Tamoxifen GEKSAL

Δραστικό υλικό: Tamoxifen
Όταν ATH: L02BA01
CCF: Αντι-οιστρογόνα ναρκωτικών με αντικαρκινική δραστικότητα
Όταν ΚΠΣ: 15.13.01
Κατασκευαστής: Hexal AG (Γερμανία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια, με επικάλυψη χρώματος λευκού ή ελαφρώς κιτρινωπό, γύρος, φακοειδή, με ομοιόμορφη λεία επιφάνεια.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, γλυκολικό άμυλο νατρίου, ποβιδόνη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: λακτόζη, Το διοξείδιο του τιτανίου, gipromelloza, πολυαιθυλενογλυκόλη 4000.

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, με επικάλυψη χρώματος λευκού ή ελαφρώς κιτρινωπό, γύρος, φακοειδή, με μία ομοιόμορφη λεία επιφάνεια και μια εγκοπή στη μια πλευρά.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, γλυκολικό άμυλο νατρίου, ποβιδόνη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: λακτόζη, Το διοξείδιο του τιτανίου, gipromelloza, πολυαιθυλενογλυκόλη 4000.

10 PC. – περιγράμματος πακέτο κυττάρων (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – περιγράμματος πακέτο κυττάρων (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, με επικάλυψη χρώματος λευκού ή ελαφρώς κιτρινωπό, γύρος, φακοειδή, με ομοιόμορφη λεία επιφάνεια.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, γλυκολικό άμυλο νατρίου, ποβιδόνη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: λακτόζη, Το διοξείδιο του τιτανίου, gipromelloza, πολυαιθυλενογλυκόλη 4000.

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, με επικάλυψη χρώματος λευκού ή ελαφρώς κιτρινωπό, γύρος, φακοειδή, με μία ομοιόμορφη λεία επιφάνεια και μια εγκοπή στη μια πλευρά.

Έκδοχα: λακτόζη, γλυκολικό άμυλο νατρίου, ποβιδόνη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: λακτόζη, Το διοξείδιο του τιτανίου, gipromelloza, πολυαιθυλενογλυκόλη 4000.

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογικές ιδιότητες
Farmakodinamika

Tamoxifen είναι ένα μη στεροειδές αντι-οιστρογόνο παράγοντα, έχοντας ως ασθενή οιστρογονική ιδιότητες. Η δράση του βασίζεται στην ικανότητα να μπλοκάρουν τους υποδοχείς οιστρογόνων. Tamoxifen, καθώς και μερικά από τους μεταβολίτες της, ανταγωνίζονται με την οιστραδιόλη για θέσεις δέσμευσης για κυτταροπλασματικές οιστρογονικούς υποδοχείς στον ιστό του μαστού, μήτρα, κόλπος, πρόσθιο όγκοι της υπόφυσης και την υψηλή τους οιστρογονικούς υποδοχείς. Σε αντίθεση με τον υποδοχέα οιστρογόνου σύμπλοκο υποδοχέα συγκρότημα ταμοξιφένη δεν διεγείρει τη σύνθεση του DNA στον πυρήνα, και αναστέλλει την κυτταρική διαίρεση, η οποία οδηγεί στην υποχώρηση του όγκου και κυττάρων του θανάτου τους.

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η ταμοξιφένη απορροφάται καλά. Η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό επιτυγχάνεται σε εύρος 4 να 7 ώρα μετά τη λήψη μια μονή δόση. Η συγκέντρωση ισορροπίας της ταμοξιφαίνης στον ορό επιτυγχάνεται τυπικά μετά 3-4 υποδοχή εβδομάδα. Σχέση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος – 99%
Μεταβολίζεται στο ήπαρ με το σχηματισμό των διαφόρων μεταβολιτών. Απόσυρση από το σώμα, η ταμοξιφένη είναι διφασική, με αρχικό χρόνο ημίσειας ζωής του 7 να 14 ώρες, ακολουθούμενη από μια αργή εξάλειψη ημίσειας ζωής για 7 ημέρα. Παρείχε κυρίως ως συνδυασμός, πρωτίστως, με κόπρανα και μόνο μία μικρή ποσότητα που απεκκρίνεται στα ούρα.

Ενδείξεις

Οιστρογονο-εξαρτώμενου καρκίνου του μαστού στις γυναίκες (osobenno στην εμμηνόπαυση) και αρσενικό στήθη.
Το παρασκεύασμα μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του καρκίνου των ωοθηκών, καρκίνο του ενδομητρίου, Καρκίνος νεφρού, Μελάνωμα, σαρκώματα των μαλακών ιστών με την παρουσία του υποδοχέα οιστρογόνου στον όγκο, και για τη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη με αντοχή σε άλλα φάρμακα.

Αντενδείξεις

• Αυξημένη ευαισθησία σε ταμοξιφένη ή / και οποιοδήποτε άλλο συστατικό του σκευάσματος.
• Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Προσεκτικά: ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ, διαβήτης, παθήσεις των ματιών (συμπ. Καταρράκτης), τω βάθει φλεβική θρόμβωση και θρομβοεμβολική νόσο (συμπ. ιστορία), υπερλιπιδαιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία, υπερασβεστιαιμία, soputstvuyushtaya θεραπεία nepryamыmi antikoagulyantami.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Το δοσολογικό σχήμα είναι γενικά προσδιορίζεται κατά περίπτωση ανάλογα με τις ενδείξεις. Η ημερήσια δόση είναι 20-40 mg. Ως πρότυπο συνιστώμενη δόση πρόσληψης 20 mg της ταμοξιφένης ημερησίως για μεγάλο χρονικό διάστημα μέσα. Αν τα σημάδια της εξέλιξης της νόσου ανέτρεψε το φάρμακο.
Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται με υγρό, πίνοντας μια μικρή ποσότητα υγρού, σε ένα χρόνο το πρωί, ή, διαχωρίζοντας την απαιτούμενη δόση σε δύο δόσεις το πρωί και το βράδυ.

Παρενέργεια

Όταν ταμοξιφαίνη πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες, που συνδέονται με την αντι-οιστρογονική δράση της, εκδηλώνεται με τη μορφή των εξάψεων (παλίρροιες), κολπική αιμορραγία ή απαλλαγή, κνησμός στα γεννητικά όργανα, αλωπεκία, πόνος στην περιοχή της βλάβης, ossalgii, αύξηση βάρους.
Λιγότερο συχνές ή σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν μετά: κατακρατηση υγρων, ανορεξία, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα, κούραση, κατάθλιψη, σύγχυση, πονοκέφαλος, ζάλη, υπνηλία, πυρετός, εξάνθημα, θολή όραση, συμπεριλαμβανομένων των μεταβολών στον κερατοειδή, καταρράκτη, αμφιβληστροειδοπάθεια και οπτική νευρίτιδα.
Κατά την έναρξη της δυναμικότητα επεξεργασίας της τοπικής επιδείνωση της νόσου - μια αύξηση στο μέγεθος των δομών των μαλακών ιστών, μερικές φορές συνοδεύεται από σοβαρές βλάβες ερύθημα και των γύρω περιοχών - που συνήθως πηγαίνει μακριά μέσα σε 2 εβδομάδες.
Μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο θρομβοεμβολής και θρομβοφλεβίτιδας.
Μερικές φορές μπορεί να υπάρξει παροδική λευκοπενία και θρομβοπενία, και αύξηση των ηπατικών ενζύμων, πολύ σπάνια συνοδεύεται από πιο σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, όπως λιπώδες ήπαρ, χολόσταση και ηπατίτιδα.
Σε ορισμένους ασθενείς με μεταστάσεις στα οστά κατά την έναρξη της θεραπείας της υπερασβεστιαιμίας παρατηρείται.
Η ταμοξιφαίνη προκαλεί αμηνόρροια ή ακανόνιστη έμμηνο ρύση στις γυναίκες πριν την εμμηνόπαυση, καθώς και την ανάπτυξη της αναστρέψιμης κυστικής ωοθήκης όγκους.
Παρατεταμένη θεραπεία με ταμοξιφαίνη μπορεί να εμφανίσουν μεταβολές στο ενδομήτριο, υπερπλασία περιλαμβάνει, πολύποδες, και σε σπάνιες περιπτώσεις - καρκίνου του ενδομητρίου, και η ανάπτυξη των ινομυωμάτων της μήτρας.

Υπερβολική δόση

Η οξεία υπερδοσολογία με ταμοξιφαίνη δεν παρατηρήθηκε σε ανθρώπους. Αναμένεται, υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει ενίσχυση των παραπάνω ανεπιθύμητων αντιδράσεων. Δεν υπάρχει συγκεκριμένο αντίδοτο, θεραπεία πρέπει να είναι συμπτωματική.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Όταν η ταυτόχρονη χορήγηση του tamoxifen και κυτταροτοξικών φαρμάκων αυξάνουν τον κίνδυνο θρομβωτικών επεισοδίων.
Τα αντιόξινα, Η2-αναστολείς υποδοχέων ισταμίνης και άλλα φάρμακα παρόμοια δράση, αυξάνοντας το ρΗ στο στομάχι, μπορεί να προκαλέσει πρόωρη διάλυση και την απώλεια του προστατευτικού αποτελέσματος των δισκίων Valium. Το διάστημα μεταξύ ταμοξιφένη και τα φάρμακα αυτά θα πρέπει να είναι 1-2 ώρα.
Υπάρχουν εκθέσεις σχετικά με την ενίσχυση της δράσης του φαρμάκου ταμοξιφαίνη αντιπηκτικό κουμαρίνης (όπως η βαρφαρίνη).
Προετοιμασίες, να μειώσει την απέκκριση του ασβεστίου (π.χ., σειρά θειαζιδικά διουρητικά), μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο της υπερασβεστιαιμίας.
Η συνδυασμένη χρήση της ταμοξιφένης και τεγαφούρης μπορούν να συμβάλουν στην ανάπτυξη της χρόνιας ενεργού ηπατίτιδας και κίρρωση.
Η ταυτόχρονη χρήση της ταμοξιφαίνης με άλλα ορμονικά φάρμακα (ειδικά, αντισυλληπτικά estrogensoderjath) Οδηγεί σε μια αποδυνάμωση των ειδικών δράσεων των δύο φαρμάκων.

Προσοχή

Γυναίκες, λαμβάνουν ταμοξιφένη θα πρέπει να υποβάλλονται τακτικά σε γυναικολογική εξέταση. Όταν η αιμορραγία από τον κόλπο, ή κολπική αιμορραγία πρέπει να σταματήσει τη λήψη του φαρμάκου.
Σε ασθενείς με οστικές μεταστάσεις περιοδικά κατά τη διάρκεια της αρχικής περιόδου της θεραπείας θα πρέπει να προσδιοριστεί η συγκέντρωση του ασβεστίου στον ορό του αίματος. Σε περίπτωση παραβίασης της ταμοξιφαίνης θα πρέπει να ανασταλεί.
Αν τα σημάδια της φλεβική θρόμβωση των κάτω άκρων (πόνο ή πρήξιμο των ποδιών), πνευμονική εμβολή (δύσπνοια) το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί.
Η ταμοξιφαίνη μπορεί να προκαλέσει ωορρηξία, η οποία αυξάνει τον κίνδυνο της εγκυμοσύνης, σε σχέση με την οποία οι γυναίκες, που είναι σεξουαλικά ενεργοί, κατά την διάρκεια (και για περίπου 3 μήνες) ταμοξιφαίνη, συνιστάται η χρήση μηχανικών ή μη-ορμονικό αντισυλληπτικό.
Κατά την περίοδο της θεραπείας είναι απαραίτητο να παρακολουθείται περιοδικά την απόδοση της πήξης του αίματος, ασβεστίου στο αίμα, αιματολογική εικόνα (λευκοκύτταρα, αιμοπετάλια), δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας, πίεση αίματος, να επιθεωρούνται από τον οφθαλμίατρο.
Οι ασθενείς με υπερλιπιδαιμία στη διαδικασία επεξεργασίας για τον έλεγχο της συγκέντρωσης της χοληστερόλης και των τριγλυκεριδίων στον ορό του αίματος.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να απέχουν από δραστηριότητες που δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Μορφή προϊόντος

Τα δισκία του 10 mg, 20 mg, 30 mg 40 mg. Με 10 δισκίων σε κυψέλες από PVC / PVDC / φύλλο αλουμινίου. Με 3 ή 10 περιγράμματος πακέτο κελί μαζί με οδηγίες για χρήση σε χάρτινο κουτί.

Οι συνθήκες αποθήκευσης

Κατάλογος Β. Η θερμοκρασία δεν είναι μεγαλύτερη των 25 ° C μακριά από τα παιδιά.

Διάρκεια ζωής

5 χρόνια.
Μην το χρησιμοποιείτε μετά την ημερομηνία λήξης, σχετικά με τη δέσμη.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Την συνταγή.