LYUKRIN DEPOT

Δραστικό υλικό: Λευπρορελίνης
Όταν ATH: L02AE02
CCF: Ένα ανάλογο της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης – αποθήκη
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): C61, D25, N80
Όταν ΚΠΣ: 15.07.04.01
Κατασκευαστής: Abbott Laboratories Α.Ε. (Ισπανία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Λυοφιλοποημένο για ενέσιμο εναιώρημα υπό τη μορφή μιας λευκής σκόνης; μαγειρεμένο λευκό εναιώρημα; κατά την παραμονή ένα λευκό ίζημα, η οποία είναι εύκολα επαναιωρήθηκε με ανακίνηση.

Έκδοχα: ζελατίνη, συμπολυμερές D,L-γαλακτικού και γλυκολικού οξέος, mannyt.

Διαλύτη: καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη νατρίου, mannyt, polysorbate-80, νερό δ / και (να 2 ml).

Μπουκάλια (1) μαζί με το διαλύτη (amp. 1 PC.) και μια σειρά από ενιαία διοίκηση (βελόνα – 2 PC., αποστειρωμένη σύριγγα μιας χρήσης προπυλενίου – 1 PC., πετσέτα, εμποτισμένο με οινόπνευμα – 1 PC.) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αντικαρκινικό φάρμακο, ένα ανάλογο συνθετικό πεπτίδιο της GnRH. Έχει πιο έντονη δραστηριότητα, από την φυσική ορμόνη. Αλληλεπιδρά με τους υποδοχείς της υπόφυσης γοναδορελίνης, αναγκάζοντάς τους να βραχυπρόθεσμη διέγερση που ακολουθείται από παρατεταμένη καταπίεση της δραστηριότητάς τους.

Αναστρέψιμα καταστέλλει την παραγωγή της υπόφυσης LH και FSH, μειώνει τη συγκέντρωση της τεστοστερόνης σε άνδρες και οιστραδιόλης – θήλυ, Ζήτησε μετά από μια αρχική βραχυπρόθεσμη απευαισθητοποίηση της διέγερσης του υποδοχέα.

Μετά την πρώτη / m για ένεση 1 εβδομάδα συγκεντρώσεις των ορμονών του φύλου σε άνδρες, και γυναικών αυξάνεται, (φυσιολογική απόκριση). Συγχρόνως αυξάνει η συγκέντρωση της όξινης φωσφατάσης στο πλάσμα, η οποία έχει αποκατασταθεί 3-4 εβδομάδα της θεραπείας. Κ 21 η ημέρα μετά την πρώτη χορήγηση της συγκέντρωσης των ορμονών του φύλου μειώνεται κάτω από την αρχική τιμή: αρσενικό επίπεδο συγκέντρωσης τεστοστερόνης φτάνει postcastration, συγκέντρωση της οιστραδιόλης στις γυναίκες μειώνεται σε ένα επίπεδο, που αντιστοιχεί ωοθηκεκτομή ή εμμηνόπαυση. Αυτή η κατάσταση διατηρείται καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας, με αποτέλεσμα την αναστολή της ανάπτυξης και υποστροφή των ορμονο-εξαρτώμενων όγκων (ινομυώματα της μήτρας, καρκίνος του προστάτη).

Μετά τη διακοπή της θεραπείας αποκαθιστά τη φυσιολογική έκκριση των ορμονών.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Οξική λευπρορελίνη δεν είναι ενεργή όταν λαμβάνεται από το στόμα.

Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου στο p / και / m η εισαγωγή των συγκρίσιμων.

Η βιοδιαθεσιμότητα στους άνδρες – 98%, θήλυ – 75%.

Διανομή

Μέσος όρος V_δ σε κατάσταση ισορροπίας – 27 l. Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – 43-49%.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Η συστηματική κάθαρση – 7.6 l.

Λευπρορελίνης, Είναι ένα πεπτίδιο, Θα υπόκεινται σε μεταβολική αποδόμηση που αφορούν κυρίως πεπτιδάσης σε μικρότερα πεπτίδια ανενεργό – pentapeptïda (Έχω μεταβολίτη), trypeptydov (метаболиты ΙΙ и ΙΙΙ) και διπεπτιδικά (μεταβολίτη IV).

Ο χρόνος για την επίτευξη C_{Μέγιστη} πλάσμα του κύριου μεταβολίτη (М-Ι) είναι 2-6 h και αντιστοιχεί 6% από το C_{Μέγιστη} λευκοπρολίδιο. Μέσα 1 εβδομάδες μετά την ένεση, η μέση συγκέντρωση του Μ-Ι στο πλάσμα είναι 20% η μέση συγκέντρωση της λευπρολίδης. Γ_σσ επιτυγχάνεται μέσω της 7-14 ημέρες μετά την ένεση.

Λευπρορελίνη και Μ-Ι, οι νεφροί: μείον 5% της δόσης για 27 ημέρες μετά την ένεση.

Μαρτυρία

- Προοδευτική καρκίνο του προστάτη (παρηγορητική φροντίδα), συμπ. όταν ορχεκτομή ή θεραπεία με οιστρογόνα δεν εμφανίζονται ή δεν εφαρμόζονται σε αυτόν τον ασθενή;

- Ενδομητρίωση (για την περίοδο μέχρι 6 μήνα ως μια σημαντική προσθήκη στην θεραπεία ή χειρουργική επέμβαση);

- Τα ινομυώματα (για την περίοδο μέχρι 6 μήνα ως προεγχειρητική προετοιμασία για την αφαίρεση των ινομυωμάτων ή η υστερεκτομή, καθώς επίσης και για τη συμπτωματική θεραπεία και τη βελτίωση των γυναικών στην εμμηνόπαυση, που αρνούνται χειρουργική επέμβαση).

Δοσολογικό σχήμα

Εισάγετε s / c / m ή 1 φορές / μήνα. Το σημείο της ένεσης πρέπει να αλλάζει κάθε μήνα.

Στο καρκίνος του προστάτη εφάπαξ δόση – 3.75 mg ή 7.5 mg.

Στο ενδομητρίωση και τα ινομυώματα της μήτρας η συνιστώμενη εφάπαξ δόση 3.75 mg. Η πρώτη ένεση του προϊόντος για την 3η ημέρα της εμμήνου ρύσεως. Διάρκεια της θεραπείας – ΟΧΙ πια 6 Μήνες.

Οι γυναίκες της αναπαραγωγικής ηλικίας για να παραχθεί η πρώτη ένεση 3 ημέρα της εμμήνου ρύσεως. Διάρκεια της θεραπείας δεν είναι περισσότερο 6 Μήνες.

Το ενέσιμο διάλυμα παρασκευάζεται αμέσως πριν τη χορήγηση. Κερδίζοντας 1 ml διαλύτη που παρέχεται και εγχύεται μέσα στο φιαλίδιο, περιλαμβάνει 3.75 mg οξικής λευπρολίδης.

Παρενέργεια

Καρδιαγγειακό σύστημα: πρήξιμο, κυνάγχη, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, βραδυκαρδία, ταχυκαρδία, αρρυθμία, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, Μεταβολές στο ΗΚΓ, αυξημένη αρτηριακή πίεση, έμφραγμα μυοκαρδίου, φλεβίτιδα, εμβολή κλάδους της πνευμονικής αρτηρίας, κτύπημα, θρόμβωση, παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο.

Από το πεπτικό σύστημα: αλλαγή (αυξάνω, μειωμένη ή απούσα) όρεξη και μεράκι, ξηροστομία ή σιελόρροια, δίψα, δυσφαγία, ναυτία, έμετος, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, φούσκωμα, αύξηση ή μείωση του σωματικού βάρους, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών και αλκαλικής φωσφατάσης.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: πόνος στο στήθος, γυναικομαστία, διεύρυνση του θυρεοειδούς αδένα, ανδρογόνων επιδράσεων – αρρενοποίηση, ακμή, σμηγματόρροια, αυξημένη τριχοφυΐα, αλλοίωση της φωνής.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: αναιμία, θρομβοπενία, λευκοπενία, ουδετεροπενία, αυξημένο χρόνο προθρομβίνης και ΑΡΤΤ.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: ostealgias, αρθραλγία, μυαλγία, την αύξηση του μυϊκού τόνου, οστική πυκνότητα αλλαγή στην μέτρηση της οστικής πυκνότητας στις γυναίκες, με τη μείωση των επιπέδων των οιστρογόνων (μετά τη διακοπή της θεραπείας η οξική λευπρορελίνη οστική πυκνότητα μειώνεται).

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, ζάλη, λιποθυμία, διαταραχή του ύπνου (αϋπνία), ευερεθιστότητα, κατάθλιψη, κούραση, παραισθησία, εξασθένηση της μνήμης, ψευδαισθήσεις, υπεραισθησία, νάρκη, συναισθηματική αστάθεια, αλλαγές της προσωπικότητας, νευρομυϊκές διαταραχές, perifericheskaya νευροπάθεια; σπανίως – αυτοκτονικές σκέψεις και απόπειρες αυτοκτονίας.

Το αναπνευστικό σύστημα: βήχας, δύσπνοια, αιμορραγία από τη μύτη, φαρυγγίτιδα, υπεζωκοτική συλλογή, ινώδης πνευμονική Εκπαίδευση, πνευμονικές διηθήσεις, αναπνευστικές διαταραχές.

Δερματολογικές αντιδράσεις: δερματίτιδα, ξηροδερμίας, κνησμός, εξάνθημα, εκχύμωση, αλωπεκίαση, giperpigmentatsiya, μεταβολές των νυχιών; θήλυ – ακμή, hypertryhoz.

Από τις αισθήσεις: επιπεφυκίτιδα, διαταραχή της όρασης και της ακοής, θορύβου στα αυτιά.

Από το ουροποιητικό σύστημα: dizurija.

Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: δυσμηνόρροια, κολπική αιμορραγία, ξηρότητα του κολπικού βλεννογόνου, κολπίτιδα, λευκό, προστάτη του πόνου, ατροφία των όρχεων, πόνος στους όρχεις, μειωμένη λίμπιντο.

Από τις εργαστηριακές παραμέτρους: αύξηση της ουρίας αζώτου αίματος, υπερασβεστιαιμία, giperkreatininemiя, υπερλιπιδαιμία (αύξηση της ολικής χοληστερόλης, LDL-C, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, υπερουριχαιμία.

Τοπικές αντιδράσεις: αποσκλήρυνση, ερυθρότητα και πόνο στο σημείο της ένεσης.

Άλλα: αλλεργικές αντιδράσεις (συμπ. αναφυλακτικό σοκ), περιφερικό οίδημα, αλλαγές στη μυρωδιά του σώματος, γριππώδη συμπτώματα, βιασύνη του αίματος στο πρόσωπο και το στήθος πάνω, αυξημένη εφίδρωση, hyperadenosis (κατά την πρώτη εβδομάδα της θεραπείας), οξεία κατακράτηση ούρων και / ή συμπίεση του νωτιαίου μυελού (άνδρες στην πρώτη 2 εβδομάδα της θεραπείας).

Αντενδείξεις

- Hirurgicheskaya ευνουχισμό;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία;

- Κολπική αιμορραγία άγνωστης αιτιολογίας;

- Καρκίνος του προστάτη (ορμόνες);

- Υπερευαισθησία σε λεουπρορελίνης και άλλα συστατικά;

- Υπερευαισθησία στις ίδιες φάρμακα πρωτεΐνης προέλευσης.

Κύηση και γαλουχία

Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας.

Προσοχή

Lyukrin αποθήκη^® Θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο υπό ιατρική επίβλεψη.

Καρκίνος Του Προστάτη

Κατά τη διάρκεια των πρώτων λίγων εβδομάδων της θεραπείας Lyukrinom αποθήκη^® Τα συμπτώματα μπορεί να αναπτύξουν παροδικές αλλοιώσεις ή έχουν επιπλέον συμπτώματα της υποκείμενης νόσου. Ένας μικρός αριθμός ασθενών μπορεί να αυξήσει τον πόνο των οστών, Οι περικοπεί στη συμπτωματική θεραπεία. Αυξημένη επιδείνωση των συμπτωμάτων κατά τη διάρκεια των πρώτων λίγων εβδομάδων της θεραπείας Lyukrinom αποθήκη^® ασθενείς με μεταστάσεις στη σπονδυλική στήλη, απόφραξη του ουροποιητικού συστήματος ή αιματουρία, Μπορεί να οδηγήσει σε νευρολογικά προβλήματα, όπως η προσωρινή αδυναμία των κάτω άκρων, παραισθησίες και η στάθμιση των ουρολογικών συμπτωμάτων.

Ως εκ τούτου, κατά τη διάρκεια των πρώτων λίγων εβδομάδων θεραπείας σε ασθενείς με μεταστατική νόσο της σπονδυλικής στήλης και σοβαρή απόφραξη των ουροφόρων οδών απαιτεί προσεκτική παρατήρηση.

Ενδομητρίωση / ινομυώματα της μήτρας

Κατά την έναρξη της θεραπείας συνήθως σηματοδοτούν παροδική αύξηση στη συγκέντρωση των στεροειδών του φύλου, ότι προκαλεί φυσιολογικές εκδηλώσεις της δράσης για τα ναρκωτικά. Μια επιδείνωση των συμπτωμάτων στην έγκαιρη θεραπεία Lyukrinom αποθήκη^® αρκετά γρήγορα περάσματα με τη συνέχιση της θεραπείας κατάλληλα επιλεγμένες δόσεις των φαρμάκων.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας και μέχρι την αποκατάσταση της έμμηνο ρύση θα πρέπει να χρησιμοποιούν μη ορμονικές μέθοδοι αντισύλληψης.

Η ικανότητα γονιμοποίησης ή γονιμότητας, κατάθλιψη, ως αποτέλεσμα της θεραπείας, ανάκτηση πριν 24 εβδομάδες μετά το τέλος της θεραπείας.

Εφαρμογή Lyukrina αποθήκη^® γυναίκες επαγόμενη αναστολή της υπόφυσης-γοναδοτροπίνης σύστημα. Μετά την λειτουργία της θεραπείας αποκαθίσταται μέσω 3 του μήνα. Ωστόσο, διαγνωστικές εξετάσεις, δείχνει την λειτουργία της υπόφυσης ή το φύλο αδένες, διεξάγονται κατά τη διάρκεια της θεραπείας και κατά τη διάρκεια της 3 μήνες μετά το τέλος μπορεί να διαστρεβλωθεί.

Υπερβολική δόση

Τα δεδομένα σχετικά με την υπερδοσολογία σε ανθρώπους είναι απόντες.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας πρέπει να είναι συμπτωματική θεραπεία.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Φαρμακοκινητικές μελέτες αλληλεπιδράσεων φαρμάκων Lyukrina αποθήκη^® με άλλα φάρμακα δεν έχει.

Οξική λευπρορελίνη είναι μια ουσία του πεπτιδίου φύση και υπόκειται στο πρωτεύον αποσύνθεση υπό την επίδραση του πεπτιδάσης, αλλά δεν ένζυμα του κυτοχρώματος P450. Εκτός, σχετικά με 46% το φάρμακο συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, Ως εκ τούτου, αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα Lyukrina αποθήκη^® απίθανος.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε ή άνω των 25 °; Μην καταψύχετε. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.