Ο Loris

584 8 λεπτά ανάγνωσης

Δραστικό υλικό: Lozartan
Όταν ATH: C09CA01
CCF: Ανταγωνιστές της αγγειοτασίνης II υποδοχέα
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ι10, Ι50.0, Ι61, Ν08.3
Όταν ΚΠΣ: 01.04.02
Κατασκευαστής: Krka-RUS OOO (Ρωσία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο από ανοιχτό κίτρινο έως κίτρινο, Ωοειδής, ελαφρώς αμφίκοιλα, φαλτσοκομμένο.

	1 καρτέλα.
λοσαρτάνη καλίου	12.5 mg

Έκδοχα: tsellaktoza (ένα μείγμα μονοένυδρης λακτόζης και κυτταρίνης), προ-ζελατινοποιημένο άμυλο, καλαμποκάλευρο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, Κολλοειδές άνυδρο οξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, τάλκης, προπυλενογλυκόλη, κίτρινο κινολίνης χρωστική (E104), Το διοξείδιο του τιτανίου (E171).

7 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (6) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (9) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο κίτρινο χρώμα, Ωοειδής, ελαφρώς αμφίκοιλα, με Valium από τη μία πλευρά και μια έκφανση.

	1 καρτέλα.
λοσαρτάνη καλίου	25 mg

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό, γύρος, ελαφρώς αμφίκοιλα, με Valium στη μία πλευρά, φαλτσοκομμένο.

	1 καρτέλα.
λοσαρτάνη καλίου	50 mg

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, τάλκης, προπυλενογλυκόλη, Το διοξείδιο του τιτανίου (E171).

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο λευκό, Ωοειδής, ελαφρώς αμφίκοιλα.

	1 καρτέλα.
λοσαρτάνη καλίου	100 mg

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, τάλκης, προπυλενογλυκόλη, Το διοξείδιο του τιτανίου (E171).

Φαρμακολογική δράση

Εκλεκτικός ανταγωνιστής του υποδοχέα τύπου αγγειοτενσίνης ΙΙ AT₁ μη πρωτεϊνική φύση.

In vivo και in vitro λοσαρτάνη και βιολογικά ενεργό μεταβολίτη της καρβοξυ (EXP-3174) να δεσμεύσουν το σύνολο φυσιολογικά σημαντικές επιπτώσεις στο αγγειοτενσίνης ΙΙ AT₁-υποδοχείς, ανεξάρτητα από την οδό σύνθεσης της: Οδηγεί σε μια αύξηση της δραστηριότητας της ρενίνης του πλάσματος, μειώνει τη συγκέντρωση της αλδοστερόνης στο πλάσμα του αίματος.

Η λοσαρτάνη προκαλεί εμμέσως την ενεργοποίηση της AT₂-υποδοχείς αυξάνοντας το επίπεδο της αγγειοτενσίνης II. Η λοσαρτάνη δεν αναστέλλει τη δραστηριότητα των kininazy ΙΙ, ένζυμο, η οποία εμπλέκεται στο μεταβολισμό της βραδυκινίνης.

Μειώνει PR, η πίεση στην πνευμονική κυκλοφορία; μειώνει μεταφορτίο, Έχει διουρητική δράση.

Εμποδίζει την ανάπτυξη μυοκαρδιακής υπερτροφίας, βελτιώνει την ανοχή στην άσκηση σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.

Η λοσαρτάνη 1 ώρα / ημέρα οδήγησε σε στατιστικά σημαντική μείωση στη συστολική και διαστολική πίεση του αίματος. Κατά τη διάρκεια της ημέρας λοσαρτάνη ομοιόμορφα έλεγχο της αρτηριακής πίεσης, όπου η αντιυπερτασική δράση αντιστοιχεί στη φυσική κιρκάδιου ρυθμού. Η μείωση της πίεσης του αίματος κατά το τέλος της δόσης ήταν περίπου δράσης 70-80% στην κορυφή της επίδρασης του φαρμάκου, μέσω 5-6 h μετά από τη χορήγηση. Απόσυρση δεν παρατηρείται; Η λοσαρτάνη είναι επίσης δεν παρουσίασαν κλινικά σημαντικές επιδράσεις στην καρδιακή συχνότητα.

Η λοσαρτάνη είναι αποτελεσματικό σε άνδρες και γυναίκες, και σε ηλικιωμένους (≥ 65 χρόνια) και των νεότερων ασθενών (≤ 65 χρόνια).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η λοσαρτάνη απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Τη λήψη του φαρμάκου με τροφή δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στις συγκεντρώσεις ορού.

Βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 33%. Γ_{Μέγιστη}λοσαρτάνη στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσω 1 ώρα μετά την κατάποση. Γ_{Μέγιστη} EXP-3174 στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσω 3-4 όχι.

Διανομή

Περισσότερο 99% τοις εκατό των λοσαρτάνη και EXP-3174 είναι συνδεδεμένο με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με την λευκωματίνη.

V_δ Η λοσαρτάνη είναι 34 l. Δεν διαπερνούν το φράγμα αίματος-εγκεφάλου.

Μεταβολισμός

Υπόκεινται σε σημαντικές μεταβολισμού σε “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος, σχηματίζοντας το δραστικό μεταβολίτη EXP-3174 (14%) και ένας αριθμός ανενεργών μεταβολιτών, συμπεριλαμβανομένου 2 osnovnыh μεταβολίτη, που σχηματίζεται από υδροξυλίωση ομάδα βουτυλίου αλυσίδας και λιγότερο σημαντικές μεταβολίτη, Ν-2-τετραζόλη γλυκουρονίδιο.

Αφαίρεση

Η κάθαρση της λοσαρτάνης και EXP-3174 στο πλάσμα είναι περίπου 10 ml / sec (600 ml / min) και 0.83 ml / sec (50 ml / min) αντίστοιχα. Η νεφρική κάθαρση της λοσαρτάνης και EXP-3174 είναι περίπου 1.23 ml / sec (74 ml / min) και 0.43 ml / sec (26 ml / min) αντίστοιχα. Τ_1/2 Η λοσαρτάνη είναι 2 όχι. Τ_1/2 ο ενεργός μεταβολίτης της 6-9 όχι. Σχετικά με 58% το φάρμακο απεκκρίνεται στη χολή, 35% – ούρο.

Μαρτυρία

- Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ;

- Μείωση του κινδύνου εγκεφαλικού επεισοδίου σε ασθενείς με υπέρταση και υπερτροφία της αριστεράς κοιλίας;

- Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (σε μία θεραπεία συνδυασμού, σε περίπτωση δυσανεξίας ή της αποτυχίας της θεραπείας με αναστολείς ΜΕΑ);

- Προστασία του νεφρού σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 πρωτεϊνουρία για τη μείωση της πρωτεϊνουρίας, μείωση της εξέλιξης της νεφρικής βλάβης, να μειώσει τον κίνδυνο του τελικού σταδίου (αποτρέψει την ανάγκη για αιμοκάθαρση, η πιθανότητα αύξησης του επιπέδου κρεατινίνης στον ορό) ή θανάτου.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από το γεύμα, η πολλαπλότητα της λήψης – 1 ώρα / ημέρα.

Στο υπέρταση Η μέση ημερήσια δόση είναι 50 mg. Το μέγιστο αντιυπερτασικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μέσα 3-6 εβδομάδες θεραπείας. Δυνατό να επιτευχθεί μια πιο έντονη επίδραση με αύξηση της δόσης για να 100 mg / ημέρα.

Σε ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά σε υψηλές δόσεις, συνιστάται η θεραπεία να ξεκινά Loristoy^® από 25 mg / ημέρα.

Ηλικιωμένοι ασθενείς, με μειωμένη νεφρική λειτουργία (συμπ. Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση) δεν απαιτεί διόρθωση αρχική δόση.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία το φάρμακο πρέπει να χορηγείται σε χαμηλότερη δόση.

Στο χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια η αρχική δόση είναι 12.5 mg / ημέρα. Για, για να επιτευχθεί η συνήθης δόση συντήρησης 50 mg / ημέρα, η δόση πρέπει να αυξάνεται σταδιακά, σε διαστήματα του 1 εβδομάδα (π.χ., 12.5 mg, 25 mg, 50 mg / ημέρα). Η λοσαρτάνη^® συνήθως χορηγείται σε συνδυασμό με διουρητικά και καρδιακά γλυκοσίδια.

Καθεστώτος αύξηση της δόσης παρουσιάζονται στον Πίνακα.

1 Κυριακή (από 1 με 7 ημέρα)	με 1 καρτέλα. 12.5 mg / ημέρα
2 Κυριακή (από 8 με 14 ημέρα)	με 1 καρτέλα. 25 mg / ημέρα
3 Κυριακή (από 15 με 21 ημέρα)	με 1 καρτέλα. 50 mg / ημέρα
4 Κυριακή (από 22 με 28 ημέρα)	με 1 καρτέλα. 50 mg / ημέρα

Να μειώνοντας τον κίνδυνο εγκεφαλικού επεισοδίου σε ασθενείς με υπέρταση και υπερτροφία της αριστερής κοιλίας Η συνήθης δόση έναρξης είναι 50 mg / ημέρα. Στο μέλλον, μπορεί να προστεθεί σε υδροχλωροθειαζίδη σε χαμηλή δόση και / ή να αυξήσει την δόση Loristy^® να 100 mg / ημέρα.

Να προστασία των νεφρών σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 πρωτεϊνουρία η τυπική δόση έναρξης Loristy^® είναι 50 mg / ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 100 mg / ημέρα, λαμβάνοντας υπόψη τη μείωση της πίεσης του αίματος.

Παρενέργεια

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: ≥1% – ζάλη, εξασθένιση, πονοκέφαλος, fatiguability, αϋπνία; <1 % – ανησυχία, διαταραχή του ύπνου, υπνηλία, διαταραχές μνήμης, perifericheskaya νευροπάθεια, παραισθησία, gipostezii, ημικρανία, τρόμος, αταξία, κατάθλιψη, συγκοπή.

Καρδιαγγειακό σύστημα: ορθοστατική υπόταση (dozozavisimaya), ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, ταχυκαρδία, βραδυκαρδία, Αρρυθμία, κυνάγχη, αγγειίτιδα.

Το αναπνευστικό σύστημα: ≥1% – ρινική συμφόρηση, βήχας *, λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, faringitы, δύσπνοια, βρογχίτιδα, rhinedema.

Από το πεπτικό σύστημα: ≥1% – ναυτία, διάρροια *, δυσπεπτικά φαινόμενα *, κοιλιακό άλγος; <1% – ανορεξία, ξηροστομία, πονόδοντος, έμετος, φούσκωμα, γαστρίτιδα, δυσκοιλιότητα, ηπατίτιδα, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία; σπανίως – αύξηση των ηπατικών ενζύμων, giperʙiliruʙinemija.

Από το ουροποιητικό σύστημα: <1% – επείγουσα ανάγκη για ούρηση, λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος, έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας; μερικές φορές – μέτρια αύξηση στην ουρία και κρεατινίνη στον ορό.

Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: <1% – μειωμένη λίμπιντο, ανικανότητα.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: ≥1% – σπασμοί, μυαλγία *, οσφυαλγία, Στήθος, πόδια; <1% – αρθραλγία, αρθρίτιδα, πόνος στον ώμο, σφαγή, ινομυαλγία.

Από τις αισθήσεις: <1% – εμβοές, διαταραχή γεύσης, προβλήματα όρασης, επιπεφυκίτιδα.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπάνια – αναιμία, πορφύρα Shenleyna-Γένοβα.

Δερματολογικές αντιδράσεις: <1% – ξηροδερμίας, эritema, φωτοευαισθησία, αυξημένη εφίδρωση, αλωπεκίαση.

Μεταβολισμός: υπερκαλιαιμία, ποδάγρα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: <1% – κνίδωση, εξάνθημα, φαγούρα, αγγειοοίδημα (συμπεριλαμβανομένων πρήξιμο του λαιμού και της γλώσσας, προκαλώντας απόφραξη των αεραγωγών και / ή πρήξιμο στο πρόσωπο, χείλια, λαιμός). Μερικές φορές αγγειοοίδημα αναπτυχθεί νωρίτερα, όταν παίρνετε άλλα φάρμακα, συμπ. Αναστολείς ΜΕΑ.

*παρενέργειες, η συχνότητα της οποίας είναι συγκρίσιμη με το placebo.

Στις περισσότερες περιπτώσεις, Lorista^® καλά ανεκτή, ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ήπιες και παροδικές και δεν απαιτούσαν τη διακοπή του φαρμάκου.

Αντενδείξεις

- Υπόταση;

- Υπερκαλιαιμία;

- Degidratatsiya;

- Δυσανεξία στη λακτόζη;

- Γλυκόζης γαλακτοζαιμία και δυσαπορρόφησης σύνδρομο / γαλακτόζης;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία;

- Παιδικής και εφηβικής ηλικίας μέχρι 18 χρόνια (αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί);

- Υπερευαισθησία λοσαρτάνη ή / και άλλα συστατικά του φαρμάκου.

ΑΠΟ προσοχή χρήση σε ασθενείς με ηπατική ή / και νεφρική ανεπάρκεια, snizhennom OCK, διαταραχή του ισοζυγίου ύδατος και ηλεκτρολυτών, αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή στένωση της αρτηρίας μονήρους νεφρού.

Κύηση και γαλουχία

Τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση των λοσαρτάνη κατά την κύηση δεν είναι. Εμβρύου νεφρική αιμάτωση, η οποία εξαρτάται από την ανάπτυξη του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης, αρχίζει να λειτουργεί στο τρίμηνο της εγκυμοσύνης III. Ο κίνδυνος για το έμβρυο αυξάνεται εάν η λοσαρτάνη στο τρίμηνο ΙΙ και ΙΙΙ. Κατά τον καθορισμό της θεραπείας της εγκυμοσύνης με λοσαρτάνη πρέπει να διακοπεί αμέσως.

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την κατανομή των λοσαρτάνη στο μητρικό γάλα. Ως εκ τούτου, είναι αναγκαίο να επιλυθεί το ζήτημα του τερματισμού του θηλασμού ή η διακοπή της θεραπείας με λοσαρτάνη, λόγω της σημασίας του για τη μητέρα.

Προσοχή

Σε ασθενείς με μειωμένη BCC (π.χ., κατά τη διάρκεια θεραπείας με υψηλές δόσεις διουρητικών) μπορεί να αναπτύξει συμπτωματική υπόταση. Πριν από τη λήψη λοσαρτάνη είναι απαραίτητη για την εξάλειψη των υφιστάμενων παραβιάσεις, ή να αρχίσουν θεραπεία με μικρές δόσεις.

Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική κίρρωση η συγκέντρωση της λοσαρτάνης και του ενεργού μεταβολίτη της στο πλάσμα μετά την κατάποση της ανωτέρω, από ότι σε υγιείς. Ως εκ τούτου, οι ασθενείς με ιστορικό ηπατικής νόσου θεραπεία συνιστώνται σε χαμηλότερες δόσεις.

Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, τόσο διαβητικούς, ή χωρίς, Συχνά, αναπτύσσονται υπερκαλιαιμία, θα πρέπει να κατανοηθεί, αλλά μόνο σε σπάνιες περιπτώσεις, ως αποτέλεσμα αυτής της επεξεργασίας διακόπτεται. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να παρακολουθούν τακτικά τη συγκέντρωση του καλίου στο αίμα, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς, νεφρική δυσλειτουργία.

Φάρμακα, deystvuyushtie ρενίνης-angiotenzinovuyu sistemu, μπορεί να αυξήσει την περιεκτικότητα της ουρίας και της κρεατινίνης ορού σε ασθενείς με αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή μονόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας μόνο. Μεταβολές της νεφρικής λειτουργίας μπορεί να είναι αναστρέψιμες με την διακοπή. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να παρακολουθούν τακτικά τη συγκέντρωση της κρεατινίνης ορού σε τακτά χρονικά διαστήματα.

Χρήση στην Παιδιατρική

Το φάρμακο αντενδείκνυται για τη θεραπεία της παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 χρόνια, επειδή δεν υπάρχει εμπειρία με το φάρμακο στην παιδιατρική.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Τα δεδομένα σχετικά με την επίδραση του losartan στην ικανότητα οδήγησης ή άλλους μηχανικούς ελέγχους είναι απόντες.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: αξιοσημείωτη μείωση στην πίεση του αίματος, ταχυκαρδία; ως αποτέλεσμα του παρασυμπαθητικού (πνευμονογαστρικού) διέγερση μπορεί να αναπτυχθεί βραδυκαρδία.

Θεραπεία: diurez, θεραπείας simptomaticheskaya. Αιμοκάθαρση nyeeffyektivyen.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Δεν υπάρχει καμία κλινικά σημαντικές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις με υδροχλωροθειαζίδη, digoksinom, nepryamыmy αντιπηκτικά, σιμετιδίνη, fenoʙarʙitalom, κετοκοναζόλη και ερυθρομυκίνη.

Κατά την ταυτόχρονη λήψη με ριφαμπικίνη και φλουκοναζόλη παρατηρήθηκε μείωση του ενεργού μεταβολίτη της λοσαρτάνη καλίου. Η κλινική σημασία αυτού του φαινομένου είναι άγνωστη.

Η ταυτόχρονη χρήση των καλιοσυντηρητικά διουρητικά (π.χ., σπιρονολακτόνη, τριαμτερένιο, amilorid) και τα συμπληρώματα καλίου αυξάνουν τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας.

Η ταυτόχρονη χρήση ΜΣΑΦ, περιλαμβανομένων εκλεκτικών αναστολέων COX-2 αναστολείς, Αυτό μπορεί να μειώσει την επίδραση των διουρητικών ή άλλων αντιυπερτασικών.

Οταν η λοσαρτάνη χορηγείται ταυτόχρονα με θειαζιδικά διουρητικά, μείωση της πίεσης του αίματος είναι περίπου προσθετικό χαρακτήρα. Δυναμώνει (αμοιβαία) δράση άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων (διουρητικά, βήτα-αποκλειστές, simpatolitikov).

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, ξηρό μέρος σε θερμοκρασία όχι υψηλότερη από 30 ° C. Διάρκεια ζωής του φαρμάκου σε μορφή ταμπλέτας 12.5 mg, 25 mg 100 mg – 2 έτος; σε μορφή δισκίων 50 mg – 5 χρόνια.

Βλαντιμίρ Αντρέεβιτς Ντιντένκο

584 8 λεπτά ανάγνωσης