Relenza

Δραστικό υλικό: Ζαναμιβίρη
Όταν ATH: J05AH01
CCF: Ιοκτόνο
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): J10
Όταν ΚΠΣ: 09.01.03
Κατασκευαστής: GlaxoSmithKline Trading Company (Ρωσία)

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Η σκόνη για εισπνοή δόση λευκό ή σχεδόν λευκό.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη.

Rotadysk (5) – πλαστικά κουτιά (1) πλήρης, με diskhalerom (1 PC.) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Ιοκτόνο, υψηλά εκλεκτικός αναστολέας της νευραμινιδάσης (γρίπης ένζυμο επιφάνειας του ιού). Ιικής νευραμινιδάσης παρέχει απελευθέρωση σωματιδίων ιού από μολυσμένα κύτταρα και μπορεί να επιταχύνει την διείσδυση του ιού μέσω του βλεννογόνου φράγματος στην επιφάνεια των επιθηλιακών κυττάρων, επιτρέποντας έτσι τη μόλυνση σε άλλα κύτταρα της αναπνευστικής οδού. Ανασταλτική δραστηριότητα zanamivir φαίνονται τόσο in vitro όσο και in vivo και περιλαμβάνει όλα 9 υπότυποι νευραμινιδάσης του ιού της γρίπης, συμπ. και κυκλοφορούν μολυσματικοί για τα διαφορετικά. Ανασταλτική συγκέντρωση ημιχρόνου (IC₅₀)για τα στελέχη Α και Β, Είναι μεταξύ 0.09 να 95.2 ρΜ.

Η αντιγραφή του ιού της γρίπης περιορίζονται κύτταρα επιφάνεια επιθηλιακών της αναπνευστικής οδού. Η ζαναμιβίρη δραστηριοποιείται στον εξωκυττάριο χώρο, μειώνοντας την αναπαραγωγή και των δύο τύπων του ιού της γρίπης Α και Β, εμποδίζοντας την απελευθέρωση των σωματιδίων του ιού από την κυτταρική επιφάνεια του επιθηλίου των αεραγωγών.

Η αποτελεσματικότητα της ζαναμιβίρης εφαρμογή εισπνοή επιβεβαιωθεί σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές. Χρησιμοποιώντας zanamavira ως θεραπεία των οξειών λοιμώξεων, που προκαλείται από τον ιό της γρίπης, με αποτέλεσμα τη μείωση των εκπομπών του ιού (σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο). Ανάπτυξη της αντίστασης στη ζαναμιβίρη εγγεγραμμένοι.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Ζαναμιβίρη, εφαρμοζόμενες δόσεις, που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της γρίπης, υγιής, σε κίνδυνο (συνήθως, έχουν έρθει σε επαφή με άρρωστα), Ανακουφίζει τα συμπτώματα και μειώνει τη διάρκεια της ασθένειας. Μία συνδυασμένη ανάλυση των αποτελεσμάτων 3 Η έρευνα έχει δείξει, Ο διάμεσος χρόνος για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της νόσου μειώνεται 1.5 ημέρα σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με ζαναμιβίρη σύγκριση με τους ασθενείς στην ομάδα του placebo (Π<0.001). Ο αριθμός των επιπλοκών μειώθηκε στην ομάδα των zanamivir 171/769 (22%) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο 208/711 (29%) και του σχετικού κινδύνου: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; ρ = 0.004). Η χρήση των αντιβιοτικών για την αντιμετώπιση των επιπλοκών μετά την ταλαιπωρία της γρίπης επίσης μειώθηκε κατά 136/711 (19%) με το εικονικό φάρμακο 110/769 (14%) ομάδα ζαναμιβίρη (σχετικός κίνδυνος: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; ρ = 0.021). Βέλτιστη αποτελεσματικότητα της ζαναμιβίρης έχει αποδειχθεί στην περίπτωση της την έναρξη της θεραπείας, το συντομότερο δυνατό μετά την έναρξη των συμπτωμάτων.

Έχει αποδειχθεί, ότι η ζαναμιβίρη είναι επίσης αποτελεσματική ως μέσο για την πρόληψη της γρίπης σε παιδιά ηλικίας 5 ετών και ενήλικες. Ποσοστό της αποτελεσματικής προστασίας 67-79% σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο και 56-61% σε σύγκριση με τον ενεργό έλεγχο.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Όταν εισπνέεται χρησιμοποιούν απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι χαμηλή (μέσος όρος 2%). Η συστηματική απορρόφηση είναι περίπου 10-20%. Μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόση 10 mg C_{Μέγιστη} είναι 97 ng / ml επιτυγχάνεται μετά 1.25 όχι. Λόγω της χαμηλής απορρόφησης της δραστικής συγκέντρωσης της ουσίας στο πλάσμα του αίματος της χαμηλής (χαμηλό επίπεδο αναρρόφησης διατηρείται από επαναλαμβανόμενη εισπνοή).

Διανομή

Μετά την εισπνοή, η ζαναμιβίρη κατανέμεται στους ιστούς της αναπνευστικής οδού, επιτυγχάνοντας υψηλές συγκεντρώσεις. Όταν χρησιμοποιείται ως μια μονή δόση 10 mg ζαναμιβίρη ορίζεται στο αεραγωγών επιθηλιακό στρώμα, η οποία είναι η κύρια θέση της αντιγραφής του ιού της γρίπης.

Η συγκέντρωση της ζαναμιβίρης μέσω 12 και h 24 ώρες μετά την εισπνοή περίπου 340 και 52 φορές, αντίστοιχα, υψηλότερη από το μέσο όρο IC₅₀ για ιικής νευραμινιδάσης. Υψηλή συγκέντρωση ζαναμιβίρης στην αναπνευστική οδό παρέχει ταχεία αναστολή της ιικής νευραμινιδάσης.

Zanamivir συσσωρεύεται κυρίως στους ιστούς του στοματοφάρυγγα και τους πνεύμονες (μέσος όρος 77.6% και 13.2% αντίστοιχα).

Μεταβολισμός και απέκκριση

Ζαναμιβίρη απεκκρίνεται από τους νεφρούς ως αμετάβλητο και μεταβολίζονται.

Τ_1/2 ζαναμιβίρη μετά κυμαίνεται από εισπνοή από 2.6 να 5.05 όχι. Η ολική κάθαρση – από 2.5 να 10.9 l /.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς με τη θεραπευτική δόση 20 mg / ημέρα χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα (10-20%), Ως εκ τούτου, δεν υπάρχουν συστηματικές επιδράσεις της ζαναμιβίρης. Αλλαγές στη φαρμακοκινητική, σχετιζόμενη με την ηλικία, απίθανος (προσαρμογή της δόσης δεν απαιτείται).

Παιδιατρική φαρμακοκινητική της ζαναμιβίρης αξιολογήθηκε σε μια ελεγχόμενη μελέτη 24 ασθενείς ηλικίας 3 Μήνες πριν 12 χρόνου χρησιμοποιώντας ένα νεφελοποιητή (10 mg) και η συσκευή εισπνοής σκόνης (10 mg). Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι σε παιδιά που δεν διαφέρουν από εκείνες των ενηλίκων.

Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία όταν χρησιμοποιούν θεραπευτικές δόσεις 20 mg βιοδιαθεσιμότητα είναι χαμηλή και 10-20%, Συνεπώς, αμελητέες συστηματικές συγκεντρώσεις της ζαναμιβίρης. Λαμβάνοντας υπόψη το ευρύ φάσμα της ασφάλειας των φαρμάκων, πιθανή αύξηση συστηματικές συγκεντρώσεις σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία είναι κλινικά ασήμαντη και δεν απαιτεί διόρθωση δοσολογικό σχήμα.

Επειδή η ζαναμιβίρη δεν μεταβολίζεται, με μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία δεν απαιτεί διόρθωση δοσολογικό σχήμα.

Μαρτυρία

- Θεραπεία και πρόληψη των λοιμώξεων, προκαλούνται από τους τύπους του ιού της γρίπης Α και Β, σε παιδιά μεγαλύτερης ηλικίας 5 ετών και ενήλικες.

Δοσολογικό σχήμα

Προορίζεται μόνο για εισπνοή εντός της αναπνευστικής οδού με τη χρήση της συσκευής εισπνοής παρέχεται Diskhaler. Άλλα εισπνεόμενα, π.χ., ταχείας δράσης βρογχοδιασταλτικά, Θα πρέπει να ληφθεί πριν από την έναρξη της εισπνοής φαρμάκου Relenza.

Στο τη θεραπεία της γρίπης Α και Β ενήλικες και παιδιά άνω των 5 χρόνια Ενθαρρύνεται να ορίσουν για 2 εισπνοή (2× 5 mg) 2 φορές / ημέρα για 5 ημέρα. Ημερήσια δόση – 20 mg.

Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με νεφρική και ηπατική λειτουργία απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Για βέλτιστο αποτέλεσμα, η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά όσο το δυνατόν νωρίτερα.

ΑΠΟ προφύλαξη της γρίπης Α και Β ενήλικες και παιδιά άνω των 5 χρόνια Ενθαρρύνεται να ορίσουν για 2 εισπνοή (2× 5 mg) 1 φορές / ημέρα για 10 ημέρα. Ημερήσια δόση – 10 mg. Πορεία της πρόληψης μπορεί να επεκταθεί και σε 1 Μήνες, εάν ο κίνδυνος της ασθένειας επιμείνει για περισσότερο από 10 ημέρα.

Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με νεφρική και ηπατική λειτουργία προσαρμογή της δόσης δεν απαιτείται.

Όροι χρήσης Diskhalera

Diskhaler συσκευή που χρησιμοποιείται για rotadiska εισπνοή (η μορφή του Relenza). Diskhaler αποτελείται από τα ακόλουθα συστατικά:

- Θήκη με καπάκι και μια πλαστική βελόνα να τρυπήσει το rotadiska κυττάρων;

- Θήκη για επιστόμιο;

- Συρτάρι με ένα επιστόμιο και ένα περιστρεφόμενο τροχό, επί του οποίου έχει τοποθετηθεί ΚοίΒαΊδκ;

Rotadisk αποτελείται από 4 φουσκάλες, καθένα από τα οποία περιέχει μία προκαθορισμένη δόση.

Rotadisk μπορεί να αποθηκευτεί στη συσκευή για εισπνοή Diskhaler, Παρ 'όλα αυτά, κυψέλης θα πρέπει να τρυπηθεί αμέσως πριν την εισπνοή του φαρμάκου. Σε αντίθετη περίπτωση, θα μπορούσε να διαταράξει και Diskhalera, αντίστοιχα, να μειώσει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Σημαντικό: δεν διαπερνούν Rotadisk πριν, θα πρέπει να τοποθετηθεί στο Diskhaler.

Rotadiska Φόρτωση Diskhaler

1. Αφαιρέστε το κάλυμμα από το επιστόμιο, βεβαιώσου, ότι το επιστόμιο καθαρίσετε το εσωτερικό και το εξωτερικό.

2. Τραβήξτε απαλά το συρτάρι πριν από τα πλαστικά κλιπ, κρατώντας τις γωνίες του δίσκου. Ο δίσκος θα πρέπει να υποβάλει μέχρι να σταματήσει, ήταν ορατά τομές στα πλευρικά σφιγκτήρες.

3. Τραβήξτε προς τα έξω τη θήκη, κατσαρά τον αντίχειρα και το δείκτη εγκοπές στο πλάι σφιγκτήρες.

4. Φορέστε τα κύτταρα ΚοίΒαΊδκ τροχό προς τα κάτω και τοποθετήστε το δίσκο πίσω στο Diskhaler.

Εισπνοή

1. Ανασηκώστε το καπάκι όλη τη διαδρομή μέχρι Diskhalera, να τρυπήσει το άνω και κάτω φύλλο Rotadiska. Κλείστε το καπάκι.

Σημαντικό: μην σηκώνετε το καπάκι πριν, καθώς το συρτάρι πλήρως εγκατεστημένη.

2. Μετά από μια πλήρη εκπνοή να βάλει το επιστόμιο ανάμεσα στα δόντια σας, σταθερά αγκαλιάζουν τα χείλη επιστόμιο, χωρίς το κλείσιμο των οπών αέρα σε κάθε πλευρά της μήτρας. Κάντε μια αργή βαθιά αναπνοή (Σίγουρα μέσα από το στόμα, και όχι από τη μύτη). Αφαιρέστε το επιστόμιο από το στόμα. Κρατήστε την αναπνοή σας όσο το δυνατόν περισσότερο. Εκπνέετε αργά. Δεν μπορείτε να εκπνέετε μέσα στη συσκευή εισπνοής.

3. Πιέστε απαλά το ενιαίο συρτάρι μέχρι να σταματήσει, χωρίς συμπίεση σιαγόνες, και διαφάνεια. Έτσι Rotadisk περιστρέφεται από ένα κύτταρο και είναι έτοιμο για την επόμενη εισπνοή.

Σημαντικό: διαπερνούν το κύτταρο θα πρέπει μόνο λίγο πριν από την εισπνοή.

Για να εκτελέσετε τις επανειλημμένες επανάληψη εισπνοή 1. και 2..

Αντικατάσταση άδειο rotadiska

Κάθε περιέχει ΚοίΒαΊδκ 4 κύτταρα. Μετά από τέσσερις εισπνοές άδειο Rotadisk θα πρέπει να αντικατασταθεί από ένα νέο (p.2-4).

Σημαντικό: Τα παιδιά πρέπει να χρησιμοποιούν τη συσκευή εισπνοής υπό την επίβλεψη ενηλίκου.

Παρενέργεια

Σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες, η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών παρόμοια με αυτή της ομάδας ζαναμιβίρη και η ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Αυθόρμητη μηνυμάτων που περιέχουν πληροφορίες σχετικά με τις ανεπιθύμητες ενέργειες από τη χρήση της ζαναμιβίρης και κατατάσσονται ως εξής:: Συχνά (≥1 / 10), συχνά (≥1 / 100, <1/10) μερικές φορές (≥1 / 1000, <1/100), σπανίως (≥1 / 10 000, <1/1000), σπανίως (<1/10 000), συμπεριλαμβανομένων μεμονωμένων περιπτώσεων.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου οιδήματος του προσώπου και του λαιμού.

Το αναπνευστικό σύστημα: σπανίως – βρογχόσπασμος, δυσκολία στην αναπνοή.

Δερματολογικές αντιδράσεις: σπανίως – εξάνθημα, κνίδωση.

Αντενδείξεις

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή θα πρέπει να συνταγογραφείται για ασθένειες του αναπνευστικού συστήματος, συνοδευόμενη από βρογχόσπασμο (συμπ. ιστορία).

Κύηση και γαλουχία

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της ζαναμιβίρης κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας (θηλασμός) Δεν έχουν μελετηθεί.

ΣΕ πειραματικές μελέτες σε ζώα έχουν δείξει, ζαναμιβίρη που διαπερνά τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, Παρ 'όλα αυτά, παρατηρήθηκαν τερατογόνες επιδράσεις ή να μειώσει τη γονιμότητα ή κλινικές εκδηλώσεις του τυχόν παρατυπίες κατά την προενταξιακή περίοδο- και μεταγεννητική περίοδο. Πληροφορίες σχετικά με τη διείσδυση του πλακούντα ή το μητρικό γάλα στον άνθρωπο, δεν είναι.

Παρ 'όλα αυτά, Η ζαναμιβίρη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας, ειδικά στο I τρίμηνο, εκτός, το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί η χρήση του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.

Προσοχή

Εγγεγραμμένοι πολύ σπάνιες μεμονωμένες αναφορές για την ανάπτυξη του βρογχόσπασμου ή / και επιδείνωση της αναπνευστικής λειτουργίας μετά τη χρήση zanamavira, συμπ. χωρίς προηγούμενο ιστορικό νόσου. Στην περίπτωση του ενός από αυτά τα φαινόμενα, θα πρέπει να σταματήσετε τη λήψη ζαναμιβίρη και ζητήστε ιατρική συμβουλή.

Ασθενείς με αναπνευστικά προβλήματα θα πρέπει να έχουν ως μέσο έκτακτης ανάγκης βραχείας βρογχοδιασταλτικά για τη θεραπεία της ζαναμιβίρης.

Μόλυνση, του ιού της γρίπης, μπορεί, Συνδέεται με διάφορες νευρολογικές διαταραχές και διαταραχές συμπεριφοράς. Εκθέσεις, έλαβε κατά την περίοδο κυκλοφορίας του φαρμάκου (κυρίως σε παιδιά νηολογημένα στην Ιαπωνία), Σημειώνεται κατασχέσεις, παραλήρημα, ψευδαισθήσεις και αποκλίνουσα συμπεριφορά σε ασθενείς, μολυνθεί με τον ιό της γρίπης και αναστολείς νευραμινιδάσης υποδοχής, συμπεριλαμβανομένου ζαναμιβίρη. Οι επιδράσεις αυτές παρατηρήθηκαν κυρίως στα πρώιμα στάδια της νόσου, έχουν συχνά μια ξαφνική έναρξη και ταχεία εμφάνιση του αποτελέσματος. Η αιτιακή σχέση μεταξύ της πρόσληψης ζαναμιβίρη όσο και η παραπάνω ανεπιθύμητες ενέργειες δεν έχει αποδειχθεί. Αν παρουσιάσετε κάποια νευροψυχιατρικών συμπτωμάτων soootnoshenie απαραίτητο να αξιολογηθεί ο κίνδυνος / όφελος της περαιτέρω επεξεργασίας με ζαναμιβίρη για τον κάθε ασθενή.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Δεν επηρεάζει.

Υπερβολική δόση

Τυχαία υπερδοσολογία είναι απίθανη λόγω της δοσολογίας, Η μέθοδος εφαρμογής και χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα.

Όταν η χρήση της εισπνοής 64 mg / ημέρα (περισσότερο από 3 φορές τη συνιστώμενη ημερήσια δόση) ονομαστικές παρενέργειες. Επίσης, δεν είναι εγγεγραμμένος και παρεντερική χορήγηση του φαρμάκου σε μία δόση 1.2 g / ημέρα για 5 ημέρα.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Τα στοιχεία σχετικά με αλληλεπιδράσεις με φάρμακα Relenza δεν παρέχονται.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε ή πάνω από 30 ° C. Διάρκεια ζωής – 5 χρόνια.