SIMWASTOL

Δραστικό υλικό: Σιμβαστατίνη
Όταν ATH: C10AA01
CCF: Υπολιπιδαιμικά φάρμακα
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): E78.0, E78.2, G45, Ι21, Ι25.1, Ι61, Ι63
Όταν ΚΠΣ: 01.12.11.03
Κατασκευαστής: ΓΕΔΕΏΝ ΡΊΧΤΕΡ ROMANIA S.A. (Ρουμανία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο Ροζ χρώμα, γύρος, φακοειδή; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким розовым покрытием на крае ядра.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, ʙutilgidroksianizol, βιταμίνη C, μονοένυδρο κιτρικό οξύ, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη ΡΗ101, προ-ζελατινοποιημένο άμυλο, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: Opadry II 33G24737 (gipromelloza, μονοϋδρική λακτόζη, Το διοξείδιο του τιτανίου, μακρογκόλη, глицерол триацетат, οξείδιο του σιδήρου κόκκινη χρωστική, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, βάψει μαύρο οξείδιο του σιδήρου).

14 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο κίτρινο χρώμα, γύρος, φακοειδή; на разрезе видны два слоя – ядро однородно белое с тонким желтым покрытием на крае ядра.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, ʙutilgidroksianizol, βιταμίνη C, μονοένυδρο κιτρικό οξύ, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη ΡΗ101, προ-ζελατινοποιημένο άμυλο, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: Opadry II 39G22514 (gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου, μονοϋδρική λακτόζη, μακρογκόλη, τριακετίνη, οξείδιο του σιδήρου κόκκινη χρωστική, χρωστική ουσία οξείδιο του σιδήρου κίτρινο, βάψει μαύρο οξείδιο του σιδήρου).

14 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο Χρωμα ΚΑΦΕ, γύρος, φακοειδή; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким коричневым покрытием на крае ядра.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, ʙutilgidroksianizol, βιταμίνη C, μονοένυδρο κιτρικό οξύ, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη ΡΗ101, προ-ζελατινοποιημένο άμυλο, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: Opadry II 33G26729 (gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου, μονοϋδρική λακτόζη, μακρογκόλη, глицерол триацетат, οξείδιο του σιδήρου κόκκινη χρωστική, χρωστική ουσία οξείδιο του σιδήρου κίτρινο, βάψει μαύρο οξείδιο του σιδήρου).

14 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Υπολιπιδαιμικά φάρμακα, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Является неактивным лактоном, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, ένζυμο, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – μέσω 2 εβδομάδες από την έναρξη της λήψης, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 εβδομάδα. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Абсорбция симвастатина высокая. Επεξεργασμένα αποτέλεσμα “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος. Μετά την από του στόματος χορήγηση, C_{Μέγιστη} в плазме крови достигается примерно через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% μέσω 12 όχι.

Διανομή

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 95%.

Μεταβολισμός

Μεταβολίζεται στο ήπαρ, гидролизуется с образованием активного производного – бета–гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.

Αφαίρεση

Τ_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 όχι. Γράψτε κυρίως στα κόπρανα (60%) ως μεταβολίτες. Σχετικά με 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Μαρτυρία

Η υπερχοληστερολαιμία:

- Πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία, (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Στεφανιαία νόσο:

— для профилактики инфаркта миокарда;

— для уменьшения риска летального исхода;

— для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы);

— для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;

— для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

Δοσολογικό σχήμα

До начала лечения Симвастолом^® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Симвастол^® Θα πρέπει να ληφθεί 1 ώρα / ημέρα το βράδυ, άφθονο πόσιμο νερό.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Στο лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола^® Κυμαίνεται μεταξύ 10 mg 80 mg 1 ώρα / ημέρα το βράδυ. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 mg. Η μέγιστη ημερήσια δόση – 80 mg.

Αλλαγές (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 της εβδομάδας. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg / ημέρα.

Στο Ομόζυγο οικογενή υπερχοληστερολαιμία рекомендуемая суточная доза Симвастола^® είναι 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 είσοδος (20 mg το πρωί, 20 mg και την ημέρα 40 mg το βράδυ).

Στο лечении ИБС ή высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола^® επάνω 20-40 mg / ημέρα. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 mg / ημέρα. Αλλαγές (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 της εβδομάδας, εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 40 mg / ημέρα. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dL (1.94 mmol / l), ολικής χοληστερόλης – μείον 140 mg / dL (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

Σε пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

Σε больных с хронической почечной недостаточностью (CC<30 ml / min) или получающих циклоспорин, δαναζόλη, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 / ημέρες) одновременно с Симвастолом^®, максимальная рекомендуемая доза Симвастола^® δεν πρέπει να υπερβαίνει 10 mg / ημέρα.

Ασθενής, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом^®, суточная доза Симвастола^® δεν πρέπει να υπερβαίνει 20 mg.

Παρενέργεια

Από το πεπτικό σύστημα: возможны боли в животе, δυσκοιλιότητα, φούσκωμα, ναυτία, διάρροια, παγκρεατίτιδα, έμετος, ηπατίτιδα, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, ΑΛΚΑΛΙΚΗ φωσφαταση, CPK.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: ασθενικές σύνδρομο, πονοκέφαλος, ζάλη, αϋπνία, μυϊκές κράμπες, παραισθησία, perifericheskaya νευροπάθεια, расплывчатость зрения, δυσγευσία.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: μυοπάθεια, μυαλγία, μυϊκές κράμπες, αδυναμία; σπανίως – raʙdomioliz.

Από τις εργαστηριακές παραμέτρους: θρομβοπενία, αυξημένη ταχύτητα καθίζησης ερυθρών, eozinofilija.

Αλλεργικές αντιδράσεις: πυρετός, δύσπνοια, αγγειοοίδημα, ρευματική πολυμυαλγία, αγγειίτιδα, αρθρίτιδα, κνίδωση, σύνδρομο του λύκου, όπως.

Δερματολογικές αντιδράσεις: φωτοευαισθησία, dermahemia; σπανίως – εξάνθημα, φαγούρα, αλωπεκίαση, δερματομυοσίτιδα.

Άλλα: παλίρροιες, αναιμία, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, οξεία νεφρική ανεπάρκεια (вследствие рабдомиолиза), μειωμένη δραστικότητα.

Αντενδείξεις

- Της ηπατικής νόσου σε ενεργό φάση, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

- Μυοπάθεια;

- Έως 18 χρόνια (αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (συμπ. наследственная непереносимость лактозы);

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) ιστορία.

ΑΠΟ προσοχή назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); Όταν συνθήκες, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, παραβιάσεις της ισορροπίας νερού-ηλεκτρολυτών, χειρουργική (συμπ. стоматологические) ή τραυματισμό; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; επιληψία, ιστορικό ηπατικής νόσου.

Κύηση και γαλουχία

Симвастол^® αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Εφαρμογή Simvastola^® Δεν συνιστάται για γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, δεν χρησιμοποιούν αντισυλληπτικά.

Επειδή, αναστολείς της ρεδουκτάσης HMG-CoA αναστέλλουν τη σύνθεση της χοληστερόλης, και χοληστερόλη και άλλα προϊόντα της σύνθεσης του διαδραματίζουν ουσιαστικό ρόλο στην ανάπτυξη του εμβρύου, συμπεριλαμβανομένης της σύνθεσης των στεροειδών και των κυτταρικών μεμβρανών, σιμβαστατίνη μπορεί να έχει δυσμενή επίδραση στο έμβρυο κατά το διορισμό των εγκύων του. Εάν μείνετε έγκυος κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να αποσυρθεί το φάρμακο, και η γυναίκα προειδοποίησε για τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.

Ακύρωση υπολιπιδαιμικά φάρμακα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν επηρεάζει σημαντικά τα αποτελέσματα της μακροχρόνιας θεραπείας της πρωτογενούς υπερχοληστερολαιμίας.

Άγνωστος, αν διατίθεται σιμβαστατίνη στο μητρικό γάλα. Ο διορισμός Simvastola^® θα πρέπει να θεωρείται γαλουχία, ότι πολλά φάρμακα εκκρίνονται στο μητρικό γάλα, και υπάρχει κίνδυνος σοβαρών αντιδράσεων, Ως εκ τούτου, ο θηλασμός κατά τη διάρκεια της θεραπείας δεν συνιστάται.

Προσοχή

Симвастол^®, καθώς και άλλα HMG-CoA αναγωγάσης, δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε αυξημένο κίνδυνο ραβδομυόλυσης και νεφρικής ανεπάρκειας (με φόντο σοβαρή οξεία λοίμωξη, υπόταση, προγραμματιστεί σε μείζονα χειρουργική επέμβαση, τραυματισμοί, σοβαρές μεταβολικές διαταραχές).

Κατά την έναρξη της θεραπείας Simvastolom^® ίσως παροδική αύξηση των ηπατικών ενζύμων.

Πριν από τη θεραπεία και την περαιτέρω έρευνα πρέπει να διεξάγεται σε τακτική βάση τη λειτουργία του ήπατος (παρακολουθεί τη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων κάθε 6 εβδομάδα για τον πρώτο 3 Μήνες, τότε κάθε 8 εβδομάδα για το υπόλοιπο του πρώτου έτους, και μετά 1 εξαμηνιαία), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 του μήνα. При стойком повышении активности трансаминаз (σε 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола^® διακόψει.

У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (νεφρωσικό σύνδρομο) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Симвастол^® с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол^®, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Симвастол^® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Πληκτρολογήστε IV και V.

Лечение Симвастолом^® может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастол^® одно или несколько из следующих лекарственных средств: φιμπράτες (gemfiʙrozil, φαινοφιβράτης), κυκλοσπορίνη, nefazodon, makrolidы (Ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη), αντιμυκητιασικούς παράγοντες από την ομάδα των αζόλες (κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Όλοι οι ασθενείς, начинающие терапию Симвастол^®, καθώς και ασθενείς, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.

При лечении Симвастолом^® возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Симвастол^® эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

О неблагоприятном влиянии Симвастола^® на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

Υπερβολική δόση

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 mg) специфических симптомов не выявлено.

Θεραπεία: , Προκαλείτε εμετό, εκχωρήσετε ενεργού άνθρακα; εάν είναι αναγκαίο, συμπτωματική θεραπεία. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (σπάνιος, αλλά σοβαρές παρενέργειες) πρέπει να σταματήσετε αμέσως τη λήψη του φαρμάκου, назначить диуретик и натрия бикарбонат (στην / στο έγχυση). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией декстрозы (Γλυκόζη) с инсулином, использованием калиевых ионообменных препаратов или, σε σοβαρές περιπτώσεις, с помощью гемодиализа.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола^® с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: κυτταροστατικά, φιμπράτες, ανοσοκατασταλτικά, nefazodon, Ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, αντιμυκητιασικούς παράγοντες από την ομάδα των αζόλες (συμπ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη), Αναστολείς της HIV πρωτεάσης, υψηλές δόσεις νικοτινικού οξέος, τελιθρομυκίνη.

При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут.

Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.

Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (συμπ. фенпрокумона, varfarina) και αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (περισσότερο 1 λίτρα ανά ημέρα) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά στο ή πάνω από 25 ° C. Διάρκεια ζωής - 3 έτος.