ΔΌΣΗ ΤΗΣ

Δραστικό υλικό: Η πιογλιταζόνη
Όταν ATH: A10bg03
CCF: Υπογλυκαιμικών παραγόντων
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ε11
Όταν ΚΠΣ: 15.02.03
Κατασκευαστής: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Ινδία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια λευκό, διαμέρισμα, γύρος, φαλτσοκομμένο, με Valium σε ένα κόμμα και κυνηγούν “ΉΛΙΟΣ” – άλλος.

Έκδοχα: λακτόζη, άμυλο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, υδροξυπροπυλ 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), Ταλκ εκκαθαριστεί, στεατικό μαγνήσιο, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, croscarmellose νατρίου.

10 PC. – λωρίδες αλουμινόχαρτου (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια λευκό, διαμέρισμα, γύρος, φαλτσοκομμένο, με Valium σε ένα κόμμα και κυνηγούν “ΉΛΙΟΣ” – άλλος.

Έκδοχα: λακτόζη, άμυλο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, υδροξυπροπυλ 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), Ταλκ εκκαθαριστεί, στεατικό μαγνήσιο, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, croscarmellose νατρίου.

10 PC. – λωρίδες αλουμινόχαρτου (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARΓ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (λιπώδης, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, ευαίσθητα στην ινσουλίνη, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά από του στόματος χορήγηση, η απορρόφηση είναι υψηλή. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 m. Γ_{Μέγιστη} τα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά 2 όχι, μετά το γεύμα – μέσω 3-4 όχι.

Κατανομή και μεταβολισμός

V_δ είναι 0.22-1.04 l / kg. Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) επιτυγχάνεται μέσω της 24 ч при ежедневном однократном применении. Γ_σσ в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 ημέρα.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) και M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP3A4 και cyp2c8. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Αφαίρεση

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: νεφρό – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

Τ_1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 και h 16-24 h, αντίστοιχα.

Μαρτυρία

Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2:

— в качестве монотерапии;

- σε συνδυασμό με παράγωγα σουλφονυλουρίας, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο έχει συνταγογραφηθεί μέσα, 1 ώρα / ημέρα (ανεξάρτητα από το γεύμα).

При монотерапии доза составляет 15-30 mg; η μέγιστη ημερήσια δόση – 45 mg.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg ή 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / ημέρα. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (πότε, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dL).

Παρενέργεια

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος και των αισθητηρίων οργάνων: ζάλη, πονοκέφαλος, gipesteziya, αϋπνία.

Από την πλευρά του οργάνου της όρασης: θολή όραση, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Το αναπνευστικό σύστημα: φαρυγγίτιδα, ιγμορίτιδα.

Μεταβολισμός: αύξηση βάρους, gipoglikemiâ, Αύξηση CPK δράση; при длительном применении более 1 στο 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, αναιμία.

Από το πεπτικό σύστημα: φούσκωμα, αυξημένη ALT.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: αρθραλγία, μυαλγία.

Άλλα: σπανίως – καρδιακή ανεπάρκεια.

Αντενδείξεις

- Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 1;

- Διαβητική κετοξέωση;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (ταξινόμηση κατά NYHA);

- Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων σε 2.5 φορές το ULN);

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Παιδιά ηλικίας μέχρι 18 χρόνια (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή следует применять препарат при отечном синдроме, αναιμία, сердечной недостаточности I-II класса, ηπατική δυσλειτουργία.

Κύηση και γαλουχία

Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία (θηλασμός).

Προσοχή

Ασθενείς, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Συνέπεια τη βελτίωση της ευαισθησίας στην ινσουλίνη αυτών των ασθενών είναι ο κίνδυνος της εγκυμοσύνης, Εάν δεν θέλετε να χρησιμοποιήσετε επαρκή αντισύλληψη. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). Σε κλινικές μελέτες,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (ταξινόμηση κατά NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (π.χ., συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, κάθε 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, αδυναμία, ανορεξία, σκούρα ούρα). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (σε 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (GOLD > 2.5 φορές υψηλότερη από την κανονική), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Υπερβολική δόση

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, метформином.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, ξηρός, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία όχι υψηλότερη από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.