SIMGAL

430 9 λεπτά ανάγνωσης

Δραστικό υλικό: Σιμβαστατίνη
Όταν ATH: C10AA01
CCF: Υπολιπιδαιμικά φάρμακα
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): E78.0, E78.2, G45, Ι21, Ι25.1, Ι61, Ι63
Όταν ΚΠΣ: 01.12.11.03
Κατασκευαστής: IVAX φαρμακευτικών προϊόντων s.r.o. (Τσεχική Δημοκρατία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια, με επικάλυψη ανοιχτό ροζ, γύρος, φακοειδή.

	1 καρτέλα.
σιμβαστατίνη	10 mg

Έκδοχα: βιταμίνη C, ʙutilgidroksianizol, μονοένυδρο κιτρικό οξύ, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, προ-ζελατινοποιημένο άμυλο, στεατικό μαγνήσιο, μονοϋδρική λακτόζη.

Η σύνθεση του κελύφους: Opadry (πολυβινυλαλκοόλη, Το διοξείδιο του τιτανίου, Ταλκ εκκαθαριστεί, λεκιθίνη, ксантана камедь, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου, οξείδιο του σιδήρου μαύρο).

7 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (6) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, με επικάλυψη Ροζ χρώμα, γύρος, φακοειδή, с разделительной риской на одной стороне.

	1 καρτέλα.
σιμβαστατίνη	20 mg

Χάπια, με επικάλυψη σκούρο ροζ, γύρος, φακοειδή, с разделительной риской на одной стороне.

	1 καρτέλα.
σιμβαστατίνη	40 mg

Φαρμακολογική δράση

Υπολιπιδαιμικά φάρμακα, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, ένζυμο, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Hs), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего Хс (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – μέσω 2 εβδομάδες από την έναρξη της λήψης, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 εβδομάδα. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание Хс постепенно возвращается к исходному уровню.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Абсорбция симвастатина высокая. Γ_{Μέγιστη} επιτυγχάνεται μέσω της 1.3-2.4 ч после приема внутрь и снижается на 90% μέσω 12 όχι. Επεξεργασμένα αποτέλεσμα “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος.

Κατανομή και μεταβολισμός

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 95%.

Симвастатин метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием фармакологически активных бета-гидроксиметаболитов. Образуются также и неактивные метаболиты.

Αφαίρεση

Τ_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 όχι. Выводится главным образом с калом (σχετικά με 60%), σχετικά με 10-15% выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Μαρτυρία

Η υπερχοληστερολαιμία

- Πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία, (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корригируемые специальной диетой и физической нагрузкой.

CHD

— профилактика инфаркта миокарда;

— уменьшение риска смерти;

— замедление прогрессирования атеросклероза;

— уменьшение риска процедур реваскуляции.

Цереброваскулярная болезнь

— инсульт или транзиторные ишемические нарушения.

Δοσολογικό σχήμα

До начала лечения симвастатином или препаратом Симгал пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Препарат Симгал следует принимать внутрь 1 ώρα / ημέρα το βράδυ, άφθονο πόσιμο νερό.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемая доза препарата Симгал для лечения υπερχοληστερολαιμία Κυμαίνεται μεταξύ 10 να 80 mg 1 ώρα / ημέρα το βράδυ. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, είναι 10 mg. Η μέγιστη ημερήσια δόση – 80 mg. Αλλαγές (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 της εβδομάδας. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg / ημέρα.

Στο Ομόζυγο οικογενή υπερχοληστερολαιμία рекомендуемая суточная доза препарата Симгал составляет 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 είσοδος (20 mg το πρωί, 20 mg και την ημέρα 40 mg το βράδυ).

При лечении пациентов с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата Симгал составляют 20-40 mg / ημέρα. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких пациентов – 20 mg / ημέρα. Αλλαγές (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 της εβδομάδας, εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 40 mg / ημέρα. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dL (1.94 mmol / l), содержание общего холестерина – менее 140 mg / dL (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

Σε пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

Σε пациентов с хронической почечной недостаточностью (CC < 30 ml / min) или получающих циклоспорин, δαναζόλη, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 / ημέρες) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза препарата Симгал не должна превышать 10 mg / ημέρα.

Ασθενής, получающих амиодарон или верапамил одновременно с препаратом Симгал, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 20 mg.

Παρενέργεια

При применении терапевтических рекомендуемых доз препарат Симгал, συνήθως, καλά ανεκτή.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, στομαχόπονος, δυσκοιλιότητα, διάρροια, παγκρεατίτιδα, φούσκωμα, ηπατίτιδα, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, ΑΛΚΑΛΙΚΗ φωσφαταση, CPK.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: ασθενικές σύνδρομο, πονοκέφαλος, ζάλη, αϋπνία, σπασμοί, παραισθησία, perifericheskaya νευροπάθεια, расплывчатость зрения, δυσγευσία.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: μυοπάθεια, μυϊκές κράμπες, μυαλγία, αδυναμία; σπανίως – raʙdomioliz.

Από το ουροποιητικό σύστημα: οξεία νεφρική ανεπάρκεια (вследствие рабдомиолиза).

Από το αιμοποιητικό σύστημα: θρομβοπενία, αναιμία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: αγγειοοίδημα, ρευματική πολυμυαλγία, αγγειίτιδα, αρθρίτιδα, κνίδωση, dermahemia, σύνδρομο του λύκου, όπως, πυρετός, αυξημένη ταχύτητα καθίζησης ερυθρών, eozinofilija.

Δερματολογικές αντιδράσεις: φωτοευαισθησία, εξάνθημα, φαγούρα, αλωπεκίαση, δερματομυοσίτιδα.

Άλλα: παλίρροιες, δύσπνοια, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, μειωμένη δραστικότητα.

Αντενδείξεις

- Της ηπατικής νόσου σε ενεργό φάση, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

— заболевания скелетной мускулатуры (μυοπάθεια);

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Παιδικής και εφηβικής ηλικίας μέχρι 18 χρόνια (αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (συμπ. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) ιστορία.

ΑΠΟ προσοχή назначают препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); Όταν συνθήκες, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, παραβιάσεις της ισορροπίας νερού-ηλεκτρολυτών, χειρουργική (συμπ. стоматологические) ή τραυματισμό; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; επιληψία.

Κύηση και γαλουχία

Препарат Симгал противопоказан беременным женщинам. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Симгал в период кормления грудью следует учитывать, ότι πολλά φάρμακα εκκρίνονται στο μητρικό γάλα, και υπάρχει κίνδυνος σοβαρών αντιδράσεων, Ως εκ τούτου, ο θηλασμός κατά τη διάρκεια της θεραπείας δεν συνιστάται.

Προσοχή

В начале терапии препаратом Симгал возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Поэтому перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (παρακολουθεί τη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων κάθε 6 εβδομάδα για τον πρώτο 3 Μήνες, τότε κάθε 8 εβδομάδα για το υπόλοιπο του πρώτου έτους, και μετά 1 μία φορά κάθε 6 Μήνες), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 Μήνες. При стойком повышении активности трансаминаз (περισσότερο από 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием препарата Симгал следует прекратить.

Препарат Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε αυξημένο κίνδυνο ραβδομυόλυσης και νεφρικής ανεπάρκειας (με φόντο σοβαρή οξεία λοίμωξη, υπόταση, προγραμματιστεί σε μείζονα χειρουργική επέμβαση, τραυματισμοί, σοβαρές μεταβολικές διαταραχές).

Ακύρωση υπολιπιδαιμικά φάρμακα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν επηρεάζει σημαντικά τα αποτελέσματα της μακροχρόνιας θεραπείας της πρωτογενούς υπερχοληστερολαιμίας.

Επειδή, αναστολείς της ρεδουκτάσης HMG-CoA αναστέλλουν τη σύνθεση της χοληστερόλης, και χοληστερόλη και άλλα προϊόντα της σύνθεσης του διαδραματίζουν ουσιαστικό ρόλο στην ανάπτυξη του εμβρύου, συμπεριλαμβανομένης της σύνθεσης των στεροειδών και των κυτταρικών μεμβρανών, σιμβαστατίνη μπορεί να έχει δυσμενή επίδραση στο έμβρυο κατά το διορισμό των εγκύων του (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Εάν μείνετε έγκυος κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να αποσυρθεί το φάρμακο, και η γυναίκα προειδοποίησε για τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.

Применение препарата Симгал не рекомендуется у женщин детородного возраста, δεν χρησιμοποιούν αντισυλληπτικά.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (gipotireoz) или при наличии некоторых заболеваний почек (νεφρωσικό σύνδρομο) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Препарат Симгал с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом препарата Симгал, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Препарат Симгал не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Πληκτρολογήστε IV και V.

Лечение препаратом Симгал может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симгал одно или несколько из следующих лекарственных средств: φιμπράτες (gemfiʙrozil, φαινοφιβράτης), κυκλοσπορίνη, nefazodon, makrolidы (Ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη), αντιμυκητιασικούς παράγοντες από την ομάδα των αζόλες (κετοκοναζόλη, интраконазол) и ингибиторы ВИЧ-протеазы (ritonavir). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Όλοι οι ασθενείς, начинающие терапию препаратом Симгал, καθώς και ασθενείς, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении препаратом Симгал возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

О неблагоприятном влиянии препарата Симгал на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Υπερβολική δόση

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 mg) специфических симптомов выявлено не было.

Θεραπεία: , Προκαλείτε εμετό, εκχωρήσετε ενεργού άνθρακα; εάν είναι αναγκαίο, συμπτωματική θεραπεία. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (σπάνιος, αλλά σοβαρές παρενέργειες) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (στην / στο έγχυση). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, σε σοβαρές περιπτώσεις, с помощью гемодиализа.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Κυτταροστατικά, αντιμυκητιασικούς παράγοντες (κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη), φιμπράτες, υψηλές δόσεις νικοτινικού οξέος, ανοσοκατασταλτικά, Ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, τελιθρομυκίνη, Αναστολείς της HIV πρωτεάσης, нефазодон повышают риск развития миопатии.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств (гемфиброзил и другие фибраты /кроме фенофибрата/, а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут), которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии.

Риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (Οι ασθενείς, βαρφαρίνη) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или МНО, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся изоферментом CYP3А4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (περισσότερο 1 λίτρα ανά ημέρα) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, ξηρός, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία μεταξύ 10 ° και 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 4 έτος.

Βλαντιμίρ Αντρέεβιτς Ντιντένκο

430 9 λεπτά ανάγνωσης