Μετοπρολόλη-RATIOFARM

Δραστικό υλικό: Μετοπρολόλη
Όταν ATH: C07AB02
CCF: Βήτα₁-adrenoblokator
Όταν ΚΠΣ: 01.01.01.02
Κατασκευαστής: ratiopharm GmbH (Γερμανία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΤΩΝ ΕΝΕΡΓΩΝ ΟΥΣΙΩΝ

Φαρμακολογική δράση

Καρδιοεκλεκτικών βήτα₁-blocker χωρίς ενδογενή συμπαθομιμητική δραστηριότητα. Έχει υποτασική, αντιστηθαγχική και αντιαρρυθμική δράση. Μειώνει αυτοματισμό του φλεβοκόμβου, τη μείωση του καρδιακού ρυθμού, επιβραδύνει AV-αγωγής, μειώνει τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και διεγερσιμότητα, Μειώνει την καρδιακή παροχή, μείωση του μυοκαρδίου απαιτούμενο οξυγόνο. Καταστέλλει τη διεγερτική επίδραση των κατεχολαμινών στην καρδιά με τη σωματική και ψυχο-συναισθηματική πίεση.

Προκαλεί υποτασική δράση, το οποίο σταθεροποιείται από το τέλος της εφαρμογής φυσικά 2η εβδομάδα. Όταν στηθάγχη μετοπρολόλη μειώνει τη συχνότητα και τη σοβαρότητα των επιθέσεων. Είναι ομαλοποιεί του καρδιακού ρυθμού κατά τη διάρκεια υπερκοιλιακή ταχυκαρδία και η κολπική μαρμαρυγή. Έμφραγμα του μυοκαρδίου ζώνη βοηθά στον περιορισμό της ισχαιμίας του μυοκαρδίου και μειώνει τον κίνδυνο των θανατηφόρων αρρυθμιών, Μειώνει τον κίνδυνο υποτροπής του εμφράγματος του μυοκαρδίου. Όταν χρησιμοποιείται σε θεραπευτικές δόσεις μέσον έχει λιγότερο έντονη επίδραση επί των λείων μυών των βρόγχων και των περιφερικών αρτηριών, από μη-εκλεκτικοί βήτα-αναστολείς.

Φαρμακοκινητική

Μετά από του στόματος μετοπρολόλη είναι ταχέως και σχεδόν πλήρως απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα, Γ_{Μέγιστη} της δραστικής ουσίας στο πλάσμα επιτυγχάνεται με 1-2 όχι. Εντατικά μεταβολίζεται στο ήπαρ σε ανενεργούς μεταβολίτες.

Τ_1/2 μετοπρολόλη πλάσμα είναι 3-4 h και κατά τη διάρκεια της θεραπείας δεν έχει αλλάξει. Περισσότερο 95% της δόσης απεκκρίνεται από τα νεφρά, μόνο ένα 3% – σε αμετάβλητη μορφή.

Μαρτυρία

Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, πρόληψη των επιθέσεων στηθάγχης, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού (υπερκοιλιακή ταχυκαρδία, αρρυθμία), δευτερογενή πρόληψη μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, υπερκινητικού συνδρόμου της καρδιακής (συμπ. υπερθυρεοειδισμός, NCD). Προφύλαξη από επιθέσεις ημικρανίας.

Δοσολογικό σχήμα

Η δόση πρόσληψης είναι κατά μέσο όρο 100 mg / ημέρα 1-2 είσοδος. Εάν είναι αναγκαίο, η ημερήσια δόση αυξάνεται σταδιακά μέχρι 200 mg. Η ενεργοποίηση / σε μία μονή δόση – 2-5 mg; απουσία της επίδρασης της επανεισαγωγής είναι δυνατή μέσω της 5 m.

Η μέγιστη δόση: όταν χορηγείται ημερήσια δόση – 400 mg, σε / σε μία μονή δόση – 15-20 mg.

Παρενέργεια

Καρδιαγγειακό σύστημα: vozmozhnы βραδυκαρδία, υπόταση, Διαταραχές αγωγιμότητας ΑΥ, συμπτώματα καρδιακής ανεπάρκειας.

Από το πεπτικό σύστημα: πρώιμη θεραπεία είναι δυνατόν ξηροστομία, ναυτία, έμετος, διάρροια, δυσκοιλιότητα; σε ορισμένες περιπτώσεις – μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: κατά την έναρξη της θεραπείας με πιθανή αδυναμία, fatiguability, ζάλη, πονοκέφαλος, μυϊκές κράμπες, αίσθημα κρύου και παραισθησίες στα άκρα; μπορεί να μειωθεί έκκριση δακρύων, επιπεφυκίτιδα, ρινίτιδα, κατάθλιψη, διαταραχές του ύπνου, εφιάλτες.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σε ορισμένες περιπτώσεις – θρομβοπενία.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: υπογλυκαιμικής κατάστασης σε έναν ασθενή με σακχαρώδη διαβήτη.

Το αναπνευστικό σύστημα: σε ασθενείς με προδιάθεση μπορούν να προκαλέσουν συμπτώματα βρογχικής απόφραξης.

Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, φαγούρα.

Αντενδείξεις

AV-блокада ΙΙ и ΙΙΙ степени, sinoatrialynaya αποκλεισμός, βραδυκαρδία (ΥΕ λιγότερο 50 σφύξεις / λεπτό), SSS, υπόταση, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια σταδίου ΙΙ Β-ΙΙΙ, οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιογενές σοκ, μεταβολική οξέωση, εκφράζεται από περιφερική κυκλοφορική διαταραχές, Υπερευαισθησία στη μετοπρολόλη.

Κύηση και γαλουχία

Η εγκυμοσύνη μπορεί μόνο, όταν η προβλεπόμενη οφέλη για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο. Μετοπρολόλη διαπερνά τον φραγμό του πλακούντα. Σε σχέση με την πιθανή ανάπτυξη ενός νεογέννητου βραδυκαρδία, υπόταση, υπογλυκαιμία και αναπνευστική ανακοπή μετοπρολόλη είναι απαραίτητο να ακυρώσετε 48-72 ώρα πριν από την προγραμματισμένη ημερομηνία παράδοσης. Μετά την παράδοση, είναι απαραίτητο να διασφαλιστεί η αυστηρή παρακολούθηση του νεογέννητου για 48-72 όχι.

Μετοπρολόλη σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα. Χρήση κατά τη γαλουχία δεν συνιστάται.

Προσοχή

Για να χρησιμοποιήσετε προσοχή σε ασθενείς με χρόνια αποφρακτική νόσος των αεραγωγών, διαβήτης (ειδικά σε ασταθή κατά τη διάρκεια της), Νόσος του Raynaud και αποφρακτική περιφερική αρτηριακή νόσο, φαιοχρωμοκύττωμα (Χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλφα-αναστολείς), σοβαρή διαταραχή της νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μετοπρολόλη μπορεί να μειώσει την παραγωγή του υγρού των δακρύων, ότι έχει αξία για τους ασθενείς, τη χρήση των φακών επαφής.

Τέλος μιας μακράς πορείας της θεραπείας με μετοπρολόλη πρέπει να είναι σταδιακή (για τουλάχιστον 10 ημέρα) υπό την επίβλεψη ενός ιατρού.

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη εφαρμογή με αναστολείς ΜΑΟ μετοπρολόλη.

Σε θεραπεία συνδυασμού με κλονιδίνη πρέπει να λάβουν την τελευταία στάση σε λίγες ημέρες μετά τη διακοπή της μετοπρολόλης, σε izbezhanie κρίση gipertonicheskogo. Ενώ η χρήση των υπογλυκαιμικών παραγόντων απαιτούν διόρθωση του δοσολογικού σχήματος.

Λίγες ημέρες πριν από την αναισθησία θα πρέπει να σταματήσετε τη λήψη μετοπρολόλη, ή πάρτε έναν παράγοντα για την αναισθησία με ελάχιστη αρνητική ινότροπη δράση.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Ασθενείς, η δραστηριότητα των οποίων απαιτεί μεγαλύτερη προσοχή, η εφαρμογή των μετοπρολόλη εξωτερικά ιατρεία θα πρέπει να απευθύνεται μόνο μετά την αξιολόγηση της ανταπόκρισης του κάθε ασθενούς.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Σε ταυτόχρονη εφαρμογή με αντιυπερτασικών παραγόντων, Τα διουρητικά, αντιαρρυθμικά, nitratami, υπάρχει κίνδυνος σοβαρής αρτηριακής υπότασης, ʙradikardii, AV-αποκλεισμός.

Σε μια εφαρμογή με βαρβιτουρικά επιταχύνει το μεταβολισμό της μετοπρολόλης, η οποία μειώνει την αποτελεσματικότητά της.

Ενώ η χρήση των υπογλυκαιμικών παραγόντων μπορεί να αυξήσει την δράση των υπογλυκαιμικών παραγόντων.

Ενώ η χρήση των NSAIDs μπορεί να μειώσουν την υποτασική επίδραση της μετοπρολόλης.

Ενώ η χρήση των οπιοειδών είναι συνεργιστική επίδραση cardiodepressivny.

Ενώ η χρήση των περιφερικών μυών μπορεί να αυξήσει νευρομυϊκό αποκλεισμό.

Σε μια εφαρμογή με μέσα αναισθησίας δι 'εισπνοής αυξάνει τον κίνδυνο κατάθλιψης μυοκαρδιακής λειτουργίας και ανάπτυξη αρτηριακής υπότασης.

Σε μια εφαρμογή με από του στόματος αντισυλληπτικά, gidralazinom, ρανιτιδίνη, σιμετιδίνη αυξάνει τη συγκέντρωση μετοπρολόλης στο πλάσμα του αίματος.

Ενώ η χρήση των αμιωδαρόνη είναι δυνατή η υπόταση, βραδυκαρδία, κοιλιακή μαρμαρυγή, asistolija.

Σε μια εφαρμογή με βεραπαμίλη αυξημένη C_{Μέγιστη} στο πλάσμα και η AUC μετοπρολόλη. Λεπτό και μειωμένο όγκο παλμού, των καρδιακών παλμών, υπόταση. Ίσως η ανάπτυξη της καρδιακής ανεπάρκειας, δύσπνοια και ο αποκλεισμός της φλεβόκομβο.

Η on / στην εισαγωγή του βεραπαμίλη σε ασθενείς που λαμβάνουν μετοπρολόλη υπάρχει κίνδυνος καρδιακής ανακοπής.

Σε μια εφαρμογή μπορεί να αυξήσει βραδυκαρδία, που προκαλείται από γλυκοσίδες.

Ενώ η χρήση των δεξτροπροποξυφαίνης αυξημένη βιοδιαθεσιμότητα της μετοπρολόλης.

Ενώ η χρήση διαζεπάμη μπορεί να μειώσει την κάθαρση και να αυξήσει την AUC της διαζεπάμης, ότι θα μπορούσε να αυξήσει τα αποτελέσματά της, μειώνοντας έτσι τις αντιδράσεις των ψυχοκινητικών.

Ενώ η χρήση του ντιλτιαζέμ αυξάνει τη συγκέντρωση μετοπρολόλης στο πλάσμα αναστέλλοντας τον μεταβολισμό της υπό την επίδραση της διλτιαζέμης. Πρόσθετη κατασταλτική δράση επί της δραστηριότητας της καρδιάς λόγω της επιβράδυνσης του παλμού μέσω του κόμβου AV, που προκαλούνται από τη διλτιαζέμη. Υπάρχει κίνδυνος σοβαρής βραδυκαρδίας, μια σημαντική μείωση στο εγκεφαλικό επεισόδιο και λεπτό όγκος.

Ενώ η χρήση της λιδοκαΐνης μπορεί να βλάψει την απέκκριση της λιδοκαΐνης.

Σε μια εφαρμογή με τους ασθενείς mibefradilom με χαμηλή δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2D6 μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση μετοπρολόλης στο πλάσμα και αυξημένο κίνδυνο τοξικών επιδράσεων.

Ενώ η χρήση της νορεπινεφρίνης, επινεφρίνη, άλλα αδρενεργικών- και συμπαθομιμητικά (συμπ. υπό τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων ή ως μέρος αντιβηχικά) μπορεί να υπάρξει κάποια αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Ενώ η χρήση του προπαφαινόνη αύξησε την συγκέντρωση μετοπρολόλης στο πλάσμα και αναπτύσσει μια τοξική επίδραση. Πιστεύεται, ότι αναστέλλει τον μεταβολισμό του προπαφαινόνη στο ήπαρ μετοπρολόλη, μειώνοντας την εκκαθάριση της, και αυξανόμενες συγκεντρώσεις στον ορό.

Σε μια εφαρμογή με ρεζερπίνης, γουανφασίνη, μεθυλοντόπα, Κλονιδίνη μπορεί να αναπτύξουν σοβαρή βραδυκαρδία.

Ενώ η χρήση της ριφαμπικίνης μειώνει την συγκέντρωση του μετοπρολόλη στο πλάσμα του αίματος.

Μετοπρολόλη μπορεί να προκαλέσει μια μικρή μείωση στην κάθαρση της θεοφυλλίνης σε καπνιστές.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, Αυτό οδηγεί σε αναστολή του μεταβολισμού της μετοπρολόλης και σώρευση, ότι μπορεί να ενισχύσει την cardiodepressive δράση και να προκαλέσει βραδυκαρδία. Μια περίπτωση λήθαργου.

Η φλουοξετίνη και οι μεταβολίτες της χαρακτηρίζονται κυρίως από μια μακρά Τ_1/2, έτσι ώστε η πιθανότητα αλληλεπιδράσεων φαρμάκου διατηρείται ακόμη και μετά από μερικές ημέρες μετά τη διακοπή της φλουοξετίνης.

Έχει αναφερθεί ότι μειώνουν την κάθαρση της μετοπρολόλης από το σώμα, ενώ η χρήση της σιπροφλοξασίνης.

Ενώ η χρήση του μπορεί να αυξήσει την εργοταμίνη περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές.

Ενώ η χρήση των οιστρογόνων μειώνεται αντιυπερτασική δράση μετοπρολόλης.

Με την ταυτόχρονη χρήση μετοπρολόλη αυξάνει τη συγκέντρωση της αιθανόλης στο αίμα και παρατείνει την εξάλειψή της.