Nexium (Χάπια, με επικάλυψη)

Δραστικό υλικό: Εσομεπραζόλη
Όταν ATH: A02BC05
CCF: Αναστολέα Ν⁺-Κ⁺-ΑΤΡ
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ε16.8, Κ21, Κ21.0, Κ25, Κ26, Κ27
Όταν ΚΠΣ: 11.01.03
Κατασκευαστής: AstraZeneca AB (Σουηδία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια, με επικάλυψη ανοιχτό ροζ, επιμήκης, φακοειδή, Χαραγμένο “20 mG” στη μία πλευρά και “A / EN” ως κλάσμα – άλλος.

Έκδοχα: μονοστεατική γλυκερόλη 40-55, giproloza, gipromelloza, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου, στεατικό μαγνήσιο, ένα συμπολυμερές μεθακρυλικού οξέος και αιθακρυλικό (1:1), μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, Συνθετικό κερί, μακρογκόλη, πολυσορβικό 80, krospovydon, φουμαρικό νάτριο, σακχαρόζη σφαιρικούς κόκκους, Το διοξείδιο του τιτανίου, τάλκης, triэtiltsitrat.

7 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, με επικάλυψη Ροζ χρώμα, επιμήκης, φακοειδή, Χαραγμένο “40 mG” στη μία πλευρά και “Α / ΕΙ” ως κλάσμα – άλλος.

Έκδοχα: μονοστεατική γλυκερόλη 40-55, giproloza, gipromelloza, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου, στεατικό μαγνήσιο, ένα συμπολυμερές μεθακρυλικού οξέος και αιθακρυλικό (1:1), μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, Συνθετικό κερί, μακρογκόλη, πολυσορβικό 80, krospovydon, φουμαρικό νάτριο, σακχαρόζη σφαιρικούς κόκκους, Το διοξείδιο του τιτανίου, τάλκης, triэtiltsitrat.

7 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αναστολέα Ν⁺-Κ⁺-ΑΤΡ. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου Nexium^® – εσομεπραζόλη – Είναι ένα S-ισομερές της ομεπραζόλης, Μειώνει την έκκριση του υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι με ειδική αναστολή της αντλίας πρωτονίων στα τοιχωματικά κύτταρα. μικρό- και το R-ισομερές της ομεπραζόλης έχουν παρόμοια φαρμακοδυναμική δράση.

Ο μηχανισμός δράσης

Η εσομεπραζόλη είναι μία ασθενής βάση, Συσσωρεύεται και περνά στην ενεργό μορφή στο όξινο περιβάλλον των εκκριτικών σωληναρίων των τοιχωματικά κύτταρα του γαστρικού βλεννογόνου, η οποία αναστέλλει μία αντλίας πρωτονίων – фермент Η⁺-Κ⁺-ATF κυνικός. Εσομεπραζόλη αναστέλλει τόσο βασική, και τόνωσε την έκκριση γαστρικού.

Δράση στην έκκριση γαστρικού οξέος

Επίδραση του φαρμάκου αναπτύσσεται μέσα 1 ώρα μετά από του στόματος δόση 20 mg ή 40 mg. Κατά τη λήψη του φαρμάκου ημερησίως για 5 ημέρα 20 mg 1 ώρα / ημέρα μέση μέγιστη συγκέντρωση του οξέος στο γαστρικού περιεχομένου μετά από διέγερση με πενταγαστρίνη μειώνεται με 90% (όπως μετράται με την συγκέντρωση του οξέος 6-7 ώρες μετά τη δοσολόγηση στις ημέρες 5 της θεραπείας).

Οι ασθενείς με νόσο γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης και η παρουσία των κλινικών συμπτωμάτων από 5 ημερών από ημερήσια χορήγηση Nexium^® από του στόματος δόση 20 mg ή 40 mg γαστρικό pH ήταν υψηλότερο 4 για ένα μέσο 13 και 17 ώρα από 24 όχι. Κατά τη λήψη του φαρμάκου σε δόση 20 mg / ημέρα τιμής ενδογαστρικό pH άνω 4 διατηρήθηκε για 8, 12 και 16 h επιτυγχάνεται σε 76%, 54% και 24% των ασθενών, αντιστοίχως. Να 40 mg εσομεπραζόλης αναλογία είναι 97%, 92% και 56% αντίστοιχα.

Μια συσχέτιση ανάμεσα στην έκκριση οξέος και της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο πλάσμα (Εμείς χρησιμοποιήθηκαν για να εκτιμηθεί η συγκέντρωση της παραμέτρου AUC).

Θεραπευτικό αποτέλεσμα, επιτευχθεί ως αποτέλεσμα της αναστολής της έκκρισης οξέος

Όταν λάβετε Nexium^® δόση 40 οισοφαγίτιδα mg / ημέρα θεραπεία παλινδρόμηση συμβαίνει σε περίπου 78% ασθενείς με 4 εβδομάδα της θεραπείας και 93% – μέσω 8 εβδομάδες θεραπείας.

Θεραπεία Nexium^® δόση 20 mg 2 φορές / ημέρα σε συνδυασμό με κατάλληλα αντιβιοτικά για μία εβδομάδα σε επιτυχή αποτελέσματα εκρίζωση του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού σε περίπου 90% ασθενείς.

Οι ασθενείς με μη επιπλεγμένη έλκος μετά από πορεία εβδομάδα εκρίζωση δεν απαιτεί μετέπειτα μονοθεραπεία με αντιεκκριτικά φάρμακα για την επούλωση των ελκών και ανακούφιση των συμπτωμάτων.

Άλλες επιπτώσεις, σχετίζονται με την αναστολή της έκκρισης οξέος

Κατά τη θεραπεία αντιεκκριτική επίπεδα γαστρίνης στο πλάσμα αυξήθηκαν ως αποτέλεσμα της μείωσης της έκκρισης οξέος.

Ασθενείς, ένα μεγάλο χρονικό διάστημα έλαβε εσωμεπραζόλη, αξιοσημείωτη αύξηση στον αριθμό των κυττάρων εντεροχρωμιόφιλα, πιθανώς, που συνδέονται με την αύξηση της γαστρίνης στο πλάσμα.

Ασθενείς, αντιεκκριτική παράγοντες εφαρμόζονται για μεγάλο χρονικό διάστημα, συχνά χαρακτηρίζεται το σχηματισμό των κύστεων στο αδενικό στομάχι. Αυτό το φαινόμενο προκαλείται από φυσιολογικές αλλαγές ως αποτέλεσμα της αναστολής της έκκρισης οξέος. Οι κύστες είναι καλοήθεις και είναι αναστρέψιμη.

Σε δύο συγκριτικές μελέτες με ρανιτιδίνη Nexium^® Έδειξε καλύτερη αποτελεσματικότητα στην επούλωση των πεπτικών ελκών σε ασθενείς, αγωγή με μη στεροειδή αντι-φλεγμονώδη θεραπεία, περιλαμβανομένων εκλεκτικών αναστολέων COX-2 αναστολείς.

Σε δύο μελέτες που αξιολογούν την αποτελεσματικότητα του Nexium^® Έδειξε καλύτερη αποτελεσματικότητα στην πρόληψη των πεπτικών ελκών σε ασθενείς (μεγαλύτερης ηλικίας 60 s και / ή με ιστορικό πεπτικού έλκους), αγωγή με μη στεροειδή αντι-φλεγμονώδη θεραπεία, συμπεριλαμβανομένης της υποδοχής των εκλεκτικών αναστολέων COX-2 αναστολείς.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και κατανομή

Εσομεπραζόλη ασταθή σε όξινο μέσο, Ωστόσο δισκία Από στόματος χρήση, σφαιρίδια που περιέχουν το φάρμακο, με επικάλυψη, ανθεκτική σε γαστρικό χυμό.

Μετά την από του στόματος χορήγηση της εσομεπραζόλης απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα; Γ_{Μέγιστη} επιτυγχάνεται μέσω της 1-2 όχι. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από μία μόνο δόση σε δόση 40 mg του 64% και αυξάνεται σε 89% εν μέσω ημερήσια χορήγηση 1 ώρα / ημέρα. Για τη δόση 20 mg εσομεπραζόλης, τα αριθμητικά στοιχεία είναι 50% και 68%, αντίστοιχα. Στην κατάσταση ισορροπίας V_δ σε υγιή άτομα είναι περίπου 0.22 l / kg. Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – 97%. Ταυτόχρονη λήψη τροφής επιβραδύνει και μειώνει την απορρόφηση της εσομεπραζόλης στο στομάχι.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Υπό συνθήκες in vivo, μόνο ένα μικρό μέρος μετατρέπεται σε εσομεπραζόλη R-ισομερές. Η εσομεπραζόλη εντελώς βιομετασχηματισμό περιλαμβάνουν ένζυμα του κυτοχρώματος Ρ₄₅₀ (CYP). Το κύριο μέρος μεταβολίζεται με τη συμμετοχή ειδικών πολυμορφικών ισομορφή CYP2C19, έτσι σχηματίζονται υδροξυ- και απομεθυλιώθηκε μεταβολίτες της εσομεπραζόλης. Ο μεταβολισμός του υπόλοιπου μέρους διεξάγεται άλλη ειδική ισομορφή CYP3A4, με το σχηματισμό της εσομεπραζόλης sulfoderivatives, η οποία είναι ο κύριος μεταβολίτης, προσδιορίζονται στο πλάσμα.

Ρυθμίσεις, παρακάτω, αντικατοπτρίζουν, πρωτίστως, η φύση της φαρμακοκινητικής σε ασθενείς με ενεργό ένζυμο CYP2C19 (Ασθενείς με ταχύ μεταβολισμό).

Η συνολική κάθαρση είναι περίπου 17 l / h μετά από μία μόνο χορήγηση και 9 l / – μετά από πολλαπλή δόση. Τ_1/2 είναι 1.3 ώρα κατά την συστηματική εισδοχή 1 ώρα / ημέρα. Δοσοεξαρτώμενο AUC αυξάνει όταν λαμβάνονται τακτικά και εκφράζεται ως μια μη γραμμική εξάρτηση της δόσης και AUC. Τέτοια ώρα και η εξάρτηση από τη δόση είναι συνέπεια της μείωσης στο μεταβολισμό της εσομεπραζόλης “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος, καθώς και χαμηλότερη συστηματική κάθαρση, κατά πάσα πιθανότητα προκλήθηκε από το, ότι εσομεπραζόλη ή / και του μεταβολίτη του sulfosoderzhaschy αναστέλλουν το ένζυμο CYP2C19. Όταν λαμβάνεται καθημερινά 1 ώρα / ημέρα Εσομεπραζόλη απομακρύνεται πλήρως από το πλάσμα στο διάστημα μεταξύ των δόσεων, και δεν κάνουν σωρευτική.

Κανένας από τους κύριους μεταβολίτες της εσομεπραζόλης δεν έχει καμία επίδραση στην έκκριση γαστρικού οξέος. Κατά τη λήψη του φαρμάκου μέσα στην 80% η δόση απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολιτών στα ούρα, το υπόλοιπο απεκκρίνεται στα κόπρανα. Τα ούρα ανιχνεύεται λιγότερα 1% αμετάβλητο εσομεπραζόλη.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Περίπου 1-2% πληθυσμός μειώνεται ισοενζύμων CYP2C19 (ασθενείς με αργό μεταβολισμό). Σε αυτούς τους ασθενείς, ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης κυρίως πραγματοποιείται με τη δράση του CYP3A4. Η συστηματική αποδοχή 40 mg εσομεπραζόλης 1 ώρα / ημέρα σε AUC 100% υπερβαίνει την τιμή αυτή σε ασθενείς με ενεργό ένζυμο CYP2C19 (Ασθενείς με ταχύ μεταβολισμό). Μέση τιμή Γ_{Μέγιστη} ασθενείς με αργό μεταβολισμό είναι αυξημένη κατά περίπου 60%.

Ηλικιωμένοι ασθενείς (71-80 χρόνια) Ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης δεν υφίσταται σημαντικές αλλαγές.

Μετά από μία εφάπαξ δόση 40 mg εσομεπραζόλης τη μέση AUC των γυναικών 30% Υπερβαίνει αυτό των ανδρών. Σε τακτική ημερήσια πρόσληψη του φαρμάκου 1 ώρα / ημέρα διαφορές στη φαρμακοκινητική σε ασθενείς και των δύο φύλων δεν παρατηρείται (οι διαφορές αυτές δεν επηρεάζουν την δοσολογικό σχήμα του φαρμάκου).

Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια, ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης μπορεί να παραβιαστεί. Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια ο μεταβολικός ρυθμός μειώνεται, η οποία οδηγεί σε αύξηση του AUC 2 ώρα για εσομεπραζόλη.

Μια μελέτη της φαρμακοκινητικής σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια δεν έχει. Δεδομένου ότι η αφαίρεση πραγματοποιείται μέσω των νεφρών δεν εσομεπραζόλης, και οι μεταβολίτες της, μπορεί να υποτεθεί, ότι ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια δεν έχει αλλάξει.

Στα παιδιά 12-18 χρόνια μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση εσωμεπραζόλη 20 mg 40 mg τιμή AUC και ο χρόνος για την επίτευξη μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα ήταν παρόμοιες με αυτές τις αξίες σε ενήλικες.

Μαρτυρία

Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση:

- Θεραπεία της διαβρωτική οισοφαγίτιδα παλινδρόμηση;

- Μακροχρόνια θεραπεία συντήρησης σε ασθενείς μετά την επούλωση της οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση διαβρωτικής για την πρόληψη της υποτροπής;

- Συμπτωματική θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης.

Πεπτικό έλκος και δωδεκαδακτυλικό (σε μία θεραπεία συνδυασμού):

- Θεραπεία του έλκους του δωδεκαδακτύλου, που σχετίζονται με το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού;

- Πρόληψη της υποτροπής των πεπτικών ελκών που σχετίζονται με το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού.

Ασθενείς, μακροχρόνιους χρήστες ΜΣΑΦ:

- Θεραπεία του γαστρικού έλκους, που σχετίζονται με ΜΣΑΦ;

- Πρόληψη γαστρικών ελκών και δωδεκαδακτυλικών ελκών, Ασθενείς που σχετίζονται με ΜΣΑΦ, σε κίνδυνο.

Σύνδρομο Zollinger-Ellison ή άλλη κατάσταση, που χαρακτηρίζεται από παθολογική υπερέκκριση, (συμπ. ιδιοπαθή υπερέκκριση).

Δοσολογικό σχήμα

Στο γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση ενήλικες και παιδιά άνω των 12 χρόνια Nexium^® να διορίσει της θεραπείας διαβρωτική οισοφαγίτιδα παλινδρόμηση εφάπαξ δόση 40 mg 1 φορές / ημέρα για 4 εβδομάδα. Πρόσθετα 4-εβδομάδων πορεία θεραπείας διεξάγεται κατά προτίμηση σε αυτές τις περιπτώσεις, όταν, μετά το πρώτο έτος δεν εμφανίζεται θεραπεία οισοφαγίτιδας ή τα συμπτώματα επιμένουν. Να μακροχρόνια θεραπεία συντήρησης σε ασθενείς με επουλωθεί διαβρωτική οισοφαγίτιδα για να αποτραπεί η επανάληψη του φαρμάκου συνταγογραφείται για 20 mg 1 ώρα / ημέρα. Να συμπτωματική θεραπεία της νόσου της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης δωρεάν οισοφαγίτιδας το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση 20 mg 1 ώρα / ημέρα. Εάν η 4 εβδομάδα της θεραπείας, τα συμπτώματα δεν εξαφανίζονται, πρέπει να προβεί σε συμπληρωματική εξέταση του ασθενούς. Μετά την εξάλειψη των συμπτωμάτων μπορεί να συνεχιστεί το καθεστώς των ναρκωτικών “κατ 'ανάγκη”, δηλαδή. λαμβάνοντας Nexium^® με 20 mg 1 ώρα / ημέρα σε περίπτωση εμφάνισης συμπτωμάτων πριν από την απομάκρυνσή τους. Ασθενής, ΜΣΑΦ και με κίνδυνο του έλκους του στομάχου ή έλκος του δωδεκαδακτύλου, Δεν συνιστάται θεραπευτικό σχήμα, εάν είναι απαραίτητο.

Ενήλικες στο γαστρικό έλκος και έλκος του δωδεκαδακτύλου σε θεραπεία συνδυασμού για эрадикации ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού, και για τη θεραπεία του έλκους του δωδεκαδακτύλου, που σχετίζονται με το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού και την πρόληψη της υποτροπής των πεπτικών ελκών, που σχετίζονται με το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού σε ασθενείς με πεπτικό έλκος Nexium^® χορηγείται σε μία απλή δόση 20 mg, amoksiцillin – 1 ζ, κλαριθρομυκίνη – 500 mg. Λαμβάνονται όλα τα φάρμακα 2 φορές / ημέρα για 7 ημέρα.

Πatsientam, μακροχρόνιους χρήστες ΜΣΑΦ, να την επούλωση των γαστρικών ελκών, που σχετίζονται με ΜΣΑΦ, Nexium^® χορηγήσει τη δόση 20 mg ή 40 mg 1 ώρα / ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 4-8 εβδομάδα.

Να πρόληψη των γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών, που σχετίζονται με ΜΣΑΦ, Nexium^® χορηγήσει τη δόση 20 mg ή 40 mg 1 ώρα / ημέρα.

Στο μελών, που χαρακτηρίζεται από παθολογική υπερέκκριση, συμπ. Σύνδρομο Zollinger-Ellison και ιδιοπαθή υπερέκκριση Nexium^® χορηγείται σε μία αρχική δόση του 40 mg 2 φορές / ημέρα. Στο μέλλον, η δόση εξατομικεύεται, Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την κλινική νόσο. Υπάρχει εμπειρία με το φάρμακο σε δόσεις έως και 120 mg 2 φορές / ημέρα.

Κατά τον διορισμό του φαρμάκου ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία προσαρμογή της δόσης δεν απαιτείται. Με προσεκτική χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια αυστηρός λόγω της περιορισμένης κλινικής εμπειρίας από τη χρήση του σε αυτούς τους ασθενείς.

Στο διορισμό του Nexium^® ασθενείς ηπατική ανεπάρκεια ή ήπια έως μέτριας βαρύτητας προσαρμογή της δόσης δεν απαιτείται. Οι ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια εφαρμοσμένη δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει 20 mg / ημέρα.

Ηλικιωμένοι ασθενείς Λειτουργία διόρθωσης δεν απαιτείται.

Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, με κάποιο υγρό. Τα δισκία δεν πρέπει να μασώνται ή να χωρίσουν. Οι ασθενείς με δυσκολία στην κατάποση του δισκίου μπορεί να διαλυθεί σε ένα δεύτερο ποτήρι νερό ακόμα (Δεν πρέπει να χρησιμοποιήσετε οποιοδήποτε άλλο υγρό, tk. μικρόκοκκοι συγκράτηση μπορεί να διαλυθεί), ανακατεύουμε μέχρι τη διάλυση των δισκίων και να πίνουν ένα εναιώρημα μικροκόκκων αμέσως ή εντός 30 m. Ακολουθεί ξαναγεμίσετε το ποτήρι μέχρι τη μέση με νερό, ανακατεύουμε και πιείτε υπολείμματα. Μη μασάτε ή σπάτε τα μικρόκοκκους.

Ασθενής, που δεν μπορούν να καταπιούν, Τα δισκία θα πρέπει να διαλύεται στο μη ανθρακούχο νερό και χορηγήθηκε μέσω ενός ρινογαστρικού σωλήνα. Σημαντικό, σε επιλεγμένα σύριγγα και καθετήρα έχουν ελεγχθεί διεξοδικά.

Η εισαγωγή του φαρμάκου με ρινογαστρικού σωλήνα

1. Τοποθετήστε το δισκίο σε μια σύριγγα και να γεμίσει τη σύριγγα 25 ml νερού και περίπου 5 Air ml. Μερικοί ανιχνευτές μπορεί να απαιτούν αραίωση του φαρμάκου σε 50 ml του πόσιμου νερού για, για την πρόληψη της απόφραξης των δισκίων σφαιριδίων ανιχνευτή.

2. Αμέσως ανακινείτε τη σύριγγα για περίπου 2 min για τη διάλυση του δισκίου.

3. Κρατήστε την άκρη της σύριγγας και συνθέτουν, ότι η άκρη δεν είναι αποκλεισμένη.

4. Εισάγετε τη μύτη της σύριγγας μέσα στο σωλήνα, η διατήρηση του δικαιώματος προς τα πάνω της.

5. Ανακινήστε τη σύριγγα και να το μετατρέψει αιχμή προς τα κάτω. Αμέσως αρχίζει 5-10 ml του διαλυμένου παρασκευάσματος σε καθετήρα. Μετά την εισαγωγή της σύριγγας να επιστρέψει στην προηγούμενη θέση και το κούνημα του (το άκρο της σύριγγας πρέπει να τηρείται για να αποφευχθεί η απόφραξη της μύτης).

6. Στρέψτε την άκρη της σύριγγας προς τα κάτω και αρχίζει μια άλλη 5-10 ml ανιχνευτή ναρκωτικών. Επαναλάβετε αυτή τη διαδικασία, έως ότου η σύριγγα δεν είναι κενή.

7. Αυτό το μέρος του υπολείμματος φαρμάκου, η καθίζηση στη σύριγγα γεμίστε τη σύριγγα 25 ml ύδατος και 5 ml αέρα και επαναλάβετε τη χειρουργική επέμβαση, που περιγράφεται στην παράγραφο 5. Για ορισμένους ανιχνευτές για το σκοπό αυτό μπορεί να είναι απαραίτητη 50 ml του πόσιμου νερού.

Παρενέργεια

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες εξαρτώνται από τη δόση.

Συχνά (>1/100, <1/10): πονοκέφαλος, κοιλιακό άλγος, διάρροια, φούσκωμα, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα.

Λιγότερο συχνά (>1/1000, <1/100): δερματίτιδα, φαγούρα, κνίδωση, εξάνθημα, ζάλη, ξηροστομία, αϋπνία, παραισθησία, υπνηλία, αύξηση των ηπατικών ενζύμων, περιφερικό οίδημα.

Σπανίως (>1/10000, <1/1000): λευκοπενία, θρομβοπενία, αλλεργικές αντιδράσεις: πυρετός, αγγειοοίδημα, αναφυλακτικές αντιδράσεις; διέγερση, κατάθλιψη, σύγχυση, αλλαγές στη γεύση, giponatriemiya, θολή όραση, βρογχόσπασμος, στοματίτις, γαστρεντερική καντιντίαση, ηπατίτιδα C (ή χωρίς) ίκτερος, φωτοευαισθησία, αλωπεκίαση, αρθραλγία, μυαλγία, αδιαθεσία.

Σπανίως (<1/10000): ακοκκιοκυτταραιμία, πανκυτταροπενία, ψευδαισθήσεις (κυρίως σε εξασθενημένους ασθενείς), βίαιη συμπεριφορά, ηπατική ανεπάρκεια, ηπατική εγκεφαλοπάθεια, πολύμορφο ερύθημα εξιδρωματική, Σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, μυϊκή αδυναμία, διάμεση νεφρίτιδα, γυναικομαστία.

Αντενδείξεις

- Κληρονομική δυσανεξία στη φρουκτόζη;

- Γλυκόζη galaktoznaya malyabsorbtsiya;

- Αποτυχία Σουκράση-izomaltaznaya;

- Παιδιά ηλικίας μέχρι 12 χρόνια (λόγω έλλειψης δεδομένων σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε αυτή την ομάδα ασθενών);

- Παιδιά ηλικίας άνω των 12 χρόνος για άλλες ενδείξεις, εκτός από γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση;

- Υπερευαισθησία στην εσομεπραζόλη, υποκατεστημένη βενζιμιδαζόλη ή άλλων συστατικών.

ΑΠΟ προσοχή Θα πρέπει να το συνταγογραφούν για σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (περιορισμένη εμπειρία από την εφαρμογή). Εσομεπραζόλη (καθώς και άλλους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων) Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αταζαναβίρη.

Κύηση και γαλουχία

Επί του παρόντος, δεν υπάρχουν αρκετά δεδομένα για τη χρήση του Nexium^® Εγκυμοσύνη. Ο διορισμός του φαρμάκου κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου είναι δυνατή μόνο εάν, αν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.

Επιδημιολογικές μελέτες της ομεπραζόλης, είναι ένα ρακεμικό μίγμα, δεν έδειξαν εμβρυοτοξική πράξεις ή παραβιάσεις του εμβρύου.

ΣΕ πειραματικές μελέτες σε ζώα Δεν αποκαλύπτουν καμία αρνητική επίπτωση Εσομεπραζόλη στο αναπτυσσόμενο έμβρυο. Εισαγωγή ρακεμικό φάρμακο, επίσης, δεν έχει δυσμενείς επιδράσεις στην κύηση, τον τοκετό και την περίοδο της μεταγεννητικής ανάπτυξης σε ζώα.

Είναι προς το παρόν άγνωστη, αν εσομεπραζόλη απελευθερώνεται στο μητρικό γάλα, Ως εκ τούτου, δεν θα πρέπει να δοθεί Nexium^® κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Προσοχή

Με την παρουσία κάποιων προειδοποιητικών συμπτωμάτων (συμπ. σημαντική αυθόρμητη απώλεια σωματικού βάρους, επαναλαμβανόμενους εμέτους, δυσφαγία, εμετό με αίμα ή μέλαινα), και υπό την παρουσία γαστρικών ελκών (ή ύποπτα έλκος στομάχου) θα πρέπει να αποκλεισθεί η παρουσία του καρκίνου, ως Nexium θεραπεία^® Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε εξομάλυνση των συμπτωμάτων και καθυστέρηση διάγνωσης.

Ασθενείς, τη λήψη του φαρμάκου για μεγάλο χρονικό διάστημα (ειδικά περισσότερο από ένα έτος), θα πρέπει να είναι σε τακτική ιατρική παρακολούθηση.

Ασθενείς, βρίσκεται με τη λειτουργία της θεραπείας “κατ 'ανάγκη”, Θα πρέπει να καθοδηγούνται να επικοινωνήσουν με τον γιατρό τους αν τα συμπτώματα αλλάζουν χαρακτήρα. Λαμβάνοντας υπόψη τις διακυμάνσεις της συγκέντρωσης του πλάσματος εσομεπραζόλης στο διορισμό του φαρμάκου στην αγωγή “κατ 'ανάγκη”, θα πρέπει να λαμβάνει υπόψη την αλληλεπίδραση του φαρμάκου με άλλα φάρμακα.

Στο διορισμό του Nexium^® για την εκρίζωση του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού πρέπει να λάβει υπόψη την πιθανότητα αλληλεπιδράσεων φαρμάκων για όλα τα συστατικά της τριπλής θεραπείας. Η κλαριθρομυκίνη είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4, Ως εκ τούτου, ο διορισμός των ασθενών θεραπεία εκρίζωσης, λαμβάνουν άλλα φάρμακα, μεταβολίζονται από το CYP3A4 (π.χ., σισαπρίδη), θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι πιθανές αντενδείξεις και τις αλληλεπιδράσεις των κλαριθρομυκίνης με αυτά τα φάρμακα.

Τα δισκία περιέχουν σακχαρόζη, Ως εκ τούτου, δεν θα πρέπει να δοθεί Nexium^® ασθενείς με κληρονομική δυσανεξία στη φρουκτόζη, γλυκόζης-galaktoznoy malyabsorbtsiey ή saharozo-izomalytaznoy nedostatochnostyyu.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Δεν υπήρχε καμία επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης.

Υπερβολική δόση

Επί του παρόντος, περιγράφει πολύ σπάνιες περιπτώσεις εκ προθέσεως υπερδοσολογίας.

Συμπτώματα: κατά τη λήψη εσομεπραζόλη 280 mg από το στόμα υπάρχει μία γενική αδυναμία και συμπτώματα της γαστρεντερικής οδού. Εφάπαξ δόση Nexium^® δόση 80 mg από το στόμα δεν προκάλεσε αρνητικές συνέπειες.

Θεραπεία: εάν είναι απαραίτητο, συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία. Spetsificheskiy αντίδοτο άγνωστο. Αιμοκάθαρση maloeffyektivyen, tk. εσωμεπραζόλης δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Αποτέλεσμα Εσομεπραζόλη τη φαρμακοκινητική άλλων φαρμάκων

Μειωμένη γαστρική οξύτητα κατά τη διάρκεια θεραπείας με εσομεπραζόλη μπορεί να αλλάξει την απορρόφηση των φαρμάκων, απορρόφηση των οποίων εξαρτάται από την οξύτητα του μέσου.

Εσομεπραζόλη, όπως αντιόξινα και άλλα φάρμακα, μείωση της έκκρισης γαστρικού οξέος, μπορεί να μειώσει την απορρόφηση της ιτρακοναζόλης και κετοκοναζόλη.

Συν-χορήγηση μιας δόσης της ομεπραζόλης 40 mg 1 ώρα / ημέρα και αταζαναβίρη 300 mg / ριτοναβίρη 100 mg είχε ως αποτέλεσμα μια σημαντική μείωση στις τιμές της AUC, και η μέγιστη και η ελάχιστη συγκέντρωση της αταζαναβίρης σε υγιείς εθελοντές. Η αύξηση της δόσης της αταζαναβίρης σε 400 mg δεν αντιστάθμισε την επίδραση της ομεπραζόλης για τις συγκεντρώσεις της αταζαναβίρης. Ως εκ τούτου, εσομεπραζόλη δεν πρέπει να χορηγείται σε συνδυασμό με αταζαναβίρη.

Η εσομεπραζόλη αναστέλλει το CYP2C19 – το κύριο ένζυμο, που εμπλέκονται στο μεταβολισμό του. Αντίστοιχα, συνδυασμένη χρήση με άλλα φάρμακα εσομεπραζόλη, στο μεταβολισμό των οποίων εμπλέκονται CYP2C19 (π.χ., διαζεπάμη, Citalopram, ιμιπραμίνη, κλομιπραμίνη, φαινυτοΐνη), Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες συγκεντρώσεις αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα, τι, με τη σειρά τους, θα οδηγήσει στην ανάγκη για μείωση της δόσης. Το φαινόμενο αυτό είναι ιδιαίτερα έντονο όταν χρησιμοποιούν το Nexium^® τρόπος της θεραπείας “κατ 'ανάγκη”. Σε μια κοινή υποδοχή 30 mg εσομεπραζόλης και διαζεπάμη για 45% μείωσε την κάθαρση του συμπλόκου ενζύμου-υποστρώματος (Του CYP2C19 диазепам).

Η ελάχιστη συγκέντρωση της φαινυτοΐνης σε επιληπτικούς ασθενείς πλάσμα αυξήθηκαν σε 13% όταν συνδυάζεται με εσομεπραζόλη 40 mg. Από την άποψη αυτή, συνιστάται να ελέγχουν τη συγκέντρωση της φαινυτοΐνης στο πλάσμα κατά την έναρξη της θεραπείας με εσομεπραζόλη και κατάργηση του.

Κοινή βαρφαρίνη με εσομεπραζόλη 40 mg δεν οδηγεί σε μια αλλαγή στο χρόνο πήξης σε ασθενείς, μακροπρόθεσμη λαμβάνουν βαρφαρίνη. Ωστόσο, αρκετές αναφερθεί περιπτώσεις κλινικά σημαντική αύξηση του δείκτη του INR στη συνδυασμένη χρήση βαρφαρίνης και εσομεπραζόλης. Σε σχέση με αυτό, προτείνουμε την παρακολούθηση των ασθενών κατά την έναρξη και κατά το τέλος της από κοινού χρήση των φαρμάκων αυτών.

Κοινή υποδοχή σισαπρίδη με εσομεπραζόλη 40 mg οδηγεί σε υψηλότερες τιμές από τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της σιζαπρίδης: AUC – επί 32% και T_1/2 – επί 31%, Ωστόσο, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα του cisapride ενώ δεν άλλαξε σημαντικά. Ελαφρά επιμήκυνση του διαστήματος QT, που παρατηρήθηκε κατά τη διάρκεια μονοθεραπείας σισαπρίδη, με την προσθήκη του Nexium^® Δεν αυξάνουν.

Nexium^® Δεν προκαλεί κλινικά σημαντικές αλλαγές στη φαρμακοκινητική της αμοξυκιλλίνης και κινιδίνη.

Μελέτες που αξιολογούν την από κοινού χρήση των εσομεπραζόλης και ναπροξένη ή ροφεκοξίμπη δεν έδειξε καμία κλινικά σημαντική φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση.

Επίδραση των φαρμάκων στη φαρμακοκινητική της εσομεπραζόλης

Ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης συμμετέχουν CYP2C19 και CYP3A4. Η συνδυασμένη χρήση της εσομεπραζόλης με κλαριθρομυκίνη (500 mg 2 φορές / ημέρα), η οποία αναστέλλει το CYP3A4, αυξάνει την εσομεπραζόλη έκθεση AUC 2 φορές. Η συνδυασμένη χρήση της εσομεπραζόλης και ένα συνδυασμένο αναστολέα του CYP3A4 και CYP2C19, π.χ., vorikonazola, θα μπορούσε να οδηγήσει σε περισσότερο από 2-φορές αύξηση στην AUC για εσομεπραζόλη. Σε τέτοιες περιπτώσεις, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης της εσομεπραζόλης.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Τα δισκία θα πρέπει να φυλάσσονται σε μέρος απρόσιτο για τα παιδιά σε θερμοκρασία όχι πάνω από 30 ° C στην αρχική συσκευασία. Διάρκεια ζωής – 3 έτος. Μην το χρησιμοποιείτε μετά την ημερομηνία λήξης.