МИРАПЕКС

Δραστικό υλικό: Πραμιπεξόλη
Όταν ATH: N04BC05
CCF: Του αντι-φάρμακο – διεγερτικό του ντοπαμινεργική μετάδοση στο ΚΝΣ
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ζ20, Ζ21
Όταν ΚΠΣ: 02.06.01.02
Κατασκευαστής: Boehringer Ingelheim International GmbH (Γερμανία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια λευκό, Ωοειδής, με λοξοτομημένη ακμή, επίπεδα και στις δύο πλευρές, на одной стороне глубокая риска с маркировкой “Р7” по обе стороны от риски; στην άλλη πλευρά – риска и логотип компании по обе стороны от риски.

Έκδοχα: μαννιτόλη, καλαμποκάλευρο, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, ποβιδόνη, στεατικό μαγνήσιο.

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια λευκό, γύρος, με λοξοτομημένη ακμή, επίπεδα και στις δύο πλευρές, на одной стороне глубокая риска с маркировкой “P9” по обе стороны от риски; στην άλλη πλευρά – риска и логотип компании по обе стороны от риски.

Έκδοχα: μαννιτόλη, καλαμποκάλευρο, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, ποβιδόνη, στεατικό μαγνήσιο.

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Του αντι-φάρμακο. Πραμιπεξόλη – αγωνιστή dopaminovыh retseptorov, с высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми D₂-υποδοχείς, обладает выраженным сродством к допаминовым D₃-Υποδοχέα. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина, защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Дозозависимо снижает секрецию пролактина.

Με παρατεταμένη χρήση (περισσότερο 3 χρόνια) признаков снижения эффективности препарата не установлено.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается, φθάνοντας C_{Μέγιστη} περίπου 1-3 όχι. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами.

Διανομή

V_δ είναι 400 l. Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – μείον 20%.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Незначительно метаболизируется в организме.

Σχετικά με 90% της δόσης αποβάλλεται στα ούρα (80% – αμετάβλητος) μείον 2% – με περιττώματα. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 ml / min, νεφρική κάθαρση – σχετικά με 400 ml / min.

Величина конечного T_1/2 είναι 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 όχι – ηλικιωμένος.

Μαρτυρία

— лечение симптомов болезни Паркинсона (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой).

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από το γεύμα, πόσιμο νερό. Суточную дозу следует равномерно делить на 3 είσοδος.

Начальную суточную дозу 375 мкг следует увеличивать каждые 5-7 ημέρα. Для уменьшения побочных эффектов дозу следует подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.

Схема повышения дозы Мирапекса^®

При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют по 750 мкг в неделю до максимальной суточной дозы 4.5 mg.

Индивидуальная поддерживающая суточная доза составляет от 375 μικρογραμμάρια έως 4.5 mg. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1.5 mg. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1.5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.

При одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии Мирапексом^® снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной допаминергической стимуляции.

Для начальной терапии у ασθενείς QC περισσότερα 50 ml / min не требуется снижения суточной дозы. Σε των ασθενών με CC 20 να 50 ml / min начальную суточную дозу препарата следует разделить на 2 приема и начинать с дозы по 125 ζ 2 φορές / ημέρα (ημερήσια δόση – 250 ζ). Σε пациентов с КК менее 20 ml / min показан однократный прием всей суточной дозы, αρχική δόση 125 mg / ημέρα.

Если на фоне поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на какой произошло снижение КК (π.χ., если КК снизился на 30%, суточная доза также должна быть снижена на 30%). Η ημερήσια δόση πρέπει να διαιρείται σε 2 είσοδος, если значение КК составляет 20-50 ml / min. Θα πρέπει να ληφθεί το φάρμακο 1 ώρα / ημέρα, если клиренс креатинина менее 20 ml / min.

Σε Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια нет необходимости снижать дозу.

Мирапекс^® следует отменять постепенно в течение нескольких дней.

Παρενέργεια

На ранней стадии заболевания более συχνός нежелательными реакциями были сонливость и запор, а на более поздней стадии заболевания при лечении в комбинации с леводопой чаще наблюдались дискинезия и галлюцинации. Эти нежелательные явления снижались при продолжении терапии; δυσκοιλιότητα, тошнота и дискинезия имели тенденцию к исчезновению.

Από το νευρικό σύστημα: σύγχυση, νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο (υπερθερμία, μυϊκή ακαμψία, διαταραχή της συνείδησης, ακαθησία, αγενούς αστάθεια, διαταραχές της σκέψης), αϋπνία, εξωπυραμιδικό σύνδρομο, ζάλη, εξασθένιση, αμνησία, gipesteziya, δυστονία, μυοκλονίες, τρόμος, κατάθλιψη, ανησυχία, αταξία, gipokineziya, παραλήρημα, σκέψεις αυτοκτονίας.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: μυς hypertonus, κράμπες των μυών των ποδιών, σύσπαση, αρθρίτιδα, ʙursit, μυασθένεια, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, πόνος στο στήθος, πονόλαιμος.

Από το πεπτικό σύστημα: μειωμένη όρεξη, δυσφαγία, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, φούσκωμα, διάρροια, ξηροστομία, έμετος.

Το αναπνευστικό σύστημα: φαρυγγίτιδα, ιγμορίτιδα, ρινίτιδα, γριππώδη συμπτώματα, δύσπνοια, αυξημένος βήχας, αλλοίωση της φωνής, легочная инфильтрация, υπεζωκοτική συλλογή.

Με το ουροποιητικό σύστημα: λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος, αυξημένη ούρηση.

Καρδιαγγειακό σύστημα: ορθοστατική υπόταση, ταχυκαρδία, Αύξηση CPK δράση, κυνάγχη, Αρρυθμία. Артериальная гипотензия при лечении препаратом Мирапекс^® развивалась не чаще, από το εικονικό φάρμακο. У отдельных пациентов артериальная гипотензия может возникать в начале лечения, ειδικά, если дозу препарата увеличивают слишком быстро.

Από τις αισθήσεις: επιπεφυκίτιδα, κυκλοπεντολάτης, διπλωπία, Καταρράκτης, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, προβλήματα ακοής.

Άλλα: αλλεργικές αντιδράσεις, υπερθερμία, ryetropyeritonyealinyi ίνωση, απώλεια βάρους, αυξημένη εφίδρωση. Отмечались случаи развития периферических отеков.

Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности, (συμπ. κατά την οδήγηση), что иногда приводило к несчастным случаям.

Применение препарата Мирапекс^® может вызывать изменение (уменьшение или увеличение) λίμπιντο.

В литературе описаны случаи патологической тяги к азартным играм на фоне приема прамипексола (ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις), которая прекращалась после отмены препарата.

Αντενδείξεις

— повышенная чувствительность к прамипексолу или другим компонентам препарата.

ΑΠΟ προσοχή θα πρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, υπόταση.

Κύηση και γαλουχία

Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.

Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, Μπορούμε να υποθέσουμε, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период грудного вскармливания.

Προσοχή

Галлюцинации и спутанность сознания – известные побочные эффекты при лечении допаминовыми агонистами и леводопой. При применении препарата Мирапекс^® в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении допаминергической терапии рекомендуется контролировать АД, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας.

Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности (συμπ. κατά την οδήγηση), что иногда приводило к несчастным случаям. В некоторых случаях засыпанию не предшествовало состояние сонливости, которая часто наблюдается у пациентов, принимающих прамипексол в дозах выше 1.5 mg / ημέρα, и которая, в соответствии с современными знаниями в области физиологии сна, всегда предшествует засыпанию. Четкой взаимосвязи между выраженностью сонливости и продолжительностью лечения не прослеживалось. Некоторые пациенты принимали одновременно другие лекарственные средства с потенциально седативными свойствами. Στις περισσότερες περιπτώσεις (по имеющимся данным) после снижения дозы или прекращения лечения в дальнейшем эпизодов засыпания не наблюдалось.

Έχει αναφερθεί, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, позволяющий предположить злокачественный нейролептический синдром.

При исследовании канцерогенности на животных наблюдались дегенерация и потеря фоторецепторных клеток в сетчатке крыс альбиносов. Потенциальное значение этого эффекта у человека не установлено, но его нельзя не учитывать из-за возможного нарушения механизма (размывание диска), универсального для всех позвоночных.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (πρωτίστως,. зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс^®, να αξιολογήσει, влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Пациентам должно быть рекомендовано при наличии во время лечения повышенной сонливости или эпизодов засыпания во время повседневной деятельности (δηλαδή. во время разговора, Φαγητό), отказаться от управления автомобилем, работы с техникой и обратиться к врачу.

Υπερβολική δόση

Случаи выраженной передозировки не описаны. Αναμενόμενη συμπτώματα: ναυτία, έμετος, giperkineziya, ψευδαισθήσεις, возбуждение и снижение АД.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, θεραπείας simptomaticheskaya. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. При наличии признаков стимуляции нервной системы могут быть рекомендованы нейролептики. Эффективность проведения гемодиализа не установлена.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Прамипексол в незначительной степени (<20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими препаратами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.

Προετοιμασίες, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (π.χ., σιμετιδίνη), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих препаратов. В случае одновременного применения таких препаратов (συμπ. amantadina) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки допаминовой избыточной стимуляции, πώς δυσκινησία, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.

Ντιλτιαζέμ, τριαμτερένιο, βεραπαμίλη, κινιδίνη, κινόνες, снижают клиренс прамипексола на 20%.

Селегелин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол повышает концентрацию леводопы и снижает время достижения C_{Μέγιστη} από 2.5 να 0.5 όχι.

Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако взаимодействие с амантадином возможно, tk. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства в основном выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.

При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических препаратов необходимо поддерживать на постоянном уровне.

Антагонисты допамина (φαινοθειαζίνες, butyrofenona, -θειοξανθεν, μετοκλοπραμίδη) снижают эффективность прамипексола.

Из-за возможных кумулятивных эффектов пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или этанола (αλκοόλ) в сочетании с препаратом Мирапекс^®, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (π.χ., σιμετιδίνη).

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο θα πρέπει να αποθηκεύονται στο σκοτάδι, απρόσιτες για τα παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C. Διάρκεια ζωής – 3 έτος. Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης, σχετικά με τη δέσμη.