Meridia

Δραστικό υλικό: Siʙutramin
Όταν ATH: A08AA10
CCF: Anti-παχυσαρκία φαρμακευτική αγωγή κεντρικώς δρώντα
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ε66
Όταν ΚΠΣ: 16.02.01
Κατασκευαστής: ABBOTT GmbH & Συνεργασία. ΚΙΛΌ (Γερμανία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, с желтым корпусом и синей крышечкой, με επιτύπωση “10”; περιεχόμενα των καψουλών – белый или почти белый, легко сыпучий порошок.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο, индигодин (E132), Το διοξείδιο του τιτανίου (E171), λαυρικό νάτριο, μελάνι (серые), Κίτρινο της κινολίνης.

7 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (6) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Κάψουλες σκληρής ζελατίνης, с белым корпусом и синей крышечкой, με επιτύπωση “15”; περιεχόμενα των καψουλών – белый или почти белый, легко сыпучий порошок.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο, ινδιγοτίνης (E132), Το διοξείδιο του τιτανίου (E171), ζελατίνη, λαυρικό νάτριο, μελάνι (серые), Κίτρινο της κινολίνης.

7 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (6) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Anti-παχυσαρκία φαρμακευτική αγωγή. Sibutramine είναι ένα προφάρμακο και ασκεί την δράση της in vivo λόγω μεταβολίτες (πρωτοβάθμια και δευτεροβάθμια αμίνες), αναστολή της επαναπρόσληψης μονοαμινών (κυρίως η σεροτονίνη και η νορεπινεφρίνη). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5-HT-серотониновых и адренергических рецепторов, που αυξάνει κορεσμού και να μειώσει την ανάγκη για τροφή, καθώς και μια αύξηση στην termoproduktsii. Έμμεσα ενεργοποιώντας το β₃-adrenoreceptory, Η σιβουτραμίνη πράξεις για καφέ λιπώδης ιστός.

Η sibutramine και οι μεταβολίτες της δεν επηρεάζουν την απελευθέρωση μονοαμινών, Δεν αναστέλλει MAO; Δεν έχει συγγένεια προς ένα μεγάλο αριθμό υποδοχέων νευροδιαβιβαστών, συμπεριλαμβανομένης της σεροτονίνης (5-ΗΤ₁, 5-ΗΤ_1ΈΝΑ, 5-ΗΤ_1Β, 5-ΗΤ_2ΈΝΑ, 5-ΗΤ_2Γ), αδρενεργικών (β₁, β₂, β₃, α₁, α₂), ντοπαμίνης (ρε₁, ρε₂), μουσκαρινικών, ισταμίνη (Η₁), βενζοδιαζεπινών και υποδοχείς-NMDA.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση, κατανομή, μεταβολισμός

Μετά τη λήψη του φαρμάκου μέσα sibutramine είναι απορροφάται ταχύτατα από τον πεπτικό σωλήνα. Ο χρόνος για την επίτευξη C_{Μέγιστη} сибутрамина составляет 1.2 όχι. Сибутрамин практически полностью метаболизируется в печени при участии изофермента CYP 3А4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. Μετά τη λήψη μιας εφάπαξ από του στόματος δόση του φαρμάκου 15 mg C_{Μέγιστη} М1 и М2 составляет 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml) και 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml) αντίστοιχα. Прием с пищей увеличивает время достижения и снижает величину C_{Μέγιστη} дисметил метаболитов на 3 και h 30% αντίστοιχα, не влияет на величину AUC дисметил метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками сибутрамин – 97%, М1 и М2 – 94%.

Αφαίρεση

Τ_1/2 siʙutramina – 1.1 όχι, M1 – 14 όχι, Μ2 – 16 όχι. Γράφω κυρίως νεφρά με τη μορφή ανενεργούς μεταβολίτες.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Γ_{Μέγιστη}, Τ_1/2 και AUC) существенно не меняются.

Μαρτυρία

- Φάρμακα για το πεπτικό παχυσαρκία με δείκτη μάζας σώματος (ΔΜΣ) 30 kg / m² και αλλα πολλα;

— διατροφική παχυσαρκία με ΔΜΣ 27 kg / m² и более в сочетании с сахарным диабетом типа 2 (insulinnezavisimym) ή Δυσλιποπρωτεϊναιμία.

Δοσολογικό σχήμα

Δόση ρυθμιστεί ξεχωριστά, ανάλογα με την ανεκτικότητα και την κλινική αποτελεσματικότητα.

Η αρχική δόση είναι 10 mg. При недостаточной эффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 της εβδομάδας), но при условии хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 15 mg. Если после увеличения дозы эффективность препарата остается недостаточной (снижение массы тела менее 2 кг за 4 της εβδομάδας), продолжение лечения нецелесообразно.

Капсулы Меридиа^® θα πρέπει να λαμβάνονται το πρωί, Δεν μάσημα και πίνοντας πολλά υγρά (ποτήρι νερό). Το φάρμακο μπορεί να λαμβάνεται με άδειο στομάχι, και συνδυάζονται με ένα γεύμα.

Не следует продолжать лечение более 3 мес пациентам, которым в течение этого времени (3 Μήνες) не удалось достичь снижения массы тела на 5% από την αρχική τιμή. Η θεραπεία δεν πρέπει να συνεχιστεί, если на фоне терапии Меридиа после достигнутого снижения массы тела пациент прибавляет в массе тела 3 kg ή περισσότερο.

Длительность лечения Меридиа^® δεν πρέπει να υπερβαίνει 2 έτος, поскольку в отношении более продолжительного периода приема препарата данные об эффективности и безопасности применения отсутствуют.

Παρενέργεια

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίζονται στην αρχή της θεραπείας (πρώτος 4 της εβδομάδας). Их выраженность и частота со временем ослабевают. Οι παρενέργειες είναι, συνήθως, легкий и обратимый характер.

Παρενέργειες, в зависимости от воздействия на органы и системы, παρουσιάζονται με την ακόλουθη σειρά: συχνά – >10%, μερικές φορές – 1-10%, σπανίως – <1%.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: συχνά – αϋπνία, μερικές φορές – πονοκέφαλος, ζάλη, ανησυχία, παραισθησία, αλλαγή στη γεύση.

Καρδιαγγειακό σύστημα: μερικές φορές – ταχυκαρδία (увеличение пульса на 3-7 u. / λεπτό), αίσθημα παλμών, αυξημένη αρτηριακή πίεση (в покое на 1-3 mmHg.), αγγειοδιαστολή. Σε ορισμένες περιπτώσεις, δεν αποκλείονται πιο σοβαρή αύξηση της αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού ρυθμού. Клинически значимые изменения уровня АД и ЧСС регистрируются преимущественно в начале лечения (πρώτος 4-8 εβδομάδα).

Со стороны системы органов пищеварения: συχνά – ξηροστομία, απώλεια της όρεξης, δυσκοιλιότητα; μερικές φορές – ναυτία, επιδείνωση της αιμορροΐδες.

Άλλα: μερικές φορές – αυξημένη εφίδρωση.

Σε σπάνιες περιπτώσεις, описаны следующие клинически значимые побочные явления: δυσμηνόρροια, πρήξιμο, γριππώδη συμπτώματα, φαγούρα στο δέρμα, οσφυαλγία, κοιλιακό άλγος, παράδοξη αύξηση της όρεξης, δίψα, ρινίτιδα, κατάθλιψη, υπνηλία, συναισθηματική αστάθεια, ανησυχία, ευερεθιστότητα, νευρικότητα, οξείας διάμεσης νεφρίτιδας, αιμορραγία, πορφύρα Shenleyna-Γένοβα, σπασμοί, θρομβοπενία, tranzithornoe αύξηση των ηπατικών ενζύμων στο πλάσμα του αίματος.

Ένας ασθενής με σχιζοσυναισθηματική παραβίαση, που προφανώς υπήρχε πριν από τη θεραπεία, μετά τη θεραπεία ανέπτυξαν οξεία ψύχωση.

Αντενδείξεις

- Διαθεσιμότητα των οργανικών αιτιών της παχυσαρκίας (π.χ., gipotireoz);

- Σοβαρός υποσιτισμός (νευρική ανορεξία ή νευρική βουλιμία);

- Ψυχική ασθένεια;

— синдром Жиль де ла Туретта (хронический генерализованный тик);

- Αναστολείς της ΜΑΟ ταυτόχρονη (π.χ., φαιντερμίνη, fenfluramina, deksfenfluramina, ètilamfetamina, εφεδρίνη) ή χρήση τους για 2 недель до назначения Меридиа; αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης; υπνωτικα χαπια; παρασκευάσματα, που περιέχουν τρυπτοφάνη; других препаратов центрального действия для снижения массы тела;

- CHD, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, συγγενή καρδιοπάθεια, αποφρακτική περιφερική αρτηριακή νόσο, ταχυκαρδία, αρρυθμία, παθήσεις των εγκεφαλικών αγγείων (κτύπημα, παροδικές ισχαιμικές προσβολές);

- Μη ελεγχόμενη υπέρταση (BP παραπάνω 145/90 mmHg.);

- Θυρεοτοξίκωση;

- Βαρειά ηπατική και / ή νεφρική;

- Καλοήθης υπερπλασία του προστάτη;

- Φαιοχρωμοκύττωμα;

- Zakrыtougolynaya γλαύκωμα;

-Ορίστε δοσολογία, ναρκωτικών ή εξάρτηση από το αλκοόλ;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Παιδικής και εφηβικής ηλικίας μέχρι 18 χρόνια;

— возраст старше 65 χρόνια;

— повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата.

Προσεκτικά следует назначать препарат при аритмиях в анамнезе, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, στεφανιαία νόσο (συμπ. ιστορία), χολολιθίαση, υπέρταση (контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях (συμπεριλαμβανομένης της διανοητικής καθυστέρησης και κατασχέσεις (συμπ. ιστορία), нарушениях функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе.

Κύηση και γαλουχία

Не следует принимать препарат Меридиа^® Κύηση και γαλουχία (θηλασμός), поскольку до настоящего времени не имеется достаточного количества исследований в отношении безопасности воздействия Меридиа^® на плод.

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, принимающие препарат Меридиа^®, должны использовать методы контрацепции.

Προσοχή

Препарат Меридиа^® θα πρέπει να εφαρμόζεται μόνο σε περιπτώσεις, когда немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела (диета и физические нагрузки) малоэффективны (снижение массы тела в течение 3 μήνες ήταν μικρότερη από 5 κιλό).

Лечение Меридиа^® θα πρέπει να πραγματοποιείται στο πλαίσιο του μια ολοκληρωμένη θεραπεία για τη μείωση του σωματικού βάρους υπό την επίβλεψη ενός γιατρού, έχουν πρακτική εμπειρία στη θεραπεία της παχυσαρκίας. Комплексная терапия включает в себя как изменение привычек питания и образа жизни, και η αυξημένη σωματική δραστηριότητα. Пациентам необходимо изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας για να εξασφαλισθεί η διατήρηση της απώλειας βάρους. Οι ασθενείς πρέπει να είναι σαφείς σχετικά με, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и необходимости повторного лечения.

В период приема препарата Меридиа^® необходимо контролировать уровень АД и ЧСС: πρώτος 2 του μήνα – κάθε 2 της εβδομάδας, και στη συνέχεια μηνιαία. У пациентов с артериальной гипертензией контроль необходимо осуществлять особо тщательно и через более короткие интервалы. Если при контрольном измерении АД дважды превышало уровень 145/90 mmHg., прием Меридиа^® Προκειμένου να αποφευχθεί μια τέτοια αλληλεπίδραση κατά τη συνταγογράφηση αντιβιοτικών από την ομάδα των τετρακυκλινών ή των κινολονών, η θεραπεία με Bivalos.

С осторожностью следует назначать Меридиа^® одновременно с препаратами, παράταση του διαστήματος QT, συμπ. блокаторами гистаминовых H₁-υποδοχείς (astemizol, τερφεναδίνη), αντιαρρυθμικά φάρμακα (Η αμιοδαρόνη, κινιδίνη, flekainid, μεξιλετίνη, propafenone, σοταλόλη), cizapridom, pimozidom, сертиндолом и трициклическими антидепрессантами. Αυτό ισχύει και για τα κράτη, которые способны приводить к удлинению интервала QT (π.χ., gipomagniemiya).

Интервал между приемом ингибиторов МАО (συμπ. furazolidona, προκαρβαζίνη, selegiline) и Меридиа^® πρέπει να είναι τουλάχιστον 2 εβδομάδα.

Хотя и не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако при применении препарата Меридиа^® необходимо обращать внимание на появление прогрессирующего нарушения дыхания, болей в грудной клетке и отеков на ногах.

При пропуске дозы Меридиа^® δεν θα πρέπει να ληφθούν για την επόμενη λήψη διπλή δόση, рекомендуется продолжать дальнейший прием препарата по схеме.

Реакции на отмену препарата (πονοκέφαλος, αυξημένη όρεξη) είναι σπάνιες. Δεν υπάρχει καμία απόδειξη, что после отмены препарата наблюдается абстинентный синдром, ανάκληση ή οι διαταραχές της διάθεσης.

В период приема препарата не следует принимать алкогольные напитки, tk. прием алкоголя абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме Меридиа^® диетическими мероприятиями.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и yправлению механизмами

Προετοιμασίες, влияющие на ЦНС, могут ограничивать умственную активность, память и скорость реакций. И хотя в исследованиях сибутрамин не влиял на эти функции, тем не менее прием препарата Меридиа^® может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν πολύ περιορισμένα δεδομένα σχετικά με την υπερδοσολογία sibutramine. Ειδικά σημάδια της υπερδοσολογίας δεν είναι γνωστή, Παρ 'όλα αυτά, να εξετάσει το ενδεχόμενο μιας πιο έντονη εκδηλώσεις παρενέργειες. Пациент должен известить лечащего врача в случае предполагаемой передозировки.

Θεραπεία: специфических антидотов не существует; следует обеспечить свободное дыхание, παρακολουθεί την κατάσταση του καρδιαγγειακού συστήματος, εάν είναι αναγκαίο, συμπτωματική θεραπεία. Показано назначение активированного угля, πλύση στομάχου, Όταν θέτεις ΚΌΛΑΣΗ και ταχυκαρδία – βήτα-αποκλειστές. Η αποτελεσματικότητα της διούρησης ή αιμοκάθαρση δεν έχει εγκατασταθεί.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Одновременный прием Меридиа^® с ингибиторами изофермента CYP3А4 (κετοκοναζόλη, Ερυθρομυκίνη, troleandomycin, κυκλοσπορίνη) приводит к повышению концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически незначимым удлинением интервала QT.

Ριφαμπικίνη, αντιβιοτικά μακρολίδια, φαινυτοΐνη, Η καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη και δεξαμεθαζόνη μπορεί να επιταχύνει το μεταβολισμό της sibutramine.

При одновременном применении Меридиа^® με εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (αντικαταθλιπτικά), с препаратами для лечения мигрени (σουματριπτάνη, digidroergotamin), με ισχυρά αναλγητικά (pentazocin, πεθιδίνη, Η φαιντανύλη), с противокашлевыми препаратами (δεξτρομεθορφάνη) в редких случаях может развиться серотониновый синдром.

Лекарственное взаимодействие препарата Меридиа^® με φάρμακα, повышающими АД и ЧСС, с противокашлевыми, противоаллергическими препаратами в настоящее время недостаточно полно изучено.

Меридиа^® не влияет на действие пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме сибутрамина и этанола не было отмечено усиления действия последнего.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο θα πρέπει να αποθηκεύονται σε ξηρό, απρόσιτες για τα παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.