REKSETIN

Δραστικό υλικό: Η παροξετίνη
Όταν ATH: N06AB05
CCF: Αντικαταθλιπτικό
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Όταν ΚΠΣ: 02.02.04
Κατασκευαστής: Gedeon Richter Ltd. (Ουγγαρία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό ή σχεδόν λευκό, γύρος, φακοειδή, με Valium σε ένα κόμμα και κυνηγούν “Х20” – άλλος.

Έκδοχα: gipromelloza, ασβέστιο διένυδρο όξινο φωσφορικό, άμυλο καρβοξυμεθυλ νατρίου, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, μακρογκόλη 400, μακρογκόλη 6000, πολυσορβικό 80, Το διοξείδιο του τιτανίου.

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό ή σχεδόν λευκό, γύρος, φακοειδή, με Valium σε ένα κόμμα και κυνηγούν “Х30” – άλλος.

Έκδοχα: gipromelloza, ασβέστιο διένυδρο όξινο φωσφορικό, άμυλο καρβοξυμεθυλ νατρίου, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, μακρογκόλη 400, μακρογκόλη 6000, πολυσορβικό 80, Το διοξείδιο του τιτανίου.

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αντικαταθλιπτικό. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η παροξετίνη απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Διανομή

Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Η κατάσταση ισορροπίας επιτυγχάνεται μετά 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Μεταβολισμός

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Αφαίρεση

Τ_1/2 пароксетина находится в пределах от 6 να 71 όχι, но в среднем составляет 24 όχι. Σχετικά με 64% пароксетина выводится с мочой (2% – σε αμετάβλητη μορφή, 62% – ως μεταβολίτες); σχετικά με 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, μείον 1% – в неизмененном виде с калом.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, καθώς και σε ηλικιωμένους.

Μαρτυρία

έχει διαφορετική αιτιολογία της κατάθλιψης, συμπ. μελών, συνοδεύονται από άγχος;

-ψυχαναγκαστική διαταραχή (синдром навязчивости);

-διαταραχή πανικού, συμπ. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

— социофобии;

- Διαταραχή γενικευμένου άγχους (ΓΑΔ);

-διαταραχή μετα-τραυματικού στρες.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Δοσολογικό σχήμα

Θα πρέπει να ληφθούν δισκία 1 ώρα / ημέρα, κατά προτίμηση το πρωί, ενώ το φαγητό, χωρίς μάσημα.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

Στο κατάθλιψη Η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 20 mg. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 50 mg / ημέρα.

Στο ιδεοψυχαναγκαστικές διαταραχές (синдром навязчивости) αρχική δόση είναι 20 mg / ημέρα. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι, συνήθως, 40 mg, αλλά δεν θα πρέπει να υπερβαίνει 60 mg.

Στο διαταραχή πανικού рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 mg / ημέρα. Терапию следует начинать с небольшой (10 mg / ημέρα) δόση, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει 60 mg. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

Στο социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 mg / ημέρα. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει 50 mg. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 mg / ημέρα.

Στο της γενικευμένης αγχώδους διαταραχής рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg / ημέρα. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 mg ανά εβδομάδα; η μέγιστη ημερήσια δόση – 50 mg.

Στο посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg / ημέρα. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 mg, Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 50 mg.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов κατάθλιψη может составить 4-6 Μήνες, а при обсессивных и панических расстройствах και αλλα πολλα. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

Σε ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 mg / ημέρα. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. Η μέγιστη δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει 40 mg / ημέρα.

Τα μωρά из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

Στο νεφρό (CC< 30 ml / min) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 mg. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Παρενέργεια

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία (12%); μερικές φορές – δυσκοιλιότητα, διάρροια, μειωμένη όρεξη; σπανίως – повышение показателей печеночных функциональных проб; σε ορισμένες περιπτώσεις – σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: υπνηλία (9%); τρόμος (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), αϋπνία (6%); σε ορισμένες περιπτώσεις – πονοκέφαλος, ευερεθιστότητα, παραισθησία, ζάλη, υπνοβασία, δυσκολία συγκέντρωσης; σπανίως – εξωπυραμιδικές διαταραχές, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); ενδοκρανιακή υπέρταση.

Со стороны вегетативной нервной системы: αυξημένη εφίδρωση (9%), ξηροστομία (7%).

Από την πλευρά του οργάνου της όρασης: σε ορισμένες περιπτώσεις – θολή όραση, midriaz; σπανίως – приступ острой глаукомы.

Καρδιαγγειακό σύστημα: σε ορισμένες περιπτώσεις – ταχυκαρδία, Μεταβολές στο ΗΚΓ, ασταθής αρτηριακή πίεση, λιποθυμία.

Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: расстройство эякуляции (13%), σε ορισμένες περιπτώσεις – αλλαγές της λίμπιντο.

Από το ουροποιητικό σύστημα: σπανίως – δυσκολία στην ούρηση.

Από το ισοζύγιο νερού-ηλεκτρολυτών: σε ορισμένες περιπτώσεις – гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – dermahemia, υποδόρια αιμορραγία, отеки в области лица и конечностей, αναφυλακτικές αντιδράσεις (κνίδωση, βρογχόσπασμος, αγγειοοίδημα), κνησμός.

Άλλα: σε μερικές περιπτώσεις – μυοπάθειες, mialgii, μυασθένεια, μυόκλωνος, giperglikemiâ; σπανίως – υπερπρολακτιναιμία, γαλακτόρροια, gipoglikemiâ, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, αλλαγή στη γεύση. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Η παροξετίνη, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, αισθητικές διαταραχές (π.χ., παραισθησία), μια αίσθηση του φόβου, διαταραχή του ύπνου, ažitaciû, τρόμος, ναυτία, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Αντενδείξεις

- ταυτόχρονη λήψη αναστολέων MAO και περίοδος 14 ημέρες μετά την ακύρωση τους;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Παιδικής και εφηβικής ηλικίας μέχρι 18 χρόνια (λόγω έλλειψης κλινικής εμπειρίας);

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Рексетин^® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать плазменные уровни тиоридазина. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsades de pointes (пируэтная желулочковая тахикардия), и вызывать внезапную смерть.

ΑΠΟ προσοχή следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, ηπατική ανεπάρκεια, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, προστατικής υπερπλασίας, καθώς επίσης και σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% ασθενείς. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Η παροξετίνη προκαλεί μυδρίαση, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (οξαζεπάμη), ʙarʙituratami, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (υπνηλία) Δεν παρατηρήθηκαν. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Κύηση και γαλουχία

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не должен применяться при беременности и в период лактации, εκτός, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, σχετικά με τα ναρκωτικά.

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Προσοχή

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 ημέρες μετά την ακύρωση τους. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (όπως όταν λαμβάνουν άλλα αντικαταθλιπτικά).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Αυτός ο κίνδυνος διαρκεί μέχρι τότε, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин^®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Εκτός, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Ασθενείς (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях – появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, για, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Παρόλα αυτά, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, που απαιτούν ανταπόκριση. Степень ограничения определяется индивидуально.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: ναυτία, έμετος, τρόμος, μυδρίαση, ξηροστομία, общее возбуждение, αυξημένη εφίδρωση, υπνηλία, ζάλη, ερυθρότητα του δέρματος. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 h κατά την πρώτη 24-48 όχι; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Πρόκληση διούρησης, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, ναυτία, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, υπεραντανακλαστικότητα, έλλειψη συντονισμού. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Προετοιμασίες, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, συμπ. с некоторыми антидепрессантами (π.χ., nortryptylyn, Η αμιτριπτυλίνη, ιμιπραμίνη, дезипрамин и флуоксетин), fenotiazinami (π.χ., tioridazin), антиаритмическими препаратами класса 1 Γ (π.χ., propafenone, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (π.χ., κινιδίνη, σιμετιδίνη, κωδεΐνη).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (π.χ., τερφεναδίνη).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Εκ τούτου, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T_1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Σε μια εφαρμογή με τα ναρκωτικά, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Παρά, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε θερμοκρασία από 15 ° C έως 30 ° C. Διάρκεια ζωής – 5 χρόνια.