Όγδοη-Αδαλία

Δραστικό υλικό: Νιφεδιπίνη
Όταν ATH: C08CA05
CCF: Αποκλειστή διαύλων Kalьcievыh
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ι10, i20
Όταν ΚΠΣ: 01.03.02
Κατασκευαστής: Bayer HealthCare AG (Γερμανία)

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια, με επικάλυψη, с контролируемым высвобождением, γύρος, φακοειδή, ροζ, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” μια πλευρά; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Έκδοχα: gipromelloza, στεατικό μαγνήσιο, πολυαιθυλενοξείδιο, χλωριούχο νάτριο, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου, οξική κυτταρίνη, πολυαιθυλενογλυκόλη 4000, опадрай OY-S-24914 (ερυθρό οξείδιο του σιδήρου, Το διοξείδιο του τιτανίου).

14 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, με επικάλυψη, с контролируемым высвобождением, γύρος, φακοειδή, ροζ, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 60” μια πλευρά; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Έκδοχα: gipromelloza, στεατικό μαγνήσιο, πολυαιθυλενοξείδιο, χλωριούχο νάτριο, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου, οξική κυτταρίνη, πολυαιθυλενογλυκόλη 4000, опадрай OY-S-24914 (ερυθρό οξείδιο του σιδήρου, Το διοξείδιο του τιτανίου).

14 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, Παραγώγου 1,4-διυδροπυριδίνης. Έχει αντιστηθαγχικό και υποτασική δράση.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (postnagruzki), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, εκ τούτου, уменьшая повышенное ОПСС и, Συνεπώς, ΑΠΟ.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, Συνεπώς, καρδιακή παροχή. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Εκτός, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, τουλάχιστον, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και κατανομή

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, αλλά αυτό δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 h μετά από τη χορήγηση. Κατά την διάρκεια 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата^® δόση 30 mg 60 mg C_{Μέγιστη} πλάσμα είναι αντίστοιχα 20-21 ng / ml 43-55 ng / ml επιτυγχάνεται μετά 12-15 και h 7-9 h, αντίστοιχα. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (λευκωματίνη) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Μεταβολισμός

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

Αφαίρεση

Τ_1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 όχι. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, и Τ_1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, μόνο 5-15% – с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (μείον 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Μαρτυρία

- CHD: σταθερή στηθάγχη (κυνάγχη);

- Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ.

Δοσολογικό σχήμα

Η αρχική δόση είναι 30 mg 1 ώρα / ημέρα. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 mg 1 раз/сут и даже до 120 mg 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, χωρίς μάσηση ή σπάσιμο ενός, πίνοντας μια μικρή ποσότητα υγρού, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

Στο нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

Παρενέργεια

Καρδιαγγειακό σύστημα: ≥1-<10% – φωτοβολίδες συναίσθημα (αγγειοδιαστολή), ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, περιφερικό οίδημα; ≥0.1-<1% – υπόταση (συμπ. ορθοστατική), λιποθυμία, ταχυκαρδία; ≥0.01-<0.1% – κυνάγχη.

Από το πεπτικό σύστημα: ≥1-<10% – δυσκοιλιότητα; ≥0.1-<1% – κοιλιακό άλγος, διάρροια, ξηροστομία, δυσπεψία, φούσκωμα, ναυτία; ≥0.01-<0.1% – ανορεξία, ρέψιμο, ουλίτιδα, giperplaziya δεξιά, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών (GOLD, IS, GGT), έμετος; <0.01% – bezoar (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), δυσφαγία, οισοφαγίτιδα, ειλεός, язвы кишечника, ίκτερος.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: ≥1-<10% – ζάλη, πονοκέφαλος; ≥0.1-<1% – νευρικότητα, παραισθησία, αϋπνία, υπνηλία; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, τρόμος.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: <0.01% – giperglikemiâ, απώλεια βάρους, γυναικομαστία.

Το αναπνευστικό σύστημα: ≥0.1-<1% – δύσπνοια; ≥0.01-<0.1% – ρινορραγίες.

Από το ουροποιητικό σύστημα: ≥0.1-<1% – νυκτουρία, πολυουρία; ≥0.01-<0.1% – dizurija, συχνουρία, επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας (σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια).

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: ≥0.1-<1% – κράμπες στους μυς της γάμπας; ≥0.01-<0.1% – αρθραλγία, μυαλγία.

Δερματολογικές αντιδράσεις: ≥0.1-<1% – κνησμός, εξάνθημα (εξάνθημα, эritema, κνίδωση); ≥0.01-<0.1% – αγγειοοίδημα, εκφύλιση της ωχράς-βλατιδώδης, φλυκταινώδης, везикуло-буллезная сыпь, κνίδωση; <0.01% – φωτοδερματίτιδος, απολεπιστική δερματίτιδα, πορφύρα.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: <0.01% – λευκοπενία.

Από τις αισθήσεις: ≥0.01-<0.1% – διπλωπία, αμβλυωπία, πόνος στο μάτι μήλα; <0.01% – θολή όραση.

Άλλα: ≥1-<10% – εξασθένιση, πρήξιμο του προσώπου (συμπ. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, αδιαθεσία, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – αλλεργικές αντιδράσεις (οίδημα της γλώσσας, μείωση της αρτηριακής πίεσης, ταχυκαρδία, πυρετός), ρίγη, πόνος στο στήθος; <0.01% – αναφυλακτικές αντιδράσεις.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, θρομβοπενία, ανάπτυξη ή επιδείνωση της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, σπανίως – πνευμονικό οίδημα (δυσκολία στην αναπνοή, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, διόγκωση των αρθρώσεων.

Αντενδείξεις

- Καρδιογενής σοκ;

— εξέφρασε αρτηριακό gipotenzia (συστολική αρτηριακή πίεση <90 mmHg.);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Παιδικής και εφηβικής ηλικίας μέχρι 18 χρόνια (αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί);

— повышенная чувствительность к нифедипину.

ΑΠΟ προσοχή Θα πρέπει να συνταγογραφείται το φάρμακο για την καρδιακή ανεπάρκεια, тяжелом аортальном стенозе, υποαορτική στένωση, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, βραδυκαρδία, ηπατική ανεπάρκεια, стенозе любого отдела ЖКТ, σοβαρές διαταραχές της εγκεφαλικής κυκλοφορίας, легкой или умеренной артериальной гипотензии, ηλικιωμένους ασθενείς, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, αιμοκάθαρση.

Κύηση και γαλουχία

Осмо-Адалат^® αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, tk. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата^® γαλουχίας ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.

Προσοχή

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.

При одновременном применении Осмо-Адалата^® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής, и воздерживаться от применения этанола.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: потеря сознания вплоть до комы, αξιοσημείωτη μείωση στην πίεση του αίματος. ταχυκαρδία / βραδυκαρδία, giperglikemiâ, μεταβολική οξέωση, gipoksiya, καρδιογενές σοκ, сопровождающийся отеком легких.

Θεραπεία: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (tk. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V_δ).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 ml 10% διάλυμα γλυκονικού ασβεστίου (допустимо повторное введение), η αναποτελεσματικότητα του – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, μείωση της αρτηριακής πίεσης, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, Τα οιστρογόνα (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” μέσω του ήπατος.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, η οποία οδηγεί σε αύξηση της συγκέντρωσης του στο πλάσμα του αίματος, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, ως συνέπεια αυτού, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, επιτάχυνση του μεταβολισμού της νιφεδιπίνης, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 mg (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Ακετυλοσαλικυλικό οξύ, με τη σειρά τους, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, χαρακτηρίζεται από υψηλό βαθμό δέσμευσης (έμμεση αντιπηκτικά – κουμαρίνη και παράγωγα indandiona, κινόνες, sulfinpirazon, αντιεπιληπτικά, salicilaty, ΜΣΑΦ) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, φλουοξετίνη, ritonavir, indinavir, αμπρεναβίρη, Η νελφιναβίρη, σακουιναβίρη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Προετοιμασίες, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (ναυτία, έμετος, διάρροια, ataksiyu, тремор и/или шум в ушах).

Ajmalin, ομεπραζόλη, беназеприл, ιρβεσαρτάνη, Η ορλιστάτη, ρανιτιδίνη, Η ροσιγλιταζόνη, doksazozin, η παντοπραζόλη, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο θα πρέπει να αποθηκεύονται σε ξηρό, απρόσιτες για τα παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 4 έτος.