσια πρόσληψη για μεγαλύτερα παιδιά 5 χρόνια είναι 25-35 mg / kg, να παιδιά 3-4 χρόνια – 40 mg / kg. Суточная доза распределяется на 3 είσοδος. Эффективная доза устанавливается в течение 3 дней так, что в первый день назначают дозу из расчета 10 mg / kg / ημέρα, во второй день – 20 мг/кг/сут и на третий день – 30 mg / kg / ημέρα. Максимальная суточная доза в данном возрастном диапазоне 35-40 mg / kg.

Τραπέζι 2. Начальные дозы габапентина для детей 3-12 χρόνια.

Τραπέζι 3. Поддерживающие дозы габапентина для детей 3-12 χρόνια.

Препарат применяют длительно (2-3 έτος), затем доза постепенно понижается.

Κατά τη θεραπεία νευροπαθητικό πόνο ενήλικας, учитывая получаемый эффект и переносимость препарата, оптимальная терапевтическая доза устанавливается путем титрования. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 mg / ημέρα.

Рекомендуемые режимы назначения препарата:

ΈΝΑ. Πρώτη μέρα 300 мг габапентина:

(με 300 mg 1 φορές / ημέρα ή 100 mg 3 φορές / ημέρα).

Во второй день 600 мг габапентина:

(με 300 mg 2 φορές / ημέρα, ή 200 mg 3 φορές / ημέρα).

В третий день 900 мг габапентина:

(με 300 mg 3 φορές / ημέρα).

ή

Β. При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по 300 mg 3 φορές, δηλαδή. 900 mg / ημέρα. Затем в течение одной недели суточная доза может быть увеличена до 1800 mg.

В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее увеличение дозы. Максимальная суточная доза в 3600 мг распределяется на 3 είσοδος.

Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 mg / ημέρα.

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (CC λιγότερο από 80 ml / min), και οι ασθενείς, αιμοκάθαρση, доза должна подбираться в индивидуальном порядке по следующей схеме.

Τραπέζι 4. Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почек

* принимать через день по 100 mg 3 φορές / ημέρα.

Ασθενείς, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, ίσος 300-400 mg, στη συνέχεια, κάθε 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 mg. В дни, свободные от диализа, принимать габапентин нельзя.

Η διάρκεια της θεραπείας είναι από 1 εβδομάδα πριν 1 месяца в зависимости от выраженности болевого синдрома. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции на терапию.

Οι κάψουλες πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Παρενέργεια

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: υπνηλία (10.6%), ζάλη (10.2%), dystaxia (αταξία), nistagmo, προβλήματα όρασης (διπλωπία, αμβλυωπία), πονοκέφαλος, τρόμος, δυσαρθρία, αμνησία, aphronia, κατάθλιψη, ανησυχία, συναισθηματική αστάθεια, διαταραχές της συνείδησης, ευερεθιστότητα, αυξήθηκε το νευρικό ευερεθιστότητα, εξασθένιση, αϋπνία, τικ, Hypo- или арефлексия, απευαισθητοποίηση, εμβοές, σε παιδιά κάτω 12 χρόνια – враждебность и гиперкинезы.

Καρδιαγγειακό σύστημα: αυξημένη ή μειωμένη πίεση του αίματος, φωτοβολίδες συναίσθημα, потепление конечностей.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, ανορεξία, αιμορραγικής παγκρεατίτιδας, δυσκοιλιότητα, διάρροια, στομαχόπονος, αυξημένη όρεξη, ξηρότητα στο λαιμό, ουλίτιδα, поражения эмали зубов или изменение их цвета, φούσκωμα, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: λευκοπενία.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: αρθραλγία, повышенная ломкость костей, mialgii, πόνος στην πλάτη.

Το αναπνευστικό σύστημα: βήχας, φαρυγγίτιδα, δύσπνοια, ρινίτιδα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: πολύμορφο ερύθημα εξιδρωματική, Σύνδρομο Stevens-Johnson.

Δερματολογικές αντιδράσεις: ακμή, φαγούρα, πορφύρα.

Με το ουροποιητικό σύστημα: ακράτεια ούρων, ανικανότητα.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: изменения уровня глюкозы крови в клинически значимых пределах (глюкоза крови <3.3 ή >7.8 ммоль/л при норме 3.5-5.5 mmol / l), αύξηση βάρους.

Άλλα: περιφερικό οίδημα, πρήξιμο του προσώπου, πυρετός, πυρετός, симптомы гриппа.

Αντενδείξεις

- Οξεία παγκρεατίτιδα;

- Παιδιά ηλικίας μέχρι 3 χρόνια;

- Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.

ΑΠΟ προσοχή θα πρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, Κύηση και γαλουχία.

Κύηση και γαλουχία

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта по применению габапентина во время беременности применение Тебантина в этот период возможно только после тщательной оценки соотношения возможного риска и пользы терапии.

Габапентин выделяется с грудным молоком. Из-за невозможности исключить опасность тяжелых побочных эффектов у грудных детей препарат можно назначать в период лактации только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для младенца.

Προσοχή

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.

Препарат неэффективен при генерализованных первичных приступах, π.χ., при абсансах.

При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, ναυτία, επαναλαμβανόμενους εμέτους) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

При непереносимости лактозы следует учесть, τι 1 caps. (100 mg) Περιέχει 22.14 Λακτόζη mg, 1 caps. (300 mg) – 66.42 mg, και 1 caps. (400 mg) – 88.56 Λακτόζη mg.

Отменять препарат, изменять его дозу или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 της εβδομάδας. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, ζάλη, κούραση, тошноты и/или рвоты, αύξηση βάρους, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

В период приема габапентина при проведении качественного анализа на наличие белка в моче с помощью лакмусовой бумаги возможен ложноположительный результат. В таких случаях следует подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.

Χρήση στην Παιδιατρική

Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов ηλικιωμένος 18 χρόνια δεν ρυθμίστηκε.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και το χειρισμό μηχανών

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να απέχουν από την οδήγηση οχημάτων και Επάγγελμα δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: ζάλη, διπλωπία, υπνηλία, дизартрия и диарея.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, χορήγηση ενεργού άνθρακα, θεραπείας simptomaticheskaya. Выведение габапентина из организма возможно с помощью гемодиализа.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

При одновременном применении с другими противоэпилептическими препаратами (φαινυτοΐνη, karʙamazepinom, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом) Тебантин не измененяет их уровень в плазме крови.

Габапентин не оказывает влияния на действие норэтиндрон- и/или этинилэстрадиолосодержащих пероральных контрацептивов, однако при назначении его в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, известными своей способностью снижать действие пероральных контрацептивов, следует ожидать снижения противозачаточного эффекта.

Αντιόξινα φάρμακα, содержащие алюминий или магний, могут на 24% снизить биодоступность габапентина. Тебантин следует принимать не ранее, чем по прошествии 2 ч с момента принятия антацидов.

Циметидин снижает почечную элиминацию габапентина.

Этанол и препараты, που επηρεάζουν το ΚΝΣ, могут усилить побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Η συνταγογράφηση φαρμάκων.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε ή πάνω από 30 ° C. Διάρκεια ζωής - 3 έτος.