SERDOLEKT

412 7 λεπτά ανάγνωσης

Δραστικό υλικό: Σερτινδόλη
Όταν ATH: N05AE03
CCF: Αντιψυχωτικό φάρμακο (αγχολυτικό)
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): F20, F21, F22, F25
Όταν ΚΠΣ: 02.01.02.05
Κατασκευαστής: H.LUNDBECK A / S (Δανία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια, με επικάλυψη χλωμό-κίτρινο, Ωοειδής, φακοειδή, c символом “S4” απο τη μια ΠΛΕΥΡΑ.

	1 καρτέλα.
sertindole	4 mg

Έκδοχα: καλαμποκάλευρο, μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, giproloza, στεατικό μαγνήσιο, croscarmellose νατρίου.

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, μακρογκόλη 400, Το διοξείδιο του τιτανίου (E171), κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (E172).

10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, με επικάλυψη бледно-желто-коричневатого цвета, Ωοειδής, φακοειδή, c символом “S12” απο τη μια ΠΛΕΥΡΑ.

	1 καρτέλα.
sertindole	12 mg

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, μακρογκόλη 400, Το διοξείδιο του τιτανίου (E171), κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (E172), ερυθρό οξείδιο του σιδήρου (E172).

14 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, με επικάλυψη καφέ-ροζ, Ωοειδής, φακοειδή, с символом “S16” απο τη μια ΠΛΕΥΡΑ.

	1 καρτέλα.
sertindole	16 mg

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, μακρογκόλη 400, Το διοξείδιο του τιτανίου (E171), ερυθρό οξείδιο του σιδήρου (E172).

Χάπια, με επικάλυψη χλωμός-ροζ, Ωοειδής, φακοειδή, с символом “S20” απο τη μια ΠΛΕΥΡΑ.

	1 καρτέλα.
sertindole	20 mg

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, μακρογκόλη 400, Το διοξείδιο του τιτανίου (E171), κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (E172), ερυθρό οξείδιο του σιδήρου (E172), οξείδιο του σιδήρου μαύρο (E172).

Φαρμακολογική δράση

Атипичный нейролептик, φαινυλινδολίου παράγωγο. Селективно воздействует на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием. Нейрофармакологический профиль сертиндола обусловлен селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D₂-рецепторы и серотониновые 5-HT₂-υποδοχείς, καθώς και α₁-adrenoreceptory.

Антипсихотические препараты увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады допаминовых рецепторов. Ασθενείς, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 έτος), уровень пролактина оставался в пределах нормы.

Η σερτινδόλη δεν έχει καμία επίδραση επί μουσκαρινικούς και ισταμίνης H₁-υποδοχείς, όπως αποδεικνύεται από την απουσία αντιχολινεργικής και κατασταλτικές επιδράσεις, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

После приема препарата внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, при этом С_{Μέγιστη} επιτυγχάνεται μέσω της 10 όχι. Прием одновременно с пищей не влияет на процесс абсорбции.

Διανομή

Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 99.5%. Σε Кажущийся_δ – σχετικά με 20 l / kg. Διαπερνά το GEB και φραγμό του πλακούντα.

Μεταβολισμός

Μεταβολίζεται στο ήπαρ με τη συμμετοχή ισοενζύμων CYP2D6 και CYP3A. Метаболиты препарата не обладают нейролептической активностью.

Αφαίρεση

Τ_1/2 είναι περίπου 3 ημέρα. Сертиндол и его метаболиты выводятся преимущественно с калом и частично с мочой.

Μαρτυρία

- Σχιζοφρένεια.

Не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα 1 ώρα / ημέρα, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Η αρχική δόση είναι 4 mg / ημέρα. Суточную дозу увеличивают на 4 mg κάθε 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 mg/ημέρα μέχρι 20 mg / ημέρα. Σε εξαιρετικές περιπτώσεις, (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы) возможно применение препарата в максимальной дозе – 24 mg / ημέρα.

Ηλικιωμένοι ασθενείς до назначения Сердолекта необходимо провести тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Повышение дозы препарата следует проводить медленно, применяя более низкие дозы.

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια διόρθωση δοσολογικό καθεστώς δεν απαιτείται. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

Σε пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует более медленно повышать дозу и применять препарат в более низких дозах.

Αν при повторном назначении Сердолекта с момента прекращения приема прошло менее недели, то постепенное повышение дозы не обязательно (возможно назначение препарата в прежней дозе). В остальных случаях повышение дозы до оптимальной следует проводить постепенно, τιτλοποίηση, при этом перед титрованием обязательно проведение ЭКГ-исследования.

Στο переходе с приема внутрь другого нейролептика лечение Сердолектом можно начинать с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с отменой предыдущего препарата. Στο переходе на прием Сердолекта после применения нейролептиков в депо-форме первый прием Сердолекта назначают вместо следующей инъекции депо-формы.

Παρενέργεια

Το αναπνευστικό σύστημα: ρινίτιδα, απόφραξη της ρινικής αναπνοής, δύσπνοια.

CNS: ζάλη, παραισθησία; σπανίως – συγκοπή, σπασμοί, κινητικές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένης της όψιμης δυσκινησίας); σε ορισμένες περιπτώσεις – νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο. Экстрапирамидные расстройства на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

Καρδιαγγειακό σύστημα: ορθοστατική υπόταση (носит транзиторный характер и возникает в начале терапии), περιφερικό οίδημα, Παράταση του διαστήματος QT; σπανίως – παροξυσμική κοιλιακή ταχυκαρδία ( συμπ. ο τύπος αρρυθμίας “πιρουέττα”).

Από το ουροποιητικό σύστημα: μερικές φορές – λευκοκυττουρία, αιματουρία.

Άλλα: μερικές φορές – ξηροστομία, αύξηση βάρους, μείωση του όγκου της εκσπερμάτισης; σπανίως – giperglikemiâ.

Αντενδείξεις

— некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия;

— выраженные сердечно-сосудистые заболевания (συμπ. ιστορία);

- συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια;

— гипертрофия миокарда;

- Αρρυθμία;

- Βραδυκαρδία (μείον 50 u. / λεπτό);

— врожденный синдром удлиненного интервала QT (συμπ. οικογενειακό ιστορικό);

— приобретенный удлиненный интервал QT (περισσότερο 450 ms στους άνδρες και 470 msec στις γυναίκες);

— одновременное применение препаратов, παράταση του διαστήματος QT, включая антиаритмики класса IA и III (κινιδίνη, σοταλόλη, Η αμιοδαρόνη, dofetilid), некоторые антипсихотики (tioridazin), некоторые антибиотики из группы макролидов (Ερυθρομυκίνη), некоторые антибиотики хинолонового ряда (gatifloksaцin), некоторые антигистаминные средства (τερφεναδίνη, astemizol), а также цизаприд, σκευάσματα λιθίου;

— одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη), некоторые антибиотики из группы макролидов (Ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη), Αναστολείς της HIV πρωτεάσης (indinavir), некоторые блокаторы кальциевых каналов (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη), σιμετιδίνη;

- Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Παιδικής και εφηβικής ηλικίας μέχρι 18 χρόνια (Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί);

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Κύηση και γαλουχία

Безопасность применения Сердолекта при беременности и в период лактации не изучена.

Назначение при беременности противопоказано.

При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Προσοχή

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ Сердолект следует назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость по крайней мере одного другого антипсихотика.

Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в более высоких дозах (20-24 mg / ημέρα). Παράταση του διαστήματος QT, возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

Контроль АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

Мониторирование ЭКГ следует проводить до начала лечения и в процессе терапии: όταν η κατάσταση ισορροπίας (περίπου 3 εβδομάδα της θεραπείας) или суточной дозы 16 mg, και μέσω της 3 μήνες μετά την έναρξη της θεραπείας. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 Μήνες. ЭКГ исследование следует проводить до и после повышения дозы сертиндола или при присоединении/повышении дозы препарата, который может вызвать повышение концентрации сертиндола в плазме крови.

При удлинении интервала QT свыше 500 мсек сертиндол необходимо отменить. При появлении у пациента сердцебиения, επιληπτικές κρίσεις, обмороков или других симптомов, указывающих на возможность развития аритмии, необходимо немедленно обследовать пациента (συμπεριλαμβανομένου ενός ηλεκτροκαρδιογραφήματος). ЭКГ исследование предпочтительно проводить в утреннее время.

У пациентов с повышенным риском развития электролитных нарушений перед началом терапии Сердолектом следует определить концентрацию калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуют проведение регулярного контроля концентрации калия в сыворотке крови у пациентов с рвотой и диареей, при применении калийвыводящих диуретиков и при других электролитных нарушениях.

Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты допаминовых агонистов. Сердолект следует с осторожностью применять у пациентов с болезнью Паркинсона.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного; рекомендуется более медленное увеличение дозы и меньшая поддерживающая доза.

С осторожностью следует назначать Сердолект пациентам с судорожными припадками в анамнезе.

Длительное применение антипсихотических средств (ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις) повышает риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии на фоне применения Сердолекта следует снизить дозу препарата или совсем отменить его.

При развитии ЗНС необходима немедленная отмена препарата.

При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, έμετος, αυξημένη εφίδρωση, αϋπνία. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (ακαθησία, δυστονία, δυσκινησία). Необходима постепенная отмена препарата.

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы.

Χρήση στην Παιδιατρική

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 χρόνια Δεν έχουν μελετηθεί, назначение Сердолекта этой категории пациентов противопоказано.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, απαιτούν την προσοχή, μέχρι, пока не будет установлена индивидуальная реакция на препарат.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: υπνηλία, ασυναρτησίες, ταχυκαρδία, μείωση της αρτηριακής πίεσης, транзиторное удлинение интервала QТ. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (το είδος της αρρυθμίας “πιρουέττα”), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

Θεραπεία: το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί, установить в/в катетер, σε πλύση στομάχου, χορήγηση ενεργού άνθρακα και καθαρτικά; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфического антидота нет и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T_1/2сертиндола (από 2 να 4 ημέρα).

При коррекции снижения АД и проявлений сосудистого коллапса в/в введение растворов допамина или эпинефрина следует проводить с осторожностью, tk. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α₁-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, prokaynamyd, дизопирамид могут вызывать удлинение интервала QT.

При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Риск удлинения интервала QT увеличивается при сопутствующем применении препаратов, удлиняющих интервал QT или ингибирующих метаболизм сертиндола (αντενδείκνυνται συνδυασμούς δεδομένων).

При совместном применении сертиндола с лекарственными средствами, ингибирующими CYP2D6 (φλουοξετίνη, παροξετίνη, κινιδίνη), μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της σερτινδόλης στο πλάσμα (может потребоваться снижение его дозы, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозы этих препаратов).

Сертиндол и его метаболиты могут оказывать слабое ингибирующее действие на CYP2D6, который участвует в метаболизме бета-адреноблокаторов, антиаритмиков, некоторых антигипертензивных средств, многих антипсихотических средств и антидепрессантов.

Одновременное применение сертиндола и антибиотиков группы макролидов (Ερυθρομυκίνη) и блокаторов кальциевых каналов (διλτιαζέμη, βεραπαμίλη) может привести к незначительному увеличению (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Так как установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано, tk. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.

Σε μια εφαρμογή με καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, фенобарбиталом и рифампицином возможно значительное усиление метаболизма сертиндола, что приводит к существенному снижению концентрации нейролептика в плазме крови. В таких случаях снижение антипсихотической активности сертиндола может потребовать повышения его дозы.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο θα πρέπει να αποθηκεύονται στο σκοτάδι, απρόσιτες για τα παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 5 χρόνια.

Βλαντιμίρ Αντρέεβιτς Ντιντένκο

412 7 λεπτά ανάγνωσης