ORSOTEN

Δραστικό υλικό: Η ορλιστάτη
Όταν ATH: A08AB01
CCF: Anti-παχυσαρκία φαρμακευτική αγωγή – ένας αναστολέας των γαστρεντερικών λιπασών
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ε66
Όταν ΚΠΣ: 16.02.02
Κατασκευαστής: Krka-RUS OOO (Ρωσία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Κάψουλες από λευκό σε λευκό με μια κιτρινωπή απόχρωση; περιεχόμενα των καψουλών – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη.

Η σύνθεση του σώματος και του καλύμματος της κάψουλας: gipromelloza, νερό, Το διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), χρωστική ουσία οξείδιο του σιδήρου κίτρινο (Ε171).

7 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (6) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (12) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Anti-παχυσαρκία φαρμακευτική αγωγή. Ένας ειδικός αναστολέας των γαστρεντερικών λιπασών, η μακράς δράσης. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, σχετικά με την ελεύθερη αναρρόφηση λιπαρά οξέα και μονογλυκερίδια. Από τα τριγλυκερίδια δεν απορροφώνται unsplit, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.

Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 h μετά τη χορήγηση. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 όχι.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Абсорбция орлистата низкая. Μέσα 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 ng / ml). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Διανομή

In vitro орлистат более, από 99% δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος (в основном с липопротеинами и альбумином). Η ορλιστάτη ελάχιστες ποσότητες μπορεί να διεισδύσει μέσα στα ερυθροκύτταρα.

Μεταβολισμός

Орлистат метаболизируется, κυρίως, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: Μ1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) και Μ3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

Αφαίρεση

Основным путем элиминации является выведение через кишечник – σχετικά με 97% η δόση του φαρμάκου, εκ των οποίων 83% – σε αμετάβλητη μορφή.

Кумулятивное выведение через почки всех веществ, δομικά σχετίζεται με ορλιστάτη, είναι μικρότερη από 2% η δόση του φαρμάκου. Время полной элиминации составляет 3-5 ημέρα. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Μαρτυρία

— продолжительное лечение пациентов с ожирением с индексом массы тела (ΔΜΣ) ≥ 30 kg / m², или пациентов с избыточной массой тела (ΔΜΣ ≥ 28 kg / m²), συμπ. που συνδέονται με την παχυσαρκία παράγοντες κινδύνου, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.

Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 υπέρβαροι ή παχύσαρκοι.

Δοσολογικό σχήμα

Η συνιστώμενη εφάπαξ δόση 120 mg.

Капсулу запивают водой, принимая внутрь непосредственно перед каждым основным приемом пищи, κατά τη διάρκεια των γευμάτων ή όχι αργότερα, από 1 ώρα μετά τα γεύματα. Если прием пищи пропускают или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.

Дозы орлистата более 120 mg 3 раза/сут не усиливают его терапевтический эффект. Длительность терапии – ΟΧΙ πια 2 χρόνια.

Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении παιδιά в возрасте младше 18 χρόνια δεν έχει εγκατασταθεί.

Παρενέργεια

Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 Μήνες (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.

Από το πεπτικό σύστημα: φούσκωμα, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, καλώ να αφοδεύσει, жирный/масляный стул, ελαιώδη απαλλαγή από το ορθό, χαλαρά κόπρανα, επικαλυμμένα καρέκλες, включения жира в кале (κοιλιοκάκη), боль/чувство дискомфорта в области живота, αυξημένη συχνότητα των κινήσεων του εντέρου, πόνος / δυσφορία στο ορθό, επείγον να αφοδεύσει, scatacratia, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом типа 2; очень редко – дивертикулит, χολολιθίαση, ηπατίτιδα, возможно тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.

CNS: πονοκέφαλος, ανησυχία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: φαγούρα, εξάνθημα, κνίδωση, αγγειοοίδημα, βρογχόσπασμος, αναφυλαξία; σπανίως – πομφολυγώδους εξανθήματος.

Άλλα: γριππώδη συμπτώματα, αίσθημα κόπωσης, λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος, δυσμηνόρροια.

Αντενδείξεις

- Σύνδρομο χρόνιας δυσαπορρόφησης;

- Χολόσταση;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Παιδιά ηλικίας μέχρι 18 χρόνια (αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν μελετηθεί);

— повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.

Κύηση και γαλουχία

По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.

Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.

Προσοχή

Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (απώλεια βάρους, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, ταυτόχρονη παχυσαρκία (включая гиперхолестеринемию, εξασθενημένη ανοχή γλυκόζης, гиперинсулинемию, υπέρταση, σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2), и к уменьшению количества висцерального жира.

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.

Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, κετογονική (π.χ., 2000 kcal / ημέρα, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, που αντιπροσωπεύουν περίπου το 67 g λίπους). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.

Εάν μετά 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, Τουλάχιστον, επί 5%, прием орлистата следует прекратить.

Υπερβολική δόση

Περιπτώσεις υπερδοσολογίας δεν έχουν περιγραφεί. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 mg 3 φορές / ημέρα για 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Εκτός, δόση 240 mg 3 φορές / ημέρα, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 Μήνες, не вызвала значительного усиления побочных реакций. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 όχι.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Ασθενείς, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, наблюдалось снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводило к изменениям гемостатических параметров.

Взаимодействие с амитриптилином, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, φλουοξετίνη, лосартаном, φαινυτοΐνη, από του στόματος αντισυλληπτικά, φεντερμίνη, νιφεδιπίνη (συμπ. с замедленным высвобождением), siʙutraminom, furosemidom, captoprilom, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.

Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (ΈΝΑ, ρε, Ε, Κ). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, από 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

Ασθενείς, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, tk. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά στο ή πάνω από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.