ЛОРИСТА НД

Δραστικό υλικό: Gidroxlorotiazid, Lozartan
Όταν ATH: C09DA01
CCF: Αντιυπερτασικά φάρμακα
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ι10
Όταν ΚΠΣ: 01.09.16.05
Κατασκευαστής: ΚΡΚΑ δ.δ. (Σλοβενία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, Ωοειδής, ελαφρώς αμφίκοιλα.

Έκδοχα: προζελατινοποιημένο άμυλο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μονοϋδρική λακτόζη, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, μακρογκόλη 4000, κίτρινο κινολίνης χρωστική (E104), Το διοξείδιο του τιτανίου (E171), τάλκης.

7 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (8) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (12) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (14) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (6) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (9) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (6) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (7) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Συνδυασμένη αντιυπερτασικό φάρμακο.

Lozartan – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ₁ μη πρωτεϊνική φύση.

In vivo και in vitro λοσαρτάνη και βιολογικά ενεργό μεταβολίτη της καρβοξυ (EXP-3174) να δεσμεύσουν το σύνολο φυσιολογικά σημαντικές επιπτώσεις στο αγγειοτενσίνης ΙΙ AT₁-υποδοχείς, ανεξάρτητα από την οδό σύνθεσης της: Οδηγεί σε μια αύξηση της δραστηριότητας της ρενίνης του πλάσματος, μειώνει τη συγκέντρωση της αλδοστερόνης στο πλάσμα του αίματος.

Η λοσαρτάνη προκαλεί εμμέσως την ενεργοποίηση της AT₂-υποδοχείς αυξάνοντας το επίπεδο της αγγειοτενσίνης II. Η λοσαρτάνη δεν αναστέλλει τη δραστηριότητα των kininazy ΙΙ, ένζυμο, η οποία εμπλέκεται στο μεταβολισμό της βραδυκινίνης.

Μειώνει PR, η πίεση στην πνευμονική κυκλοφορία; μειώνει μεταφορτίο, Έχει διουρητική δράση.

Εμποδίζει την ανάπτυξη μυοκαρδιακής υπερτροφίας, βελτιώνει την ανοχή στην άσκηση σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.

Η λοσαρτάνη 1 ώρα / ημέρα οδήγησε σε στατιστικά σημαντική μείωση στη συστολική και διαστολική πίεση του αίματος. Κατά τη διάρκεια της ημέρας λοσαρτάνη ομοιόμορφα έλεγχο της αρτηριακής πίεσης, όπου η αντιυπερτασική δράση αντιστοιχεί στη φυσική κιρκάδιου ρυθμού. Η μείωση της πίεσης του αίματος κατά το τέλος της δόσης ήταν περίπου δράσης 70-80% στην κορυφή της επίδρασης του φαρμάκου, μέσω 5-6 h μετά από τη χορήγηση. Απόσυρση δεν παρατηρείται; Η λοσαρτάνη είναι επίσης δεν παρουσίασαν κλινικά σημαντικές επιδράσεις στην καρδιακή συχνότητα.

Η λοσαρτάνη είναι αποτελεσματικό σε άνδρες και γυναίκες, και σε ηλικιωμένους (≥65 ετών) και των νεότερων ασθενών (≤65 лет).

Gidroxlorotiazid – tiazidnый διουρητικό, η διουρητική δράση του οποίου σχετίζεται με παραβίαση της επαναρρόφησης ιόντων νατρίου, χλώριο, Κάλιο, Μαγνήσιο, νερό στον άπω νεφρώνα; καθυστερεί την απέκκριση των ιόντων ασβεστίου, Ουρικό οξύ. Έχει αντιυπερτασικές ιδιότητες; Η υποτασική δράση αναπτύσσεται λόγω της επέκτασης των αρτηριδίων. Ουσιαστικά καμία επίδραση στη φυσιολογική αρτηριακή πίεση. Диуретический эффект наступает через 1-2 όχι, φτάνει μέσω 4 ώρες και διαρκεί 6-12 όχι.

Антигипертензивное действие наступает через 3-4 ημέρα, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 της εβδομάδας.

Φαρμακοκινητική

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их раздельном применении.

Lozartan

Απορρόφηση

Хорошо всасывается из ЖКТ. Τη λήψη του φαρμάκου με τροφή δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στις συγκεντρώσεις ορού. Γ_{Μέγιστη} λοσαρτάνη στο πλάσμα επιτυγχάνονται μέσω 1 ώρα μετά την κατάποση, μετα Χριστον_{Μέγιστη} ЕXP-3174 достигается через 3–4 ч.

Διανομή

Περισσότερο 99% лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, κυρίως με την λευκωματίνη. V_δ Η λοσαρτάνη είναι 34 l. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Μεταβολισμός

Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит ЕXP-3174 (14%) και ένας αριθμός ανενεργών μεταβολιτών. Βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 33%.

Αφαίρεση

Η κάθαρση της λοσαρτάνης και EXP-3174 στο πλάσμα είναι περίπου 10 ml / s (600 ml / min) και 0.83 ml / s (50 ml / min) αντίστοιχα. Η νεφρική κάθαρση της λοσαρτάνης και EXP-3174 είναι περίπου 1.23 ml / s (74 ml / min) και 0.43 ml / s (26 ml / min), αντίστοιχα. Τ_1/2 лозартана и EXP-3174 составляет 2 ч и 6–9 ч, αντίστοιχα. Σχετικά με 58% το φάρμακο απεκκρίνεται στη χολή, 35% – с мочой.

Gidroxlorotiazid

Απορρόφηση και κατανομή

Απορροφούμενη, κυρίως, в двенадцатиперстной кишке и в проксимальном отделе тонкой кишки. Απορρόφηση sostavlyaet 70% και αυξήθηκαν κατά 10% όταν λαμβάνεται με φαγητό. Γ_{Μέγιστη} ορού επιτυγχάνεται μετά 1.5 - 5 όχι.

V_δ σχετικά με 3 l / kg. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος – 40%, накапливается в эритроцитах.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Μην μεταβολίζεται στο ήπαρ.

Σχετικά με 95% препарата выводится в неизмененном виде преимущественно почками. Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и у пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5.58 ml / s (335 ml / min). Η υδροχλωροθειαζίδη είναι ένα διφασικό προφίλ αποβολής. Τ_1/2 στην αρχική φάση του 2 όχι, στην τελική φάση (через 10–12 ч после приема) - Σχετικά 10 όχι.

Μαρτυρία

- Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ (ασθενείς, από τα οποία προκύπτει η συνδυασμένη θεραπεία);

— снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από το γεύμα. Лористу^® НД можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.

Στο υπέρταση начальная и поддерживающая доза – 1 καρτέλα. (100/25 mg) 1 ώρα / ημέρα. Συνήθως, препарат назначают при отсутствии адекватного терапевтического эффекта Лористы^® Ν (50/12.5 mg). Το μέγιστο αντιυπερτασικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μέσα 3 εβδομάδες θεραπείας. Η μέγιστη ημερήσια δόση - 1 καρτέλα. Лористы^® Σε ΑΕΠ.

При сниженном ОЦК (π.χ., на фоне приема диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 mg 1 ώρα / ημέρα. В связи с этим терапию Лористой^® НД необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.

Σε пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (CC 30-50 ml / min), включая находящихся на диализе, δεν απαιτεί διόρθωση αρχική δόση.

Να снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза лозартана составляет 50 mg 1 ώρα / ημέρα. Ασθενείς, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема лозартана 50 mg / ημέρα, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.5 mg), και, σε περίπτωση ανάγκης, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 mg / ημέρα, περαιτέρω – увеличить дозу гидрохлоротиазида, назначая Лористу НД по 1 καρτέλα. / ημέρα.

Παρενέργεια

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: συχνά – πονοκέφαλος, σύστημα και κανένα σύστημα ζάλης, αϋπνία, fatiguability; μερικές φορές – ημικρανία.

Καρδιαγγειακό σύστημα: συχνά – ορθοστατική υπόταση (dozozavisimaya), αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία; σπανίως – αγγειίτιδα.

Το αναπνευστικό σύστημα: συχνά – βήχας, λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, faringitы, rhinedema.

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά – διάρροια, δυσπεψία, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος; σπανίως – ηπατίτιδα, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία; σπανίως – повышение активности ферментов печени и билирубина.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: συχνά – μυαλγία, οσφυαλγία; μερικές φορές – artralgii.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπάνια – αναιμία, πορφύρα Shenleyna-Γένοβα.

Από τις εργαστηριακές παραμέτρους: συχνά – υπερκαλιαιμία, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (όχι κλινικά σημαντικές); μερικές φορές – μέτρια αύξηση στην ουρία και κρεατινίνη στον ορό.

Αλλεργικές αντιδράσεις: μερικές φορές – κνίδωση, κνησμός; σπανίως – αναφυλακτικές αντιδράσεις, αγγειοοίδημα (συμπεριλαμβανομένων πρήξιμο του λαιμού και της γλώσσας, προκαλώντας απόφραξη των αεραγωγών και / ή πρήξιμο στο πρόσωπο, χείλια, λαιμός).

Άλλα: συχνά – εξασθένιση, αδυναμία, περιφερικό οίδημα, πόνος στο στήθος.

Αντενδείξεις

- Anurija;

- Εκφράζεται από το ανθρώπινο νεφρό (CC<30 ml / min);

- Υπερκαλιαιμία;

- Degidratatsiya (συμπ. на фоне приема диуретиков в высоких дозах);

- Εξέφρασε ανθρώπινου ήπατος;

- Πυρίμαχα υποκαλιαιμία;

- Υπόταση;

— дефицит лактазы;

— галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία;

- Παιδικής και εφηβικής ηλικίας μέχρι 18 χρόνια (αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί);

— повышенная чувствительность к лозартану и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к производным сульфонамида.

ΑΠΟ προσοχή следует применять при нарушениях водно-электролитного баланса крови (giponatriemiya, υποχλωραιμική αλκάλωση, gipomagniemiya, καλιοπενία), αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή στένωση της αρτηρίας μονήρους νεφρού, διαβήτης, υπερασβεστιαιμία, гиперурикемии и/или подагре, при отягощенном аллергологическом анамнезе (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, συμπ. Αναστολείς ΜΕΑ) и бронхиальной астме, системных заболеваниях крови (συμπ. при СКВ), одновременно с НПВС (συμπ. Αναστολείς COX-2).

Κύηση και γαλουχία

Τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση των λοσαρτάνη κατά την κύηση δεν είναι. Εμβρύου νεφρική αιμάτωση, η οποία εξαρτάται από την ανάπτυξη του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης, αρχίζει να λειτουργεί στο τρίμηνο της εγκυμοσύνης III. Ο κίνδυνος για το έμβρυο αυξάνεται εάν η λοσαρτάνη στο τρίμηνο ΙΙ και ΙΙΙ, tk. прием лекарственных средств, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, κατά τη διάρκεια του τριμήνου ΙΙ και ΙΙΙ της εγκυμοσύνης μπορεί να οδηγήσει σε εμβρυϊκό θάνατο.

Не рекомендуется назначение диуретиков при беременности в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, θρομβοπενία σε μητέρες. Διουρητική θεραπεία δεν εμποδίζει την ανάπτυξη των τοξιναιμία της κυήσεως.

При установлении беременности терапию Лористой^® НД следует немедленно прекратить.

Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση κατά τη διάρκεια της γαλουχίας πρέπει να αποφασίσει το θέμα της καταγγελίας του θηλασμού.

Προσοχή

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, υποχλωραιμική αλκάλωση, гипомагниемию, υποκαλιαιμία), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.

Η λοσαρτάνη^® НД содержит лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Практически все пациенты во время терапии препаратом Лориста^® НД могут выполнять действия, που απαιτούν αυξημένη προσοχή (π.χ., управление автомобилем или опасными техническими средствами). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, έτσι, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, απαιτούν μεγαλύτερη προσοχή, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

Υπερβολική δόση

Lozartan

Συμπτώματα: αξιοσημείωτη μείωση στην πίεση του αίματος, ταχυκαρδία, βραδυκαρδία, обусловленная парасимпатической (πνευμονογαστρικού) стимуляцией.

Θεραπεία: diurez, θεραπείας simptomaticheskaya, αιμοκάθαρση nyeeffyektivyen.

Gidroxlorotiazid

Συμπτώματα: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (καλιοπενία, chloropenia, giponatriemiya) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Θεραπεία: συμπτωματική θεραπεία

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Lozartan

В клинических исследованиях не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, digoksinom, varfarinom, σιμετιδίνη, fenoʙarʙitalom, κετοκοναζόλη και ερυθρομυκίνη.

Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита лозартана (клинически данное взаимодействие не изучено).

Одновременное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (σπιρονολακτόνη, τριαμτερένιο, amilorid), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.

ΜΣΑΦ, συμπ. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут уменьшать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων COX-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, συμπεριλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας, которая обычно обратима.

Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.

Gidroxlorotiazid

При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами отмечается аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида.

Σε ταυτόχρονη εφαρμογή με το Valium, АКТГ отмечается выраженное снижение уровней электролитов, συγκεκριμένα, καλιοπενία.

Гидрохлоротиазид снижает выраженность ответа на прием прессорных аминов (π.χ., επινεφρίνη, νορεπινεφρίνη).

Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (π.χ., tuʙokurarina).

Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития (ταυτόχρονη χρήση δεν συνιστάται).

ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων COX-2) могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков.

В связи с влиянием на метаболизм кальция прием тиазидных диуретиков может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε ή πάνω από 30 ° C. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.