SETRONON

Δραστικό υλικό: Ονδανσετρόνη
Όταν ATH: A04AA01
CCF: Αντιεμετικά φάρμακα της κεντρικής δράσης, μπλοκάροντας τους υποδοχείς της σεροτονίνης
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): R11
Όταν ΚΠΣ: 11.06.01
Κατασκευαστής: ΡΙΛΥΑ HRVATSKA d.o.o. (Κροατία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια, με επικάλυψη (ταινία) λευκό ή σχεδόν λευκό, γύρος, φακοειδή.

Έκδοχα: στεατικό μαγνήσιο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, καλαμποκάλευρο, μονοϋδρική λακτόζη.

Η σύνθεση του κελύφους: Το διοξείδιο του τιτανίου, μακρογκόλη (πολυαιθυλενογλυκόλη) 4000, Valium 15sR, μονοϋδρική λακτόζη, κιτρικό νάτριο διένυδρο.

10 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Λύση στο / και ο / m σαφής, άχρωμος.

Έκδοχα: κιτρικό νάτριο, μονοένυδρο κιτρικό οξύ, χλωριούχο νάτριο, νερό δ / και.

2 ml – άχρωμα γυάλινα φιαλίδια (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Λύση στο / και ο / m σαφής, άχρωμος.

Έκδοχα: κιτρικό νάτριο, μονοένυδρο κιτρικό οξύ, χλωριούχο νάτριο, νερό δ / και.

4 ml – άχρωμα γυάλινα φιαλίδια (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αντιεμετικά, επιλεκτική σεροτονίνης 5ΗΤ₃-υποδοχείς. Φάρμακα για κυτταροστατική χημειοθεραπεία και ακτινοθεραπεία μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων της σεροτονίνης, η οποία, μέσω της ενεργοποίησης του παρασυμπαθητικού προσαγωγών, που περιέχουν 5ΗΤ σεροτονίνης₃-υποδοχείς, Προκαλεί ένα αντανακλαστικό. Ονδανσετρόνη αναστέλλει την εμφάνιση των αντανακλαστικό με αποκλεισμό της σεροτονίνης 5ΗΤ₃-υποδοχείς σε νευρώνες στο επίπεδο ΚΝΣ, και περιφερικό νευρικό σύστημα.

Προφανώς, σε αυτό το μηχανισμό δράσης βασίζεται πρόληψη και τη θεραπεία της μετεγχειρητικής και προκαλούμενη από χημειοθεραπεία κυτταροστατικό- και ακτινοθεραπεία ναυτία και έμετο.

Ονδανσετρόνη δεν επηρεάζει τη συγκέντρωση της προλακτίνης στον ορό.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση, C_{Μέγιστη} ονδανσετρόνη στο πλάσμα είναι περίπου 1.5 όχι. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 60%.

Όταν ο / m εισαγωγή του C_{Μέγιστη} Ορίζεται για 10 λεπτά μετά την έγχυση.

Διανομή

Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 70-76%. Η κατανομή του ondansetron ίδιο και με τους / m ή / και στην εισαγωγή.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Ονδανσετρόνη μεταβολίζεται στο ήπαρ.

Καθώς μετά από κατάποση, και όταν χορηγείται παρεντερικά T_1/2 είναι περίπου 3 όχι. Σε ηλικιωμένους ασθενείς, T_1/2 φτάνει 5 όχι. Τα ούρα σε αμετάβλητη παραγωγή, αφαιρώντας 5%.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Σε σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια Τ_1/2 φτάνει 15-22 όχι.

Όταν νεφρική νόσο (CC < 15 ml / min) Τ_1/2 αυξάνεται κατά 4-5 όχι, αλλά αυτή η αύξηση δεν έχει καμία κλινική σημασία.

Μαρτυρία

- Πρόληψη και ανακούφιση της ναυτίας και του εμέτου, που προκαλείται από κυτταροστατικές χημειοθεραπεία και ακτινοθεραπεία;

- Πρόληψη και ανακούφιση της μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου.

Δοσολογικό σχήμα

Πρόληψη και ανακούφιση της ναυτίας και του εμέτου που σχετίζονται με κυτταροτοξική θεραπεία

Η επιλογή του δοσολογικού σχήματος καθορίζεται από τη σοβαρότητα της δράσης που έχει αναληφθεί από εμετογόνες αντικαρκινική θεραπεία.

Για ενήλικες ημερήσια δόση, συνήθως, είναι 8-32 mg. Τα συνιστώμενα δοσολογικά σχήματα.

Σε μέτρια εμετογενή χημειοθεραπεία ή ακτινοθεραπεία:

– στην / bolus ή αργός / m δόση 8 mg αμέσως πριν από τη θεραπεία;

– από του στόματος δόση 8 mg για 1-2 ώρες πριν από την αγωγή, τότε ακόμα 8 mg από το στόμα μέσω 12 ώρα μετά την έναρξη της θεραπείας.

Όταν η χημειοθεραπεία vysokoemetogennoy:

– w / jet (αργά) δόση 8 mg αμέσως πριν από τη χημειοθεραπεία, τότε ακόμα 2 έγχυση / τζετ από 8 mg, καθεμία από τις οποίες διεξάγεται μέσω 2-4 όχι;

– συνεχή έγχυση 24-ωρών σε μία δόση 24 mg με ταχύτητα 1 mg / h;

– 16-32 mg, αραιωμένο σε 50-100 ml του κατάλληλου διαλύματος έγχυσης, μια έγχυση διάρκειας 15 λεπτών με τα πόδια, λίγο πριν την έναρξη της χημειοθεραπείας.

Η αποτελεσματικότητα της ονδανσετρόνης μπορεί να αυξηθεί από ένα μόνο επί / εντός του GCS (π.χ., 20 mg δεξαμεθαζόνης) πριν από τη χημειοθεραπεία; όταν χορηγείται για να ενισχύσει την επίδραση μιας εφάπαξ δόσης μπορεί να αυξηθεί σε 24 mg, και όρισε την ίδια στιγμή 12 mg δεξαμεθαζόνης 1-2 ώρες πριν από την έναρξη της χημειοθεραπείας.

Για την πρόληψη του εμέτου καθυστερημένης, που προκύπτουν από 24 ώρα μετά την έναρξη της χημειοθεραπείας- ή ακτινοθεραπεία, Συνιστάται να συνεχιστεί η χρήση του φαρμάκου στο εσωτερικό 8 mg 2 φορές / ημέρα για 5 ημέρα.

Παιδιά άνω 2 χρόνια το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση 5 mg / m² επιφάνειας σώματος / στη, αμέσως πριν από τη χημειοθεραπεία, ακολουθούμενη από δόση από το στόμα 4 mg μετά 12 όχι; μετά το τέλος της χημειοθεραπείας, συνιστάται να συνεχίσετε να παίρνετε το φάρμακο στο εσωτερικό της 4 mg 2 φορές / ημέρα για 5 ημέρα.

Πρόληψη της μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου

Ενήλικες χορηγήθηκε μια εφάπαξ δόση 4 mg / m ή / τζετ αρχίζει σιγά-σιγά νάρκωση, ή χορηγούνται από του στόματος σε μία δόση 16 mg για 1 ώρες πριν την αναισθησία.

Σε μεγαλύτερα παιδιά 2 χρόνια Ονδανσετρόνη χρησιμοποιείται αποκλειστικά παρεντερικά σε μία μονή δόση 100 mg / kg (ένα μέγιστο 4 mg) ως βραδεία Ι / ένεση κατά τη διάρκεια ή μετά από αναισθησία.

Ανακούφιση της μετεγχειρητικής ναυτίας και εμέτου

Ενήλικες συνιστώμενες / m ή / βραδεία χορήγηση του φαρμάκου σε μία δόση 4 mg. V / m στο ίδιο τμήμα του σώματος του ondansetron μπορεί να χορηγηθεί σε μία δόση, δεν υπερβαίνει 4 mg.

Παιδιά άνω 2 χρόνια Συνέστησε σε / αργή χορήγηση του φαρμάκου σε μία απλή δόση 100 mg / kg (ένα μέγιστο 4 mg).

Ηλικιωμένοι ασθενείς απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Εάν η λειτουργία των νεφρών Δεν απαιτεί διόρθωση δοσολογικό σχήμα.

Αν μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία σε μεγάλο βαθμό μειωμένη κάθαρση του ondansetron, αυτό αυξάνει T του_1/2 πλάσμα, Ως εκ τούτου, αυτοί οι ασθενείς δεν θα πρέπει να υπερβαίνει την ημερήσια δόση 8 mg.

Για την αναπαραγωγή της ένεσης μπορούν να χρησιμοποιηθούν 0.9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου, 5% Δεξτρόζη, Κλοιός, 0.3% διαλύματος χλωριούχου καλίου και 0.9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου, 0.3% διαλύματος χλωριούχου καλίου και 5% Δεξτρόζη.

Παρενέργεια

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση, βρογχόσπασμος, laringospazm, αγγειοοίδημα, αναφυλαξία.

Από το πεπτικό σύστημα: Ikotech, ξηροστομία, διάρροια, δυσκοιλιότητα, Μερικές φορές ασυμπτωματική παροδικής αύξησης των επιπέδων αμινοτρανσφεράσης ορού.

Καρδιαγγειακό σύστημα: πόνος στο στήθος, σε ορισμένες περιπτώσεις με την κατάθλιψη τμήματος ST, Αρρυθμία, βραδυκαρδία, μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, ζάλη, Αυθόρμητη κινητικές διαταραχές και κρίσεις.

Τοπικές αντιδράσεις: πόνος, κάψιμο και ερυθρότητα στο σημείο της ένεσης.

Άλλα: έξαψη, αίσθημα της θερμότητας, προσωρινής διακοπής της οπτικής οξύτητας; σπανίως – καλιοπενία (με τη χορήγηση του φαρμάκου προφανώς δεν έχει εγκατασταθεί)

Αντενδείξεις

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Παιδιά ηλικίας μέχρι 2 χρόνια (Ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν μελετηθεί);

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Κύηση και γαλουχία

Αντενδείκνυται για χρήση κατά την κύηση και τη γαλουχία (θηλασμός).

Προσοχή

Ασθενείς, ο οποίος νωρίτερα στην εφαρμογή άλλων 5ΗΤ σεροτονίνης₃– μπορεί να εμφανιστούν αντιδράσεις υπερευαισθησίας υποδοχέα, κατά την εφαρμογή ονδανσετρόνη επίσης να αναπτύξουν ανάλογη αντίδραση.

Ανώφελα. ondansetron προκαλεί τη δυσκοιλιότητα, ασθενείς με συμπτώματα εντερικής απόφραξης μετά τη θεραπεία απαιτεί τακτική παρακολούθηση.

Το διάλυμα έγχυσης θα πρέπει να παρασκευάζεται αμέσως πριν από τη χρήση. Εάν είναι απαραίτητο, το διάλυμα είναι έτοιμο για έγχυση μπορεί να αποθηκευτεί πριν από τη χρήση όσο το δυνατόν περισσότερο κατά τη διάρκεια της 24 ώρες σε θερμοκρασία από 2 ° έως 8 ° C.. Κατά τη διάρκεια της έγχυσης φωτός θωράκιση δεν απαιτείται; αραιωμένο ενέσιμο διάλυμα παραμένει σταθερό για τουλάχιστον 24 h κάτω από το φυσικό φως ή σε τεχνητό φως.

Αν έχετε λακτόζη θα πρέπει να θεωρείται μισαλλοδοξία, ό, τι στην 1 δισκίο Setronona 4 mg περιέχει 59.25 Λακτόζη mg, 8 mg – 118.5 Λακτόζη mg.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Setronon καμία κατασταλτική επίδραση και δεν παραβιάζει την ικανότητα οδήγησης οχημάτων και σε συνεργασία με Χωματουργικά μηχανήματα.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση που υπάρχει υποψία υπερδοσολογίας, η θεραπεία είναι συμπτωματική παραστάσεις. Spetsificheskiy κανένα γνωστό αντίδοτο.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Ονδανσετρόνη μεταβολίζεται στο ήπαρ ισοένζυμα του συστήματος CYP450, Ως εκ τούτου, οι πιθανές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με επαγωγείς των ισοενζύμων CYP3A και CYP2D6, συμπ. βαρβιτουρικά, karʙamazepinom, carisoprodol, Glutetimide, γριζεοφουλβίνη, υποξείδιο του αζώτου, papaverine, φαινυλβουταζόνη, φαινυτοΐνη (πιθανώς με άλλες υδαντοΐνες), ριφαμπικίνη, tolbutamidom; с ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A, συμπ. με αλλοπουρινόλη, αντιβιοτικά – makrolidami, αντικαταθλιπτικά – Αναστολείς της ΜΑΟ, χλωραμφαινικόλη, σιμετιδίνη, από του στόματος αντισυλληπτικά, που περιέχουν οιστρογόνα, diltiazemom, disulьfiramom, βαλπροϊκό οξύ, βαλπροϊκό νάτριο, Ερυθρομυκίνη, φλουκοναζόλη, ftorxinolonami, izoniazidom, κετοκοναζόλη, λοβαστατίνη, metronidazolom, ομεπραζόλη, προπρανολόλη, κινιδίνη, xininom, βεραπαμίλη).

Setronon δεν αντιδρά με αιθανόλη, temazepamom, furosemidom, τραμαδόλη και προποφόλη.

Συγκέντρωση ονδανσετρόνη 16-160 ug / ml φαρμακευτικώς συμβατό με τα ακόλουθα φάρμακα, η οποία μπορεί να χορηγηθεί μέσω ενός Y-εγχυτήρα:

– σισπλατίνη (σε συγκέντρωση 0.48 mg / ml) κατά την διάρκεια 1-8 όχι;

– 5-ftoruracil (σε συγκέντρωση 0.8 mg / ml σε ένα ρυθμό 20 ml / h – Υψηλότερες συγκεντρώσεις μπορεί να προκαλέσει καθίζηση του ondansetron);

– karʙoplatin (συγκέντρωση 0.18-9.9 mg / ml για 10-60 m);

– ετοποσίδη (συγκέντρωση 0.14-0.25 mg / ml για 30-60 m);

– цeftazidim (δόση 0.25-2 g ως ένεση I / bolus για 5 m);

– κυκλοφωσφαμίδη (σε μία δόση 0.1-1 g ως ένεση I / bolus για 5 m);

– δοξορουβικίνη (δόση 10-100 mg, α / σε μια ένεση bolus πάνω από ένα 5 m);

– Δεξαμεθαζόνη – προαιρετικά σε / σε μία δόση 20 mg αργά πάνω 2-5 m. Η δεξαμεθαζόνη και Setronon μπορεί να χορηγείται μέσω ενστάλαξης, όπου η συγκέντρωση δεξαμεθαζόνης στο διάλυμα φωσφορικού νατρίου μπορεί να είναι από 32 ug / ml έως 2.5 mg / ml, ondansetrona – από 8 ug / ml έως 1 mg / ml.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Το ενέσιμο διάλυμα πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία όχι υψηλότερη από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.

Τα δισκία θα πρέπει να φυλάσσονται σε θερμοκρασία όχι υψηλότερη από 30 ° C. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.